KR950032151A - 점착성 수용체 길항제 - Google Patents

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KR950032151A
KR950032151A KR1019940010708A KR19940010708A KR950032151A KR 950032151 A KR950032151 A KR 950032151A KR 1019940010708 A KR1019940010708 A KR 1019940010708A KR 19940010708 A KR19940010708 A KR 19940010708A KR 950032151 A KR950032151 A KR 950032151A
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라다쯔 피터
간테 요아힘
쥬라크지크 호르스트
위르지거 한스
프뤼커 헬무트
베르노타트-다니엘로브스키
멜저
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위르겐 호이만, 라인하르트 쉬틀러
메르크 파텐트 게젤샤프트 미트 베슈랭크터 하프퉁
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Abstract

본 발명은 하기 일반식(I)의 신규 화합물 및 이의 염.
(상기 식에서, X는 O, S, NH 또는 NA이고, Y는 아지리디노, 아제티디노, 피롤리디노, 피페리디노, 1-옥사-8-아자스피로[4,5]데크-8-일, 헥사히드로아제피노 또는 4-R4-피페라지노기이며, 여기서 이들 기는 비치환되거나 R2로 한번 치환되고, 또한 추가로 OZ, SZ 또는 N(Z)2기로, 및/또는 카르보닐 산소로 치환될 수 있으며, Z는 각 경우 H, A, 페닐-CkH2k또는 Ac이고, R1은 CN, H2N-CH2-, (A)2N-CH2-, H2N-C(=NH)-, H2N-C(=NH)-NH-, H2N-C(=NH)-NH-CH2-, HO-NH-C(=NH)- 또는 HO-NH-C(=NH)-NH-로 한번 치환된 페닐기이고, R2는 -CmH2mCOOR3또는 -CnH2n-O-CpH2p-COOR3, R3는 H, A 또는 벤질이고, R4는 H,A, 벤질 또는 -CmH2mCOOR3이고, A는 각 경우 탄소수 1 내지 6의 알킬이고, Ac는 탄소수 1 내지 11의 아실이고, k 및 m은 각 경우 0,1,2 또는 3이고, n은 0.1 또는 2이고, p는 1,2 또는 3이다) 및 이의 제조방법을 제공한다.
본 발명의 신규 화합물은 혈전증, 심장발작, 심근경색증, 소염, 동맥 경화증, 골다공증 및 종양을 치료하는 데 사용할 수 있다.

Description

점착성 수용체 길항제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (7)

  1. 하기 일반식(I)의 신규 화합물 및 이의 염.
    (상기 식에서, X는 O, S, NH 또는 NA이고, Y는 아지리디노, 아제티디노, 피롤리디노, 피페리디노, 1-옥사-8-아자스피로[4,5]데크-8-일, 헥사히드로아제피노 또는 4-R4-피페라지노기이며, 여기서 이들 기는 비치환되거나 R2로 한번 치환되고, 또한 추가로 OZ, SZ 또는 N(Z)2기로, 및/또는 카르보닐 산소로 치환될 수 있으며, Z는 각 경우 H, A, 페닐-CkH2k또는 Ac이고, R1은 CN, H2N-CH|2-, (A)2N-CH2-, H2N-C(=NH)-, H2N-C(=NH)-NH-, H2N-C(=NH)-NH-CH2-, HO-NH-C(=NH)- 또는 HO-NH-C(=NH)-NH-로 한번 치환된 페닐기이고, R2는 -CmH2mCOOR3또는 -CnH2n-O-CpH2p-COOR3, R3는 H, A 또는 벤질이고, R4는 H, A, 벤질 또는 -CmH2mCOOR3이고, A는 각 경우 탄소소 1 내지 6의 알킬이고, Ac는 탄소소 1 내지 11의 아실이고, k 및 m은 각 경우 0,1,2 또는 3이고, n은 0.1 또는 2이고, p는 1,2 또는 3이다)
  2. 1-(3-(4-아미디노페닐)-2-옥소-5-옥사졸리딘일메틸)피페리딘-4-카르복실산.
  3. 제1항에 따른 일반식(I)의 화합물 및 이의 염을 제조하는 방법에 있어서, (a)일반식(I)의 화합물을 그의 작용성 유도체중의 하나로부터 가용매 분해제 또는 가수소분해제로 처리하여 분리시키거나, 또는 (b)하기 일반식(Ⅱ)의 화합물:
    (식 중, E는 Cl, Br, I 또는 반응성 에스테르화된 OH기이고, R1및 X는 상기에서 정의된 바와 같다)을 하기 일반식(Ⅲ)의 아미노 화합물:
    H-Y (Ⅲ)
    (식 중, Y는 상기에서 정의된 바와 같다)과 반응시키거나, 또는 (c)하기 일반식(Ⅳ)의 화합물:
    R1-NH-CH2-CH(XH)-CH2-Y (Ⅳ)
    (식 중, R1, X 및 Y는 상기에서 정의된 바와 같다) 또는 이의 반응성 유도체중의 하나를 키르본산의 반응성 유도체와 반응시키거나, 또는 (d)R1이 H2N-C(=NH)-NH로 한번 치환된 페닐 라디칼인, 일반식(I)의 구아니디노 화합물을 제조하기 위해서는, 일반식(I)에 상응하되, 라디칼 R1대신에 아미노-페닐기를 함유하는 아미노 화합물을 아미딘화제로 처리하거나, 및/또는 일반식(I)의 화합물에서, R1및/또는 Y라디칼 하나 또는 양자 모두를 다른 래디칼(들) R1및/또는 Y로 바꾸거나 및/또는 일반식(I)의 화합물을 산 또는 염기로 처리하여 그의 염중 하나로 전환시키는 것을 특징으로 하는 제조방법.
  4. 제1항에 따른 일반식(I)의 화합물 및/또는 이의 생리학적으로 무해한 염을 1종이상의 고체, 액체 또는 반액체 부형제 또는 보조제와 함께 적절한 투여 형태로 만드는 것을 특징으로 하는 약학적 제제의 제조방법.
  5. 제1항에 따른 1종 이상의 화합물 및/또는 이의 생리학적으로 무해한 염증 1종을 함유하는 것을 특징으로 하는 약학적 제제.
  6. 약물을 제조하기 위한 제1항에 따른 일반식(I)의 화합물 및 또는 이의 생리학적으로 무해한 염의용도 심근경색증, 심장발작, 골다공증, 동맥경화증, 소염 및/또는 종양 치료에 사용되는 용도.
  7. 제1항에 따른 일반식(I)의 화합물 및 이의 생물학적으로 무해할 염을 혈전중.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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