NL2021864B1 - Deep Eutectic Solvent Platform for Oral Pharmaceutical Formulations - Google Patents

Deep Eutectic Solvent Platform for Oral Pharmaceutical Formulations Download PDF

Info

Publication number
NL2021864B1
NL2021864B1 NL2021864A NL2021864A NL2021864B1 NL 2021864 B1 NL2021864 B1 NL 2021864B1 NL 2021864 A NL2021864 A NL 2021864A NL 2021864 A NL2021864 A NL 2021864A NL 2021864 B1 NL2021864 B1 NL 2021864B1
Authority
NL
Netherlands
Prior art keywords
des
range
constituent
propylene glycol
esters
Prior art date
Application number
NL2021864A
Other languages
English (en)
Inventor
Kluft Bastiaan
Hodgins Niall
Original Assignee
Seranovo B V
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Seranovo B V filed Critical Seranovo B V
Priority to NL2021864A priority Critical patent/NL2021864B1/en
Priority to JP2021548497A priority patent/JP2022509479A/ja
Priority to EP19828892.0A priority patent/EP3870227B1/en
Priority to CN201980077354.7A priority patent/CN113382753A/zh
Priority to ES19828892T priority patent/ES2937632T3/es
Priority to PCT/NL2019/050697 priority patent/WO2020085904A2/en
Priority to US17/287,344 priority patent/US20210379184A1/en
Priority to KR1020217013935A priority patent/KR20210090179A/ko
Application granted granted Critical
Publication of NL2021864B1 publication Critical patent/NL2021864B1/en

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/14—Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0087—Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
    • A61K9/0095—Drinks; Beverages; Syrups; Compositions for reconstitution thereof, e.g. powders or tablets to be dispersed in a glass of water; Veterinary drenches
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/08—Solutions

Claims (15)

1. Een diep eutectisch oplosmiddel (DES) samenstelling, omvattende een combinatie van propyleenglycol met een polymeer solubiliserende component, welke polymeer solubiliserende component is gekozen uit de groep bestaande uit esters en lactonen van organische zuren; dicarbonzuren; esters van dicarbonzuren; esters, ethers en carbonaten van diolen en triolen; en mengsels daarvan, in een molverhouding propyleenglycol tot de polymeer solubiliserende component in een traject van tussen 12 tot 1 en 1 tot 2, bij voorkeur in een traject van tussen 8 tot 1 en 1 tot 1,5, en liever in een traject van tussen 4 tot 1 en 1 tot 1; waarbij de samenstelling verder ten minste een DES constituent omvat.
2. De DES samenstelling volgens conclusie 1, waarbij de DES constituent ten minste een NADES constituent omvat.
3. De DES samenstelling volgens conclusie 1 of 2, waarbij de DES constituent is gekozen uit de groep bestaande uit organische zuren, organische basen, suikers, glycolen, aminozuren, choline verbindingen en derivaten van deze klassen.
4. De DES samenstelling volgens conclusie 1, met daarin een of meer van: een organisch zuur dat er een van appelzuur, citroenzuur, melkzuur, fumaarzuur, tartaarzuur, ascorbinezuur, pimelinezuur, gluconzuur en azijnzuur en/of derivaten daarvan, zoals nicotinamide, kan zijn; een of meer organische basen, welke er een van ureum en guanine kan zijn; een suiker, welke er een van sucrose, glucose, fructose of lactose kan zijn; een aminozuur, welke er een van alanine, glutaminezuur of glutamaat kan zijn; een glycol, welke er een van dipropyleenglycol, butyleenglycol, glycerol en polyglycerol kan zijn.
5. De DES samenstelling volgens een van de voorgaande conclusies, waarbij de DES/NADES constituent(en) worden verschaft in een molverhouding in het traject tussen 0,1 tot 1 en 2 tot 1 voor elk constituent relatief ten opzichte van propyleenglycol, bij voorkeur in het traject tussen 0,2 tot 1 en 1,75 tot 1 en liever in het traject tussen 0,3 tot 1 en 1,5 tot 1.
6. De DES samenstelling volgens een van de voorgaande conclusies, verder omvattende een actief farmaceutisch ingrediënt (API).
7. De DES samenstelling volgens een van de voorgaande conclusies, verder omvattende een of meer polymere precipitatie-inhibitors (PPIs).
8. De DES volgens conclusie 7, waarbij de gewichtsverhouding PPI(s) tot API(s) ligt tussen 0,2 tot 1 en 20 tot 1, bij voorkeur tussen 0,35 tot 1 en 10 tot 1, of liever tussen 0,5 tot 1 en 5 tot 1.
9. De DES volgens een van de voorgaande conclusies verder omvattende een of meer desintegrerende middelen, bij voorkeur aanwezig in een massapercentage tussen 0,25 en 10%, betrokken op de massa van de totale DES.
10. De DES volgens een van de voorgaande conclusies voor orale toediening.
11. Een werkwijze voor het bereiden van een farmaceutische samenstelling, omvattende de volgende stappen: het mengen van propyleenglycol en de polymeer solubiliserende component aks gedefinieerd in conclusie 1 voor het creëren van een vloeibare kern; het toevoegen van een of meer DES constituenten, en bij voorkeur NADES constituenten, aan genoemde vloeibare kern onder vorming van een DES; en het solubiliseren van een of meer APIs in genoemde DES.
12. De werkwijze volgens conclusie 11, waarbij een of meer PPIs worden gesolubiliseerd in genoemde farmaceutische samenstelling .
13. De werkwijze volgens conclusie 11 of conclusie 12, waarbij een desintegrerend middel wordt ingemengd in genoemde farmaceutische samenstelling.
14. Toepassing van een combinatie van propyleenglycol met een polymeer solubiliserende component in de bereiding van een diep eutectisch oplosmiddel (DES) samenstelling, waarbij de polymeer solubiliserende component is gekozen uit de groep bestaande uit esters en lactonen van organische zuren; dicarbonzuren; esters van dicarbonzuren; esters, ethers en carbonaten of diolen en triolen; en mengsels daarvan.
15. Toepassing volgens conclusie 14, waarbij propyleenglycol en de polymeer solubiliserende component worden toe gepast in een molverhouding in het traject van tussen 12 tot 1 en 1 tot 2, bij voorkeur in het traject van tussen 8 tot 1 en 1 tot 1,5, en liever in het traject van tussen 4 tot 1 en 1 tot 1.
NL2021864A 2018-10-24 2018-10-24 Deep Eutectic Solvent Platform for Oral Pharmaceutical Formulations NL2021864B1 (en)

Priority Applications (8)

Application Number Priority Date Filing Date Title
NL2021864A NL2021864B1 (en) 2018-10-24 2018-10-24 Deep Eutectic Solvent Platform for Oral Pharmaceutical Formulations
JP2021548497A JP2022509479A (ja) 2018-10-24 2019-10-23 経口医薬製剤のための深共晶溶媒プラットフォーム
EP19828892.0A EP3870227B1 (en) 2018-10-24 2019-10-23 Deep eutectic solvent platform for oral pharmaceutical formulations
CN201980077354.7A CN113382753A (zh) 2018-10-24 2019-10-23 用于口服药物制剂的深共晶溶剂平台
ES19828892T ES2937632T3 (es) 2018-10-24 2019-10-23 Plataforma de solventes eutécticos profundos para formulaciones farmacéuticas orales
PCT/NL2019/050697 WO2020085904A2 (en) 2018-10-24 2019-10-23 Deep eutectic solvent platform for oral pharmaceutical formulations
US17/287,344 US20210379184A1 (en) 2018-10-24 2019-10-23 Deep Eutectic Solvent Platform for Oral Pharmaceutical Formulations
KR1020217013935A KR20210090179A (ko) 2018-10-24 2019-10-23 경구 약제학적 제형용 공융용매 플랫폼

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
NL2021864A NL2021864B1 (en) 2018-10-24 2018-10-24 Deep Eutectic Solvent Platform for Oral Pharmaceutical Formulations

Publications (1)

Publication Number Publication Date
NL2021864B1 true NL2021864B1 (en) 2020-05-13

Family

ID=64172560

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
NL2021864A NL2021864B1 (en) 2018-10-24 2018-10-24 Deep Eutectic Solvent Platform for Oral Pharmaceutical Formulations

Country Status (1)

Country Link
NL (1) NL2021864B1 (nl)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN113509751A (zh) * 2021-07-13 2021-10-19 武汉大学 一种基于烷醇低共熔溶剂的萃取-反萃取体系及其应用

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1997000670A1 (en) * 1995-06-20 1997-01-09 Bioglan Ab A composition comprising an active agent dissolved in a glass-forming carrier and a process for the preparation thereof
US20120014893A1 (en) * 2009-04-09 2012-01-19 Pola Pharma Inc. Antimycotic pharmaceutical composition
US20120232152A1 (en) * 2009-11-27 2012-09-13 Nuvo Research Inc. Topical ibuprofen formulations

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1997000670A1 (en) * 1995-06-20 1997-01-09 Bioglan Ab A composition comprising an active agent dissolved in a glass-forming carrier and a process for the preparation thereof
US20120014893A1 (en) * 2009-04-09 2012-01-19 Pola Pharma Inc. Antimycotic pharmaceutical composition
US20120232152A1 (en) * 2009-11-27 2012-09-13 Nuvo Research Inc. Topical ibuprofen formulations

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN113509751A (zh) * 2021-07-13 2021-10-19 武汉大学 一种基于烷醇低共熔溶剂的萃取-反萃取体系及其应用
CN113509751B (zh) * 2021-07-13 2022-07-19 武汉大学 一种基于烷醇低共熔溶剂的萃取-反萃取体系及其应用

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP3870227B1 (en) Deep eutectic solvent platform for oral pharmaceutical formulations
AU2013208323B2 (en) A method for producing stable, amorphous hybrid nanoparticles comprising at least one protein kinase inhibitor and at least one polymeric stabilizing and matrix- forming component.
JP5171947B2 (ja) コエンザイムｑ１０のナノ−エマルジョン組成物
RU2478371C2 (ru) Способ получения композиции полимерных мицелл, содержащей лекарство, слаборастворимое в воде
EP2563346A1 (en) Solid oral dosage forms comprising tadalafil
HU230889B1 (hu) Késleltetett felszabadulású gyógyszerkészítmények
SG190210A1 (en) Pharmaceutical compositions
JP6375314B2 (ja) 固体経口投与剤
EA033893B1 (ru) Лекарственная форма в виде пленки, содержащей свободное основание тадалафила и полимер на основе полиэтиленгликоля и/или полимер на основе винилпирролидона в качестве агента, стабилизирующего дисперсию, раствор для получения пленки и способ получения пленки
IL285016B2 (en) A method for producing stable amorphous hybrid nanoparticles containing at least one protein kinase inhibitor and at least one polymeric stabilizing and matrix-forming component
NL2021864B1 (en) Deep Eutectic Solvent Platform for Oral Pharmaceutical Formulations
WO2013022201A1 (en) Process of preparing a stabilized and solubilized formulation of sirolimus derivatives
JP2012111773A (ja) 経口吸収改善用医薬組成物
US20180117123A1 (en) Exenatide-containing composition and preparation method thereof
WO2020135647A1 (en) Pharmaceutical composition and preparation method thereof
JP5503939B2 (ja) アゼラスチン塩酸塩含有カプセル剤
KR20220163961A (ko) 고체 깊은 공융 용매 제형 플랫폼
JP2001240558A (ja) 多価不飽和脂肪酸を経粘膜吸収促進剤として含有する固形製剤。
NL2028762B1 (en) Micelle-generating formulations for enhanced bioavailability
US11426351B2 (en) Process for producing a pharmaceutical composition containing micro particles
EP4104816A1 (en) Non-nanoparticulate applications forms of macrolides
JP2003277262A (ja) ランソプラゾールのバイオアベイラビリティ改善技術
WO2023154520A1 (en) Compositions and methods for enhanced drug loading of long-acting in situ forming implants and uses thereof
JP7039197B2 (ja) Ｓ／ｏ型サスペンション及びその製造方法
US20130122102A1 (en) Delivery Systems For Improving Oral Bioavailability of Fenobam, Its Hydrates, And Salts