KR890002208A - 아미노 메틸렌 포스포노 알킬포스피네이트의 합성방법 - Google Patents

아미노 메틸렌 포스포노 알킬포스피네이트의 합성방법 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

아미노 메틸렌 포스포노 알킬포스네이트의 합성방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 일반식(Ⅰ)의 아민, 일반식(3)의 알킬 포스파이트의 에스테르, 및 일반식(4)의 포스포네이트 아세탈의 에스테르를 함유하는 실질적으로 무수인 혼합물을 가열한 후 ; 이 혼합물에 물을 가함을 특징으로 하는, 일반식(Ⅰ)의 아미노메틸렌 포스포노알킬포스피네이트 화합물의 제조방법.
    상기식에서, m은 0 내지 10의 정수이고 : 각 R1은 독립적으로 수소 ; 플루오로 ; 저급 알킬 ; 비치환된 아미노 또는 저급 알킬 그룹의 카복실산으로 유도된 이의 아미드 ; 하나의 저급 알킬 그룹으로 치환된 아미노 또는, 저급 알킬 그룹의 카복실산으로부터 유도된 이의 아미드 ; 하이드록시 ; -CH2H 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염 또는 저급 알킬 그룹의 알콜로부터 유도된 이의 에스테르 또는 이의 비치환된 아미드 또는 하나 또는 두 개의 저급 알킬 그룹으로 치환된 이의 아미드 ; 저급 알킬 그룹을 갖는 에테르 ; -PO3H2또는 이의 약제학적으로 허용되는 염 ; 또는 니트로이거나 ; 동일한 탄소원자상의 두 개의 R1은 =0 또는 =NR9(여기에서, R9는 비치환된 저급 알킬이거나, =NR9와 같이 동일한 탄소원자상에 부착되어 있는 또다른 질소원자가 있는 경우, 수소일 수 있다)이거나 ; 인접한 탄소 원자상의 두 개의 R1은 탄소원자간의 추가의 결합에 의해 대체될 수 있으며 ; 단, R1들은 동일한 탄소원자에 단일결합된 할로겐과, 산소 또는 황 또는 질소이거나, 동일한 탄소원자에 단일결합된 산소 또는 황 또는 질소중 두 개는 아니고 ; R3은 수소 또는 저급 알킬이며 ; Y는 수소 ; 플루오로 ; 시아노 ; 헤테로사이클 ; 아릴 ; 헤티로아릴 ; 비치환된 아미노 또는, 알킬, 헤테로 사이클, 아릴 또는 헤테로아릴 그룹의 카복실산으로부터 유도된 이의 아미드 ; 하나의 알킬, 헤테로사이클, 아릴 또는 헤테로아릴 그룹으로 치환된 아미노 또는, 알킬 그룹의 카복실산으로부터 유도된 이의 아미드 ; 하이드록시 ; 알킬, 헤테로사이클, 아릴 또는 헤테로아릴 그룹을 갖는 에테르 ; 티올 ; 알킬. 헤테로사이클, 아릴 또는 헤테로아릴 그룹을 갖는 티오에테르 ; -SO3H이의 약제학적으로 허용되는 염, 알킬 그룹의 알콜로부터 유도된 이의 에스테르, 이의 비치환된 아미드 또는, 하나 또는 두 개의 알킬 그룹으로 치환된 이의 아미드 ; -CO2H, 이의 약제학적으로 허용되는 염, 알킬 그룹의 알콜로부터 유도된 이의 에스테르, 이의 비치환된 아미드 또는, 하나 또는 두 개의 알킬 그룹으로 치환된 이의 아미드 ; PO3H2, 이의 약제학적으로 허용되는 염, 알킬 그룹의 알콜로부터 유도된 이의 에스테르, 이의 비치환된 아미드 또는, 하나 또는 두 개의 알킬 그룹으로 치환된 이의 아미드 ; -(R8)PO2H(여기에서, R8은 수소 또는 비치환된 저급 알킬이다),이의 약제학적으로 허용되는 염, 알킬 그룹의 알콜로부터 유도된 이의 에스테르, 이의 비치환된 아미드 또는, 하나 또는 두 개의 알킬 그룹으로 치환된 이의 아미드 ; 비치환되었거나 하나 또는 두 개의 알킬 그룹으로 치환된 카바메이트 ; 또는 펩티딜이고 ; R은 수소 또는 알킬이며 ; R5는 알킬이고 ; B는 수소 ; 플루오로 ; 비치환되었거나 치환된 저급 알킬; 비치환되었거나 치환된 링내의 탄소수가 3내지 7인 사이클로알킬; 비치환되었거나 치환된 링내의 탄소수가 3 내지 7인 헤테로사이클; 비치환되있거나 치환된 페닐 ; 및 -CH2H, 이의 약제학적으로 허용되는 염, 저급 알킬 그룹의 알콜로부터 유도된 이의 에스테르, 이의 비치환된 아미드, 또는 하나 또는 두 개의 저급 알킬 그룹으로 치환된 이의 아미드이다.
  2. 제1항에 있어서, 각1수소, 메틸, 에틸, 하이드록시, 비치환된 아미노이거나 ; 동일한 탄소원자상의 두 개의 R1이 = O 또는 = NR9이 이거나 ; 인접한 탄소원자상의 두 개의 R1이 탄소원자간의 추가의 결합에 이해 대체되고 ; R3이 수소이며 ; 각 R5가 저급 알킬이고, ; R이 비치환되었거나 불소로 치환된 저급 알킬, 비치환되었거나 치환된 페닐, 피치환되었거나 치환된 피리디닐, 비치환된 아미노, 하나의 저급 알킬 그룹으로 치환된 아미노, 하이드록시 또는 카복시, 또는 이의 조합물, 바람직하게는 비치환된 직쇄 포화 저급 알킬이며 ; B가 수소, 메틸, 에틸, -CO2H 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염, -CO2CH3, 또는 -CONH2, 바람직하게는 수소인 방법.
  3. 제2항에 있어서, m이 1내지 5의 정수이고 ; Y가 비치환된 아미조 또는, 저급 알킬 그룹의 카복실산으로부터 유도된 이의 아미드 ; 하나의 저급 알킬 그룹으로 치환된 아미노 또는, 저급 알킬 그룹의 카복실산으로부터 유도된 이의 아미드 ; 하이드록시 ; -CO2H또는 이의 약제학적으로 허용되는 염 또는 저급 알킬그룹의 알콜로부터 유도된 이의 에스테르 또는 이의 비치환된 아미드 또는 하나 또는 두 개의 저급 알킬 그룹으로 치환된 이의 아미드, 바람직하게는 하나의 메틸 그룹으로 치환되거나 비치환된 아미노인 방법.
  4. 제2항에 있어서, Y가 수소, 하이드록시, 또는 하나의 메틸 그룹으로 치환되거나 비치환된 아미노인 방법.
  5. 제4항에 있어서, m이 0내지 2의 정수, 바람직하게는 0이고 ; Y가 비치환되었거나 치환된 사이클로알킬, 헤테로사이클, 아릴 또는 헤테로아릴 ; 바람직하게는 페닐, 피롤리디닐, 피롤릴, 피리디닐, 피페리디닐, 피페리디닐리덴, 피리다지닐, 피리미디닐, 피라지닐 또는 모르폴리닐이며, 여기에서, Y가 비치환되었거나, 메틸, 에틸, 플루오로, 트리플루오로메틸, 하이드록시, (N-메틸)아미노, 메틸에테르, -CO2H 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염, -CO2CH3, 또는 -CONH2로 일치환된 방법.
  6. 제5항에 있어서, Y가 2-위치에 부착된 피리디닐이고, 비치환되었거나 3-, 4- 또는 5-위치가 이의 약 또는 아미노로 일치환된 방법.
  7. 제6항에 있어서,후속 반응단계에서 피리디닐을 피페리디닐리덴으로 수소화시키는 방법.
  8. 제5항에 있어서, Y가 2-위치에 부착된 피페리디닐이며, 비치환되었거나 메틸로 일치화된 방법.
    제5항에 있어서, Y가 2-위치에 부착된 피페리디닐이며, 비치환되었거나 메틸로 일치화된 방법.
  9. 제2항에 있어서, Y가 일반식 (2)의 펩티딜인 방법.
    상기식에서, n은 1내지 약 100, 바람직하게는 1내지 6의 정수이고 ; 각 R6및 R7은 독립적으로 수소 또는 저급 알킬, 바람직하게는 수소이며 ; 각 V는 독립적으로 비치환되었거나 치환된 저급 알킬 이거나 ; 독립적으로 각 R6및 V가 이들이 결합되어 있는 질소원자와 함께 비치환되었거나 치환된 5원 또는 6원 링을 형성하고 ; 바람직하게는 각 V또는 이들이 혼입된 링이 천연 아미노산 잔기에서 발견되는 잔기이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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