NO139666B - Fremgangsmaate ved fremstilling av kosmetisk preparat - Google Patents

Description

Nærværende op<p>finnelse vedrører en fremgangsmåte ved fremstilling av et nytt stabilt, praktisk talt vannfritt kosmetisk preparat som kan påføres huden for å forhindre oppkomst av akne, eller for å redusere allerede oppkommet akne. Preparatet kan også anvendes for behandling av andre og hoved-sakelig kosmetiske tilstander hos huden, såsom pityriasis oleosa capitis. Slike tilstander hos huden forekommer hyppig, og de betraktes ikke som sykdommer, men som mindre forstyr-relser hos en forøvrig helt normal hud.

Akne er således et kosmetisk problem som i mange tilfeller kan anta forstyrrende proporsjoner. En viktig faktor ved forekomst av akne er nærvær av bakterier i hudens fett-kjertler, spesielt Corynebacterium akne. Det er kjent at bakteriene i fettkjertlene danner esteraser, som hydrolyserer sebumfettene til alkoholer og frie fettsyrer. Det er videre kjent at visse frie fettsyrer kan tette til åpningene til fettkjertlene ved at de utløser en øket forhorning. Nærvær av bakterier og en øket sebumproduksjon i fettkjertlene anses å være hovedfaktorene ved oppkomst av akne.

Det kosmetiske akne-forhindrende eller akneminskende preparat som fremstilles ifølge oppfinnelsen er basert på den bakterielle esteraseaktiviteten i fett-kjertlene, som sammen med det vann som allerede er nærværende i huden kan hydro-lysere en ester med god penetrasjonsevne inn i fettkjertlene under dannelse av en og fortrinnsvis to antibakterielt virk-somme komponenter, nemlig en syre og en alkohol, som er uskadelige for huden.

Den i alt vesentlig aktive forbindelsen i preparatet som fremstilles ifølge oppfinnelsen er en eller flere estre som er etyllaktat, isopropyllaktat

og glycerolmono- eller di-laktat. Disse estre hydrolyseres i fettkjertlene av de esteraser som er nærværende der under dannelsen av tilsvarende syre og alkoholer. Melkesyre og de nevnte lavere alkoholer samt også i viss utstrekning glycerol utøver en god antibakteriell virkning ved dannelse in situ i fettkjertlene. De nevnte estrene er lipofile og kan således penetrere inn i fettkjertlenes åpninger og ned til kjertlene.

Den fortrukkkede esteren er etyllaktat, som kan stamme fra såvel racemisk som optisk aktiv melkesyre. Man kan naturlig-vis anvende blandinger av estrene.

Selv om en velgjørende effekt kan erholdes ved tilførsel av esteren eller estrene, så har det vist seg å være særlig for-delaktig å tilføre esterkomponenten i form av en løsning i etylalkohol eller isopropylalkohol. Blandinger av disse alkoholer kan også anvendes. Det er nødvendig at de anvendte alkoholene såvel som de øvrige komponentene i preparatet er vannfrie eller praktisk talt vannfrie, for at hydrolyse av esteren allerede i preparatet skal forhindres. Det har vist seg at vanlig såkalt absolutt alkohol, nemlig med en renhets-grad på 99,5%, er tilstrekkelig for formålet ifølge oppfinnelsen. Nærvær av alkohol medfører også den fordel at hydrolyse av esteren allerede i preparatet forhindres fordi alkoholen forskyver hydrolyselikevekten mot esterdannelse. Således oppnås som ønsket et stabilt preparat. Alkoholen letter også esterens penetrasjon inn i huden.

Det er velkjent at alkohol i høye konsentrasjoner kan forår-sake en uttørking av huden. For å motvirke denne effekt kan preparatet blandes med et fukt-tilbakeholdende middel, såsom en lavere, egnet vannfri polyol, nemlig propylenglykol eller glycerol. Innholdet av propylenglykol eller glycerol i preparatet fremstilt ifølge oppfinnelsen kan være opptil 25%, men er hensiktsmessig ikke mer enn 10 vekts-%, og fortrinnsvis 1 -

5 vekts-%. Høyt innhold av polyol har en tendens til å

gjøre preparatet klebrig ved påføring på huden, og skal

således unngås.

Oppfinnelsen vedrører således en fremgangsmåte ved fremstilling av et nytt stabilt, praktisk talt vannfritt kosmetisk preparat for behandling av huden, spesielt for behandling av akne, og som utmerker seg ved at man oppløser en ester som er etyllaktat, isopropyllaktat, glyceryl - mono eller dilaktat eller blandinger av disse estere i etylalkohol og/eller isopropylalkohol og tilsettes glycerol eller propylenglykol som fuktighetsbevarende middel til oppløsningen, slik at det ferdige preparat inneholder 2-50 vekts-%, fortrinnsvis 10-30 vekts-% av esterkomponenten og 1-25 vekts-%, fortrinnsvis 1-5 vekts-% av det fuktighetsbevarende middel.

Det foretrukkede preparatet som fremstilles ifølge oppfinnelsen inneholder ca. 15 vekts-% etyllaktat, ca. 2 vekts-% propylenglykol og ca. 87 vekts-% etylalkohol.

Preparatet som fremstilles ifølge oppfinnelsen anvendes for behandling av huden, særlig akne, hvorved den aktuelle preparatet påføres på huden. Påføringen av preparatet kan skje på en eller annen konvensjonell måte, som f.eks. ved omslag. Utmerkede resultater ved behandling av akne og pityriasis oleosa fås ved påføring av preparatet en eller flere ganger daglig.

Det ifølge oppfinnelsen fremstilte preparatet kan påføres ved hjelp av et kompress eller pute som inneholder preparatet. Et slikt kompress består gjerne av en fiberpute som er gjennomfuktet med preparatet som fremstilles ifølge oppfinnelsen, og som befinner seg inne i et overtrekk som for-hindrer fordampning, og som vanligvis består av aluminium-folie eller liknende. Når puten skal anvendes åpnes over-trekket, f.eks. ved klipping med en saks langs tre kanter, og den frigjorte puten, som er fast anordnet inne i over-trekket, presses mot hudoverflaten som skal behandles/ ved hjelp av hånden. Ved påføring på denne måte fordam<p>er preparatet ikke så hurtig som ellers skulle være tilfelle, og man sikrer en god penetrasjon som ytterligere forsterkes ved den temperaturøkning i preparatet som fås ved at avdunst-ning forhindres og på grunn av hudens og håndens oppvarmende effekt.

Behandling av akne med de preparater som fremstilles ifølge foreliggende oppfinnelsen er basert på teorien om den rollen bakteriell esterase og frie fettsyrer spiller ved patogenese av akne. Ved å påføre preparatene som fremstilles ifølge oppfinnelsen på huden bevirker man en god ekstraksjon av sebum fra hudoverflaten og porer og inhiberer lipaseaktivi-teten på disse stedene. Det har vært gjort forsøk hvorved etyllaktatløsninger ble applisert på akne vulgaris, delvis med kompresser og delvis ved anvendelse av oklusive for-bindelser hvorunder påføringstiden er opptil 3 minutter to ganger daglig og hvorved en god virkning ble oppnådd.

Oppfinnelsen skal nærmere belyses ved hjelp av følgende eksempel som viser fremstilling av typiske preparater ifølge oppfinnelsen.

EKSEMPEL 7.

Kliniske undersøkelser har vist at en betydelig forbedring av acne erholdes ved hjelp av oven angitte preparater ved på-foring av disse på huden en eller flere ganger daglig.

Claims (1)

1. Fremgangsmåte for fremstilling av et stabilt, praktisk talt vannfritt preparat for behandling av huden, særlig for behandling av akne, karakterisert ved at man oppløser en ester som er etyllaktat, isopronyllaktat, glyceryl - mono eller dilaktat eller blandinger av disse estere i etylalkohol og/eller isopropylalkohol og tilsetter glycerol eller propylenglykol som fuktighetsbevarende middel til oppløsningen, slik at det ferdige preparat inneholder 2-50 vekts-%, fortrinnsvis 10-30 vekts-% av esterkomponenten og 1-25 vekts-%, fortrinnsvis 1-5 vekts-% av det fuktighetsbevarende middel.