KR920002628A - 펩티드 - Google Patents

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KR920002628A
KR920002628A KR1019910012753A KR910012753A KR920002628A KR 920002628 A KR920002628 A KR 920002628A KR 1019910012753 A KR1019910012753 A KR 1019910012753A KR 910012753 A KR910012753 A KR 910012753A KR 920002628 A KR920002628 A KR 920002628A
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개리 디. 스트리트
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Abstract

내용 없음

Description

펩티드
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (47)

  1. 일반식(Ⅰ)의 펩티드유도체 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  2. X-A1-A2-A3-A4-A5-A6-A7-Y (Ⅰ)
  3. 상기식에서, X는 탄소수 6내지 18의 직쇄, 측쇄, 또는 사이클릭 알카노일 그룹이고, A1은 Gln, 또는 His이며, A2는 Trp이고, A3는 Ala이며, A4는 Vla이고, A5는 Gly, 또는 ala이며, A6는 His이고, A7은 결합이거나 Leu이며, Y는 OH,(C1-C8)알콕시 에스테르, 카복사미드, 모노 또는 디(C1-C4)알킬 아미드, (C1-C4)알킬아민, (C1-C4)티오알킬에테르로부터 선택된 카복시 말단 잔기이다.
  4. 제1항에 있어서, X가 탄소수 6내지 10의 직쇄, 측쇄, 또는 사이클릭 알카노일 그룹이고, A1은 Gln, 또는 His이며, A2는 Trp이고, A3는 Ala이며, A4는 Vla이고, A5는 Gly이며, A6는 His이고, A7은 결합이거나 Leu이며, Y는 OH 또는 아미노로부터 선택된 카복시 말단 잔기인, 펩티드 유도체.
  5. 제1항에 있어서, X가 탄소수 7내지 9의 직쇄, 측쇄이거나, 또는 사이클릭 알카노일 그룹이고, A1은 Gln, 또는 His이며, A2는 Trp이고, A3는 Ala이며, A4는 Vla이고, A5는 Gly이며, A6는 His이고, A7은 결합이거나 Leu이며, Y는 OH 또는 아미노로부터 선택된 카복시 말단 잔기인, 펩티드 유도체.
  6. 제1항에 있어서, X가 옥타노일이고, A1은 Gln, 또는 His이며, A2는 Trp이고, A3는 Ala이며, A4는 Vla이고, A5는 Gly이며, A6는 His이고, A7은 결합이거나 Leu이며, Y는 OH 또는 아미노로부터 선택된 카복시 말단 잔기인, 펩티드 유도체.
  7. 제1항에 있어서,
  8. X-Gln-Trp-Ala-Val-ala-His-NH2
  9. (여기에서 X는 옥타노일이다)인 펩티드 유도체.
  10. 제1항에 있어서,
  11. X-Gln-Trp-Ala-Val-ala-His-NH2
  12. (여기에서 X는 라우로일 또는 팔미토일이다)인 펩티드 유도체.
  13. 제1항에 있어서,
  14. X-Gln-Trp-Ala-Val-ala-His-Leu-NH2
  15. (여기에서 X는 옥타노일이다)인 펩티드 유도체.
  16. 제1항에 있어서,
  17. X-Gln-Trp-Ala-Val-ala-His-Leu-NH2
  18. (여기에서 X는 라우로일이다)인 펩티드 유도체.
  19. 제1항에 있어서,
  20. X-Gln-Trp-Ala-Val-ala-His-Leu-NH2
  21. (여기에서 X는 팔미토일이다)인 펩티드 유도체.
  22. 유효량은 제1항에 따른 펩티드 유도체를 환자에 투여함을 특징으로 하여, 치료를 요하는 환자의 암을 치료하는 방법.
  23. 유효량은 제1항에 따른 펩티드 유도체를 환자에 투여함을 특징으로 하여, 치료를 요하는 환자의 소(小)세포 폐암을 치료하는 방법.
  24. 유효량은 제1항에 따른 펩티드 유도체를 환자에 투여함을 특징으로 하여, 치료를 요하는 환자의 전립선암을 치료하는 방법.
  25. 유효량은 제1항에 따른 펩티드 유도체를 환자에 투여함을 특징으로 하여, 치료를 요하는 환자의 종양 조직의 성장을 억제하는 방법.
  26. 치료학적 유효량은 제1항에 따른 펩티드를 환자에 투여함을 특징으로 하여, 치료를 요하는 환자의 소화성 궤양을 치료하는 방법.
  27. 유효량은 제1항에 따른 펩티드 유도체를 환자에 투여함을 특징으로 하여, 치료를 요하는 환자의 봄베신/GRP의 길항작용을 달성하는 방법.
  28. 암과 관련된 증상 치료용 약제학적 조성물의 제조를 위한, 제1항에 따른 화합물.
  29. 혈소판 응집과 관련된 증상 치료용 약제학적 조성물의 제조를 위한, 제1항에 따른 화합물.
  30. 소 세포 폐암과 관련된 증상 치료용 약제학적 조성물의 제조를 위한, 제1항에 따른 화합물.
  31. 전립선암과 관련된 증상 치료용 약제학적 조성물의 제조를 위한, 제1항에 따른 화합물.
  32. 종양 조직 성장과 관련된 증상 치료용 약제학적 조성물의 제조를 위한, 제1항에 따른 화합물.
  33. 소화성 궤양과 관련된 증상 치료용 약제학적 조성물의 제조를 위한, 제1항에 따른 화합물.
  34. 봄베신/GRP의 길항작용의 발휘와 관련된 증상 치료용 약제학적 조성물의 제조를 위한, 제1항에 따른 화합물.
  35. a)그룹 A7으로부터 선택된 적절하게 결합된 C-말단보호된 아미노산이 부착된 수지를 사용하고; b)다른 α아미노 보호된 아미노 산을 A8에서부터 A1에 이르기까지 순차적으로 커플링시켜, 청구하는 보호된 아미노산 서열을 수득한 다음; c)보호 그룹을 제거하고 목적한 펩티드를 정제하는 단계로 이루어짐을 특징으로 하여, 일반식(Ⅰ)의 펩티드 유도체 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 제조하는 방법.
  36. X-A1-A2-A3-A4-A5-A6-A7-Y (Ⅰ)
  37. 상기식에서, X는 탄소수 6내지 18의 직쇄, 측쇄 또는 사이클릭 알카노일 그룹이고, A1은 Gln, 또는 His이며, A2는 Trp이고, A3는 Ala이며, A4는 Vla이고, A5는 Gly, 또는 ala이며, A6는 His이고, A7은 결합이거나 Leu이며, Y는 OH,(C1-C8)알콕시 에스테르, 카복사미드, 모노 또는 디(C1-C4)알킬 아미드, (C1-C4)알킬아민, (C1-C4)알티오알킬에테르로부터 선택된 카복시 말단 잔기이다.
  38. 제23항에 있어서, X는 탄소수 6내지 10의 직쇄, 측쇄 또는 사이클릭 알카노일 그룹이고, A1은 Gln, 또는 His이며, A2는 Trp이고, A3는 Ala이며, A4는 Vla이고, A5는 Gly이며, A6는 His이고, A7은 결합이거나 Leu이며, Y는 OH 또는 아미노기로부터 선택된 카복시 말단 잔기인, 펩티드 유도체의 제조방법.
  39. 제23항에 있어서, X는 탄소수 7내지 9의 직쇄, 측쇄 또는 사이클릭 알카노일 그룹이고, A1은 Gln, 또는 His이며, A2가 Trp이고, A3가 Ala이며, A4가 Vla이고, A5가 Gly, A6가 His이고, A7이 결합이거나 Leu이며, Y가 OH 또는 아미노기로부터 선택된 카복시 말단 잔기인, 펩티드 유도체의 제조방법.
  40. 제23항에 있어서, X는 옥타노일이고, A1은 Gln, 또는 His이며, A2가 Trp이고, A3가 Ala이며, A4가 Vla이고, A5가 Gly, 또는 ala이며, A6가 His이고, A7이 결합이거나 Leu이며, Y가 OH 또는 아미노기로부터 선택된 카복시 말단 잔기인, 펩티드 유도체의 제조방법.
  41. 제23항에 있어서, X-Gln-Trp-Ala-Val-ala-His-NH2(여기에서, X는 옥타노일이다)인 펩티드 유도체의 제조방법.
  42. 제23항에 있어서, X-Gln-Trp-Ala-Val-ala-His-NH2(여기에서, X는 라우로일 또는 팔미토일이다)인 펩티드 유도체의 제조방법.
  43. 제23항에 있어서, X-Gln-Trp-Ala-Val-ala-His-NH2(여기에서, X는 옥타노일이다)인 펩티드 유도체의 제조방법.
  44. 제23항에 있어서, X-Gln-Trp-Ala-Val-ala-His-Leu-NH2(여기에서, X는 라우로일이다)인 펩티드 유도체의 제조방법.
  45. 제23항에 있어서, X-Gln-Trp-Ala-Val-ala-His-Leu-NH2(여기에서, X는 팔미토일이다)인 펩티드 유도체의 제조방법.
  46. 약제학적 활성물질 제조용의 제23 내지 제30항중 어느 한항에 따른 펩티드 유도체 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염 또는 이의 혼합물.
  47. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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