KR930002343A

KR930002343A - 신규한 n¹-치환된 카보사이클릭 피리미딘 유도체 및 그의 제조방법

Info

Publication number: KR930002343A
Application number: KR1019910012804A
Authority: KR
Inventors: 채영복; 이종교; 윤인권; 김희갑; 이영희
Original assignee: 채영복; 재단법인 한국화학연구소
Priority date: 1991-07-25
Filing date: 1991-07-25
Publication date: 1993-02-23

Abstract

내용 없음.

Description

신규한 N1-치환된 카보사이클릭 피리미딘 유도체 및 그의 제조방법

본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims

하기 일반식(I)의 화합물 또는 그의 악제학적으로 허용가능한 염.

상기식에서, R₁,R₂및 R₃는 각각 독립적으로 수소원자, 할로겐원자, 히드록시, 아지도, 아미노, 저급 알킬렌, 저급알콕시, 저급에테르, 머캅토 또는 케톤기()를 나타내며, 이때 R₂는 위쪽에 결합되거나 아래쪽에 결합될 수 있고, X는 케톤, 할로겐원자 또는 아미노기를 나타내고, Y는 수소원자, 할로겐 원자, 저급 알킬, 또는 저급 알킬렌을 나타낸다.
하기 구조식의 화합물 또는 그의 염.
하기 구조식의 화합물 또는 그의 염.
하기 구조식의 화합물 또는 그의 염.
하기 구조식의 화합물 또는 그의 염.
하기 구조식의 화합물 또는 그의 염.
(1) 하기 일반식(IV)의 화합물을 수소화 반응시킨 다음 니트로소화 반응시켜 일반식(V)의 화합물을 수득한후, 이를 적절한 환원제로 환원시켜 일반식(VI)의 화합물을 생성시키는 단계; (2) 일반식(VI)의 화합물을 3-메톡시-2-메타크롤로일 이소시아 네이트와 반응시켜 일반식(VII)의 화합물로 전환시킨 다음, 암모니아수중에서 가열하여 일반식(II)의 화합물을 생성시키는 단계; (3) 일반식(II)의 화합물을 염기 존재하에 폐환반응시켜 일반식(III)의 화합물을 생성시키는 단계; 및 (4) 일반식(III)의 화합물을 적절한 치환체 R₂에 의해 개환시켜 일반식(I)의 화합물을 생성시키는 단계를 포함하는 일반식(I)의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염의 제조방법.

상기식에서, R₁,R₂,R₃, X및 Y는 제1항에서 정의한 바와 같고, R₂'는 수소원자, 저급 알킬, 저급 알킬옥시, 실릴 또는 저급알킬술피닐을 나타내며, R₃′는 수소원자, 저급 알킬 저급 알킬옥시, 실릴 또는 저급 알킬술피닐을 나타내고, R₄′및 R₅′는 각각 독립적으로 트리틸, t-부틸 디메틸 실릴, 아세틸 또는 벤조일이며, Bn은 벤질기를 나타낸다.
일반식(I)의 화합물의 제조에 중간체로서 유용한 하기 일반식(II)의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염.

상기식에서, R₁및 Y는 제1항에서 정의한 바와 같고, R₂′및 R₃′는 제7항에서 정의한 바와같다.
일반식(I)의 화합물의 제조에 중간체로서 유용한 하기 일반식(III)의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염.

상기식에서, Y및 R₁은 제1항에서 정의한 바와 같고, R₃′는 제7항에서 정의한 바와같다.
일반식(I)의 화합물의 제조에 중간체로서 유용한 하기 일반식(VI)의 화합물.

상기식에서, R₄′및 R₅′는 제7항에서 정의한 바와같다.
일반식(I)의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염을 활성성분으로 함유하는 약제학적 조성물.

※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개되는 것임.