KR860007242A - 트리사이클릭 디벤조 축합 유도체의 제조방법 - Google Patents
트리사이클릭 디벤조 축합 유도체의 제조방법 Download PDFInfo
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Description
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Claims (4)
- A) 일반식(Ⅱ)의 화합물을 (C1내지 C6) 알킬 알콜 또는 (C1내지 C6) 알킬티올과 반응시켜, 일반식(Ⅰ)의 화합물(여기에서, R1은 (C1내지 C6) 알콕시-카보닐 또는 (C1내지 C6) 알킬티오-카보닐이다)을 수득하고,ⅰ) 경우에 따라, 수득된 일반식(Ⅰ)의 화합물을 일반식(Ⅰ)의 다른 화합물 {여기에서, R1은 유리 카복시 그룹이다}로 전환시키고,ⅱ) 경우에 따라, 이렇게 하여 수득한 일반식(Ⅰ)의 카복실산을 일반식(Ⅰ)의 다른 화합물{여기에서, R1은 b),c) 또는 d)하의 일반식(Ⅰ)에서 정의하는 바와 같으나, (C1내지 C6) 알콕시-카보닐 또는 (C1내지 C6) 알킬티오-카보닐은 아니다}로 전환시키거나 : 또는B) 상기 정의한 바의, 일반식(Ⅱ)의 화합물을 가수분해시켜, 반응조건에 따라, 일반식(Ⅰ)의 화합물{여기에서, R1은 카바모일 또는 유리 카복시 그룹이다}을 수득하고,ⅲ) 경우에 따라, 이렇게 하여 수득한 일반식(Ⅰ)의 화합물{여기에서, R1은 유리 카복시 그룹이다}을 일반식(Ⅰ)의 다른 화합물{여기에서, R2은 b),c) 또는 d) 하의 일반식(Ⅰ)에서 정의하는 바와 같다}로 전환시키고/시키거나 :경우에 따라, 일반식(Ⅰ)의 화합물을 일반식(Ⅰ)의 다른 화합물로 전환시키고/시키거나, 경우에 따라 일반식(Ⅰ)의 화합물을 그의 약제학적으로 허용되는 염으로 전환시키고/시키거나, 경우에 따라, 일반식(I)의 화합물의 염을 유리 화합물로 전화시키고/시키거나, 경우에 따라, 일반식(Ⅰ)화합물의 이성체의 혼합물을 단일 이성체로 분리시킴을 특징으로 하여, 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 약제학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.상기 식에서,R1은 a) 카복시,b) 에스테르화된 카복시,c)그룹[여기에서, Ra및 Rb는 각각, 동일하거나 상이하며, 수소 또는 (C1내지 C6) 알킬이거나, 또는 Ra및 Rb는, 그들이 결합된 질소원자와 함께, 임의로 산소, 황 및 질소중에서 선택된 추가의 헤테로 원자를 함유하는, 포화된 헤테로 모노사이클릭 환을 형성한다(여기에서, 추가의 질소원자는 비치환되거나(C1내지 C6) 알킬, 피리딜 또는 페닐에 의해 치환될 수 있다)], 또는d)그룹[여기에서, R9는 수소 또는 (C1내지 C6) 알킬이고, A는(C2내지 C6)알킬렌 쇄이며, Ra및 Rb는 상기 정의한 바와 같다]이고 : R2는 수소 또는 (C1내지 C6)알킬이며 : R3,R4,R5,R6,R7및 R8은 각각, 동일하거나 상이하며, 수소, 할로겐, (C1내지 C6) 알킬, (C3내지 C4)-알케닐옥시 또는(C1내지 C6) 알콕시이다.
- 제 1 항에 있어서,R1이 a')일반식 -COXR10'의 에스테르화된 카복시 그룹[여기에서, X는-O-또는-S-이고, R10'은 비치환되거나그룹{여기에서, Ra' 및 Rb'는 각각 독립적으로 수소 또는 (C1내지 C4) 알킬이거나 또는 Ra' 및 Rb'는 그들이 결합된 질소원자와 함께, 피롤리딘, 피페리딘, 모르폴린, 티오모르폴린, 또는 피페라진환(이 피페라진환은 비치환되거나 또는 (C1내지 C4) 알킬, 피리딜 또는 페닐에 의해 치환될 수 있다)을 형성한다}에 의해 치환된 (C1내지 C4) 알킬이다], 또는b')그룹[여기에서, R9'는 수소 또는 (C1내지 C4) 알킬이고, A는 제 1 항에서 정의된 바와 같으며, Ra'및 Rb'는 상기 정의된 바와 같다]이고 : R2가 소수 또는 (C1내지 C4)알킬이며 : R3,R4,R5,R6,R7및 R8가 각각 독립적으로 수소, 염소, 브롬, (C1내지 C4) 알킬 또는 (C1내지 C4) 알콕시인, 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 약제학적으로 허용되는 염의 제조방법.
- 제 1 항에 있어서,R1이 a") (C1내지 C4) 알콕시-카보닐 그룹,b") -COO-(CH2)n [여기에서, n은 2 또는 3이고, Ra" 및 Rb"는 각각 독립적으로(C1내지 C4) 알킬이거나 또는 Ra" 및 Rb"는 그들이 결합된 질소원자와 함께 피롤리딘, 모르폴린 또는 피페리딘환을 형성한다], 또는c")[여기에서, R9'는 수소 또는(C1내지 C4) 알킬이고, A'는 (C2내지 C4)알케닐렌 쇄이며, Ra" 및 Rb"는 상기 정의된 바와 같다]이고 : R2가 수소이며,R3,R4,R5,R6,R7및 R8이각각 독립적으로 수소, 염소, (C1내지 C4) 알킬 또는 (C1내지 C4) 알콕시인, 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 약제학적으로 허용되는 염의 제조방법.
- 제 1 항에 있어서,R1이 a"') (C1내지 C4) 알콕시-카보닐,b"') -COO-(CH2)n [여기에서, n은 2 또는 3이고, Rc및 Rd는 각각 독립적으로(C1내지 C4) 알킬이다], 또는c"')[여기에서, R9"는 (C1내지 C4) 알킬이고, Rc, Rd및 n은 상기 기술된 바와 같다]이고,R2가 수소이며:R3,R4,R5,R6,R7및 R8이 각각 수소인, 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 약제학적으로 허용되는 염의 제조방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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