KR920021547A - 아졸 유도체 - Google Patents

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KR920021547A
KR920021547A KR1019920008803A KR920008803A KR920021547A KR 920021547 A KR920021547 A KR 920021547A KR 1019920008803 A KR1019920008803 A KR 1019920008803A KR 920008803 A KR920008803 A KR 920008803A KR 920021547 A KR920021547 A KR 920021547A
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alkyl
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hydrogen
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윌리암 로드니 콜켓 피터
존스 제라인트
마틴 포커 시몬
조오지 콜리스 마이클
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수잔 제인 젠틀
임페리알 케미칼 인더스트리스 피엘씨
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications

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Abstract

내용 없음

Description

아졸 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 다음 구조식 I의 화합물 또는 이것의 제약학적으로 허용가능한 염.
    식중, R1은 수소, C1-6알킬 또는 C1-4알칸오일; R2는 페닐; 하나의 산소와 황 및/또는 하나 또는 두개의 질소를 함유한 C에 결합된 방향족 5원(membered) 또는 6원 복소환식 고리; 또는 페닐이나 또는 하나의 산소와 황 및/또는 하나 또는 두개의 질소를 함유한 C에 결합된 방향족 5원 또는 6원 복소환식 고리로 치환되거나 비치환된 C1-8알킬, 알케닐 또는 알키닐(페닐은 하나, 두개 또는 세개의 C1-4알킬, C1-4알콕시, 할로겐, 트리플루오로메틸, 하이드록시, 벤질옥시 및 C1-5알칸오일옥시로 치환되거나 비치환됨); A는 N 또는 CT이고 T는 수소 또는 C1-4알킬.
  2. 제1항에 있어서, R1이 수소, 메틸 또는 아세틸인 화합물.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, R2가 구조식 R3(CH2)nXm의 그룹이고 n이 0 또는 1-6인 정수이며 m이 0 또는 1이고 X가 HC=CH 또는 C≡C이며, R3가 하나, 두개 또는 세개의 C1-4알킬, C1-4알콕시, 할로겐, 트리플루오로메틸, 하이드록시, 벤질옥시 및 C1-5알칸오일옥시로 치환되거나 비치환된 페닐이거나 또는 하나의 산소와 황 및/또는 하나 또는 두개의 질소를 함유한 C에 결합된 방향족 5원 또는 6원 복소환식 고리이거나 또는 n이 0 보다 클때는 수소인 화합물.
  4. 제1항 내지 제3항중 어느 한항에 있어서, C에 결합된 방향족 복소환식 고리가 티오페닐, 퓨릴, 피리딜 및 티아졸일로 부터 선택되는 화합물.
  5. 제1항 내지 제4항중 어느 한항에 있어서, 페닐에 있을 수 있는 치환체가 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 불소, 염소, 트리플루오로메틸, 하이드록시, 벤질옥시 및 피발오일옥시로부터 선택되는 화합물.
  6. 제1항 내지 제5항중 어느 한항에 있어서, A가 N 또는 CH인 화합물.
  7. (a) Z가 적당한 이탈 그룹인 구조식 II(화학적 구조식은 청구범위 마지막 부분에 기타 구조식들과 함께 기록하였고 이들 식중 R1,R2및 A는 상기 제1항에 정의된 바와 같음)의 화합물을 적당한 유기금속시약과 반응시키며; (b) 구조식 IV의 화합물을 고온에서 Za가 이탈 그룹인 구조식 X의 화합물과 반응시키며; (c) A가 N인 구조식 I화합물을 제조하기 위해, 구조식 XI의 [1,2,4]트리아졸오[4,3-a][1,3,5]트리아진 유도체를 재배열하며; (d) R2가 하이드록시페닐 부분을 포함하는 구조식 I의 화합물을 제조하기 위해, 하이드록시 그룹이 보호되어있는 구조식 I의 당해 유도체에서 보호기를 제거하며; (e) R2가 치환되거나 비치환된 알키닐 그룹인 구조식 I의 화합물을 제조하기 위해, Z가 요오드인 구조식 II의 화합물을 팔라듐 촉매의 존재하에서 적당한 알킨과 반응시키며; (f) A가 N이고 R1이 수소 또는 C1-6알킬인 구조식 I 화합물을 제조하기 위해, Zb가 적당한 이탈 그룹인 구조식 XII의 화합물을 구조식 R1NH2의 화합물과 반응시키며; 그후에, R1이 C1-6알킬 또는 C1-4알칸오일인 구조식 I 화합물을 얻고자할때, R1이 수소인 구조식 I의 당해 화합물을 통상적인 방법으로 알킬화 또는 아실화하며; R2가 아실옥시그룹을 함유하는 구조식 I의 화합물을 얻고자할때는, R2가 하이드록시 그룹을 포함하는 구조식 I의 당해 화합물을 통상적인 방법으로 아실화하며; R2가 치환되거나 비치환된 알킬 또는 알케닐 그룹인 구조식 I 화합물을 얻고자할때, R2가 알케닐 또는 알키닐인 당해 화합물을 통상적인 방법으로 수소화하며; 광학적으로 활성인 형태의 구조식 I의 키랄 화합물을 얻고자할때, 상기 (a)-(f)방법중 하나를 광학적으로 활성인 적당한 출발물질을 사용해 행하거나 또는 통상적인 방법으로 라세미 형태를 분해하며; 제약학적으로 허용가능한 염을 얻고자할때, 구조식 I의 화합물을 생리학적으로 허용가능한 이온을 제공하는 적당한 산이나 염기와 반응시키거나 또는 기타 통상적인 염 제조방법을 사용하는 것으로 구성된, 구조식 I의 화합물 또는 이것의 제약학적으로 허용가능한 염을 제조하는 방법.
  8. 제약학적으로 허용가능한 희석제나 담체와 함께 제1항에 정의된 구조식 I 의 화합물 또는 이것의 제약학적으로 하용가능한 염으로 구성된 제약학적 조성물.
  9. 치료용으로 사용하기 위한 구조식 I 의 화합물 또는 이것의 제약학적으로 허용 가능한 염.
  10. R2가 제7항에 정의된 바와 같고 Zb가 아릴옥시, 알킬티오 및 할로겐으로 부터 선택된 이탈 그룹인 구조식 XII의 화합물.
    ※ 참고사항:최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019920008803A 1991-05-23 1992-05-23 아졸 유도체 KR920021547A (ko)

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Families Citing this family (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5356894A (en) * 1990-05-29 1994-10-18 Rodney Peter W Morpholinyl substituted [1,2,4]-triazolo[1,5-a]triazine as antagonist
FR2671551B1 (fr) * 1991-01-15 1993-03-12 Adir Nouveaux composes de structure aryl triazinique, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
CA2144330A1 (en) * 1993-07-27 1995-02-09 Fumio Suzuki A therapeutic agent for parkinson's disease
WO1995007282A1 (fr) * 1993-09-06 1995-03-16 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Antidepresseur
US5477857A (en) * 1993-09-10 1995-12-26 Discovery Therapeutics, Inc. Diagnostic uses of hydrazinoadenosines
US8003705B2 (en) * 1996-09-23 2011-08-23 Incept Llc Biocompatible hydrogels made with small molecule precursors
WO1999043678A1 (fr) * 1998-02-24 1999-09-02 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Medicaments et prophylaxie contre la maladie de parkinson
AU2707500A (en) 1998-12-04 2000-06-26 Incept Llc Biocompatible crosslinked polymers
WO2003071986A2 (en) * 2002-02-22 2003-09-04 Control Delivery Systems, Inc. Method for treating otic disorders
FR2842809A1 (fr) * 2002-07-26 2004-01-30 Greenpharma Sas NOUVELLES PYRAZOLO[1,5-a]-1,3,5-TRIAZINES SUBSTITUEES ET LEURS ANALOGUES, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT, UTILISATION A TITRE DE MEDICAMENT ET PROCEDES POUR LEUR PREPARATION
JPWO2004029056A1 (ja) * 2002-09-24 2006-01-26 協和醗酵工業株式会社 ［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体
KR100490893B1 (ko) * 2002-10-11 2005-05-23 (주) 비엔씨바이오팜 2-메톡시-1,3,5-트리아진 유도체, 그 제조방법 및 이를 포함하는 항바이러스용 약학적 조성물
US7329658B2 (en) * 2003-02-06 2008-02-12 Pfizer Inc Cannabinoid receptor ligands and uses thereof
WO2004092172A2 (en) * 2003-04-09 2004-10-28 Biogen Idec Ma Inc. Triazolo[1,5-c]pyrimidines and pyrazolo[1,5-c]pyrimidines useful as a2a adenosin e receptor antagonists
ATE418555T1 (de) 2003-04-09 2009-01-15 Biogen Idec Inc A2a-adenosinrezeptorantagonisten
WO2004092171A2 (en) * 2003-04-09 2004-10-28 Biogen Idec Ma Inc. Triazolo[1,5-a]pyrimidines and pyrazolo[1,5-a]pyrimidines useful as a2a adenosin e receptor antagonists
EP1615931A1 (en) 2003-04-09 2006-01-18 Biogen Idec MA Inc. Triazolopyrazines and methods of making and using the same
EP1615930A2 (en) 2003-04-09 2006-01-18 Biogen Idec MA, Inc. Triazolotriazines and pyrazolotriazines useful as a2a adenosine receptor antagonists
WO2004110454A1 (ja) * 2003-06-13 2004-12-23 Ishihara Sangyo Kaisha, Ltd. アデノシンＡ2ａ受容体アゴニストの投与が必要な疾患を治療又は予防するための組成物
US8067028B2 (en) * 2007-08-13 2011-11-29 Confluent Surgical Inc. Drug delivery device

Family Cites Families (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3846423A (en) * 1972-06-08 1974-11-05 Icn Pharmaceuticals Pyrazolo (1,5a) 1,3,5-triazines
ZA743316B (en) * 1973-05-22 1976-01-28 Sandoz Ltd Improvements in or relating to organic compounds
US3995039A (en) * 1975-05-27 1976-11-30 Merck & Co., Inc. Pyrazolo [1,5-a] [1,3,5] triazines
GB1579932A (en) * 1976-05-12 1980-11-26 Ici Ltd Herbicidal triazolotriazines
GB2016002B (en) * 1978-01-09 1982-05-06 Aron Sa Amino derivatives of pyrazolo(1,5-a)s triazine
AU2192683A (en) * 1982-12-30 1984-07-05 Biomeasure Incorporated Pyrazolo(1,5-alpha)-1,3,5-triazines
US4565815A (en) * 1982-12-30 1986-01-21 Biomeasure, Inc. Pyrazolo[1,5-a]-1,3,5-triazines
US4560689A (en) * 1983-01-10 1985-12-24 Ciba-Geigy Corporation Heterocyclic-fused pyrazolo-[3,4-d]pyridin-3-ones as benzodiazepine receptor modulators
US4713383A (en) * 1984-10-01 1987-12-15 Ciba-Geigy Corporation Triazoloquinazoline compounds, and their methods of preparation, pharmaceutical compositions, and uses
CA1267143A (en) * 1985-06-06 1990-03-27 Sun H. Kim Anti-arthritic 7-phenylpyrazole[1,5-a]-1,3,5- triazine derivatives
EP0217748B1 (en) * 1985-09-30 1991-02-06 Ciba-Geigy Ag 2-Substituted-e-fused-[1,2,4,]triazolo-[1,5-c]pyrimidines pharmaceutical compositions and uses thereof
WO1988002370A1 (en) * 1986-09-30 1988-04-07 Ciba-Geigy Ag 2-substituted-e-fused-[1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidines pharmaceutical compositions and uses thereof
US4734413A (en) * 1987-03-02 1988-03-29 Riker Laboratories, Inc. Substituted 1,2,4-triazolo[1,5-A]triazines as bronchodilators
DE8817122U1 (ko) * 1988-12-22 1993-02-04 Boehringer Ingelheim Kg, 6507 Ingelheim, De
US4970142A (en) * 1989-02-16 1990-11-13 Konica Corporation Silver halide photographic light-sensitive material containing cyan coupler
EP0459702A1 (en) * 1990-05-29 1991-12-04 Zeneca Limited Azole Derivatives

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Publication number Publication date
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CS153392A3 (en) 1992-12-16

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