LU83561A1 - Compositions zootechniques renfermant d'une part,le zeranol et d'autre part,un steroide 4,9,11-trienique - Google Patents
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Description
L
, MEMOIRE DESCRIPTIF
. . 7 ' déposé à l'appui d'une demande de BREVET D'INVENTION au GRAND DUCHE DE LUXEMBOURG ·
Inventeurs :
Jean André GRANDADAM Alain JOBARD Jean-Pierre SCHEID.
Compositions zootechniques renfermant d'une „ part, le zéranol et d'autre part, un stéroïde 4,9,11-tri ènique « ^ ^ __ _β ^ «r
Société Anonyme dite : ROUSSEL-UCLA.F
Conv. Int. Priorité d'une demande de brevet déposée en France le iy août 1980 sous le n° 80-18107.
MM mm.** mt *- 1— γττ ιγττπ --------— — — — — — » —.»w mm.— w —
Dans le brevet belge n° 856.396 déposé le 26 avril 1978, la Société demanderesse a décrit et revendiqué les compositions zootechniques caractérisées en ce qu'elles renferment d'une part, le zéranol, et d'autre part, un stéroïde de formule I : I_/°*
;XrJ
dans laquelle R représente un radical alcoyle renfermant de * 1 à 3 atomes de carbone, X représente un atome d'hydrogène, un radical alcoyle saturé ou insaturé renfermant de 1 à 6 atomes de carbone dont l'un des atomes de carbone peut être remplacé par un atome d'oxygène, ou X représente encore un radical acyle dérivé d'un acide carboxylique renfermant de 1 à 18 atomes de carbone et, enfin éventuellement, une ou plusieurs substances intervenant pour améliorer la résorption des compositions, notamment une substance anti-inflammatoire.
• ’ * 2 »
Ces compositions sont destinées à promouvoir la prise de poids chez les animaux d'élevage, tels que les bovins et les porcins.
La présence simultanée des deux principes actifs renforce, de façon inattendue, l'action favorable sur la croissance des animaux de l'un et de l'autre des principes actifs, de sorte qu'il en résulte une prise de poids sensiblement plus élevée que celle à laquelle on aurait pu s'attendre, compte tenu des propriétés connues des constituants. Pour les bovins, et plus particulièrement le boeuf, les compositions peuvent contenir entre 10 et 100mg de zéranol et, de préférence, entre 20 et 60mg et entre 50 et 400mg du produit de formule I et, de préférence, entre 100 et 3Q0mg.
En vue de leur administration au bétail, les compositions ci-dessus peuvent être déposées sous forme d'implant dans le derme, de préférence à la base de l'oreille. Elles sont déposées par exemple de vingt jours à quatre mois avant l'abattage de préférence de un à trois mois avant celui-ci.
Le brevet belge n° 866.396 déposé le 26 avril 1978 revendique de façon générale, toutes les associations renfermant le zéranol et un stéroïde de formule I et décrit de façon plus particulière les associations renfermant entre 10 et 100 mg de zéranol et, de préférence, entre 20 et 60 mg et entre 50 et 400 mg de produit de formule I et de préférence entre 100 et 300 mg.
Le brevet belge n° 866^396 déposé le 26/04 /1978 envisage de façon plus particulière, les, compositions renfermant une quantité - de stéroïde de formule I beaucoup plus importante que la quantité de zéranol.
e Ö j v 3
On vient de découvrir qu'il était possible d’obtenir d'excellents résultats sur la croissance du porc, sur son gain de poids en particulier, en administrant à des porcs des compositions zootechniques dans lesquelles la quantité de stéroïde de formule I est plus faible.
La présente invention a ainsi pour objet les compositions zootechniques, caractérisées en ce qu'elles renferment une quantité comprise entre iO et 50 mg de zéranol pour une quantité comprise entre 5 et 50 mg de produit de formule I
R
^QX
dans laquelle R représente un radical alcoyle renfermant 1 à 3 atomes de carbone, X représente un atome d'hydrogène, un radical alcoyle saturé ou insaturé renfermant de 1 à 6 atomes de carbone dont l'un des atomes de carbone peut être remplacé par un atome d'oxygène ou X représente un radical acyle dérivé d'un acide carboxylique renfermant de 1 à 18 atomes de carbone« L'invention a plus particulièrement pour objet les compositions telles que définies ci-dessus, caractérisée en ce qu'elles renferment un stéroïde de formule I dans laquelle R représente un radical méthyle ain.a’ que celles caractérisées en ce qu'elles renferment un stéroïde de formule I dans laquelle X représente un radical acyle dérivé d'un acide organique carboxylique renfermant de 1 à 18 atomes de carbone.
L'invention a plus précisément pour objet les compositions telles que définies ci-dessus, caractérisées en ce que le stéroïde de formule I est le 3-oxo 17/4-acétoxy estra 4,9,11-triène.
L'invention a tout spécialement pour objet les compositions telles que définies ci-dessus, caractérisées en ce qu'elles renferment une quantité comprise entre 10 et 40 mg de zéranol, pour une quantité comprise entre 10 et 30 mg de 3-oxo 1*^~ J « 4 acétoxy estra 4,9,11-triène et notamment, les compositions caractérisées en ce qu'elles renferment de 10 à 40 mg de zéranol pour 20 mg de 3-oxo 1^-acétoxy estra 4,9,11-triène.
L'invention a naturellement tout particulièrement pour objet les compositions décrites plus loin, dans la partie expérimentale.
Comme on l'a indiqué plus haut, les compositions de l'invention permettent d'obtenir de très bons résultats chez le porc. L'invention a donc pour objet les compositions zootechniques définies ci-dessus, caractérisées en ce qu'elles sont destinées à l'administration chez le porc.
Les compositions de l'invention ne sont néanmoins pas limitées à l'administration chez le porc, elles peuvent être également administrées chez les bovins, les ovins et la volaille.
Les compositions de l'invention sont administrées de préférence sous forme d'implants. Ces implants peuvent être administrés dans le cou des animaux ou dans les muscles fessiers.Ils sont déposés par exemple de 20 jours à 4 mois avant l'abattage, de préférence de 1 à 3 mois avant celui-ci.
Les compositions de l'invention peuvent être également, soit injectées sous forme de solutions ou de suspensions, soit ingérées; les implants présentent l'avantage d'être mieux résorbés.
Les compositions zootechniques, telles que définies précédemment, manifestent aussi d'intéressantes propriétés pharmacologiques, notamment des propriétés anabolisantes et, plus particulièrement, des propriétés anabolisantes proti-* diques. Ces propriétés rendent les compositions zootechniques de l'invention aptes à être utilisées comme médicaments vétérinaires, notamment pour augmenter la résistance générale organique aux agressions de toutes sortes, pour lutter contre les retards de croissance, l'amaigrissement, les troubles organiques généraux liés à un état de sénescence et également pour lutter à titre secondaire contre les maladies infectieuses, parasitaires et nutritionnelles.
_ > % 5 L'invention a donc également pour objet, à titre de médicament vétérinaire, les compositions zootechniques définies ci-dessus, et notamment les compositions zootechniques dans lesquelles le composé de formule I est le 3-oxo-17j&-acétoxy estra 4,9,11-triène. L'invention a également pour objet les compositions pharmaceutiques renfermant, comme principe actif, au moins l'un des médicaments définis précédemment. Les teneurs en principe actif des compositions et médicaments de l'invention peuvent varier selon l'espèce animale.
Les composés utilisés dans les compositions de l'invention sont des produits connus; le zéranol ou zéaralanol (voir Merck Index 1976, 9ème édition 9781) peut être préparé, par exemple, selon le procédé décrit dans le brevet des Etats Unis d'Amérique 3»239.345.
Les composés de formule I peuvent être préparés selon les procédés décrits dans les brevets français 1.380.414 et 1.492.985, ainsi que dans le brevet belge 696.084.
Les exemples suivants illustrent l'invention, sans toutefois la limiter :
Exemple 1 ; Composition zootechnique sous forme d'implant.
On a préparé un implant renfermant : zéranol 36mg 3-oxo 17,3-acétoxy estra 4, 9,11-triène 20mg Exemple 2 : Composition zootechnique sous forme d'implant.
On a préparé un implant renfermant : zéranol 24mg 3-oxo Ί7β -acétoxy estra 4,9,11-triène 20mg Exemple 3 : Composition zootechnique sous forme d'implant. ,
On a préparé un implant renfermant : « zéranol 12mg 3-oxo 17j^ -acétoxy estra 4,9,11-triène 20mg Exemple 4 : Effet sur le bétail des compositions zootechniques.
L'essai a été effectué sur des porcs mâles castrés de race Large-White-Landrace. Les animaux sont engraissés dans des porcheries de type industriel et sont logés dans des cases pouvant contenir 7 à 10 porcs. Les animaux sont divisés en 4 lots : 6 . Ί» , - un lot témoin, - un lot auquel on administre l'implant de l'exemple 1, - un lot auquel on administre l'implant de l'exemple 2, - un lot auquel on administre l'implant de l'exemple 3,
Les implants sont introduits dans le tissu sous-cutané, derrière l'oreille, 63 jours avant l'abattage. Tous les animaux reçoivent la même nourriture.
Les résultats obtenus sont les suivants : _Animaux_ . ayant reçu l'implant
Traitement- Témoins _de 1'exemple_ ___1 2 ~~ 3
Temps avant l'abattage r-, r-, (en jours)__________________®3_______63___63_____63_ _N°_de_lot_____________________1________2______3 _ 4_
Nombre d'animaux 15 14 15 14
Nombre de jours /-, ^ d'engraissement ^ 65.53 65,07 64,67 65,00
Poids moyen à la fin de l'essai (Kg) 101,40 102,79 106,13 102,36
Gain de^oids moyen 35,87 ^ ^ 41>46 ^ ^ qgotidiegQ(Kg)m°yen__0,569 0,599 0,658 0,593
Conclusion : Les compositions zootechniques des exemples 1, 2 et 3j permettent d'améliorer très nettement le gain de poids quotidien.
m *
Claims (6)
1. Les compositions zootechniques, caractérisées en ce qu'elles renferment une quantité comprise entre 10 et 50 mg de zéranol, pour une quantité comprise entre 5 et 50 mg de produit de formule I : « dans laquelle R représente un radical alcoyle renfermant de 1 à 3 atomes de carbone, X représente un atome d'hydrogène, un radical alcoyle saturé ou insaturé renfermant de 1 à 6 atomes de carbone dont l'un des atomes de carbone peut être remplacé par un atome d'oxygène ou X représente un radical acyle dérivé d'un acide carboxylique renfermant de 1 à 18 atomes de carbone.
2. Les compositions zootechniques, telles que définies à la revendication 1, caractérisées en ce qu'elles renferment un stéroïde de formule I, dans laquelle R représente un radical méthyle-,
3. Les compositions zootechniques, telles que définies à la revendication 1 ou 2, caractérisées en ce qu'elles renferment un stéroïde de formule I, dans laquelle X représente un radical acyle dérivé d'un acide organique carboxylique rtnfer-mciit 1 à 18 atomes de carbone , m k) Les compositions zootechniques, telles que définies à la - revendication 3, caractériséesen ce que le stéroïde de formule I est le 3-oxo 1?j3-acétoxy estra 4,9,11-triène..
5. Les compositions zootechniques, telles que définies à la revendication 4, caractérisées en ce qu'elles renferment une quantité comprise entre 10 et 40mg de zéranol, pour une quantité comprise entre 10 et 30mg de 3-oxo 17^-acétoxy estra 4,9,11-triène. 6J Les compositions zootechniques, telles que définies à la revendication 5, caractérisées en ce qu'elles renferment de r .,L r 10 à 40mg de zéranol pour 20mg de 3-oxo 17J?-acétoxy estra 4,9»11-triène-
7. Les compositions zootechniques, telles que-définies à l'une quelconque des revendications 1 à 6, caractérisées en ce'qu'elles sont destinées à l'administration chez le porc „
8. A titre de médicament, les compositions zootechniques, telles que définies à l'une quelconque des revendications 1 à 7. ‘ 9j Les compositions pharmaceutiques renfermant, comme prin- * cipe actif, au moins un médicament défini à la revendication * 8. * * 9 «
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