KR950031075A - 새로운 3-페닐설포닐-3,7-디아자바이사이클로[3, 3, 1]노난-화합물을 함유하는 약제 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 항부정맥 작용을 지닌 의약품 생산을 위한 3, 7, 9, 9-사 치환된 3-페닐설포닐-3, 7-디아자바이사이클로〔3. 3. 1〕노난-화합물에 관한 것으로서, 새로운 항부정맥 작용을 지닌 3,7,9,9-사 차환된 일반구조식 Ia인 화합물 및 이의 생리적으로 사용 가능한 산부가염 들 그리고 제조공정 및 제조상의 중간산물에 관한 것이다.
여기에서 R1은 1-6개의 탄소를 지닌 하나의 알킬기 혹은 4-7개의 탄소를 지닌 하나의 사이클 로알킬기를 의미하고, R2는 저급알킬기를 뜻하고 R3`는 저급알킬기를 의미하거나 R2및 R3가 공동으로 3-6개의 탄소를 지닌 알킬쇄상을 이루고 있으며 R4'는 시아노기, R6가 저급알킬을 뜻하는 R6-O-CO-기, R7이 저급알킬을 뜻하는 R7-SO2-NH-기, R8가 저급 알킬 혹은 페닐그룹, 경우에 따라 할로겐 니트로, 시아노기를 뜻하는 R8-CO-NH-기, 혹은 R9이 저급알킬인 R9-SO2-잔기로 치환된 것을 의미하거나, 페닐환의 4-위치에 존재하는 이미다졸잔기를 의미하며, R5는 수소 혹은 할로겐을 의미한다.

Description

새로운 3-페닐설포닐-3,7-디아자바이사이클로〔3.3.1〕노난-화합물을 함유하는 약제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (6)

  1. 거대 포유동물 및 인간의 심장리듬 장애의 치료를 위한 의약제제 제조시에 일반구조시 I의 3-페닐설포닐-3, 7-디아자바이사이클로〔3. 3. 1〕노난-화합물 및 이의 생리적으로 허용가능한 산부가염의 이용.
    여기에서 R1은 1-6개의 탄소를 지닌 하나의 알킬기 혹은 4-7개의 탄소를 지닌 하나의 사이클 로알킬기를 의미하고, R2는 저급알킬기를 뜻하고 R3는 저급알킬기를 의미하거나 R2및 R3가 공동으로 3-6개의 탄소를 지닌 알킬쇄상을 이루고 있으며 R4'는 할로겐, 니트로, 트리플루오르메칠 혹은 시아노기, R6가 저급알킬을 뜻하는 R6-O-CO-기, R7이 저급알킬을 뜻하는 R7-SO2-NH-기, R8가 저급 알킬 혹은 페닐그룹, 경우에 따라 할로겐 니트로, 시아노기를 뜻하는 R8-CO-NH-기, 혹은 R9이 저급알킬인 R9-SO2-잔기로 치환된 것을 의미하거나, 페닐환의 4-위치에 존재하는 이미다졸잔기를 의미하며, R8은 수소 혹은 할로겐을 의미한다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 3-5개의 탄소를 지닌 하나의 알킬기를 뜻하며, R2및 R3가 각각 저급 알킬기를 의미하는 것을 특징으로 하는 이용.
  3. 제1항에 또는 제2항에 있어서, R4가 시아노기 혹은 페닐환의 4-위치에 이미다졸잔기를 지닌 화합물을 사용하는 것을 특징으로 하는 이용.
  4. 항부정맥 작용에 유효한 양의 구조식 I의 화합물과 일반적인 제약제조 및 담체를 함유하는 것을 특징으로 하는 항부정맥 작용을 하는 약제.
  5. 일반구조식 Ia인 화합물 및 이의 생리적으로 허용 가능한 산부가염.
    여기에서 R1은 1-6개의 탄소를 지닌 하나의 알킬기 혹은 4-7개의 탄소를 지닌 하나의 사이클 로알킬기를 의미하고, R2는 저급알킬기를 뜻하고 R3는 저급알킬기를 의미하거나 R2및 R3가 공동으로 3-6개의 탄소를 지닌 알킬쇄상을 이루고 있으며 R4'는 시아노기, R6가 저급알킬을 뜻하는 R6-O-CO-기, R7이 저급알킬을 뜻하는 R7-SO2-NH-기, R5가 저급 알킬 혹은 페닐그룹, 경우에 따라 할로겐 니트로, 시아노기를 뜻하는 R8-CO-NH-기, 혹은 R9이 저급알킬인 R9-SO2-잔기로 치환된 것을 의미하거나, 페닐환의 4-위치에 존재하는 이미다졸잔기를 의미하며, R5는 수소 혹은 할로겐을 의미한다.
  6. 일반구조식 Ia는 화합물 및 이의 생리적으로 허용 가능한 산부가염 들의 제조 공정으로서,
    여기에서 R1은 1-6개의 탄소를 지닌 하나의 알킬기 혹은 4-7개의 탄소를 지닌 하나의 사이클 로알킬기를 의미하고, R2는 저급알킬기를 뜻하고 R3는 저급알킬기를 의미하거나 R2및 R3가 공동으로 3-6개의 탄소를 지닌 알킬쇄상을 이루고 있으며 R4'는 시아노기, R6가 저급알킬을 뜻하는 R6-O-CO-기, R7이 저급알킬을 뜻하는 R7-SO2-NH-기, R5가 저급 알킬 혹은 페닐그룹, 경우에 따라 할로겐 니트로, 시아노기를 뜻하는 R8-CO-NH-기, 혹은 R9이 저급알킬인 R9-SO2-잔기로 치환된 것을 의미하거나, 페닐환의 4-위치에 존재하는 이미다졸잔기를 의미하며, R5는 수소 혹은 할로겐을 의미하며, a)R1,R2,R3및 R5가 상기의 의미를 지니고 있으며, R4''가 시아노기, R6가 상기의 것을 뜻하는 R6-O-CO-기, R7이 상기와 같은 R7-SO2-NH-기, R8가 저급알킬인 R8-CO-NH-기를 가진, 일반 구조식 Ib의 화합물을 제조하기 위하여는
    R1, R2, 및 R3가 상기의 의미를 지니고 있는 구조식 II의 화합물을
    R4''및 R5가 상기의 의미를 지니고 있으며 Y가 반응성이 있는 기로 되있는 구조식IIIa의 화합물과 반응시키거나
    b) R1,R2,R3, 및 R5가 상기의 의미를 지니고 있는 ,일반 구조식 Ic의 화합물을 제조하기 위하여는
    R1, R2, R3 및 R5가 상기의 의미를 지니고 있는 구조식 IV의 화합물을
    구조식 V의 이미다졸과 반응시키거나
    c)R1, R2, R3및 R5가 상기의 의미를 지니고 있고, R5''가 하나의 페닐기, 경우에 따라 할로겐, 니트로, 시아노기 혹은 R9가 저급 알킬기를 뜻하는 R9-SO2-잔기로 치환되있는, 일반구조식 Id의 화합물을 제조하기 위하여는
    R1, R2, R3및 R5가 상기의 의미를 지니고 있는, 구조식 VI의 화합물을
    R8＂가 상기의 의미를 지니고 있으며 X가 하이드록시 혹은 반응성 있는 기를 의미하는 산 또는 반응성의 산유도체인 구조식 VII의 화합물로 아실레이션화 하며,
    X-CO-R8＂
    그리고 경우에 따라, 구조식 I의 화합물을 이들의 산부가염의 형태로 전환시키거나 산부가염 들을 구조식 I의 화합물로 변환시킨다는 것을 특징으로 하고 있다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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