KR860000871A - 방사성 핵종의 부위강화 진달성 화합물 및 그 사용법 - Google Patents

방사성 핵종의 부위강화 진달성 화합물 및 그 사용법 Download PDF

Info

Publication number
KR860000871A
KR860000871A KR1019850005137A KR850005137A KR860000871A KR 860000871 A KR860000871 A KR 860000871A KR 1019850005137 A KR1019850005137 A KR 1019850005137A KR 850005137 A KR850005137 A KR 850005137A KR 860000871 A KR860000871 A KR 860000871A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
formula
alkyl
group
ring
compound
Prior art date
Application number
KR1019850005137A
Other languages
English (en)
Other versions
KR900007514B1 (ko
Inventor
에스. 보더 니콜라스
Original Assignee
원본미기재
유니버서티 오브 플로리다
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 원본미기재, 유니버서티 오브 플로리다 filed Critical 원본미기재
Publication of KR860000871A publication Critical patent/KR860000871A/ko
Application granted granted Critical
Publication of KR900007514B1 publication Critical patent/KR900007514B1/ko

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/30—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/36—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D207/40—2,5-Pyrrolidine-diones
    • C07D207/404—2,5-Pyrrolidine-diones with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms directly attached to other ring carbon atoms, e.g. succinimide
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C323/00—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/80—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/84—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/90—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/81—Amides; Imides
    • C07D213/82—Amides; Imides in position 3
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/04—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D285/00—Heterocyclic compounds containing rings having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D275/00 - C07D283/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/06—Dipeptides
    • C07K5/06008—Dipeptides with the first amino acid being neutral
    • C07K5/06017—Dipeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic
    • C07K5/06026—Dipeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic the side chain containing 0 or 1 carbon atom, i.e. Gly or Ala

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Optics & Photonics (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Physics & Mathematics (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Quinoline Compounds (AREA)

Abstract

내용 없음

Description

방사성 핵종의 부위강화 진달성 화합물 및 그 사용법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (296)

  1. 아민, 카르복실, 히드록실, 아미드 및 이미드로 구성된 무리중에서 선태고디는 최소한 하나의 반응성 광능기를 가지지만, (a) 금속질의 방사성 핵종과 킬레이트를 형성할 수 있거나 (b) 속질의 방사성 핵종과 킬레이트를 형성한 킬레이트제의 착화합물형성특성에 필수적이 아닌 관능기를 가진 킬레이트제에 있는 잔기로서, 킬레이트제의 반응성관능기중 최소한 하나에는 수소원자 하나가 없음을 특징으로하는 킬레이트 잔기와, (2) 디히드로피리딘피리디늄염 산화환원운반체 성분으로 되어 있고, 킬레이트잔기와, 운반체 성분이 서로 결합되어 이들 사이에 가수분해에 의하여 절단될 수 있는 결합을 형성하여서 되는 합성물질.
  2. 다음 구조식을 가지는 염,
  4. 위의 식에서-는 금속질의 방사성 핵종과 킬레이트를 형성할 수 있으며, 아미노, 카르복실, 히드록실, 아미드 및 이미드로 구성된 무리중에서 선택되는 최소한 하나의 반응성 관능기를 가지지만 킬레이트제의 착화합물 형성특성에 필수적이 아닌 관능기를 가진 킬레이트제에 있는 잔기로서, 킬레이트제의 반응성 관능기중 최소한 하나에는 수소원자 하나가 없음을 특징으로하는 잔기이고, y는 1 또는 2이며, 〔QC+〕는 친수성이며 이온성피리디늄염 형태의 디히드로피리딘피리디늄염 산화환원 운반체이고, X-는 약제학적으로 허용되는 무기산 또는 유기산의 음이온이며, n은 산음이온의 원자가이고, m은 n을 곱했을때 y와 같게되는 수이다.
  5. 청구범위 제2항에 있어서, 킬레이트제의 아미노 또는 히드록실 관능기중 최소한 하나에 수소원자하나가 없는 것을 특징으로하는 잔기가 있는 염.
  6. 청구범위 제3항에 있어서, y가 1인 염.
  7. 청구범위 제3항에 있어서 〔QC+〕가 다음 구조식의 라디칼인 염.
  10. 위의 식에서 알킬렌(alkylene)그룹은 직쇄 또는 측쇄가 있는 탄소원자 1-3개의 것이고, R0는 천연 아미노산의 상용하는 부분과 동일한 라디칼이며, P는 0,1 또는 2로서 P가 2인 경우, 알킬렌 그룹은 같거나 상이하며, 라디칼도 같거나 상이하며, R1은 C1-C7알킬, C1-C7알킬 또는 C7-C10아랄킬이며, R3은 C1-C3알킬렌이고, X는 -CONR′R″(여기서 R′과 R″는 같거나 상이하며 각각 H 또는 C1-C7알킬)이거나 -CH=NOR′″(여기서 R′″은 H 또는 C1-C7알킬)이다. 그리고 구조식(a)와 (c)의 카르보닐을 가진 그룹과 구조식(b)의 X치환기는 피리디늄고리의 2, 3 또는 4위치에 각각 결합되고, 구조식(d)와 (f)의 카르보닐을 가진 그룹과 구조식(e)의 X치환기는 퀴놀리늄고리의 2, 3, 또는 4위치에 각각 결합되며, 구조식(g)와 (j)의 카르보닐을 가진 그룹과 구조식(h)의 X 치환기는 이소퀴놀리늄고리의 1, 3, 또는 4위치에 각각 결합된다.
  11. 청구범위 제5항에 있어서, P가 0인 염.
  12. 청구범위 제5항에 있어서, P는 1이고, 알킬렌은 -CH2-이며 R0는 H, -CH3, -CH(CH3)2, -CH2CH(CH3)2,, -(CH2)2-SCH3, -CH2-CONH2또는 -CH2CH2- CONH2인 염.
  13. 청구범위 제2항에 있어서, 아미드 관능기나 이미드관능기의 일부이거나 낮은 pka를 가진 1차 또는 2차 아미노 관능기인 -NH- 성분에서 수소원자 하나가 없음을 특징으로하는 잔기를 가진 염.
  14. 청구범위 제8항에 있어서, y가 1인 염.
  15. 청구범위 제8항에 있어서〔QC+〕가 다음 구조식의 라디칼인 염.
  17. 위의 식에서 알킬렌(alkylene)그룹은 직쇄 또는 측쇄가 있는 탄소원자 1-3개의 것이고, R0는 천연 아미노산의 상용하는 부분과 동일한 라디칼이며, P는 0,1 또는 2로서 P 인 경우, 알킬렌 그룹은 같거나 상이하고 R0라디칼도 같거나 상이하며, R1은 C1-C7알킬, C1-C7할로알킬 또는 C7-C10아랄킬이고, R은 수소, C1-C7알킬, C3-C8시클로알킬, C1-C7할로알킬, 푸릴, 페닐이거나 하나이상의 할로,저급알킬, 저급알콕시, 카르바모일, 저급알콕시 카르보닐, 저급알카노일옥시, 저급할로알킬, 모노(저급알킬)카르바모일, 디(저급알킬) 카르바모일, 저급알킬티오, 저급알킬술피닐 또는 저급알킬술포닐로 치환된 페닐이고, R3은 C1-C3알킬렌이며, X는 -CONR′R″(여기서 R′과 R″는 같거나 상이하며 각각 H 또는 C1-C7알킬)이거나 -CH=NOR′″(여기서 R′″은 H 또는 C1-C7알킬)이다. 그리고 구조식(K)와 (m)의 카르보닐을 가진 그룹과 구조식(1)의 X치환기는 피리디늄고리의 2, 3 또는 4위치에 각각 결합되고, 구조식(n)와 (p)의 카르보닐을 가진 그룹과 구조식(o)의 X치환기는 퀴놀리늄고리의 2, 3, 또는 4위치에 각각 결합되며, 구조식(q)와 (s)의 카르보닐을 가진 그룹과 구조식(r)의 X 치환기는 이소퀴놀리늄고리의 1, 3, 또는 4위치에 각각 결합된다.
  18. 청구범위 제10항에 있어서, P가 0인 염.
  19. 청구범위 제10항에 있어서, P는 0이고, 알킬렌은 -CH2-이며 R0는 H, -CH3, -CH(CH3)2, -CH2CH(CH3)2,, -(CH2)2-SCH3, -CH2-CONH2또는 -CH2CH2- CONH2인 염.
  20. 청구범위 제2항에 있어서, 킬레이트제의 최소한 하나의 반응성 -COOH관능기에 수소원자 하나가 없는 것을 특징으로하는 잔기가 있는 염.
  21. 청구범위 제13항에 있어서, y가 1인 염.
  22. 청구범위 제13항에 있어서 〔QC+〕가 다음 구조식의 라디칼인 염.
  25. 위의 식에서 알킬렌(alkylene)그룹은 진쇄 또는 측쇄가 있는 탄소원자 1-3개의 것이고, R0은 천연아미노산의 상응하는 부분과 동일한 라디칼이며, P는 0,1 또는 2로서 P가 2인 경우, 알킬렌그룹은 같거나 상이하고, R0라디칼도 같거나 상이하며, Z′은 C1-C8직쇄 또는 측쇄가 있는 알킬렌이고, Q는 -0-또는 -NH-이고, R1은 C1-C7알킬, C1-C7할로알킬 또는 C7-C10아랄킬이며, R3는 C1-C3알킬렌이고, X는 -CONR′R″(여기서 R′과 R″는 같거나 상이하며 각각 H 또는 C1-C7알킬)이거나 -CH=NOR′″(여기서 R′″는 같거나 상이하며 각각 H 또는 C1-C7알킬)이다. 그리고 구조식(ⅱ)의 X치환기와 구조식(ⅰ)과 (ⅲ)의 카르보닐을 가진 그룹은 피리디늄 고리의 2, 3 또는 4위치에 각각 결합되고, 구조식(v)의 X치환기와 구조식(ⅳ)와 (ⅵ)의 카르보닐을 가진 그룹은 퀴놀리늄고리의 2, 3, 또는 4위치에 각각 결합되며, 구조식(ⅴiii)의 X 치환기와 구조식(ⅵi)와 (ix)의 카르보닐을 가진 그룹은 이소퀴놀리늄고리의 1, 3, 또는 4위치에 각각 결합된다.
  26. 제14항에 있어서 〔QC+〕가 다음 구조식의 라디칼인 염.
  28. 또는
  29. 위의 식에서은 설탕분자의 골격이고, niv는 이 골격이 유도되는 설탕분자의 전체 -OH기의 수와 동일한 양(+)의 정수이며, nv는 이 골격이 유도되는 설탕분자의 전체 -OH기의 수보다 하나 적은 양(+)의 정수이고, 구조식(xii), (xiii)및 (xiv)에 있는 A는 각각 히드록시이거나 D′인데 D′는 반응성 -COOH 관능기 하나를 가진 킬레이트제의 -COOH 관능기에 수소원자 하나가 없는 것을 특징으로하는 잔기이다. 그리고 구조식(x)와 (xi)의 R'4는 각각 히드록시이거나 다음의 것들중 하나이다.
  31. 위의 식에서 알킬렌(alkylene)그룹은 직쇄 또는 측쇄가 있는 탄소원자 1-3개의 것이고, R0은 천연아미노산의 상용하는 부분과 동일한 라디칼이며, P는 0,1 또는 2로서 P가 2인 경우, 알킬렌그룹은 같거나 상이하고, R0라디칼도 같거나 상이하며, D′는 구조식(xii), (xiii) 및 (xiv)에서 정의한 바와 같고, R1은 은 C1-C7알킬, 또는 C1-C7할로알킬 또는 C7-C10아릴킬이고,각 구조식에 나와 있는 카르보닐을 가진 그룹들은 피리디늄고리 또는 퀴놀리늄고리의 2, 3, 또는 4위치에 결합되거나 이소퀴놀리윰고리의 1, 3, 또는 4위치에 결합된다. 단, 구조식(x)의 (xi)의 R4′중 최소한 하나는 구조식중의 하나이다.
  34. (위의 식에서 알킬렌(alklene), RO,P 및 R1과 카르보닐을 가진 그룹의 위치에 관해서는 위에서 정의한 바와 같음)그리고 주어진 화합물에 있어서 하나이상의 R4′가 앞에서 나온 카르보닐을 가진 그룹인 경우에는 이 화합물에 있는 모든 카르보닐을 가진 그룹은 동일한다.
  35. 청구범위 제15항에 있어서, P가 0인 염.
  36. 청구범위 제16항에 있어서, P가 0인 염.
  37. 청구범위 제15항 또는 제16항에 있어서, P는 0이고, 알킬렌은 -CH2-이며 R0는 H, -CH3, -CH(CH3)2, -CH2CH(CH3)2, |, -(CH2)2-SCH3, -CH2-CONH2또는 -CH2CH2- CONH2인 염.
  38. 다음 구조식의 화합물 또는 이것의 약학적으로 허용되는 무독성의 염.
  40. 위의 식에서-는 금속질의 방사성 핵종과 킬레이트를 형성할 수 있으며, 아미노, 카르복실, 히드록실, 아미드 및 이미드로 구성된 무리중에서 선택되는 최소한 하나의 반응성 관능기를 가지지만 킬레이트제의 착화합물 형성특성에 필수적이 아닌 관능기를 가진 킬레이트제에 있는 잔기로서, 킬레이트제의 반응성 관능기중 최소한 하나에는 수소원자 하나가 없음을 특징으로하는 잔기이고, y는 1 또는 2이며, 〔DHC〕는 생체산화가되는 혈액뇌관문 침투성의 환원형태의 디히드로피리딘피리디늄염 산화환원 운반체이다.
  41. 청구범위 제20항에 있어서, 킬레이트제의 아미노 또는 히드록실 반응성 관능기중 최소한 하나에 수소원자 하나가 없는 것을 특징으로하는 잔기가 있는 화합물.
  42. 청구범위 제21항에 있어서, y가 1인 화합물.
  43. 청구범위 제21항에 있어서, 〔DHC〕가 다음 구조식의 라디칼인 화합물.
  46. 위의 식에서 알킬렌(alkylene)그룹은 직쇄 또는 측쇄가 있는 탄소원자 1-3개의 것이고, R0은 천연아미노산의 상용하는 부분과 동일한 라디칼이며, P는 0,1 또는 2로서 P가 2인 경우, 알킬렌 그룹은 같거나 상이하고 R0 라디칼도 같거나 상이하며, 구조식(a′),(b′)및 (c′)속의 점선은 디히드로피리딘고리의 4 또는 5위치중 어느 하나에 이중 결합하나가 있음을 나타내고, 구조식(d′), (e′) 및(f′)속의 점선은 디히드로퀴놀린고리의 2 또는 3위치중 어느 하나에 이중결합 하나가 있음을 나타내며, R1은 C1-C7알킬, C1-C7할로알킬 또는 C7-C10아랄킬이며, R3는 C1-C3알킬렌이며, X는 -CONR′R″(여기서 R′과 R″는 같거나 상이하며 각각 H 또는 C1-C7알킬)이거나 -CH=NOR′″(여기서 R″′은 H 또는 C1-C7알킬)이다. 그리고 구조식(a′)와 (c′)의 카르보닐을 가진 그룹과 구조식(b′)의 X 치환기는 디히드로 피리던고리의 2, 3, 또는 4위치에 각각 결합되고, 구조식(d′)와 (f′)의 카르보닐을 가진 그룹과 구조식(o′)의 X치환기는 디히드로퀴놀린고리의 2, 3, 도는 4위치에 각각 결합되며 구조식(g′)와 (j′)의 카르보닐을 가진 그룹과 구조식(h′)의 X치환기는 디히드로이소퀴놀린 고리의 1, 3, 또는 4위치에 각각 결합된다.
  47. 청구범위 제23항에 있어서, P가 0인 화합물.
  48. 청구범위 제23항에 있어서, P가 0이고, 알킬렌은 -CH2-이며, R0는 H, -CH3, -CH(CH3)2, -CH2CH(CH3)2,, -(CH2)2-SCH3, -CH2-CONH2또는 -CH2CH2- CONH2인 화합물.
  49. 청구범위 제20항에 있어서, 아미드 관능기 또는 이미드 관능기의 일부이거나 낮은 pKa를 가진 1차 또는 2차 아미노 관능기의 일부인 -NH-성분에서 수소원자 하나가 없는 것을 특징으로 하는 잔기가 있는 화합물.
  50. 청구범위 제26항에 있어서,y가 1인 화합물.
  51. 청구범위 제26항에 있어서, 〔DHC〕가 다음 구조식의 라디칼인 화합물.
  54. 위의 식에서 알킬렌(alklene) 그룹은 직쇄 또는 측쇄가 있는 탄소원자 1-3개의 것이고, RO는 천연 아미노산의 상응하는 부분과 동일한 라디칼이며, P는 0,1 또는 2로서 P가 2인 경우, 알킬렌그룹은 같거나 상이하고, R0라디칼도 같거나 상이하며, R은 수소, C1-C7알킬, C3-C8시클로알킬, C1-C7할로알킬, 푸릴, 페닐이거나 하나이상의 할로, 저급알킬, 저급알콕시, 카르바모일, 저급알콕시카르보닐, 저급알카노일옥시, 저급할로알킬, 모노(저급알킬)카르바모일, 디(저급알킬)카르바모일, 저급알킬티오, 저급알킬술피닐 또는 저급 알킬술포닐로치환된 페닐이다, 그리고 구조식(k′), (l′)및 (m′)속의 점선은 디히드로 피리딘고리의 4 또는 5위치중 어느 하나에 이중결합 하나가 있음을 나타내고, 구조식(n′), (o′)및 (p′)속의 점선은 디히드로퀴놀린 고리의 2 도는 3위치중 어느 하나에 이중결합 하나가 있음을 나타내며, R1은 C1-C7알킬, C1-C7할로알킬 또는 C7-C10아랄킬이며, R3는 C1-C3알킬렌이며, X는 -CONR′R″(여기서 R′과 R″는 같거나 상이하며 각각 H 또는 C1-C7알킬)이거나 -CH=NOR′″(여기서 R″′은 H 또는 C1-C7알킬)이다. 그리고 구조식(k′)와 (m′)의 카르보닐을 가진 그룹과 구조식(1′)의 X 치환기는 디히드로피리딘 고리의 2, 3 또는 4위치에 각각 결합되고, 구조식(n′) 및 (p′)의 카르보닐을 가진 그룹과 구조식(o′)의 X 치환기는 디히드로 퀴놀린고리의 2, 3, 또는 4 위치에 각각 결합되며, 구조식(g′)와 (s′)의 카르보닐을 가진 그룹과 구조식(r′)의 X 치환기는 디히드로이소퀴놀린고리의 1, 3, 또는 4위치에 각각 결합된다.
  55. 청구범위 제28항에 있어서, P가 0인 화합물.
  56. 청구범위 제28항에 있어서, P가 0이고, 알킬렌은 -CH2-이며, R0는 H, -CH3, -CH(CH3)2, -CH2CH(CH3)2,, -(CH2)2-SCH3, -CH2-CONH2또는 -CH2CH2- CONH2인 화합물.
  57. 청구범위 제20항에 있어서, 킬레이트제의 최소한 하나의 카르복실 관능기에서 수소원자 하나가 없는 것을 특징으로하는 잔기가 있는 화합물.
  58. 청구범위 제31항에 있어서,y가 1인 화합물.
  59. 청구범위 제31항에 있어서, 〔DHC〕가 다음 구조식의 라디칼인 화합물.
  62. 위의 식에서 알킬렌(alkylene)그룹은 직쇄 또는 측쇄가 있는 탄소원자 1-3개인 것이고, R0는 천연아미노산의 상응하는 부분과 동일한 라디칼이며, P는 0,1 또는 2로서 P가 2인 경우, 알킬렌그룹은 같거나 상이하고, R0라디칼도 같거나 상이하다. 그리고 구조식(i′)(ⅱ′)및 (ⅲ′)속에 있는 점선은 디히드로피리 딘고리의 4 또는 5 위치중 어느 하나에 이중결합 하나가 있음을 나타내고, 구조식(ⅳ′),(ⅴ′) 및 (ⅵ′)속의 점선은 디히드로퀴놀린고리의 2 또는 3위치중 어느 하나에 이중결합 하나가 있음을 나타내고, Z′는 C1-C8직쇄 또는 측쇄가 있는 알킬렌이고, Q는 -O-또는 -NH-이며, R1은 C1-C7알킬, C1-C7할로알킬 또는 C7-C10아랄킬이며, R3는 C1-C3알킬렌이며, X는 -CONR′R″(여기서 R′과 R″는 같거나 상이하며 각각 H 또는 C1-C7알킬)이거나 -CH=NOR′″(여기서 R″′은 H 또는 C1-C7알킬)이다. 또한 구조식(ⅱ′)의 X치환기와 구조식(ⅰ′)과 (ⅲ′)의 카르보닐을 가진 그룹은 디히드로피리딘고리의 2, 3, 또는 4위치에 각각 결합되고, 구조식(v′)의 X치환기와 구조식(ⅳ′)와(ⅵ′)의 카르보닐을 가진 그룹은 디히드로퀴놀린고리의 2, 3 또는 4위치에 각각 결합되며, 구조식(ⅴiii′) 의 X 치환기와 구조식(ⅴii′)와 (ⅸ′)의 카르보닐을 가진 그룹은 디히드로이소퀴놀린고리의 1, 3 또는 4위치에 각각 결합된다.
  63. 청구범위 제32항에 있어서 〔DHC〕가 다음 구조식의 라디칼인 화합물.
  66. 위의 식에서 알킬렌(alkylene)그룹은 직쇄 또는 측쇄가 있는 탄소원자 1-3개의 것이고, R0은 천연 아미노산의 상응하는 부분과 동일한 라디칼이며, P는 0,1 또는 2로서 P가 2인 경우, 알킬렌 그룹은 같거나 상이하고 R0라디칼도 같거나 상이하다. 그리고 구조식(ⅹii′)속의 점선은 디히드로피리딘 고리의 4 또는 5위치중 어느 하나에 이중결합 하나가 있음을 나타내고, 구조식(ⅹiii′)속의 점선은 디히드로퀴놀린 고리의 2 또는 3 위치 중 어느 하나에 이중결합 하나가 있음을 나타내며, ○ 은 설탕분자의 골격이고, niv는 이 골격이 유도되는 설탕분자의 전체 -OH 기수와 동일한 양(+)의 정수이며, nv는 이 골격이 유도되는 설탕분자의 전체 -OH기 수보다 하나 적은 양(+)의 정수이다. 또한 구조식 (ⅹii′),(ⅹiii′),(xiv′) 및 (xiv″)에 있는 A는 각각 히드록시 또는 D′인데, D′는 반응성 -COOH관능기 하나를 가진 킬레이트 제의 -COOH관능기에 수소원자 하나가 없는 것을 특징으로하는 잔기이다. 그리고 구조식(x′)와 (xi′)의 R4는 각각 히드록시이거나 다음의 것들중 하나이다.
  69. 위의 식에서 알킬렌(alkylene)그룹은 직쇄 또는 측쇄가 있는 탄소원자 1-3개의 것이고, R0은 천연 아미노산의 상응하는 부분과 동일한 라디칼이며, P는 0,1 또는 2로서 P가 2인 경우, 알킬렌그룹은 같거나 상이하고 R0라디칼도 같거나 상이하고, 점선은 구조식(ⅹii′)와 (ⅹiii′)애서 정의한 바와 같으며, D′는 구조식(ⅹii′),(ⅹiii′),(ⅹiv′)에서 정의한 바와 같고, R1은 C1-C7알킬, C1-C7할로알킬 또는 C7-C10아랄킬이다. 또한 도시되어 있는 카르보닐을 가진 그룹은 피리디늄고리 또는 퀴놀리늄고리의 2, 3, 또는 4위치에 결합되거나, 별달리 명시하지 않는한, 이소퀴놀리늄고리의 1, 3, 또는 4위치에 결합되는 데, 단, 구조식(x′)와 (xi′)중의 최소한 R4하나는 다음의 것이다.
  71. 위의 식에서 알킬렌(alkylene), R0, P, R1, 점선 및 카르보닐을 가진 그룹의 위치에 관해서는 앞서 정의한 바와 같다. 그리고 주어진 화합물에 있는 R4라디탈중 하나 이상이 위에서 나온 카르보닐을 가진 그룹인 경우에는 이 화합물에 있는 카르보닐을 가진 그룹은 모두가 동일하다.
  72. 청구범위 제33항에 있어서, P가 0인 화합물.
  73. 청구범위 제34항에 있어서, P가 0인 화함물.
  74. 청구범위 제33항 또는 제34항에 있어서, P는 1이고, 알킬렌은 -CH2-이며, R0는 H, -CH3, -CH(CH3)2, -CH2CH(CH3)2,, -(CH2)2-SCH3, -CH2-CONH2및 -CH2CH2- CONH2인 화합물.
  75. 다음 구조식을 가지는 방사성 약 화합물 또는 이것의 약학적으로 허용되는 무독성의 염.
  77. 위의 식에서 ○-은 금속질의 방사성 핵종과 킬레이트를 형성할 수 있으며, 아미노, 카르복실, 히드록실, 이미드 및 이미드로 구성된 무리중에서 선택되는 최소한 하나의 반응성 관능기를 가지지만 킬레이트의 착화합물 형성특성에 필수적이 아닌 관능기를 가진 킬레이트제에 있는 잔기로서, 킬레이트제의 반응성 관능기중 최소한 하나에는 수소원자 하나가 없는 것을 특징으로하는 잔기이고, y는 1 또는 2이며, 〔DHC〕는 생체산화가 되는 혈액뇌관문 침투성의 환원형태의 디히드로피리딘피리딘늄염 산화환원 운반체이며, M은 금속질의 방사성 핵종인데, 구조식(Ⅲ)의 방사성 약화합물은 다음 구조식의 화합물과 금속질의 방사성 핵종이 결합한 킬레이트이다.
  79. 위의 식에서 ○-, 〔DHC〕 및 y 는 앞서정의한 바와 같다.
  80. 청구범위 제38항에 있어서, 킬레이트제의 아미노 반응성관능기 또는 히드록실 반응성 관능기중 최소한 하나에 수소원자 하나가 없는 것을 특징으로하는 잔기가 있는 화합물.
  81. 청구범위 제39항에 있어서, y가 1인 화합물.
  82. 청구범위 제39항에 있어서, 〔DHC〕가 다음 구조식의 라디칼인 화합물.
  85. 위의 식에서 알킬렌(alkylene)그룹은 직쇄 또는 측쇄가 있는 탄소원자 1-3개의 것이고, R0은 천연 아미노산의 상응하는 부분과 동일한 라디칼이며, P는 0,1 또는 2로서 P가 2인 경우, 알킬렌그룹은 같거나 상이하고 R0라디칼도 같거나 상이하며,구조식(a′),(b′)및 (c′)속의 점선은 디히드로피리딘 고리의 4 또는 5위치중 어느 하나에 이중 결합하나가 있음을 나타내고, 구조식(d′),(e′)및 (f′)속의 점선은 디히드로퀴놀린고리의 2 또는 3위치중 어느 하나에 이중결합하나가 있음을 나타낸다. 그리고 R1은 C1-C7알킬, C1-C7할로알킬 또는 C7-C10아랄킬이고, R3는 C1-C3알킬렌이며, X는 -CONR′R″(여기서 R′과 R″는 같거나 상이하며 각각 H 또는 C1-C7알킬)이거나 -CH=NOR″(여기서 R″은 H 또는 C1-C7알킬)이다. 또한 구조식(a′)와 (c′)의 카르보닐을 가진 그룹과 구조식(b′)의 X 치환기는 더히드로피리딘 고리의 2, 3 또는 4위치에 각각 결합되고, 구조식(d′) 및 (f′)의 카르보닐을 가진 그룹과 구조식(e′)의 X치환기는 더히드로퀴놀린고리의 2,3 또는 4 위치에 각각 결합되며, 구조식(g′)와 (j′)의 카르보닐을 가진 그룹과 구조식(h′)의 X 치환기는 더히드로이소퀴놀린고리의 1, 3, 또는 4위치에 각각 결합된다.
  86. 청구범위 제41항에 있어서, P가 0인 방사성 약화합물.
  87. 청구범위 제41항에 있어서, P는 1이고, 알킬렌은 -CH2-이며, R0는 H, -CH3, -CH(CH3)2, -CH2CH(CH3)2,, -(CH2)-SCH3, -CH2-CONH2또는 -CH2CH2- CONH2인 방사성 약화합물.
  88. 청구범위 제38항에 있어서, 아미드 관능기 또는 이미드 관능기의 일부이거나 낮은 pKa를 가진 1차 또는 2차 아미노관능기의 일부인 -NH- 성분에 수소원자 하나가 없는 것을 특징으로 하는 잔기가 있는 방사성 약 화합물.
  89. 청구범위 제44항에 있어서, y가 1인 방사성 약 화합물.
  90. 청구범위 제44항에 있어서, 〔DHC〕가 다음 구조식의 라디칼인 방사성 약 화합물.
  93. 위의 식에서 알킬렌(alkylene)그룹은 직쇄 또는 측쇄가 있는 탄소원자 1-3개의 것이고, R0은 천연 아미노산의 상응하는 부분과 동일한 라디칼이며, P는 0,1 또는 2로서 P가 2인 경우, 알킬렌그룹은 같거나 상이하고 R0라디칼도 같거나 상이하고, R은 수소, C1-C7알킬, C3-C8시클로알킬,C1-C7할로알킬, 푸릴, 페닐이거나 하나이상의 할로, 저급알킬, 저급알콕시, 카르바모일, 저급알콕시카르보닐, 저급알카노일옥시, 저급알로알킬, 모노(저급알킬) 카르바모일, 디(저급알킬)카르바모일, 저급알킬티오, 저급알킬술피닐 또는 저급알킬술포닐로 치환된 페닐이다. 그리고 구조식구조식(k′),(l′)및 (m′)속의 점선은 디히드로피리딘고리의 4 또는 5위치중 어느 하나에 이중결합하나가 있음을 나타내고, 구조식(n′),(o′)및 (p′)속의 점선은 디히드로퀴놀린고리의 2 또는 3위치중 어느 하나에 이중결합하나가 있음을 나타내고, R1은 C1-C7알킬, C1-C7할로알킬 또는 C7-C10아랄킬이고, R3는 C1-C3알킬렌이며, X는 -CONR′R″(여기서 R′과 R″는 같거나 상이하며 각각 H 또는 C1-C7알킬)이거나 -CH-NOR″(여기서 R″은 H 또는 C1-C7알킬)이다. 또한 구조식(k′)와 (m′)의 카르보닐을 가진 그룹과 구조식(l′)의 X 치환기는 디히드로피리딘고리의 2, 3, 또는 4위치에 각각 결합되고, 구조식(n′)와 (p′)의 카르보닐을 가진 그룹과 구조식(o′)의 X 치환기는 디히드로퀴놀린고리의 2, 3 또는 4위치에 각각 결합되며, 구조식(q′)와 (s′)의 카르보닐기를 가진 그룹과 구조식(r′)의 X 치환기는 디히드로이소퀴놀린고리의 1, 3, 또는 4위치에 각각 결합된다.
  94. 청구범위 제46항에 있어서, P가 0인 방사성 약화합물.
  95. 청구범위 제46항에 있어서, P는 1이고, 알킬렌은 -CH2-이며, R0는 H, -CH3, -CH(CH3)2, -CH2CH(CH3)2,, -(CH2)2-SCH3, -CH2-CONH2또는 -CH2CH2- CONH2인 방사성 약화합물.
  96. 청구범위 제38항에 있어서, 킬레이트제의 최소한 하나의 카르복실 반응성 관능기에 수소원자 하나가 없는 것을 특징으로하는 잔기가 있는 방사성 약화합물.
  97. 청구범위 제49항에 있어서, Y가 1인 방사성 약 화합물.
  98. 청구범위 제49항에 있어서, 〔DHC〕가 다음 구조식의 라디칼인 방사성 약 화합물.
  101. 위의 식에서 알킬렌(alkylene)그룹은 직쇄 또는 측쇄가 있는 탄소원자 1-3개의 것이고, R0은 천연 아미노산의 상응하는 부분과 동일한 라디칼이며, P는 0,1 또는 2로서 P가 2인 경우, 알킬렌 그룹은 같거나 상이하고 R0라디칼도 같거나 상이하며,구조식(i′),(ii′)및 (iii′)속의 점선은 디히드로피리딘고리의 4 또는 5위치중 어느 하나에 이중 결합하나가 있음을 나타내고, 구조식(iv′),(v′)및 (vi′)속의 점선은 디히드로퀴놀린고리의 2 또는 3위치중 어느 하나에 이중결합하나가 있음을 나타내며, Z′은 C1-C8직쇄 또는 측쇄가 있는 알킬렌이고, Q는 -0- 또는 -NH-이며, R1은 C1-C7알킬, C1-C7할로알킬 또는 C7-C10아랄킬이고, R3는 C1-C3알킬렌이며, X는 -CONR′R″(여기서 R′과 R″는 같거나 상이하며 각각 H 또는 C1-C7알킬)이거나 -CH=NOR″(여기서 R″은 H 또는 C1-C7알킬)이다. 그리고 구조식(ii′)의 C 치환기와 구조식(i′)와 (iii′)의 카르보닐을 가진 그룹은 디히드로피리딘고리의 2, 3, 또는 4위치에 각각 결합되고, 구조식(v′)의 X 치환기와 구조식(iv′)와 (vi′)의 카 르보닐을 가진 그룹은 디히드로퀴놀린고리의 2,3 또는 4 위치에 각각 결합되며, 구조식(viii′)와 X 치환기와 구조식(vii′) 및 (ix′)의 카르보닐을 가진 그룹은 디히드로이소퀴놀린고리의 1, 3, 또는 4위치에 결합된다.
  102. 청구범위 제50항에 있어서, 〔DHC〕가 다음 구조식의 라디칼인 방사성 약 화합물.
  104. 위의 식에서 알킬렌(alkylene)그룹은 직쇄 또는 측쇄가 있는 탄소원자 1-3개의 것이고, R0은 천연 아미노산의 상응하는 부분과 동일한 라디칼이며, P는 0,1 또는 2로서 P가 2인 경우, 알킬렌 그룹은 같거나 상이하고 R0라디칼도 같거나 상이하며,구조식(xi′) 속의 점선은 디히드로피리딘고리의 4 또는 5위치중 어느 하나에 이중 결합하나가 있음을 나타내고, 구조식(xiii′)속의 점선은 디히드로퀴놀린고리의 2 또는 3위치중 어느 하나에 이중결합하나가 있음을 나타내며,은 설탕분자의 골격이고, niv는 이 골격이 유도되는 설탕분자의 전체 -OH 기수와 동일한 양(+)의 정수이고, nv는 이 골격이 유도되는 설탕분자의 전체 -OH기의 수보다 하나 적은 양(+)의 정수이다. 그리고 구조식(ⅹii′),(xii′),(xiv′)및 (xiv″)의 A는 각각 히드록시 또는 D′인데, D′는 반응성 -COOH 관능기 하나를 가진 킬레이트제의 -COOH 관능기에 수소원자 하나가 없는 것을 특징으로 하는 잔기이다. 그리고 구조식(x′)와 (xi′)의 R4는 각각 히드록시이거나 다음의 것들중 하나이다.
  106. 위의 식에서 알킬렌(alkylene)그룹은 직쇄 또는 측쇄가 있는 탄소원자 1-3 개의 것이도, R0는 천연 아미노산의 상응하는 부분과 동일한 라디칼이며, P는 0,1, 또는 2로서 P가 2인 경우, 알킬렌 그룹은 같거나 상이하며 R0라디칼도 같거나 상이하고, 점선은 구조식(xii′),(xiii′)에 정의한 바와 같으며, D′는 구조식(xii′, (xiii′),(xiv″)에서 정의한 바와 같다. 그리고 R1은 C1-C7알킬, C1-C7할로알킬 또는 C1-C7아랄킬이고, 카르보닐을 가진 그룹들은 피리디늄고리 또는 퀴놀리늄고리의 2, 3, 또는 4 위치에 각각 결합되고, 별달리 명시하지 않는한, 이소퀴놀리늄고리의 1, 3 또는 4 위치에 각각 결합된다. 단, 구조식(x′)와 (xi′)의 최소한 R4하나는 다음의 것이다.
  108. 위의 식에서 알킬렌(alkylene), R0, P, P1, 점선 및 카르보닐을 가진 그룹의 위치에 관해서는 앞서 정의한 바와 같으며, 또한 주어진 화합물중에 있는 하나이상의 R4라디칼이 앞서 나온 카르보닐을 가진 그룹이면 이 화합물에 있는 카르보닐을 가진 그룹은 모두 동일하다.
  109. 청구범위 제51항에 있어서, P 가 0인 방사성 약화합물.
  110. 청구범위 제52항에 있어서, P가 0인 방사성 약화합물.
  111. 청구범위 제51항 또는 제52항에 있어서, P는 1이고, 알킬렌은 -CH2-이며, R0는 H, -CH3, -CH(CH3)2, -CH2CH(CH3)2,, -(CH2)2-SCH3, -CH2-CONH2또는 -CH2CH2- CONH2방사성 약 화합물.
  112. 청구범위 제38항에 있어서, M이 테크네륨 -99m인 방사성 약 화합물.
  113. 다음 구조식(Ⅳ)을 가지며, 구조식(Ⅰ)의 염과 금속질 방사성 핵종과의 킬레이트제인 방사성 약 화합물.
  115. 위의 식에서-은 금속질의 방사성 핵종과 킬레이트를 형성할수 있으며, 아미노, 카르복실, 히드록실, 아미드 및 아미드로 구성된 무리중에서 선택되는 취소한 하나의 반응성 관능기를 가지지만 킬레이트의 착화합물 형성특성에 필수적이 아닌 관능기를 가진 킬레이트제에 있는 잔기로서, 킬레이트제의 반응성 관능기중 최소한 하나에는 숫원자 하나가 없음을 특징으로하는 잔기이고, Y는 1또는 2이며, 〔QC+〕는 친수성이며 이온성인 피리디늄염 형태의 디히드로피리딘피리디늄염 산화환원 운반체이고, X-는 약제학적으로 허용되는 무기산 또는 유기산의 음이온이며, m은 n을 곱했을대 Y가 되는 수이고, M은 금속질의 방사성 핵종이다.
  116. 청구범위 제57항에 있어서, 킬레이트제의 최소한 하나의 아미노 또는 히드록실 반응성관능기에 수소원자 하나가 없는 것을 특징으로 하는 잔기가 있는 방사성 약 화합물.
  117. 청구범위 제58항에 있어서 Y가 1인 방사성 약 화합물.
  118. 청구범위 제58항에 있어서, 〔QC+〕가 다음 구조식의 라디칼인 방사성 약 화합물.
  121. 위의 식에서 알킬렌(alkylone)그룹은 직쇄 또는 측쇄가 있는 탄소원자 1-3개의 것이고, R0는 천연 아미노산의 상응하는 부분과 동일한 라디칼이며, P는 0,1 또는 2로서 P가 2인 경우 알킬렌 그룹은 같거나 상이하고 R0라디칼도 같거나 상이하며, R1은 C1-C7알킬, C1-C7할로알킬, 또는 C1-C10아랄킬이고, R3는 C1-C3알킬렌이며, X는 -CONR′R″(여기서 R′과 R″는 같거나 상이하며 각각 H 또는 C1-C7알킬)이거나 -CH=NOR″′(여기서 R″′은 H 또는 C1-C3알킬)이다. 그리고 구조식(a)와 (c)의 카르보닐을 가진 그룹과 구조식(b)의 X치환기는 피리디늄 고리의 2, 3, 또는 4위치에 각각 결합되고, 구조식(d)와 (f)의 카르보닐을 가진 그룹과 구조식(e)의 X치환기는 퀴놀리듐 고리의 2, 3, 또는 4위치에 각각 결합되며, 구조식(g)와 (j)의 카르보닐을 가진 그룹과 구조식(h)의 X 치환기는 이소퀴놀리늄고리의 1, 3, 또는 4위치에 결합된다.
  122. 청구범위 제60항에 있어서, P가 0인 방사성 약 화합물.
  123. 청구범위 제60항에 있어서, P가 1이고, 알킬렌은 -CH2-이며, R0가 H, -CH3, -CH(CH3)2, -CH2-CH(CH3)2,, -(CH2)2-SCH3, -CH2-CONH2또는 -CH2CH2- CONH2인 방사성 약 화합물.
  124. 청구범위 제57항에 있어서, 아미드 관능기 또는 이미드 관능기의 일부이거나 낮은 pka를 가진 1차 또는 2차 아미노 관능기인 -NH- 성분에서 수소원자하나가 없는 것을 특징으로하는 잔기가 있는 방사성약 화합물.
  125. 청구범위 제63항에 있어서, Y가 1인 방사성 약 화합물.
  126. 청구범위 제63항에 있어서, 〔QC+〕가 다음구조식의 라디칼인 방사성 약 화합물.
  128. 위의 식에서 알킬렌(alkylone)그룹은 직쇄 또는 측쇄가 있는 탄소원자 1-3개의 것이고, R0는 천연 아미노산의 상응하는 부분과 동일한 라디칼이며, P는 0,1 또는 2로서 P가 2인 경우 알킬렌그룹은 같거나 상이하고 R0라디칼도 같거나 상이하며, R1은 C1-C7알킬, C1-C7할로알킬, 또는 C7-C10아랄킬이고, R는 수소, C1-C7알킬, C3-C8시클로알킬,C1-C7할로알킬, 푸릴, 페닐이거나 하나 이상의 할로, 저급알킬, 저급알콕시, 카르바모일, 저급알콕시카르보닐, 저급알카노일옥시, 저급할로알킬, 모노(저급알킬)카르바모일, 디(저급알킬)카르바모일, 저급알킬티오, 저급알킬술피닐 또는 저급알킬술포닐로 치환된 페닐이며, R3는 C1-C3알킬렌이고, X는 -CONR′R″(여기서 R′과 R″는 같거나 상이하며 각각 H 또는 C1-C7알킬)이거나 -CH=NOR″′(여기서 R″′은 H 또는 C1-C7알킬)이다. 그리고 구조식(k)와 (m)의 카르보닐을 가진 그룹과 구조식(1)의 X치환기는 피리디늄 고리의 2, 3, 또는 4위치에 각각 결합되고, 구조식(m)와 (p)의 카르보닐과 가진 그룹과 구조식(o)의 X 치환기는 키놀리늄 고리의 2, 3, 또는 4 위치에 각각 결합되고, 구조식(g)와 (s)의 카르보닐을 가진 그룹과 구조식(r)의 X 치환기는 이소퀴놀리늄 고리의 1, 3, 또는 4 위치에 각각 결합된다.
  129. 청구범위 제65항에 있어서, P가 0인 방사성 약 화합물.
  130. 청구범위 제65항에 있어서, P가 1이고, 알킬렌은 -CH2-이며, R0가 H, -CH3, -CH(CH3)2′, -CH2-CH(CH3)2,, -(CH2)2-SCH3, -CH2-CONH2또는 -CH2-CH2-CONH2인 방사성 약 화합물.
  131. 청구범위 제57항에 있어서, 킬레이트제의 최소한 하나의 카르복실 반응성 관능기에서 수소원자 하나가 없는 것을 특징으로하는 잔기가 있는 방사성 약 화합물.
  132. 청구범위 제68항에 있어서, Y가 1인 방사성 약 화합물.
  133. 청구범위 제68항에 있어서, 〔QC+〕가 다음 구조식의 라디칼인 방사성 약 화합물.
  136. 위의 식에서 알킬렌(alkylene)그룹은 직쇄 또는 측쇄가 있는 탄소원자 1-3개의 것이고, R0는 천연 아미노산의 상응하는 부분과 동일한 라디칼이며, P는 0,1 또는 2로서 P가 2인 경우 알킬렌 그룹은 같거나 상이하고 R0라디칼도 같거나 상이하고, Z′는 C1-C8직쇄 또는 측쇄가 있는 알킬렌이고, Q는 -0- 또는 -NH- 이며, R1는 C1-C7알킬,C1-C7할로알킬, 또는 C7-C10아랄킬이고, R3는 C1-C3알킬렌이고, X는 -CONR′R″(여기서 R′과 N″는 같거나 상이하며 각각 H 또는 C1-C7알킬)이거나 -CH=NOR″′(여기서 R″′은 H 또는 C1-C7알킬)이다. 그리고 구조식(ⅱ)의 X 치환기와 구조식(i)과 (iii)의 카르보닐을 가진 그룹은 피리디늄 고리의 2, 3, 또는 4위치에 각각 결합되고, 구조식(v)의 X치환기와 구조식(iv)와 (vi)의 카르보닐을 가진 그룹은 퀴놀리늄 고리의 2, 3, 또는 4위치에 각각 결합되며, 구조식(viii)의 X치환기와 구조식(vii)와 (ix)의 카르보닐을 가진 그룹을 이소퀴놀리늄 고리의 1, 3,또는 4위치에 각각 결합된다.
  137. 청구범위 제69항에 있어서, 〔QC+〕가 다음 구조식의 라디칼인 방사성 약 화합물.
  140. 위의 식에서은 설탕분자의 골격이고 niv는 이골격이 유도되는 설탕분자의 전체 -OH 기의 수와 동일한 양(+)의 정수이며, nv는 이골격이 유도되는 설탕분자의 정체 -OH기 수보다 하나 적은 양(+)의 정수이고, 구조식(xii),(xiii)및 (xiv)의 A는 각각 히드록시 또는 D′인데, D′는 반응성 -COOH 관능기 하나를 가진 킬레이트제의 -COOH 관능기에서 수소원자 하나가 없는 것을 특징으로하는 잔기이다.
  141. 그리고 구조식(x)와 (xi)의 R4′는 각각 히드록시이거나 다음의 것들중 하나이다.
  143. 위의 식에서 알킬렌(alkylene)그룹은 직쇄 또는 측쇄가 있는 탄소원자 1-3개의 것이고, R0는 천연아미노산의 상응하는 부분과 동일한 라디칼이며, P는 0,1 또는 2로서 P가 2인 경우 알킬렌 그룹은 같거나 상이하고 R0라디칼도 같거나 상이하며, D′는 구조식 (xii), (xiii) 및 (xiv)에서 정의한 바와 같고, R1는 C1-C7알킬,C7-C1할로알킬, 또는 C7-C10아랄킬이며,카르보닐을 가진 그룹은 피리디늄 고리 또는 퀴놀리늄 고리의 2, 3, 또는 4위치에 각각 합하거나 이소퀴놀리늄 고리의 1, 3, 또는 4위치에 결합한다. 그리고 구조식(x)와 (xi)각각에 있는 최소한 R4′하나는 다음 것들중 하나이다.
  145. 위의 식에서 알킬렌(alkylene), R0,P 및 R1과 카르보닐을 가진 그룹의 위치에 관해서는 앞서 정의한 바와 같다. 그리고 주어진 화합물에서 하나 이상의 R0라디칼이 앞서 나온 카르보닐을 가진 그룹인 경우에는 이 화합물의 카르보닐을 가진 그룹은 모두 동일한다.
  146. 청구범위 제70항에 있어서, P가 0인 방사성 약화합물.
  147. 청구범위 제71항에 있어서, P가 0인 방사성 약화합물.
  148. 청구범위 제70항에 있어서, P가 1이고, 알킬렌은 -CH2-이며, R0가 H, -CH3, -CH(CH3)2′, -CH2-CH(CH3)2,, -(CH2)2-SCH3, -CH2-CONH2또는 -CH2CH2- CONH2인 방사성 약 화합물.
  149. 청구범위 제57항에 있어서, M이 테크네튬-99m인 방사성 약화합물.
  150. 청구범위 제5항, 제23항, 제41항 또는 제60항에 있어서, R1이 메틸인 화합물.
  151. 청구범위 제5항, 제23항, 제41항 또는 제60항에 있어서, R3가 -CH2CH2-인 화합물.
  152. 청구범위 제5항, 제23항, 제41항 또는 제60항에 있어서, X가 -CONH2인 화합물.
  153. 청구범위 제5항, 제23항, 제41항 또는 제60항에 있어서, 상이한 고리위치를 가지는 X및 카르보닐을 가진 그룹이 피리디늄 고리 또는 디히드로피린 고리의 3위치, 퀴놀리늄 고리 또는 디히드로퀴늄린 고리계의 3위치, 도는 이소퀴놀리늄고리 또는 디히드로이소퀴놀리늄 고리개의 4위치에 위치한 화합물.
  154. 청구범위 제5항, 제23항, 제41항 또는 제60항에 있어서, 운반체 성분이 구조식(a) 또는 구조식(a′)의 라디칼인 화합물.
  155. 청구범위 제80항에 있어서, 운반체 성분이 다음 구조식의 라디칼인 화화물.
  157. 청구범위 제10항, 제28항, 제46항 또는 제65항에 있어서, R1이 메틸인 화합물.
  158. 청구범위 제10항, 제28항, 제46항 또는 제65항에 있어서, 상이한 고리 위치를 가지는 X 및 카르보닐을 가진 그룹이 피리디늄 고리 또는 디히드로피리딘 고리의 3위치, 퀴놀리늄고리 또는 디히드로퀴놀린 고리계의 3위치, 또는 이소퀴늄리늄 고리 또는 디히드로이소퀴놀린 고리의 4위치에 위치한 화합물.
  159. 청구범위 제10항, 제28항, 제46항 또는 제65항에 있어서, R이 수소, C1-C7알킬,C3-C8시클로알킬, C1-C7할로알킬, 푸릴 또는 페닐인 화합물.
  160. 청구범위 제15항, 제33항, 제51항 또는 제70항에 있어서, Z′가 C1-C3직쇄 또는 측쇄가 있는 알킬렌인 화합물.
  161. 청구범위 제85항에 있어서, Z′가 C2-C3직쇄 또는 측쇄가 있는 알킬렌인 화합물.
  162. 청구범위 제15항, 제33항 제51항 또는 제70항에 있어서, 상이한 고리 위치를 가지는 X 및 카르보닐을 가진 그룹이 피리디늄 고리 도는 디히드로피리딘 고리의 3위치, 퀴놀리늄 고리 또는 디히드로퀴놀린 고리계의 3위치, 또는 이소퀴놀리늄 고리 또는 디히드로이소퀴놀린 고리계의 4위치에 위치한 화합물.
  163. 청구범위 제16항, 제34항, 제52항, 제71항에 있어서, R4와 R4′의 정의에 포함된 카르보닐을 가진 그룹이 피리디움 또는 디히드로피리딘 고리의 3위치, 퀴놀리늄 고리 또는 디히드로퀴놀린 고리의 3위치, 또는 이소퀴놀리늄 고리 또는 디히드로이소퀴놀린 고리계의 4위치에 위치한 화합물.
  164. 청구범위 제5항, 제6항, 또는 제17항에 있어서, 다음 구조식을 가지는 염.
  166. 위의 식에서 R5는 각각 H 또는 C1-C7알킬이거나 R5하나가 인접한와 결합할 때가으로 나타내어지며, R6는 각각 H 또는 C1-C7알킬이거나 R6하나가 인접한와 결합할 때로 나타내어지며, X-는 약제학적으로 허용되는 유기산 또는 무기산의 음이온이고, n은 산음이온의 원자가이며, m′는 n을 곱했을 때 1이 되는 수이고,는 다음과 같은 라디칼이다.
  168. 위의 식에서 R7은 각각 H 또는 C1-C7알킬이고, (alk)은 사슬중에 1, 2, 또는 3개의 산소원자를 추가로 가지며, 이 산소원자가 상호간에 인접하지 아니하고 -A1-에도 인접하지 아니하며 직쇄 또는 측쇄가 있는 저급 알킬렌그룹이며, s는 0 또는 1이고, -A1-은 -NH-, -C- 또는(여기서 R8은 C1-C7알킬)이며, 〔QC+〕는 청구범위 제5항, 제6항 또는 제7항에서 정의한 바와 같다.
  169. 청구범위 제10항에 있어서, 다음 구조식을 가지는 염.
  171. 위의 식에서 R5는 각각 H 또는 C1-C7알킬이거나 R5하나가 인접한와 결합할 때가으로 나타내어지며, R6는 각각 H 또는 C1-C7알킬이거나 R6하나가 인접한와 결합할 때로 나타내어지며, X-는 약제학적으로 허용되는 유기산 또는 무기산의 음이온이고, n은 산음이온의 원자가이며, m′는 n을 곱했을 때 1이 되는 수이고,는 다음과 같은 라디칼이다.
  174. 위의 식에서 R7은 각각 H 또는 C1-C7알킬이고, (alk)은 사슬중에 1, 2, 또는 3개의 산소원자를 추가로 가지며, 이 산소원자가 상호간에 인접하지 아니하고 -A2-에도 인접하지 아니하며, 직쇄 또는 측쇄가 있는 저급 알킬렌 그룹이며, s는 0 또는 1이고, -A2- 는 -CONH- 또는(여기서 R6는 C1-C7알킬)이고, 〔QC+〕는 청구범위 제10항에서 정의한 바와 같다.
  175. 청구범위 제15항 또는 제16항에 있어서, 다음 구조식을 가지는 염.
  177. 위의 식에서 R5는 각각 H 또는 C1-C7알킬이거나 R5하나가 인접한와 결합할 때가으로 나타내어지며, R6는 각각 H 또는 C1-C7알킬이거나 R6하나가 인접한와 결합할 때로 나타내어지며, X-는 약제학적으로 허용되는 유기산 또는 무기산의 음이온이고, n은 산음이온의 원자가이며, m′는 n을 곱했을 때 1이 되는 수이고,는 다음과 같은 라디칼이다.
  179. 위의 식에서 R7는 각각 H 또는 C1-C7알킬이고, (alk)은 사슬중에 1, 2, 또는 3개의 산소원자를 추가로 가지며, 이 산소원자가 상호간에 인접하지 아니하고 -A3-에도 인접하지 아니하며, 직쇄 또는 측쇄가 있는 저급 알알렌그룹이며, s는 0 또는 1이고, - A3-는 -COO- 이며 〔QC+〕는 청구범위 제15항 또는 제16항에서 정의한 바와 같다.
  180. 청구범위 제5항, 제6항 또는 제7항에 있어서, 다음 구조식을 가지는 염.
  182. 위의 식에서 R1과 R2는 각각 H 또는 C1-C3알킬이고, n′는 0-3의 정수이며 〔QC+〕는 청구범위 제5항, 제6항 또는 제7항에서 정의한 바와 같다.
  183. 청구범위 제5항, 제6항 또는 제7항에 있어서, 다음 구조식을 가지는 염.
  185. 위의 식에서 〔QC+〕는 청구범위 제5항, 제6항 또는 제7항에서 정의한 바와 같다.
  186. 청구범위 제23항, 제24항 또는 제25항에 있어서, 다음 구조식을 가지는 화합물.
  188. 위의 식에서 R5는 각각 H 또는 C1-C7알킬이거나 R5하나가 인접한와 결합할 때는으로 나타내어지며, R6는 각각 H 또는 C1-C7알킬이거나 R6하나가 인접한와 결합할 때로 나타내어지며,는 다음 구조식의 라디칼이다.
  190. 위의 식에서 R7는 각각 H 또는 C1-C7알킬이고, (alk)은 사슬중에 1, 2, 또는 3개의 산소원자를 추가로 가지며, 이 산소원자가 상호간에 인접하지 아니하고 -A1-에도 인접하지 아니하며, 직쇄 또는 측쇄가 있는 저급 알킬렌 그룹이며, s는 0 또는 1이고, - A1-는 -NH-, -C- 또는-(여기서 R8은 C1-C7알킬)이고 〔DHC〕는 청구범위 제23항, 제24항 또는 제25항에서 정의한 바와 같다.
  191. 청구범위 제28항에 있어서, 다음 구조식을 가지는 화합물.
  193. 위의 식에서 R5는 각각 H 또는 C3-C7알킬이거나 R5하나가 인접한와 결합할 때는으로 나타내어지며, R6는 각각 H 또는 C1-C7알킬이거나 R6하나가 인접한와 결합할 때로 나타내어지며,는 다음구조식의 라디칼이다.
  195. 위의 식에서 R7는 각각 H 또는 C1-C7알킬이고, (alk)은 사슬중에 1, 2, 또는 3개의 산소원자를 추가로 가지며, 이 산소원자가 상호간에 인접하지 아니하고 -A2-에도 인접하지 아니하며, 직쇄 또는 측쇄가 있는 저급 알킬렌 그룹이며, s는 0 또는 1이고, - A2-는 -CONH-, 또는-(여기서 R9은 C1-C7알킬)이고 〔DHC〕는 청구범위 제28항에서 정의한 바와 같다.
  196. 청구범위 제33항 또는 제34항에 있어서, 다음 구조식을 가지는 화합물.
  198. 위의 식에서 R5는 각각 H 또는 C1-C7알킬이거나 R5하나가 인접한와 결합할 때는으로 나타내어지며, R6는 각각 H 또는 C1-C7알킬이거나 R6하나가 인접한와 결합할 때로 나타내어지며,는 다음구조식의 라디칼이다.
  200. 위의 식에서 R7는 각각 H 또는 C1-C7알킬이고, (alk)은 사슬중에 1, 2, 또는 3개의 산소원자를 추가로 가지며, 이 산소원자가 상호간에 인접하지 아니하고 -A2-에도 인접하지 아니하며, 직쇄 또는 측쇄가 있는 저급 알킬렌 그룹이며, s는 0 또는 1이고, - A3-는 -COO- 이며〔DHC〕는 청구범위 제33항 또는 34항에서 정의한 바와 같다.
  201. 청구범위 제23항, 제24항 또는 제25항에 있어서, 다음 구조식을 가지는 화합물.
  203. 위의 식에서 R1과 R2는 각각 H는 C1-C7알킬이고, n′는 0-3의 정수이며 〔DHC〕는 청구범위 제23항, 제24항 또는 25항에서 정의한 바와 같다.
  204. 청구범위 제23항, 제24항, 또는 제25항에 있어서, 다음 구조식을 가지는 염.
  206. 위의 식에서 〔DHC〕는 청구범위 제23항, 제24항 또는 제25항에서 정의한 바와 같다.
  207. 청구범위 제41항, 제42항 또는 제43항에 있어서, 다음의 구조식을 가지는 화합물과 금속질의 방사성 핵종과의 킬레이트인 방사성 약화합물.
  209. 위의 식에서 R5는 각각 H 또는 C1-C7알킬이거나 R5하나가 인접한와 결합할 때는으로 나타내어지며, R6는 각각 H 또는 C1-C7알킬이거나 R6하나가 인접한와 결합할 때로 나타내어지며,는 다음구조식의 라디칼이다.
  211. 위의 식에서 R7은 각각 H 또는 C1-C7알킬이고, (alk)은 사슬중에 1, 2, 또는 3개의 산소원자를 추가로 가지며, 이 산소원자가 상호간에 인접하지 아니하고 -A1-에도 인접하지 아니하며, 직쇄 또는 측쇄가 있는 저급 알킬렌그룹이며, s는 0 또는 1이고, - A2-는 -NH-,-O-, 또는-(여기서 R8은 C1-C7알킬)이고 〔DHC〕는 청구범위 제41항, 제42항 또는 제43항에서 정의한 바와 같다.
  212. 청구범위 제46항에 있어서, 다음 구조식의 화합물과 금속질의 방사성 핵종과의 킬레이트인 방사성 약화합물.
  214. 위의 식에서 R5는 각각 H 또는 C1-C7알킬이거나 R5하나가 인접한와 결합할 때가으로 나타내어지며, R6는 각각 H 또는 C1-C7알킬이거나 R6하나가와 결합할 때로 나타내어지며,는 다음과 구조식O 라디칼이다.
  216. 위의 식에서 R7은 각각 H 또는 C1-C7알킬이고, (alk)은 사슬중에 1, 2 또는 3개의 산소원자를 추가로 가지며, 이 산소원자가 상호간에 인접하지 아니하고 -A2-에도 인접하지 아니하며, 직쇄 또는 측쇄가 있는 저급 알킬렌그룹이며, s는 0 또는 1이고, - A2-는 -CONH-, 또는(여기서 R9은 C1-C7알킬)이고 〔DHC〕는 청구범위 제46항에서 정의한 바와 같다.
  217. 청구범위 제51항 또는 제52항에 있어서, 다음 구조식 C 화합물과 금속질의 방사성 핵종과의 킬레이트인 방사성 약화합물.
  219. 위의 식에서 R5는 각각 H 또는 C1-C7알킬이거나 R5하나가 |와 결합할 때는으로 나타내어지며, R6는 각각 H 또는 C1-C7알킬이거나 R6하나가 인접한와 결합할 때는로 나타내어지며,는 다음 구조식의 라디칼이다.
  221. 위의 식에서 R7은 각각 H 또는 C1-C7알킬이고, (alk)은 사슬중에 1, 2 또는 3개의 산소원자를 추가로 가지며, 이 산소원자가 상호간에 인접하지 아니하고 -A3-에도 인접하지 아니하며, 직쇄 또는 측쇄가 있는 저급 알킬렌그룹이며, s는 0 또는 1이고, -A3-는 -COO-이며, 〔DHC〕는 청구범위 제51항 또는 제52항에서 정의한 바와 같다.
  222. 청구범위 제99항에 있어서, 금속질의 방사성 핵종이 옥소테크네이트 -99m 이온인 방사성 약화합물.
  223. 청구범위 제100항에 있어서, 금속질의 방사상 핵종이 옥소테크네이트 -99m 이온인 방사성 약화합물.
  224. 청구범위 제101항에 있어서, 금속질의 방사성 핵종이 옥소테크네이트 -99m 이온인 방사성 약화합물.
  225. 청구범위 제41항, 제42항 또는 제43항에 있어서, 다음 구조식의 화합물과 금속질을 방사성 핵종과의 킬레이트인 방사성 약화합물.
  227. 위의 식에서 R1과 R2는 각각 C1-C3알킬이고, n′는 0-3의 정수이며 〔DHC〕는 청구범위 제41항, 제42항 또는 제43항에 정의한 바와 같다.
  228. 청구범위 제105항에 있어서, 금속질의 방사성 핵종이 옥소테크네이트 -99m 이온인 방사성 약화합물.
  229. 청구범위 제41항, 제42항 또는 제43항에 있어서, 다음 구조식의 화합물과 금속질의 방사성 핵종과의 킬레이트인 방사성 약화합물.
  231. 위의 식에서 〔DHC〕는 청구범위 제41항,제42항 또는 제43항에서 정의한 바와 같다.
  232. 청구범위 제107항에 있어서, 금속질의 방사성 핵종이 옥소테크네이트 -99m 이온인 방사성 약화합물.
  233. 청구범위 제60항, 제61항 또는 제62항에 있어서, 다음 구조식의 염과 금속질의 방사성 핵종과의 킬레이트인 방사성 약화합물.
  235. 위의 식에서 R5는 각각 H 또는 C1-C7알킬이거나 R5하나가 인접한와 결합할 때가으로 나타내어지며, R6는 각각 H 또는 C1-C7알킬이거나 R6하나가 인접한와 결합할 때로 나타내어지며, X-는 약제학적으로 허용되는 유기산 또는 무기산의 음이온이고, 7은 산 음이온의 원자가이며, m1은 n을 곱했을때 1이 되는 수이고,는 다음 구조식의 라디칼이다.
  237. 위의 식에서 R7은 각각 H 또는 C1-C7알킬이고, (alk)은 사슬중에 1, 2 또는 3개의 산소원자를 추가로 가지며, 이 산소원자가 상호간에 인접하지 아니하고 -A1-에도 인접하지 아니하며, 직쇄 또는 측쇄가 있는 저급 알킬렌그룹이며, s는 0 또는 1이고, -A1-은 -NH-, -O- 또는-(여기서 R8은 C1-C7알킬)이고 〔QC+〕는 청구범위 제60항, 제61항 또는 제62항에서 정의한 바와 같다.
  238. 청구범위 제65항에 있어서, 다음 구조식의 염과 금속질의 방사성 핵종과의 킬레이트인 방사성 약화합물.
  240. 위의 식에서 R5는 각각 H 또는 C1-C7알킬이거나 R5하나가 인접한와 결합할 때는으로 나타내어지며,R6는 각각 H 또는 C1-C7알킬이거나 R6하나가 인접한와 결합할 때로 나타내어지며,X-는 약제학적으로 허용되는 유기산 또는 무기산의 음이온이고, n은 산음이온의 원자가이며, m′는 n을 곱했을 때 1이 되는 수이고,는 다음 구조식의 라디칼이다.
  242. 위의 식에서 R7은 각각 H 또는 C1-C7알킬이고, (alk)은 사슬중에 1, 2 또는 3개의 산소원자를 추가로 가지며, 이 산소원자가 상호간에 인접하지 아니하고 -A2-에도 인접하지 아니하며, 직쇄 또는 측쇄가 있는 저급 알킬렌그룹이며, s는 0 또는 1이고, -A2-은 -CONH- 또는(여기서 R9은 C1-C7알킬)이고 〔QC+〕는 청구범위 제65항에서 정의한 바와 같다.
  243. 청구범위 제70항 또는 71항에 있어서, 다음 구조식의 염과 금속질의 방사성 핵종과의 킬레이트인 방사성 약화합물.
  245. 위의 식에서 R5는 각각 H 또는 C1-C7알킬이거나 R5하나가 인접한와 결합할 때가로 나타내어지고,R6는 각각 H 또는 C1-C7알킬이거나 R6하나가 인접한와 결합할 때로 나타내어지며,X-는 약제학적으로 허용되는 유기산 또는 무기산의 음이온이고, n은 산음이온의 원자가이며, m′는 n을 곱했을 때 1이 되는 수이고,는 다음 구조식의 라디칼이다.
  247. 위의 식에서 R7은 각각 H 또는 C1-C7알킬이고, (alk)은 사슬중에 1, 2 또는 3개의 산소원자를 추가로 가지며, 이 산소원자가 상호간에 인접하지 아니하고 -A3-에도 인접하지 아니하며, 직쇄 또는 측쇄가 있는 저급 알킬렌그룹이며, s는 0 또는 1이고, -A3-은 -COO- 이며〔QC+〕는 청구범위 제70항 또는 제71항에서 정의한 바와 같다.
  248. 청구범위 제109항에 있어서, 금속질의 방사성 핵종이 옥소테크네이트 -99m 이온인 방사성 약화합물.
  249. 청구범위 제110항에 있어서, 금속질의 방사성 핵종이 옥소테크네이트 -99m 이온인 방사성 약화합물.
  250. 청구범위 제111항에 있어서, 금속질의 방사성 핵종이 옥소테크네이트 -99m 이온인 방사성 약화합물.
  251. 청구범위 제60항, 제61항, 또는 제62항에 있어서, 다음 구조식의 염과 금속질의 방사성 핵종과의 킬레이트인 방사성 약화합물.
  253. 위의 식에서 R1과 R2는 각각 H 또는 C1-C3알킬이고, n′는 0-3의 정수이며 〔QC+〕는 청구범위 제60항, 제61항 또는 제62항에서 정의한 바와 같다.
  254. 청구범위 제115항에 있어서, 금속질의 방사성 핵종이 옥소테크네이트 -99m 이온인 방사성 약화합물.
  255. 청구범위 제60항, 제61항 또는 제62항에 있어서, 다음 구조식의 염과 금속질의 방사성핵종과의 킬레이트인 방사성 약화합물.
  257. 위의 식에서 [QC]는 청구범위 제60항, 제61항 또는 제62항에서 정의한 바와 같다.
  258. 청구범위 제117항에 있어서 금속질의 방사성 핵종이 옥소테크네이트 -99m 이온인 방사성 약화합물.
  259. 청구범위 제2항에 있어서, 다음 구조식을 가지는 염.
  263. 청구범위 제20항에 있어서, 다음 구조식을 가지는 화합물.
  267. 청구범위 제38항에 있어서, 다음 구조식의 화합물과 옥소테크네이트 -99m 이온과의 착화합물인 방사성 약화합물.
  271. 청구범위 제57항에 있어서, 다음 구조식의 염과 옥소테크네이트 -99m 이온과의 착화물인 방사성 화합물.
  275. 영상형성 유효량의 방사성 혁종을 뇌에다 전달하기에 충분한 량으로 청구범위 제38항에 의한 방사성 약화합물을 환자에게 투여하는 뇌의 영상형성방법.
  276. 별도의 용기 속에다, (1) 청구범위 제20항에 의한 구조식(Ⅱ)의 화합물과, (2)구조식(Ⅱ)의 화합물과 착화합물을 형성할 수 있는 산화상태까지 방사성 금속을 환원시킬 수 있는 약제학적으로 허용원는 환원제와, (3) 생물학적으로 화합성이 있는 멸균된 액상매체를 포함시켜서 된 주사가능한 방사성 약화합물 제조용 키트.
  277. 별도의 용기속에다, (1)청구범위 제2항에 의한 구조식(Ⅰ)의 염과, (2) 다음 구조식의 상응하는 화합물이 되게 끔 염을 환원시킬 수 있는 약제학적으로 허용되는 환원제와,
  279. 〔위의 식에서 ○-와 y는 청구범위 제2항에서 정의한 바와 같고 〔DHC〕는 생체산화가 되는 혈액 뇌관문 침투성의 환원된 형태의 디히드로피리딘피리디늄염 산화환원운반체인데, 이 환원제는 구조식(Ⅱ)의 화합물과 방사성 금속이 착화합물을 형성할 수 있는 산화상태까지 방사성금속을 환원시킬 수 있는 것임〕.
  280. (3) 생물학적으로 화합성이 있는 멸균된 액상 매체를 포함시켜서 된 주사 가능한 방사성 약화합물 제조용
  281. 청구범위 제125항에 있어서, 환원제가 환원시킬 수 있는 방사성 금속이 테크네륨인 키트.
  282. 청구범위 제125항에 있어서, 환원제가 아디티온산 나트륨인 키트.
  283. 청구범위 제125항에 있어서, 액상매체의 pH가 염기성인 키트.
  284. 별도의 용기속에다가, (1)생물학적으로 화합성이 있는 멸균된 액상매체중에 첨가한 청구범위 제2항에 의한 구조식(Ⅰ)의 염과, (2)다음 구조식(Ⅱ)의 상응하는 화합물이 되게끔 염을 환원시킬 수 있는 약제학적으로 허용되는 환원제를 포함시켜서 된 주사가 방사성 약화합물 제조용 키트.
  286. 〔위의 식에서 ○-와 y는 청구범위 제2항에서 정의한 바와 같고 〔DHC〕는 생체산화가 되는 혈액 뇌관문 침투성의 환원된 형태의 디히드로피리딘피리디늄염 산화환원운반체인데, 이 환원제는 구조식(Ⅱ)의 화합물과 방사성 금속이 착화합물을 형성할 수 있는 산화상태까지 방사성금속을 환원시킬 수 있는 것임〕.
  287. 청구범위 제129항에 있어서, 환원제가 환원시킬 수 있는 방사성 금속이 테크네튬인 키트.
  288. 청구범위 제129항에 있어서, 환원제가 아디티온산 나트룸인 키트.
  289. 청구범위 제129항에 있어서, 액상매체의 pH가 거의 중성인 키트.
  290. 청구범위 제129항의 (2)에 있어서, 환원제 외에 염기를 포함시켜서 된 키트.
  291. 청구범위 제2항에 있어서, 아미노, 카르복실, 히드록실 아미드 및 이미드로 구성된 무리중에서 선택되는 최소한 하나의 관능기를 가지며, 또한 이 관능기가 킬레이트제의 착화합물 형성특성에 필수적이 아닌 관능기인 것을 가지는 킬레이트제 또는 이것의 보호된 유도체를, 반응 관능기중의 최소한 하나로 부터 나오는 수소원자와 〔QC+〕라디칼을 치환시킬 수 있는 시약이나 〔QC+〕라디칼을 생성시킬 수 있게 4차 화합물을 형성할 수 있는 라디칼과 반응시킨 다음, 4차 화합물로 만들어 〔QC+〕라디칼을 생성시킬 수 있는 라디칼과 수소원자를 치환시켰을 경우에는 4차 화합물로 만들고, 이어서 보호된 유도체를 출발물질로 사용했을 경우에는 보호기를 제거하여 구조식(Ⅰ)의 상응하는 염을 생성시킴을 특징으로 하는 청구범위 제2항의 구조식(Ⅰ)의 염 제조방법.
  292. 청구범위 제2항에 의한 구조식(Ⅰ)의 염을 환원시키는 청구범위 제20항에 의한 구조식(Ⅱ)의 화합물 제조방법.
  293. 청구범위 제20항에 의한 구조식(Ⅱ)의 화합물과 금속질의 방사성 핵종으로 착화합물을 형성시키는 청구범위 제38항의 구조식(Ⅲ)의 방사성 약화합물 제조방법.
  294. 청구범위 제57항에 의한 구조식(Ⅳ)의 방사성 약화합물을 환원시키는 청구범위 제38항에 의한 구조식(Ⅲ)의 방사성 약화합물 제조방법.
  295. (가) 청구범위 제2항에 의한 구조식(Ⅰ)의 염과 금속질의 방사성 핵종으로 착화합물을 생성시키나, (나)청구범위 제38항에 의한 구조식(Ⅲ)의 방사성 약화합물을 산화시키는 청구범위 제57항의 구조식(Ⅳ)의 방사성 약화합물 제조방법.
  296. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019850005137A 1984-07-19 1985-07-18 금속 방사성 핵종과 함께 킬레이트 할수 있는 염 KR900007514B1 (ko)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US63231484A 1984-07-19 1984-07-19
US632,314 1984-07-19
US632314 1984-07-19

Publications (2)

Publication Number Publication Date
KR860000871A true KR860000871A (ko) 1986-02-20
KR900007514B1 KR900007514B1 (ko) 1990-10-11

Family

ID=24535023

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR1019850005137A KR900007514B1 (ko) 1984-07-19 1985-07-18 금속 방사성 핵종과 함께 킬레이트 할수 있는 염

Country Status (13)

Country Link
EP (1) EP0187832A1 (ko)
JP (1) JPS61106556A (ko)
KR (1) KR900007514B1 (ko)
AU (1) AU4635885A (ko)
CA (1) CA1267899A (ko)
DK (1) DK124786A (ko)
ES (1) ES8704900A1 (ko)
FI (1) FI861118A (ko)
GR (1) GR851792B (ko)
NO (1) NO860981L (ko)
PT (1) PT80841B (ko)
WO (1) WO1986000898A1 (ko)
ZA (1) ZA855476B (ko)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5079366A (en) * 1987-04-07 1992-01-07 University Of Florida Quarternary pyridinium salts
US4888427A (en) * 1987-04-07 1989-12-19 University Of Florida Amino acids containing dihydropyridine ring systems for site-specific delivery of peptides to the brain
EP0301751B1 (en) * 1987-07-31 1993-03-10 Takeda Chemical Industries, Ltd. Pyridinium derivatives, their production and use
DE4107570A1 (de) * 1991-03-07 1992-11-19 Diagnostikforschung Inst Chelate, deren metallkomplexe sowie ihre verwendung in diagnostik und therapie
JP4677863B2 (ja) * 2005-09-05 2011-04-27 堺化学工業株式会社 チオール系光硬化性モノマーおよび光硬化型樹脂組成物
US8701166B2 (en) 2011-12-09 2014-04-15 Blackberry Limited Secure authentication
US10864279B2 (en) 2016-12-16 2020-12-15 Industrial Technology Research Institute Linker-drug and antibody-drug conjugate (ADC) employing the same

Family Cites Families (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0262696A3 (en) * 1982-05-18 1988-07-20 University Of Florida Brain-specific drug delivery

Also Published As

Publication number Publication date
NO860981L (no) 1986-05-20
GR851792B (ko) 1985-11-26
FI861118A0 (fi) 1986-03-18
AU4635885A (en) 1986-02-25
JPS61106556A (ja) 1986-05-24
DK124786D0 (da) 1986-03-18
CA1267899A (en) 1990-04-17
WO1986000898A1 (en) 1986-02-13
PT80841A (en) 1985-08-01
DK124786A (da) 1986-05-20
EP0187832A1 (en) 1986-07-23
FI861118A (fi) 1986-03-18
PT80841B (en) 1987-06-03
ES8704900A1 (es) 1987-04-16
ZA855476B (en) 1987-03-25
KR900007514B1 (ko) 1990-10-11
ES552072A0 (es) 1987-04-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
USRE35948E (en) Pharmaceutical compositions
EP0138421B1 (en) Hydroxypyridone derivatives and pharmaceutical compositions containing them
ES8507130A1 (es) Procedimiento para preparar derivados de piperazina
ES8605506A1 (es) Procedimiento para preparar derivados de piperidina
KR910014377A (ko) 6-원 환을 함유하는 마크로사이클릭 테트라아자 화합물, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약제
KR860000871A (ko) 방사성 핵종의 부위강화 진달성 화합물 및 그 사용법
NZ197856A (en) 9-amino-1-hydroxyoctahydrobenzo(c)-quinolines and derivatives
KR0141683B1 (en) Naphthoic acid derivative
GB2117766A (en) Pharmaceutical compositions
HUT36819A (en) Process for preparing new flavene and thioflavene derivatives further pharmaceutical compositions containing thereof
KR960706467A (ko) 아릴 할라이드 치환된 금속 착물, 이를 함유하는 약제, 진단상의 그의 용도 및 이 착물 및 약제의 제조 방법(Aryl Halide Substituted Metallic Complexes, Pharmaceuticals Containing These Complexes, Their Use for Diagnostic Purposes, and Methods for Preparing the Complexes and Pharmaceuticals)
ZA868834B (en) New pyridine compounds with basic substituents,a process for their preparation,medicaments containing them,and their use
HU901869D0 (en) New compound
KR870000935A (ko) 신규의 방사성 약 화합물 및 이 약화합물 제조용 킬레이트제
EP0272330A4 (en) 1,1,2-TRIARYL-1-BUTENE DERIVATIVES.
KR920702235A (ko) 모든-시스-1,3,5-트리아미노-2,4,6-시클로헥산트리올 및 그 유도체와 방사능 금속이온의 착물에 대한 방사능 진단 목적과 종양치료를 위한 용도 및 방사능 진단 목적용과 종양치료용 시약의 제조를 위한 용도
KR850700244A (ko) 세팔로스포린 유도체 및 그 염의 제조방법
US5645814A (en) Hexadentate complexes useful in radiographic imaging agents
EP0305646A2 (en) 3-Hydroxypyrid-4-ones and pharmaceutical compositions
KR930007964A (ko) 저 산소 국재화 잔기를 함유하는 레늄 및 테크네륨 착물
KR960700713A (ko) 심부전증 치료약(medicines for cardiac insufficiency)
KR840001154A (ko) 1,2-디티올-3-일리덴 암모늄 유도체의 제조방법
DE3480542D1 (en) Cephem compounds
SE8405338A (sv) (1,3)oxazino (4,3-a) isokinolinderivat, forfarande for deras framstellning och farmaceutiska kompositioner innehallande dem
GB1237764A (en) New diarylethylamines, process for their production and compositions containing same

Legal Events

Date Code Title Description
A201 Request for examination
E902 Notification of reason for refusal
G160 Decision to publish patent application
E701 Decision to grant or registration of patent right
GRNT Written decision to grant
FPAY Annual fee payment

Payment date: 19941007

Year of fee payment: 5

LAPS Lapse due to unpaid annual fee