KR900014322A - 치환(퀴놀린-2-일-메톡시)페닐-n.n-술포닐우레아, 그의 제조방법 및 약물 용도 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

치환(퀴놀린-2-일-메톡시)페닐-N,N′-술포닐우레아, 그의 제조방법 및 약물 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 다음 일반식(Ⅰ)의 치환(퀴놀린-2-일-메톡시)페닐-N,N′-술포닐우레아 및 그의 염.
    상기 식에서, A,B,D,E,F 및 G는 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서 수소, 히드록실, 할로겐, 카르복실, 니트로, 트리플루오로메틸, 트리흘루오로메톡시 또는 일반식 -NR4R5기 (여기서, R4및 R5는 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서 수소, 최대로 탄소수 8을 가지는 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 탄소수 6 내지 10을 가지는 아릴임)이거나, 최대로 탄소수 12를 가지며, 히드록실, 할로겐, 니트로, 시아노 또는 일반식 -NR4R5(여기서, R4및 R5는 상기 정의한 바와 같음)기에 의해 임의 치환된 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 알콕시 또는 알콕시카르보닐 이거나, 탄소수 6내지 10을 가지며, 할로겐, 히드록실, 니트로, 시아노, 최대로 탄소수 8을 가지는 직쇄 또는 분지쇄알킬, 알콕시 또는 알콕시카르보닐 또는 일반식 -NR4R5(여기서, R4및 R5는 상기 정의한 바와 같음)에 의해 임의 치환된 아릴이고, R1및 R2는 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서 수소이거나, 탄소수 3내지 8을 가지는 시클로알킬이거나, 최대로 탄소수 12를 가지며, 할로겐, 니트로, 시아노, 히드록실, 트리플루오로메틸, 페닐, 탄소수 3내지 8을 가지는 시클로알킬 또는 일반식 -NR4R5(여기서, R4및 R5는 상기 정의한 바와 같음)에 의해 임의 치환된 직쇄 또는 분지쇄 알킬이고, R3는 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서 상기 R1및 R2의 정의한 바와 같거나, 또는 황, 산소 또는 질소로 되는 군 중에서 선택된 상이한 이형 원자를 최대로 4개를 가지는 5내지 7원 복소환이거나 또는 탄소수 6내지 10을 가지는 아릴기이며, 상기 복소환 및 아릴기는 할로겐, 니트로, 시아노, 히드록실, 최대로 탄소수 8을 가지는 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 알킬티오 또는 알콕시, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 또는 일반식 -NR4R5(여기서, R4및 R5는 상기 정의한 바와 같음)로 되는 군 중에서 선택된 서로 동일하거나 또는 상이한 치환체에 의해 임의로 일치환 내지 삼치환된다.
  2. 제1항에 있어서, A,B,D,E,F 및 G는 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 수소, 히드록실, 불소, 염소, 브롬, 카르복실, 니트로, 트리플루오로 메틸, 트리플루오로메톡시 또는 일반식 -NR4R5(여기서, R4및 R5는 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 수소, 최대로 탄소수 6을 가지는 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 페닐임)이거나, 최대로 탄소수 10을 가지며, 히드록실, 불소, 염소, 브롬, 니트로, 시아노 또는 일반식 -NR4R5(여기서, R4및 R5는 상기 정의한 바와 같음)에 의해 임의 치환된 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 알콕시 또는 알콕시카르보닐이거나, 불소, 염소, 브롬, 히드록실, 니트로, 시아노, 최대로 탄소수 6을 가지는 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 알콕시 또는 알콕시카르보닐에 의해, 또는 일반식-NR4R5(여기서, R4및 R5는 상기 정의한 바와 같음)에 의해 임의 치환된 페닐이고, R1및 R2는 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 수소이거나, 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸, 시클로헥실 또는 시클로헵틸이거나, 최대로 탄소수 8을 가지며, 불소, 염소, 브롬, 니트로, 시아노, 히드록실, 트리플루오로메틸, 페닐, 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸, 시클로헥실, 시클로헵틸에 의해 또는 일반식 -NR4R5(여기서, R4및 R5는 상기 정의한 바와 같음)에 의해 임의 치환된 직새 또는 분지쇄 알킬이고, R3는 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서 상기 R1및 R2의 정의한 바와 같거나, 또는 불소, 염소, 브롬, 니트로, 시아노, 히드록실, 최대로 탄소수 6을 가지는 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 알킬티오 또는 알콕시, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시로 되는 군으로부터 선택된 서로 동일하거나 또는 상이한 치환체에 의해 또는 일반식 -NR4R5에 의해 임의로 치환된 또는 이치환된 티에닐, 푸라닐, 피릴, 피리미딜, 피리딜 또는 페닐인 일반식 (Ⅰ)의 치환(퀴놀린-2-일-메톡시)페닐-N,N′-술포닐우레아 및 그의 염.
  3. 제1항에 있어서, A,B,D,E,F 및 G는 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 수소, 불소, 염소, 브롬, 니트로 또는 트리플루오로메틸이거나, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸 또는 tert-부틸이고, R1및 R2는 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 수소이거나, 시클로프로필, 시클로펜틸 또는 시클로헥실이거나, 최대로 탄소수 6을 가지며, 불소, 염소, 브롬, 페닐, 시클로펜틸, 시클로헥실 또는 시클로헵틸에 의해 임의 치환된 직쇄 또는 분지쇄 알킬이고, R3는 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 상기 R1및 R2의 정의한 바와 같거나, 또는 불소, 염소, 브롬 또는 최대로 탄소수 4를 가지는 직쇄 또는 분지쇄 알킬에 의해 임의 치환된 페닐인 일반식(Ⅰ)의 치환(퀴놀린-2-일-메톡시)페닐-N,N′-술포닐우레아 및 그의 염.
  4. 제2항에 있어서, 질병 치료용으로서 유효한 치환(퀴놀린-2-일-메톡시)-페닐N,N′-술포닐우레아.
  5. 〔A〕다음 일반식(Ⅱ)를 불활성 용매 중에서 다음 일반식 (Ⅲ)의 술포닐 이소시아네이트와 반응시켜 다음 일반식(Ia)를 얻고, 일반식(Ⅰ)의 화합물이 R2=H인 화합물인 경우에는 일반식(Ia)의 화합물을 알킬화제화 함께 불활성 용매 중에서 알킬화시키거나, 〔B〕다음 일반식(Ⅳ)의 화합물을 먼저 불활성 용매 중에서 다음 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시켜 다음 일반식(Ⅴ)의 화합물을 얻고, 이어서 보호기 Y를 통상적인 방법으로 제거시키고, 이어서 다음 일반식(Ⅵ)의 할로게노메틸퀴놀린으로 에스테르화시키고, R2=H인 일반식(Ⅰ)의 화합물인 경우에는 이어서 불활성 용매 중에서 알킬화제로 알킬화시키거나, 〔C〕다음 일반식(Ⅶ)의 화합물을 불활성 용매중에서 필요한 경우 염기 존재하에서 다음 일반식(Ⅷ)의 술포닐 할라이드와 반응시키는 것을 특징으로 하는 다음 일반식(Ⅰ)의 치환(퀴놀린-2-일-메톡시)페닐-N,N′-술포닐우레아 및 그의 염의 제조방법.
    상기식에서, A,B,D,E,F 및 G는 서로 동일하거나 상이한 것으로서, 수소, 히드록실, 할로겐, 카르복실, 니트로, 트리플르오로메틸, 트리플루오로메톡시 또는 일반식 -NR4R5기 (여기서, R4및 R5는 서로 동일하거나 상이한 것으로서 수소, 최대로 탄소수 8을 가지는 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 탄소수 6내지 10을 가지는 아릴임)이거나, 최대로 탄소수 12를 가지며, 히드록실, 할로겐, 니트로, 시아노 또는 일반식 -NR4R5(여기서, R4및 R5는 상기 정의한 바와 같음)기에 의해 임의 치환된 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 알콕시 또는 알콕시 카르보닐이거나, 탄소수6내지 10을 가지며, 할로겐, 히드록실, 니트로, 시아노, 최대로 탄소수 8을 가지는 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 알콕시 또는 알콕시카르보닐 또는 일반식 -NR4R5(여기서, R4및 R5는 상기 정의한 바와 같음)에 의해 임의 치환된 아릴이고, R1및 R4는 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 수소이거나, 탄소수 3 내지 8을 가지는 시클로알킬이거나, 최대호 탄소수 12를 가지며, 할로겐, 니트로, 시아노, 히드록실, 트리플루오로메틸, 페닐, 탄소수 3내지 8을 가지는 시클로알킬 도는 일반식-NR4R5(여기서, R4및 R5는 상기 정의한 바와 같음)에 의해 임의 치환된직쇄 또는 분지쇄 알킬이고, R3는 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서 상기 R1및 R2의 정의한 바와 같거나, 또는 황, 산소 또는 질소로되는 군 중에서 선택된 상이한 이형원자를 최대로 4개를 가지는 5내지 7원 복소환이거나 또는 탄소수 6 내지 10을 가지는 아릴기이며, 상기 복소환 및 아릴기는 할로겐, 니트로, 시아노, 히르록실, 최대로 탄소수 8을 가지는 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 알킬티오 또는 알콕시, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 또는 일반식 -NR4R5(여기서, R4및 R5는 상기 정의한 바와 같음)로 되는 군중에서 선택된 서로 동일하거나 또는 상이한 치환체에 의해 임의의 일치환 내지 삼치환 되었으며, Y는 벤질 또는 tert-부틸과 같은 전형적인 히드록실 보호기이며, X는 할로겐이다.
  6. 제1항 기재의 치환(퀴놀린-2-일-메톡시)페닐-N,N′-술포닐우레아를 적어도 1종 함유하는 의약품.
  7. 제1항 기재의 일반식(Ⅰ)의 화합물을 필요할 경우 종래의 보조제 및 부형제와 함께 투여에 적합한 형태로 제형시키는 것을 특징으로 하는 제6항의 의약품의 제조방법.
  8. 제1항 기재의 치환(퀴놀린-2-일-메톡시)페닐-N,N′-술포닐우레아를 유효성분으로 하는 질병 치료용 조성물.
  9. 제1항 기재의 치환(퀴놀린-2-일-메톡시)페닐-N,N′-술포닐우레아를 유효성분으로 하는 의약품의 제조방법.
  10. 제1항 기재의 치환(퀴놀린-2-일-메톡시)페닐-N,N′-술포닐우레아를 유효성분으로 하는 리폭시게나제 억제제의 제조 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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