KR880000388A - 류코트리엔 길항제 - Google Patents

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KR880000388A
KR880000388A KR1019870006306A KR870006306A KR880000388A KR 880000388 A KR880000388 A KR 880000388A KR 1019870006306 A KR1019870006306 A KR 1019870006306A KR 870006306 A KR870006306 A KR 870006306A KR 880000388 A KR880000388 A KR 880000388A
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hydroxy
propylphenoxy
acetyl
straight
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KR1019870006306A
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벨란거 패트리스씨.
레지안포틴
이반귄돈
로카흐 조슈아
크리스티안요아킴
Original Assignee
지안씨. 브렐
머크 프로스트 캐나다, 인코포레이티드
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C323/00—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups
    • C07C323/22—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and doubly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C323/00—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
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    • C07C317/00—Sulfones; Sulfoxides
    • C07C317/44—Sulfones; Sulfoxides having sulfone or sulfoxide groups and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C317/46—Sulfones; Sulfoxides having sulfone or sulfoxide groups and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton the carbon skeleton being further substituted by singly-bound oxygen atoms

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Abstract

내용 없음

Description

류코트리엔 길항제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 일반식 (ⅩIc) 또는 (ⅩⅡc)의 화합물.
    상기식에서,
    R은 각각 독립적으로 H,OH, 탄소수 1 내지 6 의 직쇄 또는 측쇄 알킬, 탄소수 2 내지 6 의 직쇄 또는 측쇄알케닐, 트리플루오로메틸, 탄소수 1 내지 6 의 직쇄 또는 측쇄알콕시, SH, 탄소수 1 내지 6 의 직쇄 또는 측쇄티오알킬, 페닐, 탄소수 1 내지 3 의 알킬 또는 할로겐으로 치환된 페닐, 벤질, 알킬부의의 탄소수가 2 내지 4 인 펜알킬, 할로겐, 아미노, N(R4)2, COOR4, CH2OR4, 포르밀, CN, 트리플루오로메틸티오, 또는 니트로이며 :
    R'는 각각 독립적으로 R4,OR4,COOR4,N(R4)2,SR4,CH2OR4, 또는 CHO이거나,
    R' 및 R'가 함께 O, CH2또는이고 :
    R"는 각각 독립적으로 H, 탄소수 1 내지 6 의 직쇄 또는 측쇄 알킬, 탄소수 2 내지 6 의 직쇄 또는 측쇄 알케닐, 트리플루오로메틸, 탄소수 1 내지 6 의 직쇄 또는 측쇄 알콕시, 탄소수 1 내지 6 의 직쇄 또는 측쇄 티오알킬, 페닐, 탄소수 1 내지 3 의 알킬 또는 할로겐으로 치환된 페닐, 벤질, 알킬의 탄소수가 2 내지 4개인 펜알킬, 할로겐, ∠H2OR4, ∠OOR4, 포르밀, CN,
    트리플루오로메틸티오, 또는 니트로이고 :
    Y는 산소이며 :
    Y'는 산소, 황, 설폭사이드, 설폰, 아미노 또는 시안아미도이고 :
    R1은 각각 독립적으로 수소, 또는 탄소수 1 내지 3 의 알킬이며 :
    R4는 H, 또는 탄소수 1 내지 6 의 직쇄 또는 측쇄 알킬이고 :
    R2는
    [여기에서,
    Z 는 O,S,CH2,H와 OH, 탄소수 1 내지 4 의 알케닐, 또는 N-R14이고.
    R14는 OH, 탄소수 1 내지 6 의 알킬 또는 알콕시, 탄소수 1 내지 6 의 퍼할로알킬, 페닐, 또는 탄소수 1 내지 3 의 알킬, 탄소수 1 내지 3 의 알콕시 그룹, 할로겐, 하이드록시, COOH, CN, 포르밀 또는 탄소수 1 내지 6 의 아실로 치환된 페닐이며,
    R6는 각각 독립적으로 H, 또는 탄소수 1 내지 4 의 알킬이고,
    R7은 각각 독립적으로 H,OH, 또는 탄소수 1 내지 4 의 알킬이고,
    R8은 각각 독립적으로 H, 또는 탄소수 1 내지 4 의 알킬이고, 단 3 중 결합이 존재할 경우 R8은 존재하지 않으며,
    R5는 COOR4,CH2OH,CHO, 테트라졸, NHSO2R14,CONHSO|2R14,하이드록시메틸케톤, CN,CON(R7)2, 산성하이드록실 그룹을 함유한 모노사이클릭 또는 시사이클릭 헤테로사이클릭환, 또는 COOR15이고,
    R15는이며,
    S는 각각 독립적으로 0 내지 3 이고,
    R16은 A) 핵상에 3 내지 12개의 탄소원자와 N및 S중에서 선택된 1 또는 2 개의 헤테로원자(단, 적어도 하나는 N이다)를 함유하는 모노사이클릭 또는 비사이클릭 헤테로사이클릭 라디칼이며, 이때 헤케로사이클릭 라디칼의 각환은 5 또는 6 개의 원자로 형성되고, 또는
    B) W-R17라디칼(여기에서 W는 O,S 또는 NH이며, R17은 탄소수 21까지를 함유하며, 탄화수소 라디칼이거나 또는 환내에 하나이하의 헤테로원자를 함유하는 유기아사이클릭 모노사이클릭 카복실산의 아실 라디칼이다)이고,
    r 및 q는 각각 독립적으로 0 내지 20이며,
    단, r과 q의 합이 20을 넘지 않아야 하고,
    p는 0 또는 1 이다]이며 :
    R3는 탄소수 1 내지 6 의 직쇄 또는 측쇄 알킬, 또는 탄소수 3 내지 6 의 직쇄 또는 측쇄 알케닐이고 :
    R9는 탄소수 1 내지 6 의 직쇄 또는 측쇄 알킬, 탄소수 1 내지 6 의 직쇄 또는 측쇄 알콕시, 또는(CH2)rR5이며 :
    R10은 H, 탄소수 1 내지 6 의 직쇄 또는 측쇄 알킬 :
    , 또는 R4OCH2-이다.
  2. 제 1 항에 있어서, R2가
    이고, Z가 O,S,H와 OH, 또는 N-R14이며, r 및 q는 각각 독립적으로 0 내지 5 인 화합물.
  3. 제 1 항에 있어서, 4-(3-(4-아세틸-3-하이드록시-2-프로필페녹시)프로필티오)-감마-옥소-베타-메틸벤젠부타노산, 나트륨염 :
    4-(3-(4-아세틸-3-하이드록시-2-프로필페녹시)프로필티오)-델타-하이드록시-감마-메틸벤젠부탄올 :
    4-(3-(4-아세틸-3-하이드록시-2-프로필페녹시)프로필티오)-감마-옥소-베타-메틸벤젠부타노산-S-옥사이드, 나트륨염 2 수화물 :
    4-(3-(4-아세틸-3-하이드록시-2-프로필페녹시)프로필설포닐)-감마-옥소-베타-메틸벤젠부타노산, 나트륨염 3 수화물 :
    4-(3-(4-아세틸-3-하이드록시-2-프로필페녹시)프로필설포닐)-델타-하이드록시-감마-메틸벤젠부탄올 :
    4-(3-(4-아세틸-3-하이드록시-2-프로필페녹시)프로필티오)-감마-하이드록시벤젠부타노산 :
    4-(3-(4-아세틸-3-하이드록시-2-프로필페녹시)프로필티오)-델타-하이드록시벤젠부탄올 :
    4-(3-(4-아세틸-3-하이드록시-2-프로필페녹시)프로필설포닐)-감마-하이드록시벤젠부타노산, 나트륨염반수화물 :
    4-(3-(4-아세틸-3-하이드록시-2-프로필페녹시)프로필설포닐)-델타-하이드록시벤젠부탄올 :
    (베타 R*, 감마 S*) 4-(3-(4-아세틸-6-클로로-3-하이드록시-2-프로필페녹시)프로필티오)-감마-하이드록시-베타-메틸벤젠부타노산나트륨염, 1.5 H20 :
    (βR, βS)4-(3-(4-아세틸-3-하이드록시-2-프로필페녹시) 프로필티오)-γ-옥소-β-메틸-2-카복시벤젠부타노산, 이나트륨염 :
    (βR, βS)메틸4-(3-(4-아세틸-3-하이드록시-2-프로필페녹시)프로필티오)-γ-옥소-β-메틸-2-브로모벤젠부타노에이트 : 또는
    (βR, βS)메틸4-(3-(4-아세틸-3-하이드록시-2-프로필페녹시) 프로필티오)-γ-옥소-β-메틸-시아노벤젠부타노에이트인 화합물.
  4. (베타 R*, 감마 S*)-4-(3-(4-아세틸-3-하이드록시-2-프로필페녹시)프로필옥시)-감마-하이드록시-베타-메틸벤젠부타노산 나트륨염의(+)이성체.
  5. (베타 R*, 감마 S*)-4-(3-(4-아세틸-3-하이드록시-2-프로필페녹시)프로필옥시)-감마-하이드록시-베타-메틸벤젠부타노산나트륨의(-)이성체.
  6. 제 1 항의 화합물 유효량 및 약제학적으로 허용되는 담체를 함유하며, 포유동물 특히, 인체에서 류코트리엔에 대한 길항작용을 갖는 약제학적 조성물.
  7. 제 1 항의 화합물 유효량과, 비-스테로이드성 소염제, 말초성 진통제, 사이클로옥시게나억제제, 류코트리엔길항제, 항히스타민제, 프로스타글란딘길항제, 및 트롬복산 길항제로 이루어진 그룹중에서 선택된 제 2 활성성분 유효량을 함유하며 포유동물에서 류코트리엔에 대해 길항작용을 하는 약제학적 조성물.
  8. 제 7 항에 있어서, 제 2 활성성분이 비-스테로이드성 소염제인 약제학적 조성물.
  9. 제 1 항의 화합물과 추가로 비-스테로이드성 소염제, 말초성 진통제, 사이클로옥시게나제제억제제, 류코트리엔 길항제, 항히스타민제, 프로스타글란딘 길항제, 및 트롬복산길항제로 이루어진 그룹중에서 선택된 제 2 활성성분 유효량을 함유하며, 이때 제 2 활성성분에 대한 제 1 항의 화합물의 중량비가 약 200 : 1 내지 1 : 200의 범위인 약제학적 조성물.
  10. 포유동물에 류코트리엔 활성을 저해하거나 류코트리엔 합성을 억제하는데 효과적인 양의 제 1 항의 화합물을 투여하여 포유동물에서 류코트리엔활성을 길항시키는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019870006306A 1986-06-23 1987-06-22 류코트리엔 길항제 KR880000388A (ko)

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Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4874777A (en) * 1987-04-10 1989-10-17 Eli Lilly And Company Leukotriene antagonists
US4906658A (en) * 1987-04-21 1990-03-06 Merck Frosst Canada, Inc. Fluoro-sulfones
US4820722A (en) * 1987-08-14 1989-04-11 Eli Lilly And Company Disubstituted tetrazoles and their use as leukotriene antagonists
US4820723A (en) * 1987-08-14 1989-04-11 Eli Lilly And Company Disubstituted tetrazole leukotriene antagonists and methods for their use thereas
JPH0819041B2 (ja) * 1987-09-10 1996-02-28 杏林製薬株式会社 フェノキシアルキルカルボン酸誘導体及びその製造法
MX9800136A (es) 1995-07-05 1998-03-29 Du Pont Pirimidinonas fungicidas.
ATE293963T1 (de) * 1996-02-02 2005-05-15 Merck & Co Inc Verfahren zur behandlung von diabetes und verwandter krankheitszustände.
US6288063B1 (en) 1998-05-27 2001-09-11 Bayer Corporation Substituted 4-biarylbutyric and 5-biarylpentanoic acid derivatives as matrix metalloprotease inhibitors
FR2817256B1 (fr) * 2000-11-27 2005-07-15 Univ Pasteur Derives de l'acides 4-hydroxybutanoique et de son homologue superieur comme ligands des recepteurs du gamma- hydroxybutyrate (ghb), compositions pharmaceutiques les contenant et utilisations pharmaceutiques

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NZ205559A (en) * 1982-09-23 1987-08-31 Merck Frosst Canada Inc Leukotriene antagonists, pharmaceutical compositions, and intermediates
ATE22072T1 (de) * 1982-09-30 1986-09-15 Merck Frosst Canada Inc Leukotrienantagonisten, deren herstellung und diese enthaltende zusammensetzungen.
EP0156233A3 (en) * 1984-03-19 1986-02-19 Merck & Co. Inc. Use of leukotriene antagonists for producing cytoprotective pharmaceutical compositions and process for producing cytoprotective pharmaceutical compositions
CA1309557C (en) * 1985-06-18 1992-10-27 Robert N. Young Leukotriene antagonists

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