KR970701710A - 벤젠축합 헤테로환 유도체 및 그 용도(benzene-condensed hetero ring derivatives and their uses) - Google Patents

벤젠축합 헤테로환 유도체 및 그 용도(benzene-condensed hetero ring derivatives and their uses) Download PDF

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Abstract

강력한 TXA2 수용체길항작용과 PGI2 수용체 아고니스트작용을 가지고 있으며, TXA2가 관여하고 있는 질병의 치료 및 예방에 유효한 신규화합물이 개시되어 있다. 본 발명의 화합물은, 하기 일반식(I)로 표시된다.
(또 식중, 각 기호의 의미는 명세서 기재와 같다.)

Description

벤젠축합 헤테로환 유도체 및 그 용도(BENZENE-CONDENSED HETERO RING DERIVATIVES AND THEIR USES)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (13)

  1. 일반식(I)
    〔식(I)중 R1은 -X-(CH2)n COOR3(식중 X는 -O-, -S-, 또는 -CH2-이고, R3은 수소, 탄소수 1~5의 저급알킬기, 약리학적으로 허용되는 염을 제공하는 원자 또는 기이고, n은 1~3의 정수를 나타낸다)이고, R2는 i) -CR4=CR5-O-, ii) -CR5=CR4-O-, 또는 (iii) -NR4-CR5R6-CHR7-(식중 R4는 -(CH2)m-Y-R8(식중 m은 1~4의 정수를 나타낸다.) y는 1) -O-, 2) -CH2-, 3) -S(O) p-(p는 0~2의 정수를 나타낸다), 4) -CO-, 5) -CH(OH)-, 6) -NR9SO2-, (식중 R9는 a) 수소, b) 탄소수 1~5의 알킬, c) (치환되어 있어도 좋은)페닐 또는, d) (치환되어 있어도 좋은)페닐기로 치환된 탄소수 1~5의 알킬이다), 7) -NR9CO-(R9는 상기한 정의와 같다), 8) -CONR9-(R9는 상기한 정의와 같다), 9) -NR9-(R9는 상기한 정의와 같다), 10) -O-N=CR9-(R9는 상기한 정의와 같다) 또는 11) 식(Ⅱ)
    이고, R8은 1) 페닐, 티에닐, 푸릴, 나프틸 또는 탄소수 3~8의 시클로알킬, 2) 치환페닐, 치환티에틸, 치환푸릴, 또는 치환나프틸, 3) (치환되어 있어도 좋은)페닐기, (치환되어 있어도 좋은)티에닐기, (치환되어 있어도 좋은)푸릴기, (치환되어 있어도 좋은)나프털기, 탄소수 3~8의 시클로알킬기, 페녹시기에서 선택된 1개 또는 2개의 치환기로 치환된 탄소수 1~5의 알킬, 4) (치환되어 있어도 좋은)페닐기, (치횐되어 있어도 좋은)티에닐기, (치환되어 있어도 좋은)푸릴기, (치환되어 있어도 좋은)나프틸기, 탄소수 3~8의 시클로알킬기, 페녹시기에서 선택된 1개 또는 2개의 치환기로 치환된 탄소수 2~5의 알케닐, 5) (치환되어 있어도 좋은)페닐기, (치환되어 있어도 좋은)티에닐기, (치환되어 있어도 좋은)푸릴기, (치환되어 있어도 좋은)나프틸기, 탄소수 3~8의 시클로알킬기, 페녹시기에서 선택된 1개 또는 2개의 치환기로 치환된 탄소수 3~5의 알케닐, 6) (치환되어 있어도 좋은)페닐기, (치환되어 있어도 좋은)티에닐기, (치환되어 있어도 좋은)푸릴기, (치환되어 있어도 좋은)나프틸기, 탄소수 3~8의 시클로알킬기, 페녹시기에서 선택된 1개 또는 2개의 치환기로 치환된 탄소수 2~8의 알콕시알킬, 7) (치환되어 있어도 좋은)페닐기, (치환되어 있어도 좋은)티에닐기, (치환되어 있어도 좋은)푸릴기, (치환되어 있어도 좋은)나프틸기, 탄소수 3~8의 시클로알킬기, 페녹시기에서 선택된 1개 또는 2개의 치환기로 치환된 탄소수 1~5의 히드록시알킬, 8) (치환되어 있어도 좋은)페닐기, (치환되어 있어도 좋은)티에닐기, (치환되어 있어도 좋은)푸릴기, (치환되어 있어도 좋은)나프틸기, 탄소수 3~8의 시클로알킬기, 페녹시기에서 선택된 1개 또는 2개의 치환기로 치환된 탄소수 2~8의 알킬티오알킬 또는 9) (치환되어 있어도 좋은)페닐기, (치환되어 있어도 좋은)티에닐기, (치환되어 있어도 좋은)푸릴기, (치환되어 있어도 좋은)나프틸기, 탄소수 3~8의 시클로알킬기, 페녹시기에서 선택된 1개 또는 2개의 치환기로 치환된 탄소수 1~5의 아미노알킬 10) -CH2-C (O)-R10(R10은(치환되어 있어도 좋은) 페닐기, 1개 또는 2개의 (치환되어 있어도 좋은) 페닐기로 치환된 탄소수 1~5의 알킬기이다)이다)이고, R5는 1) 수소, 2) 탄소수 1~5의 알킬, 3) 탄소수 1~5의 시클로알킬 또는 아세톡시알킬, 4) 1개 또는 2개의(치환되어 있어도 좋은)페닐기로 치환된 탄소수 1~5의 알킬, 5) 1개 또는 2개의(치환되어 있어도 좋은)페닐기로 치환된 탄소수 2~8의 알콕시알킬이고, R6, R7은 수소 또는 R6과 R7에 공유결합해서 이중결합을 표시한다)이다〕로 표시되는 벤젠축합 헤테로환 유도체.
  2. 제1항에 있어서, X가 -O-인 화합물.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, R2가 -CR4=CR-O- 또는 -CR5=CR4-O-인 화합물.
  4. 제1항 또는 제2항에 있어서, R2가 -NR4-CR5R6-CHR7-인 화합물.
  5. 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서, Y가 -O- 또는 -CH2-인 화합물.
  6. 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서, Y가 -S(O)p-인 화합물.
  7. 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서, Y가 -NR9SO2- 또는 -NR9CO-인 화합물.
  8. 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서, Y가 -NR9- 또는 -CONR9-인 화합물.
  9. 제1항 내지 제8항의 어떤 한 항에 기재된 화합물을 유효성분으로 함유하는 의약 조성물.
  10. 제1항 내지 제8항의 어떤 한 항에 기재된 화합물을 유효성분으로 함유하는 트롬복산A2수용체 길항약.
  11. 제1항 내지 제8항의 어떤 한 항에 기재된 화합물을 유효성분으로 함유하는 고혈압증, 혈전증, 허혈성심질환, 뇌순환장해, 말초순환장애, 동맥경화증, 혈소판기능장해, 고지혈증, 신장염, 천식의 치료 및 예방약.
  12. 제1항 내지 제8항의 어떤 한 항에 기재된 화합물의 트롬복산A2수용체 길항약으로서의 용도.
  13. 제1항 내지 제8항의 어떤 한 항에 기재된 화합물의 고혈압증, 혈전증, 허혈성심질환, 뇌순환장애, 말초순환장해, 동맥경화증, 혈소판기능장해, 고지혈증, 신장염, 천식의 치료 및 예방약으로서의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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