KR890005052A - 신규 피페리딘 유도체 - Google Patents

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KR890005052A
KR890005052A KR1019870014703A KR870014703A KR890005052A KR 890005052 A KR890005052 A KR 890005052A KR 1019870014703 A KR1019870014703 A KR 1019870014703A KR 870014703 A KR870014703 A KR 870014703A KR 890005052 A KR890005052 A KR 890005052A
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기오르다니 안토니오
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기오르지오 스키니나
닥터 로 참베레티 에스피이에이
마우리치오 프레토리아니
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Abstract

내용 없음

Description

신규 피페리딘 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (37)

  1. 하기 일반식 I 의 호합물, 또는 그의 용매화물 또는 염;
    상기식에서, R.CO-는 치환되거나 또는 비치환된 카르보시클릭 방향족 또는 헤테로시클릭 방향족기를 포함하는 아실기이고; R1및 R2는 각각 수소, C1-6알킬, C1-6알케닐, C1-6시클로알킬 또는 C1-12시클로 알킬 알킬이거나 또는 R1및 R2가 함께 이종 원자로 임의 치환된 C2-6폴리메틸렌 또는 C2-6알케닐렌 기를 형성하고, 단, 이때 R1과 R2가 동시에 수소를 나타내지는 않으며; Rx는 C1-6알킬 또는 페닐 이거나, 또는 R1과 함께 -(CH2)3- 또는 (CH2)4-기를 형성한다.
  2. 제1항에 있어서, 각 R1및 R2가 메틸, 에틸, 프로필, 부틸, 펜틸 또는 헥실인 화합물.
  3. 제1항에 있어서, R1및 R2가 함께 프로필렌, 부틸렌, 펜틸렌또는 헥실렌 기 또는 -CH2-CH=CH-CH2-기를 형성하는 화합물.
  4. 제1항에 있어서, R이 하기 일반식(II)를 갖는 화합물
    상기 식에서 n은 0,1 또는 2이고, m은 0,1 또는 2이고, m', 0.1 또는 2이고, 단, m+m'2이며; X는 직접 연결되어 있거나, 또는 O,S 또는 R5가 수소 또는 C1-6알킬인 NR5이고; Ar은 치환되거나 또는 비치환된 카르보시클릭 방향족 또는 헤테로시클릭 방향족기이고, 각 R3및는 전자를 끄는 치환체, C1-6알콕시, C1-6알킬, C1-6할로알콕시, C1-6할로알킬, C1-6할로알케닐, C1-6할로알키닐, 아릴 또는 할로겐이거나 또는, m이 2이고, m'가 0인 경우, 두 R3는 C3-6폴리메틸렌기를 형성하며' R4는 수소 또는 C1-6알킬이다.
  5. 제4항에 있어서 Ar이 펜리인 화합물.
  6. 제5항에 있어서 R3또는가 메타-또는 파라-위치에 있는 염소, 브롬, NO2또는 CF3이거나, 또는 R3및가 둘다 메타-및 파라-위치에 있는 염소인 화합물.
  7. 1-(3,4-디클로 페닐 아세틸)2-[1-(1-필롤리디닐)에틸]피페리딘-부분입체 이성질체 A.
  8. 1-(3,4-디클로 페닐 아세틸)2[1-(1-필롤리디닐)]에틸 피페리딘-부분입체 이성질체 B.
  9. 1-(3,4-디클로 페닐 아세틸)2-(1-디메틸 아미노 에틸)피페리딘-부분입체 이성질체 A.
  10. 1-(3,4-디클로 페닐 아세틸)2-(1-디메틸 아미노 에틸)피페리딘-부분입체 이성질체 B.
  11. 트레오(-)-1-(3,4-디클로로 페닐 아세틸)-2-(1-디메틸 아미노 에틸)피페리딘.
  12. 트레오(+)-1-(3,4-디클로로 페닐 아세틸)-2-(1-디메틸 아미노 에틸)피페리딘.
  13. 1-(3,4-디클로 페닐 아세틸)2-[알파-페닐, 알파-(1-필롤리디닐메틸)]피페리딘 부분입체 이성질체 A.
  14. 1-(3,4-디클로 페닐 아세틸)2-[알파-페닐, 알파-(1-필롤리디닐메틸)]피페리딘 부분입체 이성질체 B.
  15. 1-(3,4-디클로 페닐 아세틸)2-(알파-디메틸아미노, 알파-페닐메틸)피페리딘 부분입체 이성질체 A.
  16. 1-(3,4-디클로 페닐 아세틸)2-(알파-디메틸-아미노, 알파-페닐메틸)피페리딘 부분입체 이성질체 B.
  17. 1-(4-니트로 페닐 아세틸)-2-(1-디메틸 아미노 에틸)피페리딘-부분입체 이성질체 A.
  18. 1-(4-니트로 페닐 아세틸)-2-(1-디메틸 아미노 에틸)피페리딘-부분입체 이성질체 B.
  19. 1-(1,4-브로모 페닐 아세틸)-2-(1-디메틸 아미노 에틸)피페리딘-부분입체 이성질체 A.
  20. 1-(1,4-브로모 페닐 아세틸)-2-(1-디메틸 아미노 에틸)피페리딘-부분입체 이성질체 B.
  21. 1-(3-트리플루오로메틸 페닐 아세틸)-2-(1-디메틸 아미노 에틸)피페리딘-부분입체 이성질체 A.
  22. 1-(3-트리플루오로메틸 페닐 아세틸)-2-(1-디메틸 아미노 에틸)피페리딘-부분입체 이성질체 B.
  23. 1-(4-트리플루오로메틸 페닐 아세틸)-2-(1-디메틸 아미노 에틸)피페리딘-부분입체 이성질체 A.
  24. 1-(4-트리플루오로메틸 페닐 아세틸)-2-(1-디메틸 아미노 에틸)피페리딘-부분입체 이성질체 B.
  25. 1-(5,6,7,8,-테트라히드로-2-나프틸아세틸)-2(1-디메틸 아미노 에틸)피페리딘-부분입체 이성질체 A.
  26. 1-(5,6,7,8,-테트라히드로-2-나프틸아세틸)-2(1-디메틸 아미노 에틸)피페리딘-부분입체 이성질체 B.
  27. 1-(3,4-디클로로 페닐 아세틸)-2-(1-메틸-피롤리딘-2-일)피페리딘-부분입체 이성질체 A.
  28. 1-(3,4-디클로로 페닐 아세틸)-2-(1-메틸피페리딘-2-일)피페리딘-부분입체 이성질체 A.
  29. 1-(3,4-디클로로 페닐 아세틸)-2-(1-메틸피페리딘-2-일)피페리딘-부분입체 이성질체 B.
  30. 하기 일반식(III)의 화합물을 R'이 일반식(I)에 대해 정의된 R이거나 또는 R로 전환될 수 있는 기인 일반식()의 화합물 또는 그의 활성 유도체와 반응시켜 하기 일반식(Ia)의 화합물을 형성한 다음 하기 단계(a)-(c)중 하나 또는 그 이상을 수행하는 것으로 이루어진 제1항 내지 제29항중 어느 한 항에 화합물의 제조방법.
    상기식에서는 일반식(I)에 대해 정의된 바와 같은 R1및 R2이거나 또는 각각 R1및 R2로 전환될 수 있는 기 또는 원자이고, Rx는 일반식(I)정의된 바와 같다.
    (a) R′,또는가 R, R1및 R2가 아닌 경우, R′,또는 R, R1또는 R2로 전환시켜 일반식(I)의 화합물을 얻고, (b) R', Rx가 R, R1및 R2인 경우, 하나의 R, R1또는 R2를 또다른 R, R1또는 R2로 전환시켜 일반식(I)의 화합물을 얻고, (c) 얻어진 일반식(I)의 화합물의 염 및/또는 용매화물을 형성한다.
  31. 및가 제1항에서 저의된 바와 같은 R1및 R2이거나 , 또는 각각이 R1및 R2로 전환될 수 있는 기 또는 원자이고, Rx가 제1항에서 정의된 바와 같은 하기 일반식(III)의 화합물;
  32. 제1항 내지 29항중 어느 한 항에 따른 화합물 및 약제학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 약제학적 조성물.
  33. 제32항에 있어서, 단위 복용량 형태로 있는 조성물.
  34. 제1항 내지 29항중 어느 한 항에 있어서, 활성 치료물질로서 사용되는 화합물.
  35. 제1항 내지 29항중 어느 한 항에 있어서, 진통 치료시 사용되는 화합물.
  36. 진통 치료에 대한 약품 제조에 있어서, 제1항 내지 29항중 어느 한 항에 따른 화합물의 사용.
  37. 제1항 내지 29항중 어느 한 항에 따른 화합물의 유효하고도, 유독하지 않은 양을 환자에게 투여하는 것으로 이루어진 포유동물의 진통을 치료하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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