KR840005427A - 카르보스티릴 유도체의 제조방법 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

카르보스티릴 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (54)

  1. 하기 일반식으로 표시되는 카르보스티릴 유도체의 제조방법은
  3. [상기식에서, R1은 수소원자, 저급알킬기, 저급알케닐기, 저급알키닐기 또는 페닐-저급 알키닐기이다; R2는 수소원자, 할로겐원자, 벤질옥시기(치환기로써, 할로겐원자를 가질 수 있는), 수산기, 저급 알킬기 또는 저급알콕시기이다; R3는 수산기, 아미노기[치환기로써, 시클로알킬-저급알킬기(치환기로써, 시클로알킬고리에 카르복시기 또는 저급 알콕시카르보닐기를 가질 수 있는)를 가질 수 있는], 저급 알콜시기, 저급알콕시카르보닐-저급 알콕시기, 벤조일-저급 알콕시기 또는 저급 알카노일옥시-저급 알콕시기이다; R4는 수소원자, 페닐술포닐기(치환기로써 저급 알킬기 또는 할로겐원자를 가질 수 있는), 저급 알킬기, 페닐-저급 알킬기(치환기로써 페닐 고리에 할로겐원자를 가질 수 있는 또는 식 -COR5의 기[상기식에서 R5는 저급알킬기(치환기로써, 아미노기 또는 페닐-저급 알콕시카르보닐아미노기를 가질 수 있는 시클로알킬기(치환기로써, 시클로알킬고리에 아미노-저급알킬기 또는 페닐-저급 알콕시카르보닐아미노-저급알킬기를 가질 수 있는), 페닐기(페닐 고리에 할로겐원자, 저급 알킬기, 저급 알콕시기, 니트로기, 아미노기 및 수산기로 구성되는 기로부터 선택된 1~3개의 치환기를 가질 수 있는), 페닐-저급 알킬기 치환기로써 페닐고리에 할로겐원자를 가질 수 있는), 또는 질소원자, 산소원자 및 황원자로 구성되는 기로부터 선택된 1 또는 2개의 헤테로 원자를 갖는 5- 또는 6-원 불포화된 헤테로시클릭 고리(상기 헤테로시클릭 고리는 치환기로써 저급 알킬기를 가질 수 있는)]이다; R0는 수소원자 또는 페닐술포닐기(치환기로써, 저급 알킬기 또는 할로겐원자를 가질 수 있는)이다;
  4. A는 저급 알킬렌기이다; n은 0 또는 1이다; 식의 측쇄에서로서 나타낸 탄소-탄소 결합은 단일 또는 이중 탄소-탄소 결합을 의미한다;
  5. 카르보스티릴골격에서 3-과 4-위치 사이의 탄소-탄소 결합은 단일 또는 이중 결합이다; 식의 측쇄의 치환 위치는 카르보스티릴 골격에서 3-,4-,5-,6-,7- 또는 8-위치 중 어느 하나이다.]
  6. 하기 일반식으로 표시되는 화합물과
  7. B-NH-R0
  8. [상기 식에서, B는 하기 일반식의 기,
  10. (상기 식에서, R1,R2,R3,A,n, 측쇄에서로서 표시되는 탄소-탄소 결합 및 카르보스티릴 골격에서 3-과 4-위치 사이의 탄소-탄소 결합은 상기에 정의된 것과 같다; 식의 측쇄의 치환위치는 카르보스티릴 골격에서 3-,4-,5-,6-,7- 또는 8-위치 중 어느하나이다), 또는 E의 기호이다(여기서 E는 상기 시클로알킬기가 치환기로써 카르복시기 또는 저급 알콕시 카르보닐기를 가질 수 있는 치환된-시클로알킬-저급알킬기이다)].
  11. 하기 일반식으로 표시되는 화합물의 반응을 특징으로 한다.
  13. [상기식에서, D는 R5의 기호 또는 하기식의 기이고
  15. (상기 식에서, R1,R2,R4,R0,측쇄에서로써 나타낸 탄소-탄소 결합, 및 카르보스티릴 골격에서 3-과 4-위치 사이의 탄소-탄소 결합은 상기에 정의된 것과 같다; 식의 측쇄의 치환 위치는 카르보스티릴 골격에서 3-,4-,5-,6-,7- 또는 8-위치 중 어느 하나이다)]
  16. 일반식 D-COOH는 기호 B가 하기식의 기이고
  18. D가 R5의 기호이고; 각각 B의 기호가 E의 기호이고, D가 하기식의 기일 때 제공된다.
  20. 2. 하기 일반식으로 표시되는 화합물과
  21. R3'-OH
  22. (상기 식에서, R3'은 이미 정의하였다).
  23. 하기 일반식으로 표시되는 화합물의 반응에 의해,
  25. (상기 식에서, R,R,R,R,측쇄에서로써 나타낸 탄소-탄소 결합 및 카르보스티릴 골격에서 3-과 4-위치 사이의 탄소-탄소 결합은 상기에 정의한 것과 같다; 식의 측쇄의 치환 위치는 카르보스티릴 골격에서 3-,4-,5-,6-,7- 또는 8-위치 중 어느하나이다.]
  26. 하기 일반식으로 표시되는 카르보스티릴 유도체의 제조방법.
  28. (상기 식에서, R1,R2,R4,R0,측쇄에서로써 나타낸 탄소-탄소 결합 및 카르보스티릴 골격에서 3-과 4-위치 사이의 탄소-탄소 결합은 상기에 정의한 것과 같다; 식의 측쇄의 치환 위치는 카르보스티릴 골격에서 3-,4-,5-,6-,7- 또는 8-위치 중 어느 하나이다; R3'은 저급 알킬기, 저급 알콕시카르보닐-저급 알킬기, 벤조일-저급 알킬기 또는 저급알카노일옥시-저급 알킬기이다.]
  29. 3. 하기 일반식으로 표시되는 화합물을 가수 분해하여
  31. 상기 식에서, R1,R2,및 카르보스티릴 골격에서 3-과 4-위치 사이의 탄소-탄소 결합은 상기에 정의한 것과 같다; R은 식의 기(여기서 R6및 R8각각 저급 알킬기이다; R7은 저급 알카노일기이다) 또는 식의 기(여기서 R3및 R4는 상기에 정의한 것과 같고; R3가 수신기, R4가 수소원자가 아닐 때 제공된다); 식-(A)n-R의 측쇄의 치환 위치는 카르보스티릴 골격에서 3-,4-,5-,6-,7- 또는 8-위치 중 어느 하나이다.]
  32. 하기 일반식으로 표시되는 카르보스티릴 유도체의 제조방법.
  34. [상기 식에서, R1,R2,측쇄에서로써 나타낸 탄소-탄소 결합 및 카르보스티릴 골격에서 3-과 4-위치 사이의 탄소-탄소 결합은 상기에 정의한 것과 같다; 식의 측쇄의 치환 위치는 카르보스티릴 골격에서 3-,4-,5-,6-,7- 또는 8-위치 중 어느 하나이다.]
  35. 4. 하기 일반식으로 표시되는 화합물과
  36. R4'―X
  37. [상기 식에서, R4'은 이미 정의한 것과 같고; X는 할로겐원자이다.]
  38. 하기 일반식으로 표시되는 화합물의 반응에 의한
  40. [상기 식에서, R1,R2,R3,R0,측쇄에서로써 나타낸 탄소-탄소 결합, 및 카르보스티릴 골격에서 3-과 4-위치 사이의 탄소-탄소 결합은 이미 정의한 것과 같다; 식의 측쇄의 치환 위치는 카르보스티릴 골격에서 3-,4-,5-,6-,7- 또는 8-위치 중 어느 하나이다.]
  41. 하기 일반식으로 표시된 카르보스티릴 유도체의 제조방법.
  43. [상기 식에서, R1,R2,R3,R0,측쇄에서로써 나타낸 탄소-탄소 결합, 및 카르보스티릴 골격에서 3-과 4-위치 사이의 탄소-탄소 결합은 이미 정의한 것과 같다; R4'은 할로겐원자, 페닐술포닐기(치환기로써 저급 알킬기를 가질 수 있는), 저급 알킬기 또는 페닐-저급 알킬기(치환기로써, 페닐고리에 할로겐원자를 가질 수 있는); 식의 측쇄의 치환 위치는 카르보스티릴 골격에서 3-,4-,5-,6-,7- 또는 8-위치 중 어느 하나이다.]
  44. 5. 하기 일반식으로 표시되는 화합물과
  46. (상기 식에서 R6,R7및 R8은 이미 정의하였다.)
  47. 하기 일반식으로 표시되는 화합물의 반응에 의한
  49. [상기 식에서, R1,R2,및 카르보스티릴 골격에서 3-과 4-위치 사이의 탄소-탄소 결합은 이미 정의한 것과 같다; X는 할로겐원자이다; 식 의 측쇄의 치환 위치는 카르보스티릴 골격에서 3-,4-,5-,6-,7- 또는 8-위치 중 어느 하나이다.]
  50. 하기 일반식으로 표시되는 카르보스티릴 유도체의 제조방법.
  52. [상기 식에서, R1,R2,R6,R7,R8,및 카르보스티릴 골격에서 3-과 4-위치 사이의 탄소-탄소 결합은 이미 정의한 것과 같다; 식의 측쇄의 치환 위치는 카르보스티릴 골격에서 3-,4-,5-,6-,7- 또는 8-위치 중 어느 하나이다.]
  53. 6. 본 발명에 다른 카르보스티릴 유도체를 유효 성분으로써 함유함을 특징으로 하는 항-위궤양 치료에 이용되는 제약 조성물.
  54. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019830003040A 1982-07-05 1983-07-04 카르보스티릴 유도체의 제조방법 KR900006401B1 (ko)

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