MX2007006059A - Composicion de crema desmanchadora de piel. - Google Patents

Abstract

La presente invención está relacionada con cremas para la piel en general, en particular con una composición de crema desmanchadora de piel como agente desmelizante tópico para el tratamiento de hipercromías, cloasma y acné, que reduce gradualmente la hiperpigmentación de la piel; cuyo objetivo es la eliminación de la hiperpigmentación de la piel y del acné, en un corto plazo con resultados satisfactorios y sin reacciones secundarias; la cual se caracteriza por comprender tretinoína, propianato de clobetasol, hidroquinona y un excipiente, con o sin algún agente bloqueador solar y cuantitativamente comprende preferiblemente 0.050 gr. de tretinoína, 0.044 gr. de propianato de clobetasol, 4.100 gr. de hidroquinona y excipiente c.b.p. 100 grs.

Description

COMPOSICIÓN DE CREMA DESMANCHADORA DE PIEL CAMPO DE LA INVENCIÓN La presente invención está relacionada con cremas para la piel en general, en particular con una composición de crema desmanchadora de piel como agente desmelizante tópico para el tratamiento de hipercromías, cloasma y acné, que reduce gradualmente la hiperpigmetación de la piel.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN En la actualidad la industria cosmética en lo referente al cuidado de la piel ha tenido un gran desarrollo, así las cremas tópicas para la cara y cuerpo han tenido grandes avances no solo en lo referente a la limpieza y humectación de la piel, sino también en la prevención, tratamiento y eliminación de hiperpigmentación de la piel debido al aumento localizado o generalizado de la pigmentación melánica cuyas causas pueden ser endocrinas, metabólicas, por fármacos; en condiciones como cloasma, hipercromías residuales de procesos inflamatorios, fotosensibilización medicamentosa o por sustancias químicas, cosméticos, lentigo senil y pecas.

? Así por ejemplo existen en el mercado algunas cremas de aplicación tópica que tratan de eliminar la hiperpigmentación de la piel, que basan su composición en hidroquinona con algún agente bloqueador solar; la hidroquinona cuyo nombre químico es 1,4-dihídroxibenceno, también es conocida como p-dioxobenceno, 1,4 p-bencendiol, hidroquinol, quinol o teequinol, es la sustancia empleada como ingrediente activo para la elaboración de agentes blanqueadores de la piel más común en el mundo. Dentro de los peligros a la salud, se ha clasificado a la hidroquinona como "tóxica" por ingestión directa, y como "nociva" por contacto con ojos, piel e inhalación en grandes dosis.

También se ha desarrollados cremas para el tratamiento del acné que tratan de mantener libres los orificios de salida de las glándulas sebáceas para la expulsión de los comedones.

Sin embargo las cremas existentes en el mercado ofrecen resultados a largo plazo ya que la hidroquinona tiene dificultades para penetrar la capa córnea de la epidermis, retardando su llegada al estrato basal de la epidermis donde se encuentran acumulados los melanocitos que provocan la hiperpigmentación, lo que hace que los tratamientos sean costosos y tardados; además que los resultados son pobres y generan reacciones secundarias como irritación, ardor, inflamación, etc.

Viendo la necesidad de ofrecer una crema de aplicación tópica altamente efectiva para la eliminación de la hiperpigmentación de la piel en un corto plazo con resultados satisfactorios y sin reacciones secundarias, fue que se desarrolló la composición de crema desmanchadota de piel, de conformidad con la presente descripción.

OBJETIVOS DE LA INVENCIÓN El objetivo principal de la presente invención es proveer una composición novedosa de crema desmanchadora de piel para la eliminación de la hiperpigmentación de la piel y del acné, en un corto plazo con resultados satisfactorios y sin reacciones secundarias.

Otro objetivo de la invención es permitir dicha composición novedosa de crema desmanchadora de piel, que además elimine las manchas cicatrices de la piel provocadas por acné.

Un objetivo más de la presente invención es hacer disponible dicha composición novedosa de crema desmanchadora de piel, que además mejore la imagen clínica de la piel.

Otro de los objetivos de la invención es permitir dicha composición novedosa de crema desmanchadora de piel, que además en el caso del acné, evite la formación de comedones y permita la expulsión de los ya existentes al mantener libres los conductos pilo sebáceos .

Aún otro objetivo de la invención es permitir dicha composición novedosa de crema desmanchadora de piel, que además estimule la actividad metabólica de la epidermis para permitir una modulación de la queratinización, acelerar la renovación celular y la descamación de células de la capa córnea.

Y todas aquellas cualidades y objetivos que se harán aparentes al realizar una descripción general y detallada de la presente invención apoyados en las modalidades ilustradas.

BREVE DESCRIPCIÓN DEL INVENTO De manera general, la crema desmanchadora de piel, conformidad con la presente invención, tiene una composición Tretinoina, Propianato de clobetasol, hidroquinona y un excipien pudiendo o no incluir un bloqueador solar.

Durante la formulación de la crema se fueron usando concentraciones medias tanto en el uso de la tretinoina como en el de la hidroquinona a dosis de 2% con un efecto es muy leve y a concentraciones mayores al 5% con efectos indeseables, por lo que se decidió usarla a un 3 % y posteriormente a un 4% obteniéndose mejores resultados con esta última. En la tretinoína, se usó al 0.050% con buenos resultados, el clobetasol se uso a dosis terapéutica. Así se usaron algunas formulaciones como las siguientes. 1) Tretinoína 0.050%, Hidroquinona 4.1 gr., Clobetasol .044 gr. 2) Tretinoína 0.050%, Hidroquinona 3 gr., Clobetasol .044 gr.

Cuantitativamente la composición preferida de la invención consiste por cada 100 mg. de crema: • Tretinoína 0.050 gr. · Propianato de Clobetasol equivalente a 0.044 gr. Hidroquinona 4.100 g r . ; y « Excipiente c.b.p. 100 grs.

Como es sabido, la melanina es un pigmento que se forma en los melanosomas de unas células llamadas melanocitos, estas células se encuentran entre los queratinocitos de la capa basal de la epidermis, la cual es la más profunda de esta; los melanocitos presentan dendritas o ramificaciones que se dispersan entre los queratinocitos y conducen su pigmento (melanina) hacía la superficie de la piel. Los melanosomas sintetizan la melanina, mediante la tirosina, la cual es transformada a melanina, por medio de una enzima llamada tirosinasa La hidroquinona, se utilizan para reducir la hiperpigmentación de la piel, ya que es un desmelanizante tópico, su aplicación tópica agota los depósitos de melanina y evita la síntesis de melanina, inhibiendo a la enzima tirosinasa que trasforma a la tirosina en melanina. La exposición a los rayos solares reduce el efecto despigmentante de la hidroquinona por lo que puede ocurrir repigmentación, de modo que al usar la hidroquinona debe evitarse la exposición a los rayos del solo o usar algún filtro solar.

Como es sabido, la epidermis, tiene varias capas o estratos, de las cuales la mas superficial es la capa cornea o estrato corneo. El estrato corneo esta formado por hileras de células muertas, que ya no tiene núcleo y están deshidratadas, estas pequeñas células contienen en su interior queratina y grasa; la tretinoina que es un queratolítico, rompe la queratina logrando un adelgazamiento del estrato corneo y con esto un aspecto de la piel mas suave y radiante, además acelera la descamación normal de las células de la capa cornea, para lograr esto, la tretinoina penetra en el citoplasma celular por medio de un transportador específico, o CRABP, al cual se liga. La penetración en el núcleo se hace siempre gracias al transporte por el CRABP y la vitamina A acida se liga, en el núcleo, a un receptor específico denominado Receptor de acido retinoico o RAR, que permite su fijación al ADN en un emplazamiento específico, influyendo de esta forma en las síntesis de proteínas del cítoesqueleto de la célula (queratina, etc.) .A nivel epidérmico esto permite una modulación de la q uera ti n izac ió n , aceleración de la renovación celular, aceleración de la descamación de las células de la capa córnea, etc.

La tretinoína Se usa como coadyuvante en el tratamiento del acné, en el acné, las glándulas son estimuladas por los andrógenos y aumenta su secreción de sebo.; al mismo tiempo, y por causa desconocida, algunas glándulas sebáceas aumentan su queratínizacíón folicular a nivel del infundíbulo lo que lleva a una obstrucción en el canal de salida de la glándula sebácea. De esta forma se empieza a acumular sebo dentro de la glándula; el proceso continúa y la glándula sebácea crece acumulando esta secreción de sebo hasta formar un saco grande que recibe el nombre de comedón. La tretinoína disminuye la hiperqueratinización del conducto de salida de la glándula sebácea, es queratolítico, por lo que ayuda a mantener libre la salida de las glándulas sebácea y además acelera el desprendimiento de células viejas de las capas superficiales, favoreciendo con ello la expulsión de los comedones.

Con lo que respecta al clobetasol, que es un corticoesteroíde tópico el cual tiene un efecto principalmente antiinflamatorio, antipruriginoso y vasoconstrictor.

Así pues, los tres componentes consistentes en Propianato de clobetasol, la hidroquinona, y tretinoína, ejercen sus propiedades cada uno, pero como el principal efecto para el que se usa esta crema es para desmanchar la cara o disminuir las zonas de hiperpigmentacion, esta composición lo que hace es que la tretinoína aumenta el efecto de penetración de la hidroquinona, lo que hará el efecto mas fuerte y más rápido, se añadió el corticoide ya que la tretinoína y la hidroquinona tienen un efecto colateral común que es la irritación y con la ayuda del corticoide se trata de limitar este efecto.

La crema, de acuerdo a la composición antes descrita, presen grandes ventajas como las que se mencionan a continuación: Reduce las zonas de hiperpigmentacion de la piel. Mejora la imagen clínica de la piel. Ayuda a evitar nuevas lesiones y eliminar las existentes. En caso de acné, evitar la formación de comedones y permitir la expulsión de los ya existentes, así como ayudar a mantener libres los conductos pilo sebáceos, y con todo esto ayudar a la autoestima de los pacientes.

El invento ha sido descrito suficientemente como para que una persona con conocimientos medios en la materia pueda reproducir y obtener los resultados que mencionamos en la presente invención. Sin embargo, cualquier persona hábil en el campo de la técnica que compete el presente invento puede ser capaz de hacer modificaciones no descritas en la presente solicitud, sin embargo, si para la aplicación de estas modificaciones en una estructura determinada o en el proceso de manufactura del mismo, se requiere de la materia reclamada en las siguientes reivindicaciones, dichas estructuras deberán ser comprendidas dentro del alcance de la invención.

Claims (4)

R E I V I N D I C A C I O N E S Habiendo descrito suficientemente la invención, se reclama como propiedad lo contenido en las siguientes cláusulas reivindicatorías.

1. - Una composición de crema desmanchadora de piel caracterizada por comprender tretinoina, propianato de clobetasol, hidroquinona y un excipiente,

2. - Una composición de crema desmanchadora de piel, de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada además por comprender un agente bloqueador solar.

3. - Una composición de crema desmanchadora de piel, de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada porque la hidroquinona se usa en dosis de 2 % al 5%.

4.- Una composición de crema desmanchadora de piel, de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada porque cuantitativamente comprende: Tretinoina 0.050 gr. Propianato de Clobetasol equivalente a 0.044 gr. e Hidroquinona 4.100 g r . ; y » Excipiente c.b.p. 100 grs. R E S U M E N La presente invención está relacionada con cremas para la piel en general, en particular con una composición de crema desmanchadora de piel como agente desmelizante tópico para el tratamiento de hipercromías, cloasma y acné, que reduce gradualmente la hiperpigmetación de la piel; cuyo objetivo es la eliminación de la hiperpigmentación de la piel y del acné, en un corto plazo con resultados satisfactorios y sin reacciones secundarias; la cual se caracteriza por comprender tretinoína, propianato de clobetasol, hidroquinona y un excipiente, con o sin algún agente bloqueador solar y cuantitativamente comprende preferiblemente 0.050 gr. de tretinoína, 0.044 gr. de propianato de clobetasol, 4.100 gr. de hidroquinona y excipiente c.b.p. 100 grs.