NL8006895A - Tandpasta. - Google Patents

Description

VO 1296

Tandpasta

De uitvinding heeft "betrekking op een tandpasta met gewenste Theologische kenmerken.

Een tandpastadrager bestaat in de regel in hoofdzaak uit vloeistoffen, zoals water en een bevochtigingsmiddel, alsmede vaste stoffen, zoals 5 geleringsmiddeien, die in zodanige hoeveelheden en verhoudingen zijn toegepast, dat een crème-achtige of gel-achtige consistentie wordt verkregen. Wanneer de toegepaste bijzondere componenten onverstandig worden gekozen of hun onderlinge-verhouding onjuist is, kunnen Theologische problemen optreden. Dergelijke problemen zijn onder meer te grote hardheid ^ of te grote vloeibaarheid, synergistisch of fasescheiding, indroging (in het bijzonder bij het dopeinde van. de tube en daarom "verstopping" genoemd), in het bijzonder wanneer de tube open zou worden gelaten, enz.

De meest gebruikelijke bevochtigingsmiddelen voor tandpasta zijn een sorbitoloplossing in water, bij voorbeeld een oplossing van ongeveer 50-80 gev.$, meestal een oplossing van ongeveer 70$, en glycerol. Zij worden in het algemeen toegepast in hoeveelheden van ten hoogste ongeveer 80 gev. % van de tandpasta, doch veelal in een hoeveelheid van ongeveer 15-b0%. In de regel is ook water aanwezig, waarbij hoeveelheden van ten hoogste 80 gew.% van de tandpasta, bij voorbeeld hoeveelheden van ongeveer 20 20-60$, mogelijk zijn.

Wanneer een sorbitoloplossing en water (afgezien van het water, waarin de sorbitol is opgelost) aanwezig zijn in een hoeveelheid van resp. ten hoogste ongeveer 35 gew.$ en ten minste ongeveer 25 gew.$, treedt na het in de juiste hoeveelheid en verhouding mengen van deze vloeistoffen 25 met een geleringsmiddel gemakkelijk indroging op en wordt bij de dop van de tandpastatube een harde prop gevormd, waardoor het zeer moeilijk wordt de pasta op effectieve wijze te extruderen. Enige indroging kan optreden wanneer in plaats van de gehele sorbitoloplossing of een deel daarvan glycerol wordt toegepast, ofschoon de prop, die dan zou kunnen worden ge-30 vormd, niet zo hard is.

Een voordeel van de uitvinding bestaat daarin, dat indroging van .tandpasta’s met een hoog watergehalte en sorbitol als bevochtigingsmiddel en met een geleringsmiddei wordt verminderd of vermeden. Andere voordelen ο π n a o- o k -2- zullen uit onderstaande beschrijving duidelijk worden.

Een bepaald aspect van de uitvinding heeft betrekking op een tandpasta, bestaande uit een drager, die ongeveer 1+5-85 gew.# vloeibare fase met ten hoogste ongeveer 35 gew.# (berekend op de tandpasta) sorbitol 5 en ten minste ongeveer 25 gew.# (berekend op de tandpasta) water en voorts een vaste fase met ongeveer 0,5-10 gew.# van een geleringsmiddel bevat en waarin als een tot de vloeibare fase behorend agens, dat het indrogen van de tandpasta vezmindert, ongeveer 5-20 gew.# polyethyleenglycol met een gemiddeld molecuulgewicht tussen ongeveer 950 en 1600 aanwezig is.

10 Het is bekend, dat polyethyleenglycol in het verleden in tandmid delen is toegepast. Toen echter de toepassing van polyethyleenglycol met een gemiddeld molecuulgewicht tussen ongeveer 950 en 1β00 werd voorgesteld, bezat het tandmiddel een laag watergehalte of was het watervrij of bevatte het geen sorbitol. Dergelijke, uit de stand van de techniek bekende tand-15 pasta's zijn beschreven in de Amerikaanse octrooischriften 3.689.6375 3.836.61+1 en 3.864Λ70, alsmede in het Britse octrooischrift 1.310.37*+.

In de tandpasta volgens de uitvinding is ten hoogste ongeveer 35 gew.# sorbitol aanwezig, bij voorbeeld 15-35#·. en bij voorkeur ongeveer 20-25#. Desgewenst kunnen ook kleine hoeveelheden (bij voorbeeld on-20 geveer 1-10#) van andere bevochtigingsmiddelen, zoals glycerol of polyethyleenglycol met een gemiddeld molecuulgewicht van ongeveer 380-1+20 met het sorbitol worden gemengd.

Bij afwezigheid van polyethyleenglycol (molecuulgewicht van ongeveer 95O-I6OO) kan glycerol het indrogen verminderen (doch niet elimineren). 25 Sorbitol wordt in het algemeen toegepast als een oplossing in water, bij voorbeeld als een 50-80 gew.procents, bij voorkeur ongeveer 70 gew,#'s oplossing.

In de stand van de techniek zijn hoeveelheden water voorgesteld van ten minste ongeveer 25 gew.# van de tandpasta, bij voorbeeld ongeveer 30 25-50#, bij voorkeur ongeveer 25-1+0#, doch dergelijke grote hoeveelheden water waren niet wenselijk, cmdat zij, in het bijzonder wanneer sorbitol als bevochtigingsmiddel aanwezig is, het gemakkelijk indrogen van de tandpasta, misschien als gevolg van verdamping, toelaten.

De vloeibare fase van de tandpastadrager, dat is het bevochtigings-35 middel, het water en het toevoegsel om het indrogen te verminderen, maken ongeveer 1+5-85 gew.#, bij voorkeur ongeveer 60-75#j van de tandpasta uit.

Als geleringsmiddel kunnen worden toegepast de natuurlijke en syn- 8 0 0 6 89 5

* V

-3- thetische gommen en gomachtige stoffen, bij voorbeeld Ierse mos, gom tragacanth, met hylcellulose, hydroxyethylcellulose, natriumcarboxymethyl-cellulose en zetmeel, gewoonlijk in een hoeveelheid van ongeveer 0,5-10 en bij voorkeur ongeveer 0,5-5 gew.$ van het mengsel. De bij voorkeur 5 gebruikte geleringsmiddelen zijn natriumcarboxymethylcellulose en hydroxy-ethylcellulose.

Andere toe te passen geleringsmiddelen zijn hydrofiele carboxy-· vinylpolymeren, zoals die, welke onder de handelsmerknaam Carbopol 93^ en 9^0 in de handel verkrijgbaar zijn, en synthetische, met siliciumdioxyde 10 gecombineerde kleisoorten, zoals die, welke in de handel verkrijgbaar zijn onder de handelsmerknaam Laponite CE en SP.

Als het vaste gedeelte van. de tandpastadrager kan behalve het ge-leringsmiddel ook een verdikkingsmiddel, zoals een ijl-verdeeld synthetisch colloldaal siliciumdioxyde, dat in de handel wordt gebracht onder 15 de handelsmerknamen Cab-o-Sil, Aerosil D-200 en Syloid 2kk en 266, in een hoeveelheid van ongeveer 1-5 gew.$ aanwezig zijn.

In de tandpastadrager wordt een voor tandbehandeling aanvaardbaar, in water onoplosbaar polijstmateriaal verdeeld, bij voorbeeld in een hoeveelheid van ongeveer 15-50 gew.$, bij voorkeur ongeveer 25-^5%· Vcor-20 beelden van polijstmaterialen zijn: in water onoplosbaar natriummetafos-faat, kaliumtetrafosfaat, tricaiciumfosfaat, di-gehydrateerd calclumfos-faat, watervrij dicalciumf osf aat, calciumpyrofosfaat, magnesiumorthofos-faat, trimagnesiumfosfaat, calciumcarbonaat, aluminiumoxyde, gehydrateerd aluminiumoxyde, aluminiumsilicaat, zirkoonsilicaat, siliciumdioxyde, 25 natriumalinnininmsilicaat, bentoniet en mengsels daarvan. Bij voorkeur toegepaste polijsxmiddelen zijn onder meer complex amorf natriumaluminium-silieaat, watervrij aluminiumoxyde, calciumcarbonaat en dicalciumf osf aat.

De polijstmiddslsn kunnen als mengsel worden toegepast.

In de mengsels volgens de uitvinding is ongeveer 5-20 gev.%, bij 30 voorkeur ongeveer 6-3$, polyethyleenglycol met een gemiddeld molecuulge-wicht tussen ongeveer 950 en 1o00 effectief voor het verminderen of vermijden van indroging van het mengsel, waardoor een ongewenste verstopping van het dopeinde van een tandpastatube, waarin dergelijke tandpasta’s gewoonlijk zijn aangebracht, wordt veroorzaakt. Bij voorkeur wordt een ge-35 middeld molecuulgewieht van ongeveer 900-1050 toegepast.

Polyethyleenglycol wordt door Union Carbide Chemical Co. in de handel gebracht onder de handeismerknasm Carbowax en wordt ook geleverd door an 0 8 8 9 5 -u-

Farbverke Hoechst A.G., Lankro Chemicals Ltd. en Shell Chemicals Ltd.

Polyethyleenglycolen met een gemiddeld molecuulgevicht van minder dan ongeveer 950, bij voorbeeld een gemiddeld molecuulgevicht van ongeveer 380-L20 of ongeveer 570-630, bezitten in vaterige oplossingen kine-5 matische viscositeiten, zodat zij volledig vloeibaar zijn. In feite zijn dergelijke polyethyleenglycolkvaliteiten voorgesteld als aan de vloeibare fase toe te voegen bevochtigingsmiddelen voor tandpasta's. De kinematische viscositeiten van vaterige oplossingen varL.polyethyleenglycol met een gemiddeld molecuulgevicht van meer dan ongeveer 950, bij voorbeeld van onge-10 veer 950-1050 en ongeveer 1300-1600, zijn zodanig, dat zij meetbaar dikker zijn dan Carbovax LOO of 600. Zij zijn echter in de vloeibare fase van een tandpasta gemaikelijk oplosbaar, Indroging en verstopping kan ook vorden verminderd vanneer polyethyleenglycol met een gemiddeld molecuulgevicht van meer dan ongeveer 1600, bij voorbeeld van ongeveer 3000-L800, 15 vordt toegepast. Andere neveneffecten, zoals fasenscheiding, kunnen echter optreden, vanneer dergelijke stoffen met hoog molecuulgevicht vorden gebruikt .

In de mengsels volgens de uitvinding vorden organische oppervlak-actieve verbindingen toegepast cm een verhoogde profylactische verking 20 tot stand te brengen, cm intensieve en volledige dispersie van de onderhavige mengsels door de mondholte heen te helpen beverkstelligen en om de onderhavige mengsels cosmetisch meer aanvaardbaar te maken. De organische oppervlakactieve verbindingen kunnen anionactief, niet-ionogeen, aofolytisch of kationactief van aard zijn en het verdient de voorkeur 25 als oppervlakactieve verbinding een detersie? materiaal toe te passen, dat aan het mengsel detersieve en schuimeigenschappen verleent. Geschikte detergenten van dit type zijn in vater oplosbare zouten van hoge vetzuur-monoglyceride-monosulfaten, zoals natriumlaurylsulfaat; alkylarylsulfo-naten, zoals natriumdodecylbenzeensulfonaat; hoge alkylsulfo-acetaten; 30 hoge vetzuuresters van 1,2-dihydroxypropaansulfonaten en de in hoofdzaak verzadigde hoge alifatische acylamiden van lage alifatische aminocarbon-zuurverbindingen, zoals die, velke 12-16 koolstofataaen in de vetzuur-, alkyl- of acylgroep bevatten, en dergelijke. Voorbeelden van de laatstgenoemde amiden zijn N-lauroylsarcosine en het natrium-, kalium- en 35 ethanolamine-zout van H-lauroyl-, N-myristoyl- of N-palmitoylsarcosine, velke zouten in hoofdzaak vrij dienen te zijn van zeep of soortgelijk hoog vetzuur-materiaal, dat de neiging vertoont het effect van deze ver- 800689 5 -5- bindingen in belangrijke mate te verminderen. De toepassing van deze sarco-s inaat verb inding en in tandmiddelmengsels volgens de uitvinding is bijzonder voordelig, daar deze verbindingen niet alleen enige vermindering in de oplosbaarheid van tandglazuur in zure oplossingen teweegbrengen, maar 5 bovendien een langdurig en kenmerkend effect uitoefenen bij het tegengaan van zuurvorming in de mondholte als gevolg van afbraak van koolwaterstoffen.

Andere bijzonder geschikte oppervlakactieve stoffen zijn onder meer niet-ionogene verbindingen, zoals condensatieprodukten van sorbitan-mono-10 stearaat met ongeveer 60 molen ethyleenoxyde; condensatieprodukten van ethyleenoxyde met propyleenoxyde; condensatieprodukten van propyleenglycol (beschikbaar onder de handelmerknaam "Pluronics'1) en amfotere middelen, zoals gequaterniseerde imidazoolderivaten, die beschikbaar zijn onder de handelsmerknaam "Miranol", bij voorbeeld Miranol C^M. Kationactieve opper-15 vlakactieve germiciden en anti-oacteriële verbindingen, zoals dilsobutyl-fenoxyethoxyethyldimethylbenzyiammoniumchloride, benzyldimethylst earyl-arnmonlumchloride, tertiaire aminen met éën vetalkylgroep (met 12-18 kool-stofatamen) en twee (polv)-oxyethyleengroepen, die aan de stikstof zijn gebonden (en bij voorbeeld in totaal ongeveer 2-50 ethanoxygroepen per 20 molecuul bevatten),'en zouten daarvan met zuren, alsmede verbindingen waarvan de structuur overeenkomt met de volgende formule (ch2cs2o)zh (ch ch0o) H h—st-chpch ch ?r d x d X(CH.CH_0) H - « / waarin R een vetalkylgroep is met ongeveer 12-18 koolstofatomen en x, y 25 en z tezamen 3 of meer bedragen, alsmede de zouten daarvan met anorganische of organische zuren, kunnen ook werden toegepast. Bij voorkeur wordt in de onderhavige orale preparaten ongeveer 0,05-5 gew.% van de voorafgaande oppervlakactieve stoffen toegepast.

Ook kan in de tandpasta een fluor-leverende verbinding aanwezig 30 zijn. Deze verbinding kan in water in geringe mate of volledig oplosbaar zijn. Zij wordt gekenmerkt door haar vermogen in water fluoride-ionen vrij te maken en door het in aanzienlijke mate vrij zijn van reactiviteit ten opzichte van andere verbindingen van het orale preparaat. Tot deze stoffen behoren anorganische fluoridezouten, zoals oplosbare alkalimetaal-, 35 aardalkalimetaal- en zware metaalzouten, bij voorbeeld natriumfluoride, 8008395 -6- een koperfluoride, zoals cuprofluoride, zinkfluoride, een tinfluoride, zoals stannofluoride of stannochloorfluoride, batriumfluoride, natrium-fluorsilicaat,. ammoniumfluorsilicaat, natriumfluorzirkonaat, natriummono-fluorfosfaat, aluminiummoiio- en -difluorfosfaat. De voorkeur gaat uit 5 naar alkalimetaal- en tinfluoriden, zoals natrium- en stannofluoride, natriunmonofluorfosfaat en mengsels daarvan. Een mengsel van natrium-fluoride en natriummonofluorfosfaat is bijzonder gewenst. Aanwezigheid in de tandpasta van een hoeveelheid fluor-leverende verbinding, die maximaal ongeveer 1 gew.# van de tandpasta vrijmaakt, is bevredigend. Elke 10 geschikte minimum hoeveelheid van een dergelijke verbinding kan worden toegepast, doch bij voorkeur wordt een hoeveelheid verbinding gebruikt, die voldoende is om ongeveer 0,005$ tot 1# en bij voorkeur ongeveer 0,1# fluoride-ion vrij te maken. In het geval van alkalimetaalfluoriden en in het geval van stannofluoride is deze verbinding bij voorbeeld aanwezig 15 in een hoeveelheid van ten hoogste 2 gew.#, berekend op het gewicht van de tandpasta, en bij voorkeur in een hoeveelheid van 0,05#-1#· In het geval van natriummonofluorfosfaat kan de verbinding aanwezig zijn in een hoeveelheid van ten hoogste 7,6 gew.#, meer in het bijzonder van 0,76#. Wanneer natriummonofluorfosfaat en natriumfluoride als mengsel aanwezig 20 zijn, bedraagt de verhouding van de eerstgenoemde fluorverbinding tot de laatstgenoemde bij voorkeur ongeveer 1:1 tot 3:1, berekend op de door elk van de canponenten geleverde fluor.~

Ook kan elk geschikt smaak- en/of geur-verbeterend middel of elke geschikte zoetstof worden toegepast. Voorbeelden van geschikte smaak-25 en/of geur-verbeterende bestanddelen zijn: desbetreffende oliën, bij voorbeeld oliën van hertsmunt, pepermunt, wintergroen, sassafras, kruidnagel, salie, eucalyptus, maijolein, kaneel, citroen en sinaasappel, alsmede methylsalicylaat. Geschikte zoetstoffen zijn onder meer saccharose, lactose, maltose, sorbitol, natriumcyclamaat, perillartine en natrium-30 saccharine. Het verdient aanbeveling, dat de smaak- en/of geur-verbeterende stoffen en de zoetmiddelen tezamen Q,Q1#-5# of meer van de preparaten uitmaken.

Verscheidene andere stoffen kunnen in de mondpreparaten volgens de uitvinding worden opgencmen. Voorbeelden daarvan zijn: kleurmiddelen 35 of witmakers, conserveringsmiddelen, siliconen, chlorofyl-verbindingen, ammoniumverbindingen, zoals ureum, diammoniumfosfaat en mengsels daarvan, alsmede andere bestanddelen. Deze toevoegsels worden in de onderhavige 8 0 0 68 9 5 -7- r ; mengsels opgenomen in hoeveelheden, die de gewenste eigenschappen en kenmerken niet in. belangrijke mate ongunstig beïnvloeden en worden gekozen en toegepast in een geschikte hoeveelheid, die afzonderlijk is van het bijzondere type van het desbetreffende preparaat.

5 De tandcraue heeft bij voorbeeld een pH (rechtstreeks aan de crèae bepaald) van ongeveer b tot 10,5, bij voorkeur ongeveer 6 tot 10. Desgewenst kan de pH worden ingesteld met een zure verbinding, zoals benzoëzuur of citroenzuur of een alkalische verbinding, zoals natrium-hydroxyde, waarbij een bepaalde waarde tot stand wordt gebracht. Buffer-10 middelen, bij voorbeeld fosfaatbuffers, kunnen eveneens worden toegepast.

De tanderème kan worden bereid door een bevochtigingsmiddel aan water toe te voegen en daarmee het^leermiddel en vervolgens het polijst-middel te mengen.

Bij de evaluatie van tandpasta’s volgens de onderhavige uitvinding 15 kan de viscositeit worden bepaald met het Universal Testing Instrument (tafelmodel), vervaardigd door Instron Ltd. High Wycombe, Engeland.

De viscositeit kan ook worden bepaald met behulp van een extensieve rheometer .

De uitvinding wordt aan de hand van het volgende voorbeeld nader 20 toegelicht. Het mengsel werd daarbij op de gebruikelijke manier bereid en alle hoeveelheden en verhoudingen zijn gewichtshoeveelheden en gewichtsverhoudingen, tenzij anders is aangegeven.

Voorbeeld

De onderstaande tandpasta's werden bereid, ontlucht en in van 25 binnen niet-beklede, uit aluminium vervaardigde tandpastatuben gebracht, welke tuben niet met de dop werden afgesloten, 8006895 -8-

Delen

A B C D E

Sorbitol (70% oplossing) 20,00 20,00 20,00 23,00 23,00

Natriumcarboxy- methylcellulose 1,10 1,10 1,10 1,10 1,10

Natriumsaccharine 0,18 0,18 0,18 0,18 0,18

Titaandioxyde 0,40 0,40 0,40 - IT at r iummonof luor- fosfaat 0,82 0,82 0,82

Natrium aluminiumsilicaat (ongeveer 7% aluminiumoxyde) 20,00 20,00 20,00

Watervrij aluminiumoxyde 10,00 10,00 10,00

Calciumcarbonaat - - - 42,00 42,00

Polyethyleenglycol-molecuulgewicht 950-1050 (Hoechst) , - 6,00 - - 6,00

Polyethyleen-glycol - mol.gew.

1400-1600 (Hoechst) - - 6,00

Nat r iumlaury 1- sulfaat 1,50 1,50 1,50 1,50 1,50 N atriums ili c aat (33$ oplossing) - - - 0,20 0,20

Siaaakstof 1,00 1,00 1,00 1,00 1,00

Water 45,00 39,00 39,00 31,12 25,12

De tandpasta's A en D droogden snel in, terwijl in de hals van de opgelaten tuben binnen 7 uur harde proppen werden gevormd, waarna het uitdrukken moeilijk verliep; bij de opgelaten tuben van de tandpasta's B en C daarentegen werden na ten hoogste 24 uur slechts zachte wasachtige proppen gevozmd en bleef de extrusie gemakkelijk; bij tandpasta Ξ werd in het geheel geen prop gevormd.

8 0 0 68 9 5

Claims (10)

1. Een tandpasta met een drager, die ongeveer k$-85 gew. fa van een voor ten hoogste uit 35 gew.$ sorbitol en voor ten minste ongeveer 25 gew.$ uit water bestaande vloeibare fase bevat, alsmede een vaste fase, waarin zich ongeveer 0,5-10 gew.# geleringsmiddel bevindt, in welke tand-5 pasta als een tot de vloeibare fase behorend agens, dat indrogen van de tandpasta vermindert, ongevee5 5-20 gew.# polyethyleenglycol met een gemiddeld mole cuulgewicht tussen ongeveer 900 en 1600 aanwezig is.

2. Tandpasta volgens conclusie 1, waarin het sorbitol aanwezig is in een hoeveelheid van ongeveer 15-35 gew.#,

3. Tandpasta volgens conclusie 2, waarin het sorbitol aanwezig is in een hoeveelheid van ongeveer 20-25 gew.#. U. Tandpasta volgens één der conclusies 1-3, waarin, het water aanwezig is in een hoeveelheid van ongeveer 25-50 gew.#. 5* Tandpasta volgens conclusie k, waarin het water aanwezig is in een 15 hoeveelheid van ongeveer 25-kO gew.%.

6. Tandpasta volgens conclusie 1, waarin de vloeibare fase aanwezig is in een hoeveelheid van ongeveer 60-75 gew.# en ongeveer 15-35 gew.# sorbitol, ongeveer 25-50 gew.# water en ongeveer 6-3 gew.# polyethyleenglycol bevat.

7. Tandpasta volgens êên der voorafgaande conclusies, waarin ongeveer 15-50 gew.% van een voor taalbehandeling aanvaardbaar, in water onoplosbaar polijstmiddel aanwezig is.

8. Tandpasta volgens conclusie 7, waarin het polijstmiddel natrium-aluminiumsiiicaat is.

9. Tandpasta volgens conclusie 7, waarin het polijstmiddel calcium-carbonaat is.

10. Tandpasta volgens éln der voorafgaande conclusies, waarin het polyethyleenglycol een gemiddeld molecuulgewicht bezit van ongeveer 950-1050.

11. Tandpasta volgens één der conclusies 1-9, waarin het polyethyleen-30 glycol een gemiddeld molecuulgewicht bezit van ongeveer 1300-1600.

12. Een tandpasta-mengsel volgens conclusie 1, in hoofdzaak als in het bijzonder is beschreven met betrekking tot de mengsels 3, C of Ξ van het voorbeeld. 8 0 0 6 8 9 5