Claims (11)
하기 일반식(I)의 화합물 또는 그의 악제학적으로 허용가능한 염.A compound of formula (I) or an pharmaceutically acceptable salt thereof.
상기식에서, R1,R2및 R3는 각각 독립적으로 수소원자, 할로겐원자, 히드록시, 아지도, 아미노, 저급 알킬렌, 저급알콕시, 저급에테르, 머캅토 또는 케톤기()를 나타내며, 이때 R2는 위쪽에 결합되거나 아래쪽에 결합될 수 있고, X는 케톤, 할로겐원자 또는 아미노기를 나타내고, Y는 수소원자, 할로겐 원자, 저급 알킬, 또는 저급 알킬렌을 나타낸다.Wherein R 1 , R 2 and R 3 are each independently a hydrogen atom, a halogen atom, hydroxy, azido, amino, lower alkylene, lower alkoxy, lower ether, mercapto or ketone group ( Where R 2 may be bonded at the top or at the bottom, X represents a ketone, a halogen atom or an amino group, and Y represents a hydrogen atom, a halogen atom, lower alkyl, or lower alkylene.
하기 구조식의 화합물 또는 그의 염.A compound of the formula or a salt thereof.
하기 구조식의 화합물 또는 그의 염.A compound of the formula or a salt thereof.
하기 구조식의 화합물 또는 그의 염.A compound of the formula or a salt thereof.
하기 구조식의 화합물 또는 그의 염.A compound of the formula or a salt thereof.
하기 구조식의 화합물 또는 그의 염.A compound of the formula or a salt thereof.
(1) 하기 일반식(IV)의 화합물을 수소화 반응시킨 다음 니트로소화 반응시켜 일반식(V)의 화합물을 수득한후, 이를 적절한 환원제로 환원시켜 일반식(VI)의 화합물을 생성시키는 단계; (2) 일반식(VI)의 화합물을 3-메톡시-2-메타크롤로일 이소시아 네이트와 반응시켜 일반식(VII)의 화합물로 전환시킨 다음, 암모니아수중에서 가열하여 일반식(II)의 화합물을 생성시키는 단계; (3) 일반식(II)의 화합물을 염기 존재하에 폐환반응시켜 일반식(III)의 화합물을 생성시키는 단계; 및 (4) 일반식(III)의 화합물을 적절한 치환체 R2에 의해 개환시켜 일반식(I)의 화합물을 생성시키는 단계를 포함하는 일반식(I)의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염의 제조방법.(1) hydrogenating the compound of formula (IV), followed by nitrosation to obtain a compound of formula (V), which is then reduced with an appropriate reducing agent to produce a compound of formula (VI); (2) The compound of formula (VI) is reacted with 3-methoxy-2-methacryloyl isocyanate to convert the compound of formula (VII), and then heated in ammonia water to Producing a compound; (3) ring closing the compound of formula (II) in the presence of a base to produce a compound of formula (III); And (4) ring opening the compound of formula (III) with an appropriate substituent R 2 to produce a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Way.
상기식에서, R1,R2,R3, X및 Y는 제1항에서 정의한 바와 같고, R2'는 수소원자, 저급 알킬, 저급 알킬옥시, 실릴 또는 저급알킬술피닐을 나타내며, R3′는 수소원자, 저급 알킬 저급 알킬옥시, 실릴 또는 저급 알킬술피닐을 나타내고, R4′및 R5′는 각각 독립적으로 트리틸, t-부틸 디메틸 실릴, 아세틸 또는 벤조일이며, Bn은 벤질기를 나타낸다.Wherein R 1 , R 2 , R 3 , X and Y are as defined in claim 1, R 2 ′ represents a hydrogen atom, lower alkyl, lower alkyloxy, silyl or lower alkylsulfinyl, and R 3 ′ Represents a hydrogen atom, lower alkyl lower alkyloxy, silyl or lower alkylsulfinyl, R 4 ′ and R 5 ′ each independently represent trityl, t-butyl dimethyl silyl, acetyl or benzoyl, and Bn represents a benzyl group.
일반식(I)의 화합물의 제조에 중간체로서 유용한 하기 일반식(II)의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염.A compound of formula (II) below or a pharmaceutically acceptable salt thereof, useful as an intermediate in the preparation of compounds of formula (I).
상기식에서, R1및 Y는 제1항에서 정의한 바와 같고, R2′및 R3′는 제7항에서 정의한 바와같다.Wherein R 1 and Y are as defined in claim 1 and R 2 ′ and R 3 ′ are as defined in claim 7.
일반식(I)의 화합물의 제조에 중간체로서 유용한 하기 일반식(III)의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염.A compound of formula (III) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, useful as an intermediate in the preparation of compounds of formula (I).
상기식에서, Y및 R1은 제1항에서 정의한 바와 같고, R3′는 제7항에서 정의한 바와같다.Wherein Y and R 1 are as defined in claim 1 and R 3 ′ is as defined in claim 7.
일반식(I)의 화합물의 제조에 중간체로서 유용한 하기 일반식(VI)의 화합물.Compounds of formula (VI) below useful as intermediates in the preparation of compounds of formula (I).
상기식에서, R4′및 R5′는 제7항에서 정의한 바와같다.Wherein R 4 ′ and R 5 ′ are as defined in claim 7.
일반식(I)의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염을 활성성분으로 함유하는 약제학적 조성물.A pharmaceutical composition comprising the compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.
※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개되는 것임.※ Note: This is to be disclosed by the original application.