KR830001953A - 7-메톡시세팔로스포린 유도체의 제조방법 - Google Patents

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KR830001953A
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이와마쯔 가쯔요시
이노우에 시게하루
미야우찌 게이노스께
곤도오 시니찌
세끼 시게오
야마다 유지로
쯔루오까 다까시
미주다니 가주꼬
가와하라조 가쯔미
와다나베 다다히로
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나까가와 규
메이지 세이까 가부시끼 가이샤
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D501/00—Heterocyclic compounds containing 5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. cephalosporins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
    • C07D501/14—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7
    • C07D501/16—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7 with a double bond between positions 2 and 3
    • C07D501/20—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids
    • C07D501/24—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids with hydrocarbon radicals, substituted by hetero atoms or hetero rings, attached in position 3
    • C07D501/36—Methylene radicals, substituted by sulfur atoms

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Abstract

내용 없음

Description

7-메톡시세팔로스포린 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (35)

  1. 구조식(Ⅱ) 화합물을 구조식(Ⅲ) 화합물과 불활성 용매중 산 스캐빈저로써 염기 존재하 약 실온 또는 보다 저온에서 약 1내지 5시간동안 반응시켜 구조식(Ⅳ) 화합물을 제조한 후 구조식(Ⅳ) 화합물을 구핵시약과 불활성 유기용매중 중성상태, 약 40내지 70℃에서 7 내지 20시간 동안 반응시키거나, 구조식 (Ⅳ) 화합물을 구조식(Ⅲ) 화합물과 용매중 산 스캐비저 존재하 중성상태의 실온 또는 보다 저온에서 약 30분∼5시간동안 반응시키거나, 또는 구조식(Ⅶ) 화합물을 구조식(Ⅷ) 화합물과 용매중 산 스캐빈저 또는 탈수-축합제 존재하 약 실온 또는 보다 저온에서 1내지 5시간동안 반응시킨 후 보호그룹 Z1, Z2및 Z3을 제거함을 특징으로 구조식(Ⅰ)의 7a-메톡시세팔로스포린 유도체를 제조하는 방법.
  4. 상기 구조식중 R1은 헤테로환 또는 -S-헤테로환을 나타내고 R2는 수소원자, 카복시그룹(즉 -COOH그룹) 또는 -COOR5그룹을 나타내며, 이때 R5는 저급 알킬그룹, 디알킬아미노-저급 알킬그룹 또는그룹이고 이중 R6는 저급알킬그룹, 저급아실그룹 또는 저급알콕시카보닐 그룹이며 Y는 수소원자나 저급알킬그룹이다. R3는 수소원자, 카바모일그룹(즉, -CONH2그룹) 또는 저급아실그룹을 나타낸다. R4는 수소원자, 저급알킬그룹, 디알킬아미노-저급알킬그룹 또는그룹을 나타내며, 이때 R6와 Y는 상기에 정의된 바와 같다. 동일하거나 다른 A와 B는 각기 탄소수 1 내지 5의 직쇄 또는 측쇄 알킬렌 그룹을 나타낸다.
  5. X는 0 또는 1을 나타낸다.
  6. X는 할로겐 원자를 나타내고,
  7. R7은 아세톡시그룹, 카바모일그룹, α-메톡시-P-설폭시신나모일그룹 또는 P-하이드록시신나모일그룹을 나타내며, R201은 수소원자 또는 카복시그룹을 나타내며, Z1은 제거할 수 있는 카복실-보호그룹, Z2는 제거할 수 있는 아미노-보호그룹, Z3은 제거할 수 있는 카복실-보호그룹이고, T는 하이드록실그룹 또는 카복실산의 활성 유도체 제조에 필요한 원자 또는 그룹이다.
  8. 구조식(Ⅰ')화합물과 구조식(XI) 화합물을 반응시키고 필요시 아미노-보호그룹을 제거시킴을 특징으로 하여 구조식(Ⅰ-c')의 세파마이신 에스테르를 제조하는 방법.
  10. 상기 구조식중
  11. y와 Z는 동일하거나 다르며 각기 1 내지 5의 정주를 나타내고,
  12. Y는 수소원자 또는 자급알킬그룹을 나타내며
  13. R6는 저급알킬그룹, 저급아실그룹 또는저급알콕시그룹을 나타낸다.
  14. Z4는 수소원자 또는 제거할 수 있는 아미노-보호그룹을 나타내며,
  15. X는 할로겐원자를 나타낸다.
  16. 구조식(Ⅵ')화합물과 구조식(XI) 화합물을 반응시켜 구조식(XII) 화합물을 제조한 후, 구조식(XII) 화합물을 구조식(Ⅲ')화합물과 반응시킴을 특징으로 하여 구조식(Ⅰ-c'')의 세파마이신 에스테르를 제조하는 방법.
  18. 상기 구조식중
  19. R2'는 수소원자 또는 저급알킬그룹을 나타내며 y, Z, R6및 Y는 특허청구범위 2에서 정의된 바와 같고,
  20. X는 하로겐원자를 나타낸다.
  21. 구조식(Ⅵ') 화합물과 구조식(Ⅲ'')화합물을 반응시켜 구조식(Ⅰ'') 화합물을 제조한후, 구조식(Ⅰ'')화합물을 구조식(XI) 화합물과 반응시킴을 특징으로 하여 구조식(Ⅰ-c'')의 세파마이신 에스테르를 제조하는 방법.
  23. 상기 구조식중
  24. R2''는 저급알킬그룹을 나타내고,
  25. y, Z, R6및 Y는 특허청구범위 2에서 정의된 바와 같으며,
  26. X는 할로겐원자를 나타낸다.
  27. 구조식(A) 화합물과 구조식(VⅢ')화합물을 반응시키고 아미노-보호그룹을 제거함을 특징으로 하여 구조식(Ⅰ-CIV)의 세파마이신 에스테르를 제조하는 방법.
  29. 상기 구조식중
  30. R2''는 저급알킬그룹을 나타내고,
  31. X는 0 또는 1이며,
  32. R6, Y, y 및 Z는 특허청구범위 2에서 정의된 바와 같다.
  33. Z는 수소원자 또는 제거할 수 있는 아미노-보호그룹이고,
  34. T는 하이드록실그룹 또는 카복실산의 활성 유도체를 생성하는 원자나 원자의 그룹이다.
  35. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019800000674A 1980-02-20 1980-02-20 7α-메톡시세팔로스포린 유도체의 제조방법 KR830002839B1 (ko)

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