KR970704465A

KR970704465A - 무라밀 펩티드 화합물의 용도(use of muramyl peptide compounds)

Info

Publication number: KR970704465A
Application number: KR1019970700171A
Authority: KR
Inventors: 필립 레저
Original assignee: 필랩 래저; 펩테크(유케이)리미티드
Priority date: 1994-07-11
Filing date: 1995-07-10
Publication date: 1997-09-06

Abstract

무라밀 펩티드 화합물, 특허 N-아세틸 -D-글루코사민일-(β1-4)-N-아세틸무라밀-L-알란일-D-이소글루타민(GMDP)은 건선과 같은 염증성 피부과 증상의 치료 또는 예방과 피부와 점막의 면역-관련질병의 치료 또는 예방에 유용하다.

Description

무라밀 펩티드 화합물의 용도(USE OF MURAMYL PEPTIDE COMPOUNDS)

본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims

염증성 피부과 증상의 치료 또는 예방용 약제의 제조에서 무라밀 펩티드 화합물의 용도.
제1항에 있어서, 무라밀 펩티드 화합물이 일반식(I)의 화합물인 용도 :

상기 식에서, R¹은 수소원자 또는 C₁-C₂₂아실기를 나타내고; R²는 수소원자 또는 C₁-C₂₂아실기를 나타내고; R³는 수소원자 또는 C₁-C₆알킬기를 나타내고; R⁴는 C₁-C₂₁알킬기 또는 C₆나 C₁₀알킬기를 나타내고; R⁵는 수소원자를 나타내며; R은 아미노산의 잔기 또는 2~6개의 아미노산 잔기로 이루어지는 선형 펩티드를 나타내며, 최소한 하나의 잔기는 친유성기로 임의로 치환된다.
제2항에 있어서, 무라밀 펩티드 화합물이 다음과 같은 화합물인 용도: MDP-Lys(L18)(N²-(N-아세틸무라밀-L-알란일-D-이소글루타민일)-N^ε-스테아로일-L-리신)으로 알려져 있는,무록타신; MTP-PE(N-아세틸-무라밀-L-알란일-D-이소글루타민일-L-알란일-2-(1¹,2¹-디팔미토일-sn-글리세로-3¹-히드록시-포스포릴옥시)에틸아미드, 일나트륨); 무라부티드(N-아세틸무라밀-L-알란일-D-글루타민-α-N-부틸 에스테르); t-MDP(N-아세틸무라밀-L-트레온일-D-이소글루타민).
제1항에 있어서, 무라밀 펩티드 화합물이 다음 화합물인 용도 ;

상기 식에서, R은 아미노산의 잔기 또는 2~6개의 아미노산 잔기로 이루어지는 선형 펩티를 나타내고, 최소한 하나의 잔기는 친유성기로 임의로 치환되며; n는 1 또는 2이다.
제1항에 있어서, 무라밀 펩티드 화합물 N-아세틸-D-글루코사민일-(β-1-4)-N-아세틸무라밀-L-알란일-D-이소글루타민(GMDP)인 용도.
제1항에 있어서, 무라밀 펩티드 화합물 N-아세틸-D-글루코사민일-(β-1-4)-N-아세틸무라밀-L-알란일-D-글루탐산(GMDP-A)인 용도.
제1항에 있어서, 무라밀 펩티드 화합물이 다음화합물인 용도: N-아세틸-D-글루코사민일-(β1-4)-N-아세틸무라밀-L-알란일-D-이소글루타민(GMDP-LL); N-아세틸-D-글루코사민일-(β1-4)-N-아세틸무라밀-L-알란일-D-글루타민n-부틸에스테르(GMDP-OBu); N-아세틸-D-글루코사민일-(β1-4)-N 아세틸무라밀-L-알란일-D-이소글루타민일-L-리신(GMDP-Lys): N^α-[N-아세틸-D-글루코사민일-(β1-4)-N아세틸무라밀-L-알라일-D-이소글루타민]N^ε-스테아로일-L-리신(GMDP)-Lys(St).
제1항에 있어서,무라밀 펩티드 화합물이, N^α-[N-아세틸-D-글루코사민일-(β1--4)-N-아세틸-무라밀-L-알란일-r-D-글루탐일]-N^ε-스테아로일-L-리신(GMDPA-Lys(St));N-아세틸-D-글루코사민일-(β1--4)-N-아세틸무라밀-L-알란일-D-글루탐산 디벤질 에스테르(GMDPA(OBzl)₂):N-아세틸-D-글루코사민일-(β1--4)-N-아세틸무라밀-N-메틸-L-알란일-D-이소글루타민(Me-GMDP); N-아세틸-D-글루코사민일-(β1--4)-N-아세틸무라밀-(β1--4)-N-N-아세틸-D-글루코사민일-(β1--4)-N-아세틸-D-클루코사민일-(β1--4)-N-아세틸무라밀-비스-(L-알란일-D-이소글루타민(일-L-리신(GMDP Lys)₂);N-아세틸-D-글루코사민일-(β1--4)-N-아세틸무라밀-(β1--4)-N-아세틸-D-글루코사민일-(β1--4)-N-아세틸무라빌-비스(L-알란일-D-글루탐산)(GMEPA)₂); N-아세틸-D-글루코사민일-(β1--4)-N-아세틸무라밀-(β1--4)-N-아세틸-D-글루코사민일-(β1--4)-N-아세틸무라밀-비스-(L-알란일-D-이소글루타민일-L-리신(GMDP Lys)₂);N-아세틸-D-글루코사민일-(β1--4)-N-아세틸무라밀-(β1--4)-N-아세틸-D-이소글루사민일-(β1--4)-N-아세틸무라밀-비스[L-알란일-D-이소글루타민일-N^μ-스테아로일-L-리신]([GMDP Lys(st)]₂];N-아세틸-D-글루코사민일-(β1--4)-N-아세틸무라밀-L-알란일-D-이소글루타민1-아다만틸 에스테르(GMDP-Ad); L-트레온일-N^ε-[N-아세틸-D-글루코사민일-(β1--4)-N-아세틸-무라밀-L-알란일-ｒ-D-이소글루타민일]-L-리실-L-프롤일-L-알기닌(GMDP-tuftsin E); N-아세틸-D-글루코사민일-(β1--4)-N-아세틸-무라밀-L-알란일-r-D-이소글루타민일-L-트레온일-L-리신-L-프롤일-L-알기닌(GMDP-tuftsin A); N-아세틸-D-글루코사민일-(β1--4)-N-아세틸무라밀-L-알란일-α-D-이소글루타밀-L-리실-L-트레온일-N^ε-스테아로일 -L-리실-L-프롤일-L-알기닌(GMDPA-taftsin 친유성); N^ε-[N-아세틸-D-글루코사민일-(β1--4)-N-아세틸-무라밀-L-알란일-ｒ-D-이소글루타민일]-L-리실-L-히스티딜-L-히스티딜-L-글리신아미드(GMDPA-bursin); N-아세틸-D-글루코사민일-(β1--4)-N-아세틸무라밀-L-알란일-ｒ-D-이소글루타민일--L-글루탐일-L-트립토판(GMDP-티모겐I);N-아세틸-D-글루코사민일-(β1--4)-N-아세틸무라밀-L-알란일-D-이소글루타민일-오-D-이소글르타민일-오-아미노헥사노일-L-글루탐일-L-트립토판(GMDP-티모겐Ⅱ); N^α-[N-아세틸-D-글루코사민일-(β1--4)-N-아세틸-무라밀-L-알라일-D-이소글루타민일-일-N^ε-스테아로일 -L-리실-L-글루탐일-L-트립토판(GDMP-티모겐 Ⅲ); N-아세틸무라밀-L-트레온일-D-이소글루타민(Thr-MDP); 또는 N-아세틸무라밀-L-알란일-D-글루타민 n-부틸 에스테르(무라부티드)인 용도.
제1항 내지 제8항 중 어느 한 항에 있어서, 염증성 피부과 증상이 건선인 용도.
제9항에 있어서, 건선이 원반상 또는 플라크 건선, 굴곡성 건선, 두피건선, 손바닥/발바닥 건선, 수포상 건선, 홍피증 건선 또는 농포건선, 건선성 관절염이고, 또는 건선에서 나온 손톱의 변화를 포함하는 용도.
피부와 점막의 면역-관련 질병의 치료 또는 예방용 약제의 제조에서 무라밀 펩티드 화합물의 용도.
제 11항에 있어서, 면역-관련 질병이 내인성 습진(다르게는 아토피성 습진 또는 아토피성 피부염으로 알려져 있다), 지루성습진, 한포, 접촉성 피부염, 두드러기, 외피 홍반, 태선, 백반 또는 원형 탈모증인 용도.
무라밀 펩티드 화합물의 국소제제.
제13항에 있어서, 연고, 로우션 또는 크림인 제제.
무라밀 펩티드 화합물을 환자에게 투여하여서 하는 염증성 피부과 증상의 예방 또는 치료 방법.
제15항에 있어서, 무라질 펩티드 화합물이 제2항 내지 제8항 중 어느 한 항에 정의된 것인 방법.
제15항 또는 제16항에 있어서, 염증성 피부과 증상이 건선인 방법.
제17항에 있어서, 건선이 원반상 또는 플라크 건선, 국곡성 건선, 두피건선,손바닥/발바닥 건선, 수포상건선, 홍파상 건선 또는 농포건선, 건선성 관절염이고, 또는 건선에서 나온 손톱의 변화를 포함하는 방법.
제15항 내지 제18항 중 어느 한 항에 있어서, 무라밀 화합물을 0.1~100mg의 일일 투약량으로 투여하는 방법.
제19항에 있어서, 일일 투약량이 0.5~50mg인 방법.
제20항에 있어서, 일일 투약량이 2~30mg인 방법.
제21항에 있어서, 일일 투약량이 2~30mg인 방법.
제15항 내지 제22항 중 어느 한 항에 있어서, 무라밀 펩티드 화합물을 1~60일동안 투여하는 방법.
제23항에 있어서, 무라질 펩티드 화합물을 1~30일 동안 투여하는 방법.
제24항에 있어서, 무라질 펩티드 화합물을 1~14일 동안 투여하는 방법.
제15항 내지 제25항 중 어느 한 항에 있어서, 무라밀 펩티드 화합물을 염증성 피부과 증상의 치료 또는 예방에 사용되는 최소한 하나의 다른 치료제와 함께 투여하는 방법.
제26항에 있어서, 두약제를 동시에, 분리하여 또는 연속적으로 투여하는 방법.
염증성 증상의 치료 또는 예방에 동시에, 분리하여 또는 연속적으로 사용하기 위하여, 염증성 피부과 증상의 치료 또는 예방에 사용되는 최소한 하나의 다른 치료제와 함께 무라질 펩티드 화합물로 이루어지는 약학적 조성물.
제28항에 있어서, 제2항 내지 제10항 중 하나 또는 그 이상의 특징에 의하여 수정되는 약학적 조성물.
제28항 또는 제29항에 있어서, 다른 치료제가 살리실산, 황산 마그네슘 또는 비타민 A유도체인 약학적 조성물.

※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.