KR900005976A - 과알도스테론증을 치료하기 위한 바사이클릭이미다졸 화합물의 용도 - Google Patents

과알도스테론증을 치료하기 위한 바사이클릭이미다졸 화합물의 용도 Download PDF

Info

Publication number
KR900005976A
KR900005976A KR1019890015327A KR890015327A KR900005976A KR 900005976 A KR900005976 A KR 900005976A KR 1019890015327 A KR1019890015327 A KR 1019890015327A KR 890015327 A KR890015327 A KR 890015327A KR 900005976 A KR900005976 A KR 900005976A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
compound
lower alkyl
carboxy
phenyl
hyperaldosteroneism
Prior art date
Application number
KR1019890015327A
Other languages
English (en)
Inventor
허이슬러 알버트
바트나가 아자이
Original Assignee
베르너 발데그
시바 가이기 에이지
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 베르너 발데그, 시바 가이기 에이지 filed Critical 베르너 발데그
Publication of KR900005976A publication Critical patent/KR900005976A/ko

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/38—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

내용 없음

Description

과알도스테론증을 치료하기 위한 바사이클릭이미다졸 화합물의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (21)

  1. 과알도스테론증의 치료를 위한, 일반식(Ⅰ)의 화합물, 또는 이의 7,8-디하이드로 유도체, 또는 일반식(Ⅰ*)의 화합물 또는 이들의 입체 이성질체 또는 입체 이성질체 혼합물, 또는 약학적으로 허용되는 염의 용도.
    상기식에서, R1은 수소, 저급 알킬, 치환된 저급 알킬, 니트로, 할로겐, 유리, 에테르화 또는 에스테르화 하이드록시, 유리, 에테르화, 산화-에테르화 또는 에스테르화 머캅토, 치환되지 않은, 일-또는 이치환된 아미노, 암모니오, 유리 또는 작용성이 개질된 설포, 유리 또는 작용성이 개질된 포밀, C2-C20아실 또는 유리 또는 작용성이 개질된 카복시이고 ; R2는 수소, 저급 알킬, 치환된 저급 알킬, 할로겐 ; 유리, 에테르화 또는 에스테르화 하이드록시 ; 유리, 에테르화, 산화-에테르화 또는 에스테르화 머캅토 ; 유리 또는 작용성이 개질된 카복시 또는 아실이며 ; n은 0,1,2,3 또는 4이고 ; 일반식(Ⅰ*)의 화합물에서 두개의 치환기 C6H4-R1및 R2는 포화된 환에서 서로 같거나 상이한 포화된 탄소 원자의 각각에 이를 둘 다 부착될 수 있다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 수소 ; 저급 알킬 ; 하이드록시, 저급 알콕시, 저급 알카노일옥시, 저급 알카노일, 아미노, 저급 알킬아미노, 디-저급 알킬아미노, 할로겐, 설포, 카복시, 저급 알콕시카보닐, 카바모일 또는 시아노에 의해 치환된 저급 알킬 ; 또는 니트로, 할로겐, 하이드록시, 저급 알콕시, 저급 알카노일옥시, 페닐 설포닐 옥시, 저급 알킬설포닐옥시, 머캅토, 저급 알킬티오, 저급 알킬설피닐, 저급 알킬설포닐, 저급 알카노일티오, 아미노, 저급 알킬아미노, 디-저급 알킬아미노, 저급 알킬렌아미노, N-모르폴리노, N-티오모르폴리노, N-피페라지노 또는 4-위치에서 저급 알킬에 의해 치환된 N-피페라지노 ; 또는 트리-저급 알킬 암모니오, 설포, 저급 알콕시설포닐, 설파모일, 저급 알킬설파모일, 디-저급 알킬설파모일, 포밀 ; 또는 질소 위치에서 하이드록시, 저급 알콕시, 저급 알카노일옥시, 저급 알킬, 페닐 또는 아미노에 의해 치환될 수 있는 아미노메틸 ; 또는 C2-C7알카노일, 벤조일, 카복시, 저급 알콕시카보닐, 카바모일, 저급 알킬 카바모일, 디-저급 알킬카바모일, 시아노, 5-테트라졸릴, 치환되지 않거나 저급 알킬-치환된 4,5-디하이드로-2-옥시졸릴 또는 하이드록시카바모일이고 ; R2가 수소, 저급알킬, 페닐-저급 알킬, 카복시-저급 알킬, 저급 알콕시카보닐-저급 알킬, 할로겐, 하이드록시, 저급 알콕시, 저급 알카노일옥시, 머캅토, 저급 알킬티오, 페닐-저급 알킬티오, 페닐티오, 저급 알카노일티오, 카복시, 저급 알콕시카보닐 또는 저급 알카노일인 일반식(Ⅰ)의 화합물, 또는 이의 7,8-디하이드로유도체, 또는 n이 0,1,2,3 또는 4이고, R1및 R2가 일반식(Ⅰ)에 대해 상기 정의한 바와 같은 일반식(Ⅰ*)의 화합물[여기서, 페닐설포닐옥시, 페닐이미노메틸, 벤조일, 페닐-저급 알킬, 페닐-저급 알킬티오 및 페닐티오에서 페닐환은 치환되지 않거나 저급 알킬, 저급 알콕시 또는 할로겐에 의해 치환될 수 있고, 일반식(Ⅰ*)의 화합물에서 두개의 치환기 C6H4-R1및 R2는 포화된 환에서 서로 같거나 상이한 포화된 탄소원자의 각각에 이들 둘다 부착될 수 있다], 또는 이들의 입체 이성질체 또는 입체 이성질체의 혼합물, 또는 약학적으로 허용되는 염의 용도.
  3. 제1항에 있어서, R1이 저급알킬 ; 하이드록시, 아미노, 디-저급 알킬아미노, 1 내지 5개의 플루오르원자, 카복시, 저급 알콕시카보닐, 카바모일 또는 시아노에 의해 치환된 저급 알킬 ; 또는 니트로, 할로겐, 하이드록시, 저급 알콕시 아미노, 저급 알킬아미노, 디-저급 알킬아미노, 설포, 설파모일, 포밀, 이미노메틸, 질소위치에서 하이드록시, 저급 알콕시, 저급 알카노일옥시, 저급 알킬 또는 페닐에 의해 치환된 이미노메틸 ; 또는 카복시, 저급 알콕시 카보닐, 카바모일, 저급 알킬카바모일, 디-저급 알킬 또는 알킬카바모일 또는 시아노이고 ; R2가 수소, 저급 알킬, 저급 알콕시 또는 할로겐인 일반식(Ⅰ)의 화합물, 또는 n이 1,2 또는 3이고, R1이 일반식(Ⅰ)에 대해 상기 정의한 바와 같으며, R2가 수소, 저급 알킬, 페닐-저급 알킬, 카복시-저급 알킬, 저급 알콕시카보닐-저급 알킬, 할로겐, 저급 알콕시, 저급 알킬티오, 페닐-저급 알킬티오, 페닐티오, 카복시, 저급 알콕시카보닐 또는 저급 알카노일이고 ; 두개의 치환기 C6H4-R1및 R2가 포화된 환에서 서로 같거나 상이한 포화된 탄소원자의 각각에 이들 둘다 부착될 수 있는 일반식(Ⅰ*)의 화합물, 또는 이들의 입체 이성질체 또는 입체 이성질체의 혼합물, 또는 약학적으로 허용되는 염의 용도.
  4. 제1항에 있어서, R1이 저급 알킬, 하이드록시-저급 알킬, 할로겐, 아미노, 포밀, 카복시, 저급 알콕시카보닐, 카바모일, N-저급 알킬카바모일 또는 시아노이고 ; R2가 수소인 일반식(Ⅰ*)의 화합물, 또는 n이 1,2 또는 3이고, R1이 일반식(Ⅰ)에 대해 상기 정의한 바와 같으며, R2가 수소, 저급 알킬티오, 저급 알콕시 카보닐, 페닐-저급 알킬, 카복시-저급 알킬 또는 저급 알콕시보닐-저급 알킬이고 ; 두개의 치환기 C6H4-R1및 R2가 포화된 환에서 서로 같거나 상이한 포화된 탄소원자의 각각에 이들 둘다 부착될 수 있는 일반식(Ⅰ)의 화합물, 및 이들의 입체 이성질체 또는 입체이성질체의 혼합물, 또는 약학적으로 허용되는 염의 용도.
  5. 제1항에 있어서, 5-(p-시아노페닐)-5,6,7,8-테트라하이드로이미다조[1,5-a]피리딘, 또는 이의 약학적으로 허용되는 비-독성 산 부가염의 용도.
  6. 제1항에 있어서, (+)-5-(p-시아노페닐)-5,6,7,8-테트라하이드로이미다조 [1,5-a]피리딘, 또는 이의 약학적으로 허용되는 비-독성 산 부가염의 용도.
  7. 제1항에 있어서, (-)-5-(p-시아노페닐)-5,6,7,8-테트라하이드로이미다조 [1,5-a]피리딘, 또는 이의 약학적으로 허용되는 비-독성 산 부가염의 용도.
  8. 제1항에서 청구한 화합물을 사용함을 특징으로 하여 과알도스테론증을 치료하는 방법.
  9. 제8항에 있어서, 제2항에서 청구한 화합물을 사용함을 특징으로 하는 방법.
  10. 제8항에 있어서, 제3항에서 청구한 화합물을 사용함을 특징으로 하는 방법.
  11. 제8항에 있어서, 제4항에서 청구한 화합물을 사용함을 특징으로 하는 방법.
  12. 제8항에 있어서, 제5항에서 청구한 화합물을 사용함을 특징으로 하는 방법.
  13. 제8항에 있어서, 제6항에서 청구한 화합물을 사용함을 특징으로 하는 방법.
  14. 제8항에 있어서, 제7항에서 청구한 화합물을 사용함을 특징으로 하는 방법.
  15. 과알도스테론증 치료용 약학적 조성물의 제조를 위한, 제1항에서 청구된 화합물의 용도.
  16. 과알도스테론증 치료용 약학적 조성물의 제조를 위한, 제2항에서 청구된 화합물의 용도.
  17. 과알도스테론증 치료용 약학적 조성물의 제조를 위한, 제3항에서 청구된 화합물의 용도.
  18. 과알도스테론증 치료용 약학적 조성물의 제조를 위한, 제4항에서 청구된 화합물의 용도.
  19. 과알도스테론증 치료용 약학적 조성물의 제조를 위한, 제5항에서 청구된 화합물의 용도.
  20. 과알도스테론증 치료용 약학적 조성물의 제조를 위한, 제6항에서 청구된 화합물의 용도.
  21. 과알도스테론증 치료용 약학적 조성물의 제조를 위한, 제7항에서 청구된 화합물의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019890015327A 1988-10-26 1989-10-25 과알도스테론증을 치료하기 위한 바사이클릭이미다졸 화합물의 용도 KR900005976A (ko)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CH03994/88-4 1988-10-26
CH399488 1988-10-26

Publications (1)

Publication Number Publication Date
KR900005976A true KR900005976A (ko) 1990-05-07

Family

ID=4267831

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR1019890015327A KR900005976A (ko) 1988-10-26 1989-10-25 과알도스테론증을 치료하기 위한 바사이클릭이미다졸 화합물의 용도

Country Status (12)

Country Link
US (1) US5057521A (ko)
EP (1) EP0366609B1 (ko)
JP (1) JPH02169518A (ko)
KR (1) KR900005976A (ko)
AT (1) ATE104852T1 (ko)
AU (1) AU631814B2 (ko)
CA (1) CA2001301A1 (ko)
DE (1) DE58907570D1 (ko)
DK (1) DK531089A (ko)
IE (1) IE63481B1 (ko)
IL (1) IL92078A (ko)
ZA (1) ZA898074B (ko)

Families Citing this family (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CH683151A5 (de) * 1991-04-24 1994-01-31 Ciba Geigy Ag Antikonzeption bei weiblichen Primaten ohne Beeinflussung des menstruellen Zyklus.
US6333335B1 (en) 1999-07-23 2001-12-25 Merck & Co., Inc. Phenyl-protein transferase inhibitors
US20030083342A1 (en) * 2002-08-27 2003-05-01 Steele Ronald Edward Combination of organic compounds
CN1900079A (zh) * 2000-11-17 2007-01-24 武田药品工业株式会社 新咪唑衍生物、其制备方法及其用途
WO2005118581A1 (en) 2004-05-28 2005-12-15 Speedel Experimenta Ag Tetrahydro-imidazo [1,5-a] pyridin derivatives as aldosterone synthase inhibitors
ATE490241T1 (de) * 2004-05-28 2010-12-15 Novartis Ag Heterocyclische verbindungen und deren verwendung als aldosteronsynthaseinhibitoren
EP2261225A1 (en) * 2004-05-28 2010-12-15 Novartis AG Heterocyclic compounds and their use as aldosterone synthase inhibitors
TW200716105A (en) * 2005-05-31 2007-05-01 Speedel Experimenta Ag Imidazole compounds
GT200600381A (es) * 2005-08-25 2007-03-28 Compuestos organicos
AR056888A1 (es) * 2005-12-09 2007-10-31 Speedel Experimenta Ag Derivados de heterociclil imidazol
EP1842543A1 (en) 2006-04-05 2007-10-10 Speedel Pharma AG Pharmaceutical composition coprising an aldosterone synthase inhibitor and a mineralcorticoid receptor antagonist
DE102008022221A1 (de) * 2008-05-06 2009-11-12 Universität des Saarlandes Inhibitoren der humanen Aldosteronsynthase CYP11B2
US8541404B2 (en) * 2009-11-09 2013-09-24 Elexopharm Gmbh Inhibitors of the human aldosterone synthase CYP11B2
AR086665A1 (es) * 2011-06-14 2014-01-15 Lilly Co Eli Inhibidor de aldosterona sintasa y composiciones farmaceuticas
WO2018078049A1 (en) 2016-10-27 2018-05-03 Damian Pharma Ag Aldosterone synthase inhibitor
SG11202010906XA (en) 2018-05-03 2020-12-30 Damian Pharma Ag R-fadrozole for use in the treatment of aldostonerism
CN110507630A (zh) * 2019-09-29 2019-11-29 陈汝霖 一种便携式腔道杀菌软胶囊

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4889861A (en) * 1982-12-21 1989-12-26 Ciba-Geigy Corp. Substituted imidazo[1,5-a]pyridine derivatives and other substituted bicyclic derivatives and their use as aromatase inhibitors
US4588732A (en) * 1982-12-21 1986-05-13 Ciba-Geigy Corporation Certain imidazo(1,5-a)pyridine derivatives and their use as thromboxane synthetase inhibitors
US4728645A (en) * 1982-12-21 1988-03-01 Ciba-Geigy Corporation Substituted imidazo[1,5-A]pyridine derivatives and other substituted bicyclic derivatives, useful as aromatase inhibitors
US4617307A (en) * 1984-06-20 1986-10-14 Ciba-Geigy Corporation Substituted imidazo[1,5-A]pyridine derivatives as aromatase inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
AU631814B2 (en) 1992-12-10
IL92078A0 (en) 1990-07-12
EP0366609A2 (de) 1990-05-02
EP0366609A3 (de) 1992-01-02
EP0366609B1 (de) 1994-04-27
DK531089A (da) 1990-04-27
US5057521A (en) 1991-10-15
DE58907570D1 (de) 1994-06-01
DK531089D0 (da) 1989-10-25
IE893441L (en) 1990-04-26
JPH02169518A (ja) 1990-06-29
ZA898074B (en) 1990-08-29
CA2001301A1 (en) 1990-04-26
ATE104852T1 (de) 1994-05-15
IE63481B1 (en) 1995-05-03
IL92078A (en) 1995-08-31
AU4372289A (en) 1990-05-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR900005976A (ko) 과알도스테론증을 치료하기 위한 바사이클릭이미다졸 화합물의 용도
NZ212483A (en) Imidazo(1,5-a pyridine derivatives, and pharmaceutical compositions containing such
CA2029420A1 (en) Pharmaceutical compositions and methods for inhibition of maillard's reaction
KR900004333A (ko) 맥관 형성 억제제
ATE277020T1 (de) Pyrimidine verbindungen
AUPR177300A0 (en) Therapeutic methods
KR960704849A (ko) 자외선 방어작용을 갖는 고리형 아미드 유도체 (cyclic amide derivatives for protecting against ultraviolet rays)
ATE27277T1 (de) Thieno(2,3-b)pyrrolderivate, verfahren zu ihrer herstellung und diese enthaltende pharmazeutische zubereitungen.
KR900006330A (ko) 피롤로[3,2-e]피라졸로[1,5-a]피리미딘 유도체 및 이를 함유하는 약제
DK0570294T3 (da) 2-formylpyridinthiosemicarbazonderivater, deres fremstilling og deres anvendelse som antitumormiddel
KR950702563A (ko) 테트라시클릭 화합물, 이것의 제조방법 및 중간체와, 항암제로서의 이들의 사용방법(tetracyclic compounds process and intermediates for their preparation and their use as antitumour agents)
KR900012925A (ko) 인돌 유도체
KR950703956A (ko) 순환 장애 개선제[circulatory disturbance ameliorant]
KR880005134A (ko) 인돌로-피라지노-벤조 디아제민 유도체
GB1451902A (en) Bromo dihydrolysergic acid
GB2152508A (en) Pyrimidine derivatives
KR900016228A (ko) 티아제토퀴놀린-3-카르복실산 유도체, 그것의 제조방법 및 그것을 유효성분으로 하는 의약
ES473415A1 (es) Un procedimiento para la preparacion de derivados de tiena- micina
ATE21908T1 (de) Derivate von 1,4-diaminocyclitol, verfahren zu ihrer herstellung und diese enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen.
KR950032205A (ko) 5,6-디 히드로-4H-티에노 [3,4-c] 피롤유도체, 그것의 제조방법 및 치료에의 이용
YU46039B (sh) Postupak za dobivanje novih pirimido/5,4-b/1,4/oksazinskih derivata
RU94030471A (ru) Соединения, способ получения, фармацевтическая композиция, способ лечения ревматоидных артритов
IT1251496B (it) Derivati imidazotiadiazolici ad attivita' diuretica, procedimenti per la loro preparazione e composizioni che li contengono
KR890001981A (ko) 인돌 유도체

Legal Events

Date Code Title Description
A201 Request for examination
N231 Notification of change of applicant
E902 Notification of reason for refusal
E601 Decision to refuse application