ES2285117T3

ES2285117T3 - Preservativo.

Info

Publication number: ES2285117T3
Application number: ES03720700T
Authority: ES
Inventors: James Henry Barder
Original assignee: FUTURA MEDICAL DEV Ltd; FUTURA MEDICAL DEVELOPMENTS Ltd
Current assignee: FUTURA MEDICAL DEV Ltd; FUTURA MEDICAL DEVELOPMENTS Ltd
Priority date: 2002-04-16
Filing date: 2003-04-14
Publication date: 2007-11-16
Anticipated expiration: 2023-04-14
Also published as: GB0208704D0; AU2003224276B2; KR20040105873A; NZ535957A; PL372200A1; MXPA04010202A; HK1081425A1; RU2004130830A; DE60311786D1; DE60311786T2; CN1655740A; MY135257A; WO2003088880A3; NO325037B1; ATE353614T1; JP2005537040A; DK1494629T3; AU2003224276A1; ZA200408563B; CA2482037A1

Abstract

Un preservativo que tiene aplicado en su superficie externa un compuesto activo vasodilatador y que está cubierto con un lubricante, caracterizado porque el compuesto activo vasodilatador está dispuesto sobre la superficie externa del preservativo en una forma o dentro de una composición que es inmiscible con el lubricante.

Description

Preservativo.

Esta invención se refiere a preservativos y está particularmente destinada a proporcionar un preservativo para la provisión de estimulación sexual a la pareja femenina del usuario, para aliviar la disfunción sexual femenina, aumentar el placer sexual y mejorar la seguridad del preservativo mediante la disminución del fallo del preservativo debido a rotura, incrementando la secreción y lubricación vaginal.

Está reconocido que la disfunción sexual femenina es una dolencia compleja que, debido a sus causas diversas, no se puede tratar fácilmente con el uso de un fármaco o dispositivo particular. No obstante, se sabe que un incremento en el flujo sanguíneo vaginal y en la dilatación del clítoris están asociados al incremento de las secreciones vaginales, una disminución en la dispareunia e incrementos en la sensación clitorídea, en la respuesta orgásmica y en el deseo sexual. Por tanto, es un objeto de la presente invención proporcionar un medio de estimulación de los genitales femeninos durante el coito para incrementar el flujo sanguíneo vaginal.

Se conoce un preservativo según el preámbulo de la reivindicación 1 del documento WO 02/00240.

En un aspecto, la invención proporciona un preservativo que tiene aplicado en su superficie externa un compuesto activo vasodilatador.

El compuesto activo vasodilatador preferentemente está dispuesto y retenido en una región localizada hacia el extremo abierto del preservativo por lo que, durante su uso en el coito, el compuesto se pone en contacto con el meato vaginal o la región proximal de la vaginal, de manera que el vasodilatador se absorbe a través del endometrio de la vagina para estimular e incrementar el flujo de sangre en los labios y a través del clítoris para promover su dilatación que, por sí misma, dará lugar a una estimulación adicional o mejorada y dará como resultado secreciones vaginales incrementadas. Así se aliviarán los síntomas asociados a la anorgasmia femenina.

Mediante el uso de la invención, una ventaja adicional es que las secreciones vaginales incrementadas dan como resultado una lubricación incrementada entre la pared de la vagina y el preservativo que resulta en una tasa de fallo del preservativo inferior debido a rotura.

En los preservativos según la presente invención, el compuesto activo puede estar contenido o impregnado en o recubierto sobre la superficie externa del preservativo. El vasodilatador se puede aplicar como una composición que incluye un material vehículo con el cual es miscible el compuesto vasodilatador pero que liberará el compuesto activo vasodilatador cuando se pone en contacto con el tejido corporal. Cuando el preservativo está recubierto con un lubricante, el compuesto activo vasodilatador puede estar disperso o disuelto en el lubricante, pero preferentemente está dispuesto sobre la superficie del preservativo en una forma o dentro de una composición que es inmiscible con el lubricante, por lo que el compuesto está sustancialmente localizado en la zona de aplicación de la superficie del preservativo. El compuesto activo en tales preservativos, cuando están en su estado enrollado por motivos de envasado, tiende así a resistir la translocación desde la superficie externa a porciones adyacentes de la superficie interna, por lo que el compuesto activo está predominantemente retenido sobre la superficie externa y dentro de la zona de aplicación original. Preferentemente, el lubricante está tamponado a un pH ácido, por ejemplo entre 3 y 5, para prevenir la hidrólisis del compuesto activo vasodilatador.

Los preservativos según la presente invención pueden incluir una región con textura u ondulada en la superficie externa, para proporcionar una estimulación física mejorada en los genitales femeninos durante el coito para incrementar la sensación sexual. La región con textura u ondulada puede estar localizada hacia el extremo abierto del preservativo de manera que las partes proximales de la vagina y del clítoris son estimuladas preferiblemente por contacto con las texturas u ondulaciones. La región con textura u ondulada preferentemente incorpora o incluye el compuesto activo vasodilatador. Las texturas u ondulaciones pueden comprender estrías o un conjunto de protrusiones individuales o puede comprender simplemente una región de superficie rugosa, formada confiriendo un patrón a la superficie del preservativo o mediante la aplicación a su superficie de un material particulado o de un material que tiene un coeficiente de fricción superficial elevado, tal como un elastómero altamente plastificado. La superficie con textura se puede formar fabricando el preservativo sobre un mandril o molde que tiene un patrón apropiado de estrías, puntos u otras texturas grabadas en o estampadas en relieve sobre su superficie o mediante la aplicación al preservativo de un material que da como resultado una superficie con textura, por ejemplo, extrudiendo un chorro fino de material desde un inyector para así formar una serie de anillos alrededor del preservativo o pulverizando el material de tal forma que la superficie adquiere textura. Se puede aplicar directamente al preservativo una sección convenientemente extrudida con textura en el momento de su fabricación o posteriormente, por unión directa o mediante el uso de un adhesivo sensible a la presión, de fusión en caliente u otro tipo de adhesivo adecuado. Alternativamente, se puede aplicar un recubrimiento de un material, por ejemplo, por pulverización, el recubrimiento que tiene entonces una textura aplicada sobre él por contacto con un troquel con un patrón adecuado para así moldear la superficie en la forma con la textura deseada.

La superficie con textura se puede formar a partir de una o más capas de material que incluye el material a partir del cual se forma el propio preservativo. El material de al menos una de esas capas debe ser miscible con el vasodilatador y debe permitir que el vasodilatador se absorba a través de la piel o del tejido cuando se pone en contacto con el preservativo. Preferentemente, el material a partir del cual se forma el preservativo, ya sea látex de caucho natural o un material del tipo del caucho sintético, y cualquier lubricante usado en él, es inmiscible con el vasodilatador o con la composición que contiene el vasodilatador, por lo que se impide que el vasodilatador migre a otras partes del preservativo distintas de la zona de aplicación. El material a partir del cual se forma la capa que contiene el vasodilatador dependerá de la naturaleza del compuesto activo vasodilatador pero, para compuestos activos tales como nitratos orgánicos, por ejemplo, trinitrato de glicerilo, los materiales adecuados incluirán elastómeros polares aplicados al preservativo en disolución, en forma de una dispersión acuosa de látex o por un proceso de fusión en caliente o reactivo. Alternativamente, la capa que contiene el vasodilatador se puede formar previamente y unirse posteriormente al preservativo usando un sistema adhesivo adecuado según sea necesario.

El compuesto activo vasodilatador puede comprender cualquier compuesto erectogénico conocido que, mediante la absorción a través de la piel o la mucosa, aumenta localmente el flujo sanguíneo. Tales compuestos pueden incluir nitratos, bloqueantes de alfa-adrenoceptores de acción inmediata y prolongada, alcaloides de ergot, antihipertensores y las prostaglandinas. También se pueden usar inhibidores de la fosfodiesterasa, particularmente del tipo III y IV y más particularmente del tipo V, solos o en combinación con otros vasodilatadores. Tales compuestos se pueden usar solos o en combinación y, opcionalmente, junto con potenciadores de la penetración a través de la piel tales como azona, dimetilsulfóxido, dimetilformamida, N,N-dimetilacetamida, decilmetilsulfóxido, monolaurato de polietilenglicol, monolaurato de glicerol, lecitina y azaciclopheptan-2-ona 1-sustituida.

Los nitratos útiles y compuestos que actúan de manera similar incluyen nitroglicerina, dinitrato de isosorbida, tetranitrato de eritritilo, nitrato de amilo, nitroprusida sódica, molsidomina, clorhidrato de linsidomina ("SIN-1"), S-nitroso-N-acetil-d,1-penicilamina ("SNAP"), S-nitroso-N-cisteína, S-nitroso-N-glutatión ("SNO-GLU") y diolatos de diazenio ("NONOatos"). Un nitrato particularmente útil es la nitroglicerina.

Las prostaglandinas naturales que se pueden usar incluyen PGE_{0}, PGE_{1}, PGA_{1}, PGB_{1}, PGF_{1\alpha}, 19-hidroxi-PGA_{1}, 19-hidroxi-PGB_{1}, PGE_{2}, PGA_{2}, PGB_{2}, 19-hidroxi-PGA_{2}, 19-hidroxi-PGB_{2}, PGE_{3}, PGF_{3\alpha}. También se pueden usar prostaglandinas sintéticas y semi-sintéticas tales como carboprost trometamina, dinoprost trometamina, dinoprostona, lipoprost, gemeprost, metenoprost, sulprostona y tiaprost. Una prostaglandina particularmente útil es la prostaglandina E_{1} (PGE_{1}) o su versión sintética, alprostadil. También se pueden usar ésteres de las prostaglandinas, tales como los ésteres de metilo y etilo.

Los bloqueantes de alfa-adrenoceptores adecuados incluyen fenoxibenzamina, dibenamina, doxazosin, terazosin, fentolamina, tolazolina, prazosin, trimazosin, alfuzosin, tamsulosin e indoramin.

Los alcaloides de ergot incluyen ergotamina y análogos de ergotamina, por ejemplo, acetergamina, brazergolina, bromergurida, cianergolina, delorgotrilo, disulergina, maleato de ergonovina, tartrato de ergotamina, etisulergina, lergotrilo, lisergida, mesulergina, metergolina, metergotamina, nicergolina, pergolida, propisergida, protergurida y tergurida. Un alcaloide particularmente eficaz es el clorhidrato de yohimbina.

Los inhibidores no específicos de la fosfodiesterasa que se pueden incorporar al preservativo incluyen teofilina, IBMX, pentoxifilina y papaverina, y vasodilatadores directos tales como hidralacina. La papaverina es particularmente útil sola o en combinación con fentolamina.

Los ejemplos de inhibidores de la fosfodiesterasa tipo III que se pueden usar incluyen bipiridinas tales como milrinona y amirinona, imidazolonas tales como piroximona y enoximona, dihidropiridazinonas tales como imazodan, 5-metil-imazodan, indolidan y 1CI1118233, compuestos de quinolinona tales como cilostamida, cilostazol y vesnarinona, y otras moléculas tales como bemoradan, anergrelida, siguazodan, trequinsin, pimobendan, SKF-94120, SKF-95654, lixazinona e isomazol.

Los ejemplos de inhibidores adecuados de la fosfodiesterasa tipo IV incluyen el rolipram y derivados de rolipram tales como RO20-1724, nitracuazona y derivados de nitracuazona tales como CP-77059 y RS-25344-00, derivados de xantina tales como denbufilina e ICI63197, y otros compuestos tales como EMD54622, LAS-31025 y etazolato.

Los ejemplos de inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V incluyen el zaprinast, MY5445, dipiridamol, vardenafil, y sildenafil. Otros inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V adecuados se describen en las publicaciones PCT Nº WO 94/28902 y WO 96/16644. Un inhibidor de la fosfodiesterasa tipo V particularmente útil es el sildenafil. Aún otros inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V útiles junto con la presente invención incluyen: IC-351 (ICOS); 4-bromo-5-(piridilmetilamino)-6-[3-(4-clorofenil)propoxi]-3(2H)piridazinona; ácido 1-[4-[(1,3-benzodioxol-5-ilmetil)amino]-6-cloro-2-quinazolinil]-4-piperidin-carboxílico, sal monosódica; (+)-cis-5,6a,7,9,9a-hexahidro-2-[4-(trifluorometil)-fenilmetil-5-metil-ciclopent-4,5]imidazo[2,1-b]purin-4(3H)ona, furazlocilina; cis-2-hexil-5-metil-3,4,5,6a,7,8,9,9a-octahidrociclopent[4,5]imidazo[2,1-b]purin-4-ona; 3-acetil-1-(2-clorobenzil)-2-propilindol-6-carboxilato; 4-bromo-5-
(3-piridilmetilamino)-6-(3-(4-clorofenil)propoxi)-3-(2H)piridazinona; 1-metil-5-(5-morfolinoacetil-2-n-propoxife-
nil)-3-n-propil-1,6-dihidro-7H-pirazolo(4,3-d)pirimidin-7-ona; ácido 1-[4-[1,3-benzodioxol-5-ilmetil)amino]-6-cloro-2-quinazolinil]-4-piperidincarboxílico, sal monosódica; Pharmaprojects Nº 4516 (Glaxo Wellcome); Pharmaprojects Nº 5051 (Bayer); Pharmaprojects Nº 5064 (Kyowa Hakko; véase el documento WO 96/26940); Pharmaprojects Nº 5069 (Scherin Plough); GF-196960 (Glaxo Wellcome); y Sch-51866.

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Otros compuestos que se pueden usar incluyen nimodipina, pinacidil, ciclandelato, isoxsuprina, cloromazina, haloperidol, Rec15/2739 y trazodona, así como agentes antihipertensores que incluyen diazóxido, hidralacina y minoxidil.

El compuesto o compuestos activos opcionalmente junto con los agentes potenciadores de la penetración a través de la piel se pueden aplicar directamente en la región apropiada del preservativo o en forma de composición dispersa o disuelta en un medio de transporte adecuado, por ejemplo, un vehículo en gel que comprende un medio líquido y un agente espesante. Por tanto, según otro aspecto de la invención, una composición para la aplicación a la superficie externa de un preservativo después de desenrollarlo sobre un pene erecto comprende un compuesto activo vasodilatador y un material de transporte.

En todavía otra forma de realización, la invención proporciona un procedimiento para el tratamiento de la disfunción sexual femenina, el procedimiento que comprende el uso durante el acto sexual de un preservativo que tiene aplicado un compuesto activo vasodilatador en la superficie externa.

Un preservativo según la invención también puede tener un compuesto activo vasodilatador aplicado en la superficie interna, para ayudar a mantener la erección del pene y, así, proporcionar una seguridad adicional al preservativo en la prevención de una salida prematura e involuntaria del preservativo del, de otra forma, pene parcialmente erecto o fláccido. Un compuesto aplicado en la superficie interior puede estar localizado en o hacia el extremo del glande y puede ser el mismo compuesto activo o uno diferente a aquel aplicado en la superficie externa.

Las formas de realización de la invención se describirán ahora sólo a modo de ejemplo.

Ejemplo 1

Se preparó un preservativo que tiene una porción con textura hacia el extremo abierto sumergiendo una horma en látex de caucho natural compuesto, la horma que tiene una serie de surcos grabados en su superficie para así formar una serie de estrías cerca del extremo abierto del preservativo. Después de extraer el preservativo de la horma se montó sobre un mandril y mediante un rodillo se aplicó a la porción con estrías del preservativo un recubrimiento delgado de un elastómero termoplástico plastificado (copolímero tri-bloque de estireno y butadieno) disuelto en un disolvente adecuado que contiene trinitrato de glicerol absorbido sobre lactosa. El disolvente se evaporó para dejar el recubrimiento sobre la porción con textura. A continuación los preservativos se desenrollaron del mandril y se lubricaron y envasaron de forma normal. Se seleccionó un lubricante basado en agua, que es inmiscible con el trinitrato de glicerol. La presencia de lactosa potenció la textura de las estrías y actuó como fuente del trinitrato de glicerol.

Ejemplo 2

Una tira de 10 mm de ancho de un elastómero termoplástico plastificado que contiene trinitrato de glicerol disuelto en monopropilenglicol se extrudió sobre papel antiadhesivo usando un troquel para formar un perfil que tiene una serie de estrías prominentes. La tira extrudida, aún sobre el papel antiadhesivo, se cortó en una serie de tiras, siendo la longitud de cada una de las tiras la circunferencia del preservativo. Se montaron preservativos sin estrías de lados paralelos estándar sobre mandriles adecuados y las tiras se enrollaron alrededor de los preservativos cerca del extremo abierto. A continuación las tiras se adhirieron al preservativo aplicando un rodillo calefactado y se retiró el papel antiadhesivo. A continuación los preservativos se enrollaron, se lubricaron y se empaquetaron de forma normal.

Ejemplo 3

Se montó un preservativo sin estrías estándar sobre un mandril y se pulverizó sobre el preservativo una película fina de un elastómero termoplástico plastificado disuelto en un disolvente adecuado en una banda estrecha cercana a su extremo abierto. El elastómero contenía trinitrato de glicerol disuelto en monopropilenglicol. El disolvente se retiró por evaporación y el mandril se puso en contacto con un rodillo estampado en relieve caliente de manera que el rodillo hacía presión sobre la banda. El mandril se hizo rotar de manera que dejó un patrón en relieve en la banda. El preservativo se retiró del mandril y a continuación se lubricó y se empaquetó.

Claims

1. Un preservativo que tiene aplicado en su superficie externa un compuesto activo vasodilatador y que está cubierto con un lubricante, caracterizado porque el compuesto activo vasodilatador está dispuesto sobre la superficie externa del preservativo en una forma o dentro de una composición que es inmiscible con el lubricante.

2. Un preservativo según la reivindicación 1, en el que el compuesto activo se aplica en forma de composición que incluye un material de transporte con el cual es miscible el compuesto vasodilatador, pero que liberará el compuesto activo vasodilatador cuando se pone en contacto con el tejido corporal.

3. Un preservativo según la reivindicación 1 o la reivindicación 2, en el que el lubricante está tamponado a un pH entre 3 y 5.

4. Un preservativo según cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en el que el preservativo incluye una región con textura u ondulada en la superficie externa.

5. Un preservativo según la reivindicación 4, en el que la región con textura u ondulada se extiende al menos hacia el extremo abierto del preservativo e incorpora o incluye el compuesto activo vasodilatador.

6. Un preservativo según la reivindicación 5, en el que la región con textura u ondulada está formada de una o más capas de material que incluye el material a partir del cual se forma el propio preservativo, siendo el material de al menos una de tales capas miscible con el vasodilatador y permitiendo que el vasodilatador se absorba a través de la piel o del tejido cuando se pone en contacto con el preservativo.

7. Un preservativo según cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en el que el compuesto activo vasodilatador se selecciona entre nitratos, bloqueantes que actúan sobre los alfa-adrenoceptores largos y cortos, alcaloides de ergot, antihipertensores, prostaglandinas e inhibidores de la fosfodiesterasa opcionalmente en combinación con un potenciador de la penetración a través de la piel.

8. Un preservativo según la reivindicación 7, en el que el compuesto activo vasodilatador comprende un nitrato orgánico aplicado en forma de capa o recubrimiento en la superficie externa del preservativo.

9. Un preservativo según la reivindicación 8, en el que la capa o recubrimiento de nitrato orgánico se aplica en un elastómero polar en disolución, en forma de una dispersión acuosa de látex o mediante un proceso de fusión en caliente o reactivo.

10. Un preservativo según cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en el que el compuesto activo se aplica al preservativo opcionalmente junto con un potenciador de la penetración a través de la piel en forma de composición dispersa o disuelta en un vehículo en gel que comprende un medio líquido y un agente espesante.