KR880012576A - 카르복시스티렌 유도체 및 이것을 유효성분으로 함유하는 약제 - Google Patents

카르복시스티렌 유도체 및 이것을 유효성분으로 함유하는 약제 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

카르복시스티렌 유도체 및 이것을 유효성분으로 함유하는 약제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)으로 표시되는 카르복시스티렌 유도체 또는 약제학적으로 허용되는 그의 염.
    A는 히드록실기:1 내지 5개 탄소원자를 갖는 알콕시기:일반식
    (이때, Ra는 수소원자 또는 1 내지 5개 탄소원자를 갖는 직쇄 또는 측쇄알킬기이고 :m은 1 내지 2까지의 정수이며, 또 R3및 R4각각은 독립해서 수소원자 또는 1 내지 5개 탄소원자를 갖는 직쇄 또는 측쇄 알킬기이거나 또는 R3및 R4가 합쳐져서 시클로펜탄 또는 시클로헥산 고리를 형성할 수 있음)이거나 :
    또는 일반식(이때, Ra는 상기 정의와 동일하고 : 또 Rb는 수소원자, 할로겐원자, 카르복실기, 1 내지 5개 탄소원자를 함유하는 직쇄 또는 측쇄 알킬기, 1 내지 5개 탄소원자를 갖는 알콕시기, 2 내지 6개 탄소원자를 갖는 알콕시카르보닐기, 1 내지 4개 탄소원자를 갖는 아실기, 히드록실기, 아미노기, 1 내지 3개 탄소원자를 갖는 아실아미노기 또는 니트로기임)기이고 :W는 1 내지 3개 원자를 함유하는 연결기로, 단 W는 산소원자 단독은 아니며: 또는 R1및 R2각각은 독립해서 수소원자, 1 내지 5개 탄소원자를 함유하는 직쇄 또는 측쇄 알킬기, 1 또는 그 이상의 치환체를 가질 수 있는 페닐기, 2 내지 6개 탄소원자를 갖는 알콕시카르보닐기 또는 카르복실기이거나, 또는 R1및 R2가 합쳐져서 일반식의 부타디엔닐렌기(이때, R5,R6,R7및 R8각각은 독립해서 수소원자, 할로겐원자, 카르복실기, 1 내지 5개 탄소원자를 갖는 직쇄 또는 측쇄 알킬기, 1 내지 5개탄소원자를 갖는 알콕시기, 2 내지 6개 탄소원자를 갖는 알콕시카르보닐기, 1 내지 4개 탄소원자를 갖는 아실기, 아미노기, 1 내지 3개 탄소원자를 갖는 아실아미노기, 또는 니트로기임)를 형성할 수 있고, 단 W가 -CH=CH-인 경우 R1및 R2가 합쳐져서 부타디엔닐렌기를 형성한다.
  2. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅰ)중에서 벤젠 고리상의 치환이 메타위치에 존재하는 화합물.
  3. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅰ)중에서 벤젠 고리상의 치환이 메타위치에 존재하고 또 W가 -S- 또는 -CH=CH-인 화합물.
  4. 하기 일반식(Ⅰ)으로 표시되는 카르복시스티렌 유도체 또는 약제학적으로 허용되는 그의 염을 유효성분으로 함유하는 로이코트리엔 길항물질.
    A는 히드록실기:1 내지 5개 탄소원자를 갖는 알콕시기:일반식
    (이때, Ra는 수소원자 또는 1 내지 5개 탄소원자를 갖는 직쇄 또는 측쇄 알킬기이고 :m은 0 내지 2까지의 정수이며, 또 R3및 R4각각은 독립해서 수소원자 또는 1 내지 5개 탄소원자를 갖는 직쇄 또는 측쇄 알킬기이거나 또는 R3및 R4가 합쳐져서 시클로펜탄 또는 시클로헥산 고리를 형성할 수 있음)기이거나 :
    또는 일반식(이때, Ra는 상기 정의와 동일하고 : 또는 Rb는 수소원자, 할로겐원자, 카르복실기, 1 내지 5개 탄소원자를 함유하는 직쇄 또는 측쇄 알킬기, 1 내지 5개 탄소원자를 갖는 알콕시기, 2 내지 6개 탄소원자를 갖는 알콕시카르보닐기, 1 내지 4개 탄소원자를 갖는 아실기, 히드록실기, 아미노기, 1 내지 3개 탄소원자를 갖는 아실아미노기 또는 니트로기임)기이고 :W는 1 내지 3개 원자를 함유하는 연결기로, 단 W는 산소원자 단독은 아니며 : 또 R1및 R2각각은 독립해서 수소원자, 1 내지 5개 탄소원자를 함유하는 직쇄 또는 측쇄 알킬기, 1 또는 그 이상의 치환체를 가질 수 있는 페닐기, 2 내지 6개 탄소원자를 갖는 알콕시카르보닐기 또는 카르복실기이거나, 또는 R1및 R2가 합쳐져서 일반식의 부타디엔닐렌기 (이때, R5,R6,R7및 R8각각은 독립해서 수소원자, 할로겐원자, 카르복실기, 1 내지 5개 탄소원자를 갖는 직쇄 또는 측쇄 알킬기, 1 내지 5개 탄소원자를 갖는 알콕시기, 2 내지 6개 탄소원자를 갖는 알콕시카르보닐기, 1 내지 4개 탄소원자를 갖는 아실기, 아미노기, 1 내지 3개 탄소원자를 갖는 아실아미노기, 또는 니트로기임)를 형성할 수 있고, 단 W가 -CH=CH-인 경우 R1및 R2가 합쳐져서 부타디엔닐렌기를 형성한다.
  5. 제4항에 있어서, 벤젠고리상의 치환이 메타 위치에 존재하는 일반식(Ⅰ)의 카르복시스테렌 유도체도는 약제학적으로 허용되는 그의 염을 유효 성분으로 함유하는 로이코트리엔 길항물질.
  6. 제4항에 있어서, 벤젠 고리상의 치환이 메타 위치에 존재하고 또 W가 -S- 또는 -CH=CH-인 일반식(Ⅰ)의 카르복시스티렌 유도체 또는 약제학적으로 허용되는 그의 염을 유효 성분으로 함유하는 로이코트리엔 길항물질.
  7. 하기 일반식(Ⅰ)으로 표시되는 카르복시스티렌 유도체 또는 약제학적으로 허용되는 그의 염을 유효 성분으로 함유하는 포스포리파제 억제제:
    A는 히드록실기:1 내지 5개 탄소원자를 갖는 알콕시기:일반식
    (이때, Ra는 수소원자 또는 1 내지 5개 탄소원자를 갖는 직쇄 또는 측쇄 알킬기이고 :m은 0 내지 2까지의 정수이며, 또 R3및 R4각각은 독립해서 수소원자 또는 1 내지 5개 탄소원자를 갖는 직쇄 또는 측쇄 알킬기이거나 또는 R3및 R4가 합쳐져서 시클로펜탄 또는 시클로헥산 고리를 형성할 수 있음)이거나 :
    또는 일반식(이때, Ra는 상기 정의와 동일하고, 또 Rb는 수소원자, 할로겐원자, 카르복실기, 1 내지 5개 탄소원자를 함유하는 직쇄 또는 측쇄 알킬기, 1 내지 5개 탄소원자를 갖는 알콕시기, 2 내지 6개 탄소원자를 갖는 알콕시카르보닐기, 1 내지 4개 탄소원자를 갖는 아실기, 히드록실기, 아미노기, 1 내지 3개 탄소원자를 갖는 아실아미노기 또는 니트로기임)기이고 :W는 1 내지 3개 원자를 함유하는 연결기로, 단 W는 산소원자 단독은 아니며 : 또 R1및 R2각각은 독립해서 수소원자, 1 내지 5개 탄소원자를 함유하는 직쇄 또는 측쇄 알킬기, 1 또는 그 이상의 치환체를 가질 수 있는 페닐기, 2 내지 6개 탄소원자를 갖는 알콕시카르보닐기 또는 카르복실기이거나, 또는 R1및 R2가 합쳐져서 일반식의 부타디엔닐렌기 (이때, R5,R6,R7및 R8각각은 독립해서 수소원자, 할로겐원자, 카르복실기, 1 내지 5개 탄소원자를 갖는 직쇄 또는 측쇄 알킬기, 1 내지 5개 탄소원자를 갖는 알콕시기, 2 내지 6개 탄소원자를 갖는 알콕시카르보닐기, 1 내지 4개 탄소원자를 갖는 아실기, 아미노기, 1 내지 3개 탄소원자를 갖는 아실아미노기, 또는 니트로기임)를 형성할 수 있고, 단 W가 -CH=CH-인 경우 R1및 R2가 합쳐져서 부타디엔닐렌기를 형성한다.
  8. 제4항에 있어서, 벤젠 고리상의 치환이 메타위치에 존재하는 일반식(Ⅰ)의 카르복시스티렌 유도체 또는 약제학적으로 허용되는 그의 염을 유효성분으로 함유하는 포스포리파제 억제제.
  9. 제4항에 있어서, 벤젠 고리상이 치환디메타위치에 존재하고 또 W가 -S- 또는 -CH=CH-인 일반식(Ⅰ)의 카르복시스티렌 유도체 또는 약제학적으로 허용되는 그의 염을 유효성분으로 함유하는 포스포리파제 억제제.
  10. 하기 일반식(Ⅱ)의 시아노벤조알데히드를 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시켜 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물을 제조하고 : 또 일반식(Ⅳ)의 화합물을 가수분해시켜 하기 일반식(Ⅰa)의 화합물을 제조하며, 경우따라서, 화합물(Ⅰa)를 에스테르화시키거나 또는 화합물(Ⅰa)을 할로겐화제와 반응시켜 하기 일반식(Ⅴ))의 화합물을 제조하고 또 화합물(Ⅴ)을 하기 일반식(Ⅵ)의 화합물 또는 하기 일반식(Ⅵ')의 화합물과 반응시켜 하기 일반식(Ⅰb) 또는 (Ⅰb')의 화합물을 제조하거나 또는 화합물(Ⅴ)를 하기 일반식(Ⅶ) 또는 (Ⅶ')의 화합물과 반응시켜 하기 일반식(Ⅰc) 또는 (Ⅰc')의 화합물을 제조하고 또 경우에 따라서, 화합물(Ⅰc) 또는 (Ⅰc')를 가수분해시켜 상기 기술한 바와 같은 일반식(Ⅰb)의 화합물을 제조하는 것을 특징으로 하는 제1항의 카르복시스티렌 유도체의 제조방법.
    상기식에서, R1, R2, R3, R4, W, m 및 Rb는 제1항에서 정의된 바와 같고 : 또는 Ra'은 1 내지 5개 탄소원자를 갖는 직쇄 또는 측쇄 알킬기임.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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