KR880001701A - 신규한 펩티드 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (18)
- 일반식Ⅰ의 화합물상기식에서 괄호안의 숫자를 동반하는 문자 A와 B는 각각 괄호안의 숫자에 의해 표시된 A-사슬 및 B-사슬의 펩티드 단편을 표시하고, E1, E2, E3와 E4는 동일하거나 상이하며 각각 글루탐산 또는 누클레오티드 서열에 의해 코드될 수 있는 중성 아미노산 잔기를 표시하고, X는 L-트레오닌, L-아르기닌 또는 L-리신 잔기를 표시하며, Y와 Z는 동일하거나 상이하며 각각은 어떠한 측쇄 아미노기도 아실화될 수 있고 어떠한 측쇄수산기도 알킬화될 수 있는 아미노산 잔기를 표시하며, m과 n은 동일하거나 상이하며 각각 0 또는 1을 표시하며, 그리고 R은 수산기 또는 B-사슬의 C-말단 카르복실기를 차단하는 아미도 또는 에스테르잔기를 표시하며, 그리고 W는 아미노산잔기를 표시하며, 단 W가 아스파라긴일 때 R은 수산기이며 ; 그리고 W가 아스파라긴잔기일 때, X와 -Ym-Zn-R양쪽 모두 트레오닌 잔기이고, E3는 글루타민잔기이며, E1, E2와 E43개 모두가 글루탐산 잔기인 것은 아니며 ; 또한 단 6개의 아미노산잔기들 E1, E2, E3, E4, W와 X중의 최소한 하나는 사람인슐린의 대응위치에 있는 아미노산 잔기들과 다르며, 그리고 8개의 아미노산 잔기들 E1, E2, E3, E4, W, X, Y와 Z중의 최소한 하나와 R기는 일반식 Ⅰ화합물이 pH치 7에서 사람인슐린 보다 최소한 한개의 전하를 더 갖도록 선택된다.
- 제1항에 있어서, X는 리신 또는 아르기닌 잔기인 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항 또는 제2항에 있어서, E2와 E3는 각각 글루타민 잔기인 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항 내지 제3항의 어느 하나에 있어서, Y 및/또는 Z는 측쇄 아미노기가 임의적으로 아실화 되는 중성 아미노산 잔기인 것을 특징으로 하는 화합물.(m=1)
- 제1항 내지 제4항의 어느 하나에 있어서, n은 0이고 Y는 염기성 아미노산 잔기인 것을 특징으로 하는 화합물.(m=1)
- 제1항 내지 제5항의 어느 하나에 있어서, Y와 Z는 모두 염기성 아미노산 잔기인 것을 특징으로 하는 화합물.(m=1, n=1)
- 제1항 내지 제6항의 어느 하나에 있어서, R은 R1과 R2가 동일하거나 상이하고 각각 수소 또는 저급 알킬기를 표시하는 일반식 -NR1R2의 기이고, 그리고 바람직하게는 R은 -NH2인 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항 내지 제6항의 어느 하나에 있어서, R은 저급알콕시기이고, 바람직하게는 제3부틸옥시기인 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항 내지 제6항의 어느 하나에 있어서, R은 바람직하게는 락탐환에 8개 이하의 원자를 함유하는 락탐잔기인 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항 내지 제9항의 어느 하나에 있어서, W는 아스파라긴과는 다르며, 그리고 바람직하게는 Gly, Ser, Thr, Ala, His, Asp 또는 hSer인 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서, 일반식Ⅰ화합물은
- 일반식Ⅰ화합물을 함유하는것을 특징으로 하는 연장된 인슐린 작용을 갖는 주사용액.상기식에서 괄호안의 숫자를 동반하는 문자 A와 B는 각각 괄호안의 숫자에 의해 표시된 A-사슬 및 B-사슬의 펩티드 단편을 표시하고, E1, E2, E3와 E4는 동일하거나 상이하며 각각 글루탐산 또는 누클 레오티드 서열에 의해 코드될 수 있는 중성아미노산잔기를 표시하며, X는 L-트레오닌, L-아르기닌 또는 L-리신 잔기를 표시하며, Y와 Z는 동일하거나 상이하며 각각은 어떠한 측쇄 아미노기도 아실화될 수 있고 어떠한 측쇄 수산기도 알킬화될 수 있는 아미노산잔기를 표시하며, m과 n은 동일하거나 상이하며 각각 0 또는 1을 표시하며, 그리고 R은 수산기 또는 B-사슬의 C-말단 카르복실기를 차단하는 아미도 또는 에스테르잔기를 표시하며, 그리고 W는 아미노산잔기를 표시하며, 단 W는 아스파라긴일 때 R은 수산기이며 ; 그리고 W가 아스파라긴 잔기일 때, X와 -Ym-Zn-R 양쪽 모두 트레오닌 잔기이고, E3는 글루타민잔기이며, E1, E2와 E43개 모두가 글루탐산 잔기인 것은 아니며 ; 또한 단 6개의 아미노산잔기들 E1, E2, E3, E4, W와 X중의 최소한 하나는 사람인슐린의 대응위치에 있는 아미노산 잔기들과 다르며, 그리고 8개의 아미노산 잔기들 E1, E2, E3, E4, W, X, Y와 Z중의 최소한 하나와 R기는 일반식 Ⅰ화합물이 pH치 7에서 사람인슐린 보다 최소한 한개의 전하를 더 갖도록 선택된다.
- 제12항에 있어서, 일반식Ⅰ화합물은 아연이온을 함유하고, 바람직하게는 1ml당 약 2㎍아연을 함유하며, 가장 바람직하게는 1ml당 약 5㎍ 내지 200㎍아연을 함유하는 것을 특징으로 하는 제제.
- 제11항에 기술된 일반식Ⅰ화합물을 함유하는 용액과 혼합시킴에 의해 제12항에 따르는 더욱 연장된 작용의 용액을 제조하는데 사용하기 위한 아연용액에 있어서, 아연용액은 바람직하게는 1ml당 약 10㎍ 내지 20mg 아연을 함유하는 것을 특징으로 하는 아연용액.
- 임의적으로 아연을 함유하는 제12항에 기술된 일반식Ⅰ화합물용액을 임의적으로 제12항에 기술된 일반식Ⅰ화합물을 함유하는 아연용액과 혼합시키고, 2mg/ml까지의 아연농도를 갖는 혼합물을 제공하고, 그리고 바람직하게는 두 용액 각각의 아연함량이 약 4mg/ml이하인 것을 특징으로 하는 제12항에 따르는 용액의 제조방법.
- 일반식Ⅱ의 인슐린 전구체를 일반식Ⅲ의 화합물로 펩티드 전이하는 것을 특징으로 하는 제12항에 기술된 일반식Ⅰ화합물의 제조방법.상기식에서 A와 B는 괄호안의 숫자에 의해서 표시되는 A-사슬과 B-사슬의 단편을 표시하고, Q는 q개의 아미노산을 가진 펩티드 사슬이며, q는 0 내지 33까지의 정수이며, T는 Lys 또는 Arg이며, 그리고 r은 0 또는 1이며 그리고 E1, E2, E3, E4, W와 X 각각은 제12항에 기술된 바와 같다.H-Ym-Zn-R (Ⅲ)상기식에서 Y, Z, R, m과 n은 각각은 상기 기술된 바와 같으며, Y와 Z의 측쇄 아미노기와 수산기는 촉매로서 트립신 또는트립신유사효소를 이용하여 아미노기와 수산기보호기로 차단된다.
- 제12항에 따르는 용액을 사람에게는 투여하는 것을 특징으로 하는 당뇨병환자의 치료방법.
- 어떠한 신규한 특징 또는 여기에 기술된 특징들의 조합.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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