KR950702833A - 진해제(Antitussive) - Google Patents

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고지 가와이
다카시 엔도
신야 우에노
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Abstract

본 발명은 활성 성분으로서 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염을 함유하는 진해제에 관한 것이다.
상기식에서,는 이중결합 또는 단일결합을 나타내고, R1은 알킬, 사이클로알케닐알킬, 아릴, 아르알킬, 알케닐, 알릴, 푸란-2-일알킬 또는 티오펜-2-일 알킬을 나타내며, R2는 수소, 하이드록시, 니트로, 알카노일옥시, 알콕시, 알킬 또는 -NR9R10(여기서, R9및 R10은 각각 수소 등을 나타낸다)을 나타내고, R3은 수소, 하이드록시, 알카노일옥시 또는 알콕시를 나타내며, Asms-XC(=Y)-, -XC(=Y)Z-, -X-, -XSO2- 또는 -OC(OR4)R4-[여기서, X Y, Z는 각각 독립적으로 NR4여기서, R4는 수소 등을 나타낸다), S 또는 O를 나타낸다]를 나타내고, B는 원자가 결합, 알킬렌 등, 아크릴계 불포화 탄화수소등을 나타내며, R5는 수소, 벤젠환 등을 나타내고, R6및 R7은 각각 수소를 나타내거나 함께 -O-, -CH2-, -S- 등을 나타내며, R8은 수소, 알킬 또는 알카노일을 나타낸다.

Description

진해제(Antitussive)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (3)

  1. (+)체, (-)체, (±)체를 포함하는 하기 일반식 (Ⅰ)의 모르피난 유도체 또는 이의 약리학적으로 허용되는 산 부가염을 유효성분으로서 함유함을 특징으로 하는 진해제.
    상기식에서,는 이중결합 또는 단일결합을 나타내고, R1은 탄소수 1내지 5의 알킬, 탄소수 4내지 7의 사이클로 알킬알킬, 탄소수 5내지 7의 사이클로알케닐알킬, 탄소수 6내지 12의 아릴, 탄소수 7내지 13의 아르알킬, 탄소수 4내지 7의 알케닐, 알릴, 탄소수 1내지 5의 푸란-2-일 알킬 또는 탄소수 1내지 5의 티오펜-2-일알킬을 나타내며, R2는 수소, 하이드록시, 니트로, 탄소수 1내지 5의 알카노일옥시, 탄소수 1내지 5의 알콕시, 탄소수 1내지 5의 알킬, -NR9R10[여기서, R9는 수소 또는 탄소수 1내지 5의 알킬을 나타내고, R10은 수소, 탄소수 1내지 5의 알킬 또는 -C(=O)R11(여기서, R11은 수소, 페닐 또는 탄소수 1내지 5의 알킬을 나타낸다)을 나타낸다]을 나타내고, R3은 수소, 하이드록시, 탄소수 1내지 5의 알카노일옥시 또는 탄소수 1내지 5의 알콕시를 나타내며, A는 -XC(=Y)-, -XC(=Y)Z-, -X-, -XSO2- 또는 -OC(OR4)R4-[여기서, X, Y, Z는 각각 독립적으로 NR4(여기서, R4는 동일하거나 상이할 수 있고, 수소, 탄소수 1내지 5의 직쇄 또는 측쇄 알킬, 또는 탄소수 6내지 12의 아릴을 나타낸다), S 또는 O를 나타낸다]를 나타내고, B는 원자가 결합, 탄소수 1내지 14의 직쇄 또는 측쇄 알킬렌(단, 탄소수 1내지 5의 알콕시, 탄소수 1내지 5의 알카노일옥시, 하이드록시, 불소, 염소, 브롬, 요오드, 아미노, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸 및 페녹시로 이루어진 그룹중에서 선택된 1종 이상의 치환기에 의해 치환될 수 있고, 1내지 3개의 메틸렌기가 카보닐기로 대체될 수 있다), 이중결합 및/또는 삼중결합을 1내지 3개 함유하는 탄소수 2내지 14의 직쇄 또는 측쇄의 비환상 불포화 탄화수소(단, 탄소수 1내지 5의 알콕시, 탄소수 1내지 5의 알카노일옥시, 하이드록시, 불소, 염소, 브롬, 요오드, 아미노, 니트로, 서아노, 트리플루오로메딜 및 페녹시로 이루어진 그룹중에서 선택된 1종 이상의 치환기에 의해 치환될 수 있고, 1내지 3개의 메틸렌기가 카보닐기로 대체될 수 있다), 또는 티오에테르 결합, 에테르 결합 및/또는 아미노 결합을 1내지 5개 함유하는 탄소수 1내지 14의 직쇄 또는 측쇄의 포화 또는 불포화 탄화수소(단, 헤테로원자는 직접 A에 결합하지 않고, 1내지 3개의 메틸렌기가 카보닐기로 대체될 수 있다)를 나타내며, R5는 수소, 또는 기본 골격
    (여기서, Q는 N, O, S이고, T는 CH, N, S, O이며, ι은 0내지 5이고, m, n은 0이상이며 m+n은 5이하이다)를 갖는 유기기(단, 탄소수 1내지 5의 알킬, 탄소수 1내지 5의 알콕시, 탄소수 1내지 5의 알카노일옥시, 하이드록시, 불소, 염소, 브롬, 요오드, 아미노, 니트로, 시아노, 이소티오시아 네이트, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메록시, 메틸렌디옥시로 이루어진 그룹중에서 선택된 1종 이상의 치환기에 의해 치환될 수 있다)를 나타내고, R6은 수소를 나타내며, R7은 수소, 하이드록시, 탄소수 1내지 5의 알콕시, 탄소수 1내지 5의 알카노일옥시를 나타내고, 또는 R6과 R7은 함께 -O-, -CH2-, -S-를 형성하며, R8은 수소, 탄소수 1내지 5의 알킬, 탄소수 1내지 5의 알카노일을 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, A가 -XC(=Y)-, -XC(=Y)Z-, -X-(여기서, X, Y, Z는 상기 정의와 같다)인 일반식(Ⅰ)의 모르피난 유도체 또는 이의 약리학적으로 허용되는 산 부가염을 유효 성분으로서 함유함을 특징으로 하는 진해제.
  3. 제1항에 있어서, A가 -NR4C(=O)-, -OC(=O)-, -NR4C(=O)0-, -NR4-(여기서, R4는 상기 정의와 같다)인 일반식(Ⅰ)의 모르피난 유도체 또는 이의 약리학적으로 허용되는 산 부가염을 유효 성분으로서 함유함을 특징으로 하는 진해제.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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