KR870700065A - 신규한 카본산 에스테르 - Google Patents

신규한 카본산 에스테르

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KR870700065A
KR870700065A KR1019860700578A KR860700578A KR870700065A KR 870700065 A KR870700065 A KR 870700065A KR 1019860700578 A KR1019860700578 A KR 1019860700578A KR 860700578 A KR860700578 A KR 860700578A KR 870700065 A KR870700065 A KR 870700065A
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radical
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hydrogen
radicals
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KR1019860700578A
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English (en)
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페터 하인리히
Original Assignee
아놀드 자일러, 에른스트 알테르
시바-가이기에이지
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C237/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups
    • C07C237/02—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton
    • C07C237/04—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated
    • C07C237/06—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having the nitrogen atoms of the carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
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    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
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Abstract

내용 없음.

Description

신규한 카본산 에스테르
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (34)

  1. 일반식(I)의 데스페리옥사민 B의 아실레이트 및 이러한 아실레이트가 염형성 특성을 갖는 경우, 이의 염.
    상기식에서 AA1,AA2및 AA3는 각각 서로 무관하게 수소, 탄소수 1 내지 24의 카복실산의 아실라디칼(Ac) 또는 총 탄소수 2 내지 25의 에스테르화 옥시카보닐 라디칼 (cb, 카본산 모노에스테르의 아시라디칼)이고; B는 cb이거나, AA1,AA2및 AA3중 적어도 하나가 cb인 경우, 수소 또는 아미노보호기(X)일 수 있다.
  2. 제1항에 있어서, AA1,AA2및 AA3는 각각 수소이거나, 각각 서로 무관하게 Ac의 의미중 하나인 아실라디칼 Ac1,Ac2및 Ac3이거나, 또는 각각 서로 무관하게 cb의 의미중 하나인 옥시카보닐라디칼 cb1,cb2및 cb3이고, B는 cb라디칼이거나, AA1,AA2및 AA3가 cb인 경우, 수소 또능 아미노보호기(X)일 수 있는 일반식(I)의 화합물
  3. 제1항에 있어서, AA1,AA2및 AA3는 동일하며, 각각 수소, 동일한 AC 또는 동일한 cb인 일반식(I)의 화합물.
  4. 제1항에 있어서, B는 수소, 아미노보호기 X 또는 부분적인 일반식이 RCH2OCO-(여기서, R은 수소, 또는 탄소수 1 내지 23의 임의 치환된 히드로카빌 라디칼이다)의 옥시카보닐라디칼이고, AA1,AA2및 AA3는 서로 무관하게 각각 상기에서 정의된 형태의 옥시카보닐라디칼인 일반식(I)의 화합물.
  5. 제4항에 있어서, B는 수소이고 AA1,AA2및 AA3는 각각 이의 탄소쇄가 1,2 또는 그 이상의 비인접 산소원자에 의해 차단될 수 있는 알콜시카보닐 아디칼이거나, 중급 알케닐옥시카보닐 라디칼인 일반식의 화합물 또는 약제학적으로 허용가능한 이의산 부가염.
  6. 제4항에 있어서, AA1,AA2및 AA3는 각각 이의 탄소쇄가 1,2 또는 그 이상의 비인접 산소원자에 의해 차단될 수 있는 동일한 알콕시카보닐라디칼이거나, 중급 알케닐옥시카보닐 라디칼인 일반식(I)의 화합물.
  7. 제4항에 있어서, B는 옥시카보닐 라디칼 cb0이외의 아미노보호기이며, AA1,AA2및 AA3는 각각 이의 탄소쇄가 1,2 또는 그 이상의 비인접 산소원자에 의해 차단될 수 있는 알콕시카보닐라디칼이거나 중급 알케닐옥시카보닐라디칼인 일반식(I)의 화합물.
  8. 제7항에 있어서, B는 부분적인 일반식 W1-C(-W2)=CH-(여기서, W1은 C1-4알콕시카보닐라디칼이고, W2는 동일한 형태의 알콕시카보닐라디칼, 시아노, 니트로, 또는 아세틸이다)의 그룹이고; AA1,AA2및 AA3는 각각 이의 탄소쇄가 1,2 또는 그 이상의 비인접 산소원자에 의해 차단될 수 있는 알콕시카보닐라디칼이거나 중급 알케닐옥시카보닐라디칼인 일반식(I)의 화합물
  9. 제1항에 있어서, B는 아미노보호기로 사용될 수 있는 옥시카보닐 라디칼 cb0이고, AA1,AA2및 AA3는 각각 서로 무관하게 탄소수 1 내지 18의 지방족 모노카복실산의 아실라디칼이거나, 환이 니트로, 할로겐, 저급 알킬 라디칼 및/또는 저급 알콕시 라디칼로 치환될 수 있는 모노-또는 비-시클릭 아로일 또는 아릴-저급 알카노일라디칼인 일반식(I) 화합물.
  10. 제1항 또는 제4항에 있어서, B는 아미노보호기로 사용될 수 있는 옥시카보닐 라디칼 cb0이고, AA1,AA2및 AA3는 각각 이의 탄소쇄가 1,2 도는 그 이상의 비인접산소원자에 의해 차단될 수 있는 알콕시카보닐라디칼이거나 중급 알케닐옥시카보닐 라디칼인 일반식(I)의 화합물.
  11. 제1항에 있어서, B는 아미노보호기로 사용될 수 있는 옥시카보닐 라디칼 cb0이고, AA1,AA2및 AA3는 각각 수소원자인 일반식(I)의 화합물.
  12. 제9항, 제10항 및 제11항중 어느 한 항에 있어서, 라디칼 cb0가 부분적인 일반식 R0OCO-(여기서, R0는 3-급부틸, 알릴, 2-(트리메틸실릴)-에틸이거나, 니트로, 염소, 메틸 또는 메톡시로임의 치환된 벤질라디칼이다)로 특징지워지는 화합물.
  13. N, O, O′, O″-테트라-(알콕시카보닐)-데스페리 옥사민 B.
  14. N, O, O′, O″-테트라[(3-옥사-3,6-디옥사-또는 3,6,9-트리옥사)-알콕시카보닐]-데스페리옥사민 B.
  15. O, O′, O″-트리-(알콕시카보닐)-데스페리옥사민 B 또는 약제학적으로 허용하능한 이의 산 부가염.
  16. O, O′, O″-트리[(3-옥사-, 3,6-디옥사-또는 3,6,9-트리옥사)-알콕시카보닐]데스페리옥사민 B 또는 약제학적으로 허용가능한 이의 산 부가염.
  17. 실시예에 언급된 일반식(I)의 화합물 또는 약제학적으로 허용가능한 이의 산 부가염.
  18. 제1항 내지 제17항중 어느한 항에서 정의된, 철(III) 및 /또는 알루미늄 착물형성에 사용되는 화합물.
  19. 살아있는 세포에서 착물을 형성하는 제18항에 따른 화합물.
  20. 일반식(II)의 화합물을 상기에서 정의한 라디칼 cb로부터 유도된 카본산 모노에스테르의 반응성 유도체를 사용하여 아실화하고, 필요에 따라 AA1,AA2및 AA3중 적어도 하나가 AC 또는 cb이고, B가 cb인 생성된 일반식(I)의 최종생성물을 가암모니아분해하여 B가 라디칼 cb이고, AA1,AA2및 AA3가 수소인 일반식(I)의 화합물로 전환시키고/시키거나; 필요에 따라, B가 cb라디칼이고, AA1,AA2및 AA3가 수소인 생성된 일반식(I)의 최종생성물을 아실화하여 B가 cb라디칼이고, AA1,AA2및 AA3가 각각 서로 무관하게 Ac 및/또는 cb인 일반식(I)의 화합물을 생성시키고/시키거나; 필요에 따라, AA1,AA2및 AA3중 적어도 하나가 cb의 의미중 하나이고, B가 아미노보호기 X인 생성된 최종생성물에서 아미노-보호기를 제거하여 B가 수소인 일반식(I)의 상응하는 화합물 또는 이의 염으로 전환시키고/시키거나; 필요에 따라, 염형성 특성을 갖는 일반식(I)의 유리 화합물을 염으로 전환시키고/시키거나; 일반식(I)의 화합물을 이러한 염으로부터 유리함을 특징으로 하여 일반식(I)의 화합물 또는 이의 염의 제조하는 방법.
    상기식에서, AA1,AA2및 AA3는 각각 서로 무관하게, 수소, 탄소수 1 내지 24의 카복실산의 아실라디칼(Ac), 또는 총탄소수 2 내지 25의 에스테르화 옥시카보닐 라디칼(cb, 카본산 모노에스테르의 아실라디칼)이고; B는 cb이거나, AA1,AA2및 AA3중 적어도 하나가 cb인 경우, 수소 또는 아미노보호기(X)이며; A1,A2및 A3는 각각 서로 무관하게 수소이거나 상기에서 정의된 Ac중의 하나이고; B0는 수소이거나, A1,A2및 A3중 적어도 하나가 수소인 경우, 옥시카보닐기 이외의 아미노보호기 X0이다
  21. 제20항에 있어서, 아미노기 및 유리 히드록시기 모두를 강력한 염기성 산 결합제의 존재하에 과량의 클로로포름산 에스테르 CbCl (여기서, cb는 제20항에서 정의한 바와 같다)로 아실화함을 특징으로 하는 방법.
  22. 제20항에 있어서, 아미노기를 염기서 산결합제의 존재하에 등량의 일반식 CbOCb(여기서 cb는 제20항에서 정의한 바와 같다)의 대칭 카본산 무수물 또는 상응하는 활성에스테를 사용하여 선택적으로 아실화함을 특징으로 하는 방법.
  23. 제20항 내지 제22항중 어느 한 항에 있어서, 제2항 내지 제19항중 어느 한 항에서 특징지워진 일반식(I)의 화합물을 제조하는 방법.
  24. 제20항 내지 제22항 중 어느 한 항에 있어서, 실시예중 어느 하나에 기재된 방법으로 수행하는 방법.
  25. 활성 성분으로서 제1항의 화합물을 함유하는 약제학적 조성물.
  26. 제25항에 따른 경구투여용 약제학 적조성물.
  27. 제1항의 화합물을 비화학적 가공하여 약제학적 조성물을 제조하는 방법.
  28. 철(III) 및/또는 알루미늄 착물을 형성시키기 위한 제1항 내지 제19항중 어느 한 항의 화합물의 용도.
  29. 제28항에 있어서, 살아있는 세포에서 착물을 형성시키기 위한 용도.
  30. 제29항에 있어서, 체내에 과량의 철(III) 또는 알루미늄이 존재하는 것과 관련된 병리학적 상태에 대해 인체를 포함한 온혈동물을 치료하기 위한 용도.
  31. 제29항에 있어서, 철(III)에 관련된 병원성 유기체에 의해 야기된 병리학적 상태에 대해 인체를 포함한 온혈동물을 치료하기 위한 용도.
  32. 예방 또는 치료에 효과적인 양의 제1항의 화합물을 그 자체 또는 제25항 또는 제26항의 약제학적조성물 형태로 환자에게 투여함을 특징으로 하여, 인체내에 과량의 철(III) 또는 알루미늄이 존재하는 것과 관련된 병리학적 상태에 대해, 인체를 포함하는 온혈동물을 치료하기 위한 의료방법.
  33. 예방 또는 치료에 효과적인 양의 제항의 화합물을 그 자체로 또는 제25항 또는 제26항의 약제학적 조성물 형태로 환자에게 투여함을 특징으로 하여, 철(III)과 관련된 미생물에 의해 야기된 병리학적 상태에 대해, 인체를 포함한 온혈동물을 치료하기 위한 의료방법.
  34. 제1항 내지 제19항중 어느 한 항에 따른 화합물의 데스페리옥사민 B의 치료적으로 유효한 유도체를 제조하기 위한 중간물질로서의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019860700578A 1984-12-19 1985-12-13 신규한 카본산 에스테르 KR870700065A (ko)

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CH45485 1985-02-01
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