KR927003564A - 크로몬 유도체 및 이 화합물을 유효성분으로 하는 아르도스 리덕타제 저해제 - Google Patents

크로몬 유도체 및 이 화합물을 유효성분으로 하는 아르도스 리덕타제 저해제 Download PDF

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구니오 호사까
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내용 없음

Description

크로몬 유도체 및 이 화합물을 유효성분으로 하는 아르도스 리덕타제 저해제
[도면의 간단한 설명]
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (20)

  1. 다음식(I) :
    [식중, R1및 R2는 동일 또는 상이하며 수소원자, 저급알킬기, 저급알케닐기 또는 아실기를 나타내고 R3은 산소원자, 황원자, -SO-, -SO2- 또는 -NH-를 나타내고 R7은 치환 또는 비치환의 페닐기, 아랄킬기 또는 복소환기를 나타내고 R4는 수소원자 또는 저급알콕시기를 나타낸다.
    단, 다음식:
    (식중, R는 수소원자 또는 메틸기를 나타낸다)로 표시되는 화합물을 제외함]으로 표시되는 크로몬 유도체 또는 그 약학적으로 허용되는 염을 유효성분으로 하는 알도스리덕타재 저해제.
  2. 제1항에 있어서, 상기식(I)에 있어서, R3이 황원자 또는 -SO-인 알도스리덕타제 저해제.
  3. 제1항에 있어서, 상기식(I)에 있어서, R3이 황원자이고 R7이 치환된 페닐기인 알도스리덕타제 저해제.
  4. 제1항에 있어서, 상기식(I)에 있어서, R1이 에틸기 또는 다음식(II):
    (식중, R8및 R9는 동일 또는 상이하고 메틸기 또는 에틸기를 나타낸다)로 표시되는 분지상 알킬기이고 R2는 수소원자, 메틸기, 에틸기 또는 상기식(II)로 표시되는 분지상 알킬기인 알도스리스덕타제 저해제.
  5. 제1항에 있어서, 상기식(I)에 있어서, R1이 에틸기, 또는 상기식(II)로 표시되는 분지상 알킬기이고 R2가 수소원자, 메틸기, 에틸기 또는 상기식(II)로 표시되는 분지상 알킬기이고 R3이 황원자인 알도스리덕타제 저해제.
  6. 제1항에 있어서, 상기식(I)에 있어서, R1이 에틸기, 또는 상기식(II)로 표시되는 분지상 알킬기이고 R2가 수소원자, 메틸기, 에틸기 또는 상기식(II)로 표시되는 분지상 알킬기이고 R3이 황원자이고 R7이 치환된 페닐기인 알도스리덕타제 저해제.
  7. 5,7-디이소프로폭시-2-(4-하이드록시페닐티오)-6-메톡시크로몬, 5,7-디에톡시-2-(4-하이드록시페닐티오)-6-메톡시크로몬, 5,7-디-s-부톡시-2-(4-하이드록시페닐티오)-6-메톡시크로몬, 7-s-부톡시-2-(4-하이드록시페닐티오)-5-이소프로폭시-6-메톡시크로몬, 5-에톡시-2-(4-하이드록시페닐티오)-7-이소프로폭시-6-메톡시크로몬, 5-하이드록시-2-(4-하이드록시페닐티오)-7-이소프로폭시-6-메톡시크로몬, 5,6-디메톡시-2-(4-하이드록시페닐티오)-7-이소프로폭시크로몬, 7-s-부톡시-5,6-디메톡시-2-(4-하이드록시페닐티오)크로몬, 5,6-디메톡시-7-(1-에틸프로폭시)-2-(4-하이드록시페닐티오)크로몬 또는 5,7-디이소프로폭시-2-(4-하이드록시페닐티오)크로몬을 유효성분으로 하는 알도스리덕타제 저해제.
  8. 상기식(I)에 있어서 R7이 글리실옥시기,또는 4-(4-메틸피레라디노메틸) 벤조일옥시기로 치환된 페닐기인 화합물의 약학적으로 허용되는 산부가염을 유효성분으로 하는 알도스리덕타제 저해제.
  9. 5, 6-디메톡시-2-(4-글리실옥시페닐티오)-7-이소프로폭시크로몬 하이드로 클로라이드, 5-에톡시-2-(4-글리실옥시페닐티오)-7-이소프로폭시-6-메톡시크로몬 하이드로클로라이드, 7-(1-에틸프로폭시)-5,6-디메톡시-2-(4-글리실옥시페닐티오)크로몬하이드로클로라이드, 2-(4-β-아스파틸옥시페닐티오)-5-에톡시-7-이소프로폭시-6-메톡시크로몬하이드로클로라이드, 5,6-디메톡시-7-(1-에틸프로폭시)-2-{4-[4-(4-메틸피페라디노메틸)벤조일옥시]페닐티오}크로몬 디하이드로클로라이드 또는 7-(1-에틸프로폭시)-5-하이드록시-2-{4-[4-(4-메틸피페라디노메틸)벤조일옥시]페닐티오}-6-메톡시크로몬 디하이드로클로라이드를 유효성분으로 하는 알도스리덕타제 저해제.
  10. 다음식(I'):
    (식중, R1및 R2는 동일 또는 상이하고 수소원자, 저급알킬기, 저급알케닐기 또는 아실기를 나타내고, R3은 산소원자, 황원자, -SO-, -SO2- 또는 -NH-를 나타내고 R7은 치환 또는 비치환의 페닐기, 아랄킬기 또는 복소환기를 나타내고 R4는 수소원자 또는 저급알콕시기를 나타낸다. 단 다음식(A)
    에 있어서 R1, R2, R3, R4, R5및 R8이 제1표에 나타낸 바와같은 경우를 제외한다)
    제1표
    로 표시되는 크로몬유도체 또는 그의 약학적으로 허용되는 염.
  11. 제10항에 있어서, 상기식(I')에 있어서, R3이 황원자 또는 -SO-인 화합물.
  12. 제10항에 있어서, 상기 식(I')에서 R3이 황원자이고 R7이 치환된 페닐기인 화합물.
  13. 제10항에 있어서, 상기식(I')에 있어서, R1이 에틸기 또는 다음식(II)
    (식중, R8및 R9는 동일 또는 상이하고 메틸기 또는 에틸기를 나타낸다)로 표시되는 분지상 알킬기이고 R2가 수소원자, 메틸기, 에틸기 또는 상기식(II)로 표시되는 분지상 알킬기인 화합물.
  14. 제10항에 있어서, 상기식(I')에 있어서, R1이 에틸기, 또는 상기식(II)로 표시되는 분지상 알킬기이고 R2가 수소원자, 메틸기, 에틸기 또는 상기식(II)로 표시되는 분지상 알킬기이고 R3이 황원자인 화합물.
  15. 제10항에 있어서, 상기식(I')에 있어서, R1이 에틸기, 또는 상기식(II)로 표시되는 분지상 알킬기이고 R2가 수소원자, 메틸기, 에틸기 또는 상기식(II)로 표시되는 분지상 알킬기이고 R3이 황원자이고 R7이 치환된 페닐기인 화합물.
  16. 제10항에 있어서, 5,7-디이소프로폭시-2-(4-하이드록시페닐티오)-6-메톡시크로몬, 5,7-디에톡시-2-(4-하이드록시페닐티오)-6-메톡시크로몬, 5,7-디-s-부톡시-2-(4-하이드록시페닐티오)-6-메톡시크로몬, 7-s-부톡시-2-(4-하이드록시페닐티오)-5-이소프로폭시-6-메톡시크로몬, 5-에톡시-2-(4-하이드록시페닐티오)-7-이소프로폭시-6-메톡시크로몬, 5-하이드록시-2-(4-하이드록시페닐티오)-7-이소프로폭시-6-메톡시크로몬, 5,6-디메톡시-2-(4-하이드록시페닐티오)-7-이소프로폭시크로몬, 7-s-부톡시-5,6-디메톡시-2-(4-하이드록시페닐티오)크로몬, 5,6-디메톡시-7-(1-에틸프로폭시)-2-(4-하이드록시페닐티오)크로몬 또는 5,7-디이소프로폭시-2-(4-하이드록시페닐티오)크로몬인 화합물.
  17. 제10항에 있어서, 상기식(I')에 있어서 R4가 글리실옥시기,또는 4-(4-메틸피레라디노메틸) 벤조일옥시기로 치환된 페닐기인 화합물의 약학적으로 허용되는 산부가염인 화합물.
  18. 제10항에 있어서, 5,6-디메톡시-2-(4-글리실옥시페닐티오)-7-이소프로폭시크로몬 하이드로 클로라이드, 5-에톡시-2-(4-글리실옥시페닐티오)-7-이소프로폭시-6-메톡시크로몬 하이드로클로라이드, 7-(1-에틸프로폭시)-5,6-디메톡시-2-(4-글리실옥시페닐티오)크로몬 하이드로클로라이드, 2-(4-β-아스파틸옥시페닐티오)-5-에톡시-7-이소프로폭시-6-메톡시크로몬 하이드로클로라이드, 5,6-디메톡시-7-(1-에틸프로폭시)-2-{4-[4-(4-메틸피페라디노메틸)벤조일옥시]페닐티오}크로몬디하이드로클로라이드 또는 7-(1-에틸프로폭시)-5-하이드록시-2-{4-[4-(4-메틸피페라디노메틸)벤조일옥시]페닐티오}-6-메톡시크로몬 디하이드로클로라이드인 화합물.
  19. 제10항에 있어서, 상기식(I')에 있어서, R1 및/또는 R2가 상기식 (II)로 표시되는 분지상 알킬기이고 R3이 산소원자인 화합물.
  20. 제10항에 있어서, 상기식(I')에 있어서, R4가 수소원자인 화합물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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