KR890005106A - 특정한 6-머캅토푸린 유도체를 함유하는 약제학적 물질, 이러한 6-머캅토푸린 유도체의 용도, 약제학적 물질의 제조방법, 및 일부 6-머캅토푸린 유도체 및 이의 제조방법 - Google Patents

특정한 6-머캅토푸린 유도체를 함유하는 약제학적 물질, 이러한 6-머캅토푸린 유도체의 용도, 약제학적 물질의 제조방법, 및 일부 6-머캅토푸린 유도체 및 이의 제조방법 Download PDF

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KR890005106A
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chloropurine
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빈켈만 에르하르트
빈클러 이어핀
마이슈너 크리스토프
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하인리히 벡커, 베른하르트 벡크
훽스트 아크티엔게젤샤프트
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Abstract

내용 없음

Description

특정한 6-머캅토푸린 유도체를 함유하는 약제학적 물질, 이러한 6-머캅토푸린 유도제의 용도, 약제학적 물질의 제조방법, 및 일부 6- 머캅토푸린 유도체 및 이의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 하나 이상의 하기 일반식(Ⅰ) 화합물의 유혀량을, 통상적인 생리학적으로 허용되는 첨가제와 함께 함유하는 약제학적 물질.
    (Ⅰ)
    상기식에서, (a) R1은 H,NH2,NHR1'(여기서, R1'은 임의로 치환된 아실 라디칼, 바람직하게는 COCH3이다)이고, R2는 일반식
    [여기서,Z는 H또는 OR2'이고, R2'라디칼은 서로 독립적으로 H,C1내지 C6-알킬,C2내지 C6-알케닐,CH2C6H5, CO[(C1내지C6)-알킬],COCH2C6H5또는 COC6H5이다]의, 임의로 에테르화되거나 에스테르화된 OH그룹을 함유하는 펜토스(푸라노스) 또는 데옥시펜토스(데옥시푸라노스)잔기이거나 ; (b) R1은 H이고,R2는[여기서,X는O또는S이며,R3은H,i-C3H7,2급-C4H9,CH2C6H5,또는COR4이고,R는 CH3,C2H5또는 C6H5이며,R5는 H,CH2OC3H7(i),CH2OC4H9(2급) 또는 CH2OCOR4이다]이며, 단, R1,R3및 R5가 모두 H인 경우는 제외한다.
  2. 제 1 항에 있어서, 일반식(Ⅰ) 화합물의 R1이 H또는 NH2이고, R2는 에테르화 밑 에스테르화되지 않은 OH 그룹을 함유하는 펜토스(푸라노스) 또는 데옥시펜토스(테옥시푸라노스)잔기인 약제학적 물질.
  3. 제 1 항 또는 제 2 항에 있어서, 바이러스에 의해서 야기되는 질환, 자기면역 질환 및 암을 치료하기 위한 약제학적 물질.
  4. 제 1 항 내지 제 3 항중 어느 한 항에 있어서, 레트로바이러스, 특히 HIV에의해 야기되는 질환을 위한 약제학적 물질.
  5. 하나 이상의 일반식(Ⅰ) 화합물 약 30 내지 30mg,바람직하게는 약 50내지 250mg을, 통상적인 생리학적으로 허용되는 첨가제화 함께 함유하는 투여 단위.
  6. 바이러스, 특히 레트로바이러스에 의해 야기되는 장해, 자기면역 질환 및 암을 치료하기 위한 일반식(Ⅰ)의 화합물의 용도.
  7. 하나 이상의 일반식(Ⅰ)화합물의 유효량을 통상적인 생리학적으로 허용되는 첨가제화 함께 적합한 투여형태로 전환시킴을 특징으로 하여, 제 1 항 내지 제 4 항중 어느 한 항에 따르는 약제학적 물질을 제조하는 방법.
  8. 제 1 항 또는 제 2 항에 있어서, 일반식(Ⅰb)의 화합물.
  9. (a) 6-하이드록시푸린을 황하제, 바람직하게는 P2S5와 디메틸아세트라미드중에서 반응시켜 6-머캅토푸린을 제조하고, 이를 지방족 무수물, 바람직하게는 아세트산 무수물과 반응시켜 9-아실 화합물을 제조한 다음, 하기 일반식(4) 또는 (5)의 화합물과 반응시켜 화합물(Ⅰb)를 제조하거나, (b) 6-하이드록시푸린으로 부터 출발하여 염소화제, 바람직하게는 POCI3/(CH3)NC6H5)을 사용하여6-클로로-푸린으로 전환시키고, 이를 수황화제, 바람직하게는 H2S/피리딘, 티오우레아 또는 티오아세트아미드와 반응시켜 6-머캅토푸린을 제조한 다음, 상기 방법(a)에서와 같이 수행하거나, (c) 6-클로로푸린(예를 들어, 상기방법(b)의 1 단계에서와 같이 수득한 화합물)을 지방족 무수물, 바람직하게는 아세트한 무수물과 반응시켜 6-클로로-9-아실푸린을 제조하고, 이를 일반식(4)또는 (5)의 화합물과 반응시켜 9-위치에서 라디칼 R2로 치환된 6-클로로푸린을 제조한 다음, 수황화제, 바람직하게는 H2S/피리딘, 티오우레아 또는 티오아세트아미드와 반응시켜 화합물(Ⅰb)를 제조하거나, (d) 6-클로로푸린(예를 들어, 상기 방법(b)의 1단계에서와 같이 수득한 화합물)을 헥사메틸디실라잔과 반응시켜 6-클로로-9-트리메틸실릴푸린을 제조하고, 이를 하기 일반식(10)의 화합물과 반응시켜 9-위치에서 라디칼 R2로 치환된 6-클로로푸린을 제조한 다음,수황화제, 바람직학는 H2S/피리딘,티오우레아 또는 티오아세크아미드와 반응시켜 호합물(Ⅰb)를 제조하거나, (e) 6-클로로푸린(예를 들어, 상기 방법(b)의 1단계에서와 같이 수득한 화합물)을 일반식(10)의 화합물과 직접 반응시켜 9-위치에서 라디칼R2로 치환된 6-클로로푸린을 제조한다음, 수환화제, 바람직하게는 H2S/피리딘,티오우레아 또는 티오아세트아미드와 반응시켜 화합물(Ⅰd)를 제조함을 특징으로 하여, 제 1 항 또는 제 2 항에 따르는 일반식(Ⅰb)의 화합물을 제조하는 방법. AcOR2(4) CH3SR2(5) Ha1R2(10)상기식에서,Ac는 아실 라디칼이며, R2는 일반식에서 (Ⅰb)에서 정의한 바와 같고, HaL은 할로겐, 바람직하게는 C1 또는 Br 이다.
    ※ 참고 사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019880011631A 1987-09-11 1988-09-09 특정한 6-머캅토푸린 유도체를 함유하는 약제학적 물질, 이러한 6-머캅토푸린 유도체의 용도, 약제학적 물질의 제조방법, 및 일부 6-머캅토푸린 유도체 및 이의 제조방법 KR890005106A (ko)

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