KR860009009A - 옥소티아졸리딘 화합물의 제조방법 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

옥소티아졸리딘 화합물의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)으로 표시되는 옥소티아졸리딘 화합물의 제조방법에 있어서,
    {식중, R1은 아실기, 디(저급)알킬아미노(저급)알킬카르바모일(저급)알킬기, 아릴카르바모일(저급)알킬기, 아르(저급)알킬카르바모일(저급)알킬기, 헤테로시클릭 카르바모일(저급)알킬기, 헤테로시클릭(저급)알킬카르바모일(저급)알킬기,티아졸리디닐카르보닐-(저급)알킬기, 모르폴리닐카르보닐-(저급)알킬기 또는
    [여기에서, A는 저급 알킬렌기이고, n은 정수 0 또는 1이고, m은 정수 2또는 3이고, X는 이고, R2는 히드록시기, 저급알킬기(이 기는 히드록시기를 가질 수 있음), 아르(저급) 알킬기(이 기는 할로겐을 가질 수 있음), 아릴티오기(이 기는 할로겐을 가질 수 있음), 아실기 또는 헤테로시클릭기임]이고, Y는임}
    (a) 다음 일반식 (Ⅱ)의 화합물 또는 카르복 시기에서 그 반응성 유도체 또는 그 염
    (여기에서, A 및 Y는 각각 상기 정의한 바와 같은)을 다음 일반식(Ⅲ)의 화합물 또는 아미노기에서 그 반응성 유도체 또는 그염
    (여기에서, Ra는 디(저급)알킬아미노(저급)알킬아미노기, 아릴아미노기, 아르(저급)알킬아미노기, 헤테로 시클릭아미노기, 헤테로시클릭(저급)알킬아미노기, 티아졸리디닐기, 모르폴리닐기 또는 일반식
    기(여기에서, R2, X 및 m 각각은 상기 정의한 바와 같음)과 반응시켜서 다음일반식(I a)의 화합물 또는 그 염
    (여기에서, A, Y 및 Ra는 각각 상기 정의한 바와 같음)을 얻거나, 또는 (b) 다음 일반식(Ⅳ)의 화합물
    (여기에서, A 및 Y는 각각 상기 정의한 바와 같고, Z는 산 잔기임)을 다음 일반식(Ⅴ)의 화합물 또는 그염
    (여기에서, R2, X및 A는각각 상기 정의한 바와 같음)과 다음 일반식 (Ib)의 화합물
    (여기에서, R2, X, Y, m 및 A는 각각 상기 정의한 바와 같음)을 얻거나, 또는 (c) 다음 일반식(Ⅵ)의 화합물 또는 그염
    (여기에서, Y는 상기 정의한 바와 같음)을 아실화제와 반응시켜서 다음 일반식 (I c)의 화합물
    (여기에서, R1은 상기 정의한 바와 같고, R1 b는 아실기임)을 얻거나, 또는 (d) 다음 일반식 (I d)의 화합물 또는 그염
    (여기에서, R1은 상기 정의한 바와 같고,
    을 얻는 것을 특징으로하는 방법.
  2. 제1항에 있어서, 상기 옥소티아졸라딘 화합물이 Y가 제 1항에서 정의한 바와 같고, R1이 알로일기(이 알로일기는 1개 이상의 적합한 차환체를 가질 수 있음), 아렌술포닐기(이 아렌술포닐기는 1개 이상의 적합한 치환체를 가질 수 있음), 피리딜카르보닐기, 푸로일기, 테노일기, 디(저급)알킬아미노(저급) 알킬카르바모일(저급)알킬기, 알릴카르바모일(저급)알킬기, 아르(저급)알킬카르바모일(저급)알킬기, 피리디닐 카르바모일(저급)알킬기, 푸릴(저급)알킬카르바모일(저급)알킬기, 티아졸리더닐카르보닐(저급)알킬기, 모르폴리닐카르보닐(저급)알킬기 또는
    [여기에서, A는 저급 알킬렌기이고, n은 정수 0또는 1이고, m은 정수 2또는 3이고, X는 R2는 히드록시기, 저급알킬기(이 기는 히드록시기를 가질 수 있음), 아르(저급)알킬기(이 기는 할로겐을 가질수 있음), 아릴티오기(이 기는 할로겐을 가질 수 있음), 아로일기, 알렌술포닐기(이 기는 할로겐 또는 인돌릴기를 가질 수 있음)]. 인 화합물인 방법.
  3. 제1항에 있어서, 상기 옥소티아졸리딘 화합물이 Y가 제1항에서 정의한 바와 같고 R1이 벤조일기(이 기는 저급 알킬기, 저급 알콕시기, 할로겐 및 트라할로메틸기로부터 선택된 1개 또는 2개의 치환체를가질수 있음), 벤젠술포닐기(이 기는 저급 알콕시기를 가질 수 있음), 피리딜카르보닐기, 푸로일기, 테노일기, 디(저급)알킬아미노(저급) 알킬카르바모일(저급)알킬기, 페닐카르바모일(저급) 알킬기, 크실릴카 르바모일(저급)알킬기, 페닐(저급)알킬카르바모일(저급)알킬기, 피리딜카르바모일(저급)알킬기, 푸릴(저급) 알킬카르바모일(저급)알킬기, 티아졸리디닐카르보닐(저급)알킬기, 모르폴리닐카르보닐(저급)알킬기 또는 다음 일반식
    [여기에서, A는 저급 알킬렌기이고, n은 정수 0 또는 1이고, m은 정수 2또는 3이고, X는 이고, R2는 히드록시기, 저급알킬기(이 기는 히드록시기를 가질수 있음), 모노(또는디)페닐(저급)알킬기(이 기는 할로겐을 가질 수 있음), 페닐티오기(이 기는 할로겐을 가질 수 있음), 벤조일기, 벤조술포닐기(이기는 할로겐 또는 인돌릴 기를 가질 수 있음)인 화합물인 방법.
  4. 제1항에 있어서, 상기 옥소티아졸리딘 화합물이 다음 일반식의 화합물 또는 약물학적으로 허용되는 그 염인 방법.
    (식중, A,n,R 및 Y는 각각 제1항에서 정의한 바와 같음).
  5. 제4항에 있어서, 상기 옥소티아졸리딘 화합물이 A및 Y 각각이 제4항에서 정의한 바와 같고, n이 1이고, R2가 아르(저급)알킬기(이 기는 할로겐을 가질 수 있음)인 화합물인 방법.
  6. 제5항에 있어서, 상기 옥소티아졸리딘 화합물이 1-(4-옥소-3-티아졸리다닐)아세틸-4-디페닐메틸-피페라진 또는 약물학적으로 허용되는 그 염인 방법.
  7. 제5항에 있어서 상기 옥소티아졸리딘 화합물이 4-옥소-3-(4-디페닐메틸피페라진-1-일카르보닐메틸)티아졸리딘-1-옥사이드 또는 약물학적으로 허용되는 그 염인 방법.
  8. 제1항에 있어서, 상기 옥소티아졸리딘 화합물이 Y가 제1항에서 정의한 바와 같고, R1이 아실기인 화합물인 방법.
  9. 제8항에 있어서, 상기 옥소티아졸리딘 화합물이 3-(4-멕토시벤조일)-4-옥소티아졸리딘 또는 약물학적으로 허용되는 그 염인 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019860003700A 1985-05-14 1986-05-13 옥소티아졸리딘 화합물의 제조방법 KR860009009A (ko)

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