KR950032193A - 5,6-디히드로-4H-이미다조[2',1':2,3]이미다조[4, 5, 1-ij]퀴놀린 및 4,5-디히드로이미다조[1,2-a]피롤로[1,2,3-cd]벤즈이미다졸 유도체와 그것의 제법 및 치료에의 이용 - Google Patents

5,6-디히드로-4H-이미다조[2',1':2,3]이미다조[4, 5, 1-ij]퀴놀린 및 4,5-디히드로이미다조[1,2-a]피롤로[1,2,3-cd]벤즈이미다졸 유도체와 그것의 제법 및 치료에의 이용 Download PDF

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스브랭 미레이유
뻬이노 미셸
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에. 뚜레 레메뜨르
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Abstract

본 발명은 다음 일반식(I)에 해당하는 화합물과 그것의 치료에의 이용에 관한 것이다.
[식에서, n은 수 1 또는 2를 나타내고, X는 H, 또는 플루오르, 염소, C1-C3알킬기, C1-C3알콕시기 및 히드록실기로부터 선택된 1 또는 2개의 원자 또는 기를 나타내고, R은 H, 일반식 -CH2-CO2-R1(식에서 R1은 H 또는 C1-C6알킬기를 나타낸다)의 기 또는 일반식 -CH2-CO-NR2R3(식에서 R2R3은 각각 H 또는 C1-C3알킬기를 나타낸다)의 기를 나타낸다.]

Description

5,6-디히드로-4H-이미다조[2',1':2,3]이미다조[4,51-ij]퀴놀린 및 4,5-디히드로이미다조[1,2-a]피롤로[1,2,3-cd]벤즈이미다졸 유도체와 그것의 제법 및 치료에의 이용
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (6)

  1. 염기 또는 염 형태의 다음 일반식(I)에 해당하는 화합물.
    [식에서, n은 수 1 또는 2를 나타내고, X는 수소 원자, 또는 플루오르, 염소, C1-C3알킬기, C1-C3알콕시기 및 히드록실기로부터 선택된 1 또는 2개의 원자 또는 기를 나타내고, R은 수소원자, 일반식 -CH2-CO-R2(식에서 R1은 H또는 C1-C3알킬기를 나타낸다)의 기 또는 일반식 -CH2-CO-NR2R3(식에서 R2및 R3은 상호 독립적으로 각각 수소원자 또는 C1-C3알킬기를 나타낸다)의 기를 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, n은 수 1을 나타내고, X가 할로겐원자, 메틸기 또는 메톡시기를 나타내고, R이 일반식 -CH2-CO-NH-CH3또는 -CH2-CO-N(CH3)2의 기를 나타내는 것을 특징으로 하는 화합물.
  3. 제1항에 있어서, 8-(4-플루오로페닐)-N-메틸-4,5-디히드로이미다조[1,2-a]피롤로[1,2,3-cd]벤즈이미다졸-9-아세테아미드인 것을 특징으로 하는 화합물.
  4. 일반식(Ⅱ)
    (식에서 n은 특허청구의 범위 제1항에 정의된 바와 같다)의 유도체를 일반식(Ⅲ)
    (식에서 X는 특허청구의 범위 제1항에 정의된 바와 같고 Hal은 염소 또는 브롬원자를 나타낸다)의 2-할로-1-페닐에탄온과 반응시켜 일반식(Ⅳ)
    의 구아니딘염을 얻고, 이것을 고리화시켜 일반식(Ia)
    (이것은 R이 H를 나타낼때 일반식(I)에 해당한다)의 유도체를 얻고, 원한다면 그 다음에 이 일반식(Ia)의 유도체를 N,N-디메틸글리옥사미드와 반응시켜 일반식(Ⅴ)
    의 α-히드록시아세트아미드 유도체를 얻고, 그 다음에 이것을 황산 폴리할로겐화물 또는 인산 폴리할로겐화물로 처리하여 대응 α-할로아세트아미드 유도체를 생성하고, 그 다음에 후자를 환원제와 반응시켜 일반식(Ib)
    (이것은 R이 -CH2-CO-N(CH3)2를 나타낼때 일반식(I)에 해당한다)의 N,N-디메틸글리옥사미드 유도체를 얻고, 원한다면 그 다음에 이 일반식(Ib)의 화합물을 가수분해에 의해 일반식(Ic)
    의 산으로 전환시키고, 원한다면 최종적으로 이 일반식(Ic)의 산을 C1-C6지방족 알코올 타입의 용매중에서 염화티오닐과반응시켜 일반식(Id)
    (식에서 Alk는 C1-C6알킬기를 나타낸다)의 에스테르를 얻거나, 또는 N,N′-카르보닐디이미다졸과 반응시켜 대응 이미다졸리드를 어고, 후자를 일반식 HNR2R3의 아민으로 처리하여 일반식(Ie)
    (식에서 R2및 R3은 특허청구의 범위 제1항에 정의된 바와 같다)의 아미드를 얻는 것을 특징으로 하는 특허청구의 범위 제1항에 따른 화합물의 제조방법.
  5. 특허청구의범위 제1항 내지 제3항중 어느 한 항에 따른 화합물을 포함하는 것을 특징으로 하는 의약.
  6. 특허청구의 범위 제1항 내지 제3항중 어느 한 항에 따른 화합물을 부형제와 조합하여 함유하는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019950011237A 1994-05-10 1995-05-09 5,6-디히드로-4H-이미다조[2',1':2,3]이미다조[4, 5, 1-ij]퀴놀린 및 4,5-디히드로이미다조[1,2-a]피롤로[1,2,3-cd]벤즈이미다졸 유도체와 그것의 제법 및 치료에의 이용 KR950032193A (ko)

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