MX2019007798A - Metodo para preparar acido 1,4,7,10-tetraazaciclododecano-1,4,7,10 -tetraacetico. - Google Patents

Metodo para preparar acido 1,4,7,10-tetraazaciclododecano-1,4,7,10 -tetraacetico.

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MENG Zhoujun
He Yigang
Wei Yanjun
Xing Yanping
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Viwit Pharmaceutical Co Ltd
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    • C07D257/00Heterocyclic compounds containing rings having four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D257/02Heterocyclic compounds containing rings having four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings

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Abstract

Se divulga un método para preparar ácido 1,4,7,10-tetraazaciclodod ecano-1,4,7,10-tetraacético (DOTA) de fórmula (II), que comprende los siguientes pasos: llevar a cabo una reacción de alquilación en un cicleno de fórmula (I) y XCH2COOR en presencia de un agente de unión de ácidos en agua; ajustar un valor de pH para separar un producto crudo de DOTA y recristalizar. El método de preparación de la presente invención se puede aplicar a la producción industrial a gran escala de DOTA, el proceso total no requiere aplicar ninguna resina de intercambio iónico o modo de refrigeración a baja temperatura para la purificación, y la pureza y el rendimiento del producto son superiores. (ver fórmulas I y II).
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