KR20200002279A - 필름 코팅용 조성물 및 이를 코팅한 정제 - Google Patents

Abstract

본 발명은 빠른 코팅이 가능하며, 코팅된 나정(uncoated tablet)의 안정성 확보에 유리하고, 갈라짐 등의 코팅 층 외관 안정성이 개선된 필름코팅용 조성물 및 이러한 필름코팅용 조성물로 코팅된 정제에 관한 것이다.

Description

필름 코팅용 조성물 및 이를 코팅한 정제{Composition for film-coating and tablet coated with the composition}

본 발명은 정제를 필름 코팅하기 위한 조성물 및 이러한 필름 코팅 조성물로 코팅된 정제에 관한 것이다. 특히, 본 발명은 빠른 속도로 코팅 가능하여 코팅에 소요되는 시간을 획기적으로 줄일 수 있는 필름 코팅용 조성물 및 이러한 조성물로 코팅된 정제에 관한 것이다.

최근 코팅제로 수용성 고분자를 이용한 수성 필름코팅이 나정을 보호하고, 안정성, 외관 등을 개선할 목적으로 종종 행해지고 있다. 이러한 필름코팅의 목적상 필름 코팅 조성물이 코팅된 정제의 안정성 확보에 바람직한 영향을 미쳐야 한다.

한편, 코팅되는 필름이 두꺼울 경우 코팅 공정을 완료하는데 너무 많은 시간이 소요되어 비경제적이며, 이러한 코팅 공정 자체는 나정의 성상 및 안정성에 좋지 않은 영향을 미칠 수 있어 코팅 공정을 단축하는 것은 큰 경제적 가치를 가진다.

대한민국 공개특허 제10-2016-0111375호

따라서 본 발명이 해결하고자 하는 과제는 빠른 코팅이 가능하며, 코팅된 나정(uncoated tablet)의 안정성 확보에 유리하고, 갈라짐 등의 코팅 층 외관 안정성이 개선된 필름코팅용 조성물을 제공하는 것이다.

본 발명이 해결하고자 하는 추가적인 과제는 이러한 필름코팅용 조성물로 코팅된 정제를 제공하는 것이다.

상기 과제를 해결하기 위하여, 본 출원은 조성물 총 중량 대비 35-50 중량%의 코팅용 고분자를 포함하고, 상기 코팅용 고분자는 폴리비닐알콜 및 폴리비닐피롤리돈의 혼합물이며, 상기 폴리비닐알콜의 함량은 폴리비닐피롤리돈 함량 대비 0.7 내지 1.3 중량부인 것을 특징으로 하는 필름코팅용, 바람직하게는 정제 필름코팅용 조성물을 제공한다. 바람직하게, 상기 조성물에 있어 조성물 내 폴리비닐알콜의 함량은 폴리비닐피롤리돈 함량 대비 0.9 내지 1.2 중량부이다. 더욱 바람직하게, 코팅용 고분자로 폴리비닐알콜과 폴리비닐피롤리돈은 동일한 중량부로 사용된다.

바람직하게, 본 출원은 상기 필름코팅용 조성물에 있어 조성물 총 중량 대비 35-45 중량%의 코팅용 고분자, 18-28 중량%의 산화티탄, 15-25 중량%의 폴리에틸렌글리콜 및 10-20 중량%의 탤크(talc)를 포함하는, 필름코팅용 조성물을 제공한다.

바람직하게, 본 발명은 상기 필름코팅용 조성물에 있어 조성물 총 중량 대비 30-50 중량%의 코팅용 고분자, 20-30 중량%의 산화티탄, 및 17-27 중량%의 탤크(talc)를 포함하고, 선택적으로 폴리에틸렌글리콜을 포함하되, 폴리에틸렌글리콜을 포함할 경우 0 초과 8 중량% 이하의 폴리에틸렌글리콜을 포함하는, 필름코팅용 조성물을 제공한다.

본 발명에 따른 상기 필름코팅용 조성물은 코팅 시간을 단축할 목적으로, 또 좋은 필름 코팅층이 형성되도록 하기 위해 코팅액 내 조성물의 함량을 높일 수 있다. 바람직하게, 상기 조성물은 최종 코팅액 기준으로 25-35 중량%가 되도록 코팅용매와 혼합하여 사용한다. 보다 바람직하게, 상기 조성물은 최종 코팅액 기준으로 28-32 중량%가 되도록 코팅용매와 혼합하여 사용한다. 가장 바람직하게, 상기 조성물은 최종 코팅액을 기준으로 29-31 중량%가 되도록 코팅용매와 혼합하여 사용하다.

본 발명에 따른 필름코팅용 조성물은 코팅용매로 물, 바람직하게는 정제수를 사용하여 코팅액을 제조하게 되며, 이때 코팅용매와 조성물의 혼합비는 앞서 언급한 바와 같다.

본 발명자는 다양한 연구를 수행한 결과, 상기 필름코팅 조성물을 이용하여 필름코팅 시 필름코팅 속도를 획기적으로 올릴 수 있으며, 코팅된 정제의 안정성 및 외관 유지에도 큰 개선이 있음을 확인하여 본 발명을 완성하였다.

선택적으로, 본 발명의 필름코팅 조성물은 히프로멜로오스, 레시틴, 및 잔탄검으로 이루어진 군으로부터 선택된 어느 하나 이상을 조성물 총 중량 대비 0.1-4 중량% 추가로 포함할 수 있다. 바람직하게, 본 발명에 따른 필름코팅 조성물은 필름코팅 표면을 매끄럽게 하고, 필름을 유연하게 하는 역할을 하는 레시틴을 추가로 포함한다.

선택적으로, 본 발명의 필름코팅 조성물은 백색 계열의 착색제인 산화티탄 이외에 유색의 색소를 추가로 포함할 수 있다. 이러한 착색제로는 알루미늄레이크 계열의 색소들이 사용될 수 있으며, 상기 언급된 함량비들을 저해하지 않는 범위 내에서 필름코팅용 조성물 총 중량 대비 0.01-8 중량% 포함할 수 있다.

본 발명에 따른 필름코팅용 조성물에 있어, 상기 폴리에틸렌글리콜로는 폴리에틸렌글리콜4000, 폴리에틸렌글리콜6000 등이 바람직하며, 특히 본 발명의 여러 목적상 폴리에틸렌글리콜6000이 더욱 바람직하다. 본 발명에 따른 필름코팅용 조성물에 있어, 상기 폴리비닐알콜로는 20℃에서 4 중량% 수용액으로 점도 측정 시 그 점도가 4-6 mPas인 폴리비닐알콜이 바람직하다. 본 발명에 따른 필름코팅용 조성물에 있어, 상기 폴리비닐피롤리돈으로는 폴리비닐피롤리돈 K-15, K-17, K-25, K-30 등이 바람직하다. 본 발명에 따른 필름코팅용 조성물에 있어, 상기 히프로멜로오스로는 히프로멜로오스 2910이 바람직하며, 20℃에서 2 중량% 수용액으로 점도 측정 시 그 점도가 10-20 mPas인 히프로멜로오스가 본 발명의 여러 목적상 더욱 바람직하다.

본 발명은 빠른 코팅이 가능하며, 코팅된 나정(uncoated tablet)의 안정성 확보에 유리하고, 갈라짐 등의 코팅 층 외관 안정성이 개선된 필름코팅용 조성물 및 이러한 필름코팅용 조성물로 코팅된 정제를 제공한다.

본 명세서에 첨부되는 다음의 도면들은 본 발명의 바람직한 실시예를 예시하는 것이며, 전술한 발명의 내용과 함께 본 발명의 기술사상을 더욱 이해시키는 역할을 하는 것이므로, 본 발명은 그러한 도면에 기재된 사항에만 한정되어 해석되어서는 아니 된다.
도 1 내지 3은 실험예 1의 샘플 A 내지 E의 안정성 평가 결과이다. 도 1은 정제의 외부 변화를 촬영한 사진들이며, 도 2는 정제의 변색 정도를 측정한 결과이고, 도 3은 정제의 갈라짐 정도를 측정한 결과이다.

이하, 본 발명의 이해를 돕기 위하여 실시예 등을 들어 상세하게 설명하기로 한다. 그러나, 본 발명에 따른 실시예들은 여러 가지 다른 형태로 변형될 수 있으며, 본 발명의 범위가 하기 실시예들에 한정되는 것으로 해석되어서는 안 된다. 본 발명의 실시예들은 본 발명이 속한 분야에서 평균적인 지식을 가진 자에게 본 발명을 보다 완전하게 설명하기 위해 제공되는 것이다.

하기 언급되는 점도는 BROOKFIFLD DVE 점도계 (스핀들 RV S02, 60 rpm)로 약 1분간 점도 측정하여 나온 용액의 점도임.

비교예 1: 탭쉴드흰색 21W002

하기 표 1의 조성 및 함량으로 필름코팅용 조성물인 비교예 1을 제조하였다.

원료명	배합목적	분량
폴리비닐알콜	코팅제	40.0
산화티탄	착색제(색소)	25.0
폴리에틸렌글리콜3350	제피보조제	20.2
탈크	제피보조제	14.8
총합		100

상기 조성물을 정제수와 혼합하면서 필름코팅을 시도하여 적당한 코팅액 농도를 찾고자 하였으며, 상기 조성물은 코팅액 총 중량 대비 25 중량% 이상 넘어갈 경우 점도가 높아져 분사가 어렵고, 분사되더라도 표면이 너무 거칠어져 필름코팅에 부적절하였다. 상기 비교예 1의 적당한 코팅액 농도는 코팅액 총 중량 대비 약 20 중량%이었으며, 그 때의 점도는 약 90 cp이었다.

상기 코팅 조성물 50 중량부와 정제수 200 중량부를 혼합하여 코팅액을 제조하였으며, 코팅기로 BGB-1을 사용하여 샘플 정제를 하기 표 2와 같이 코팅하였다.

Coating weight는 10 mg이었으며, Coating Weight Gain은 2%이었고, 정제 중량은 527 mg에서 코팅 후 537 mg이었다. 총 코팅 시간은 15분이었고, 평균 분무 속도는 4.8 g/min이었다. 결과적으로 상기 조성물로 10 mg을 코팅하기 위하여 약 15분이 필요하였다.

비교예 2: 탭쉴드주황색 22O048

하기 표 3의 조성 및 함량으로 필름코팅용 조성물인 비교예 2를 제조하였다.

원료명	배합목적	분량
폴리비닐알콜	코팅제	45.5
산화티탄	착색제(색소)	28.0
레시틴	제피보조제	2.0
탈크	제피보조제	20.0
잔탄검	제피보조제	0.5
알미늄레이크	착색제	잔량
총합		100

상기 코팅 조성물 15 중량부와 정제수 35 중량부를 혼합하여 코팅액을 제조하였으며, 코팅기로 BGB-1을 사용하여 샘플 정제를 하기 표 4와 같이 코팅하였다.

Coating weight는 36 mg이었으며, Coating Weight Gain은 5%이었고, 정제 중량은 714 mg에서 코팅 후 750 mg이었다. 총 코팅 시간은 35분이었고, 평균 분무 속도는 7.2 g/min이었다. 결과적으로 상기 조성물로 36 mg을 코팅하기 위하여 약 35분이 필요하였다. 코팅 과정 중에 스티킹(sticking) 현상이 많이 발생하여 코팅 공정을 세팅하기가 쉽지 않으며, 상대적으로 코팅에 많은 시간이 소요되었다.

실시예 1: 탭쉴드주황색 71O154

하기 표 5의 조성 및 함량으로 필름코팅용 조성물인 실시예 1을 제조하였다.

원료명	배합목적	분량	비고
산화티탄	착색제(색소)	23.0
폴리에틸렌글리콜6000	제피보조제	20.2
폴리비닐알콜	코팅제	20.0
폴리비닐피롤리돈	코팅제	20.0
탈크	제피보조제	14.8
히프로멜로오스	코팅제	1.0	치환도: 2910점도: 15mPas
알루미늄레이크 색소	착색제(색소)	잔량	황색4호
총합		100

상기 조성물을 정제수와 혼합하면서 필름코팅을 시도하여 적당한 코팅액 농도를 찾고자 하였으며, 상기 조성물은 코팅액 총 중량 대비 약 30 중량%에서 필름코팅에 적절하였다. 상기 코팅액의 점도는 약 99 cp이었다.

상기 코팅 조성물 50 중량부와 정제수 116 중량부를 혼합하여 코팅액을 제조하였으며, 코팅기로 BGB-1을 사용하여 샘플 정제를 하기 표 6과 같이 코팅하였다.

Coating weight는 35 mg이었으며, Coating Weight Gain은 5%이었고, 정제 중량은 707 mg에서 코팅 후 742 mg이었다. 총 코팅 시간은 9분이었고, 평균 분무 속도는 8.0 g/min이었다. 결과적으로 상기 조성물로 35 mg을 코팅하기 위하여 약 9분이 필요하였다.

실시예 2: 탭쉴드주황색 71O155

하기 표 7의 조성 및 함량으로 필름코팅용 조성물인 실시예 2를 제조하였다.

원료명	배합목적	분량	비고
산화티탄	착색제(색소)	24.5
폴리비닐알콜	코팅제	22.76
폴리비닐피롤리돈	코팅제	22.76	K-30
탈크	제피보조제	21.5
레시틴	제피보조제	2.0	대두레시틴
잔탄검	제피보조제	0.48
알루미늄레이크 색소	착색제(색소)	잔량
총합		100

상기 조성물을 정제수와 혼합하면서 필름코팅을 시도하여 적당한 코팅액 농도를 찾고자 하였으며, 상기 조성물은 코팅액 총 중량 대비 약 30 중량%에서 필름코팅에 적절하였다. 상기 코팅액의 점도는 약 120 cp이었다.

상기 코팅 조성물 50 중량부와 정제수 116 중량부를 혼합하여 코팅액을 제조하였으며, 코팅기로 BGB-1을 사용하여 샘플 정제를 하기 표 8과 같이 코팅하였다.

Coating weight는 35 mg이었으며, Coating Weight Gain은 5%이었고, 정제 중량은 707 mg에서 코팅 후 742 mg이었다. 총 코팅 시간은 9분이었고, 평균 분무 속도는 8.0 g/min이었다. 결과적으로 상기 조성물로 35 mg을 코팅하기 위하여 약 9분이 필요하였다.

실시예 3: 탭쉴드주황색 71O156

하기 표 9의 조성 및 함량으로 필름코팅용 조성물인 실시예 3을 제조하였다.

원료명	배합목적	분량	비고
산화티탄	착색제(색소)	24.5
폴리비닐알콜	코팅제	22.76
폴리비닐피롤리돈	코팅제	22.76	K-30
탈크	제피보조제	21.5
폴리에틸렌글리콜6000	제피보조제	2.48
알루미늄레이크 색소	착색제(색소)	잔량	적색40호
총합		100

상기 조성물을 정제수와 혼합하면서 필름코팅을 시도하여 적당한 코팅액 농도를 찾고자 하였으며, 상기 조성물은 코팅액 총 중량 대비 약 30 중량%에서 필름코팅에 적절하였다. 상기 코팅액의 점도는 약 125 cp이었다.

상기 코팅 조성물 50 중량부와 정제수 116 중량부를 혼합하여 코팅액을 제조하였으며, 코팅기로 BGB-1을 사용하여 샘플 정제를 하기 표 9와 같이 코팅하였다.

Coating weight는 35 mg이었으며, Coating Weight Gain은 5%이었고, 정제 중량은 707 mg에서 코팅 후 742 mg이었다. 총 코팅 시간은 약 9분이었고, 평균 분무 속도는 8.0 g/min이었다. 결과적으로 상기 조성물로 35 mg을 코팅하기 위하여 약 9분이 필요하였다.

실험예 1: 폴리비닐피롤리돈의 혼합비(중량비)에 따른 영향 평가

비교예 1 처방에서 폴리비닐알콜의 일정 부분을 폴리비닐피롤리돈으로 치환하면서 비교예 1과 동일한 방법으로 나정 필름코팅을 수행하였다. 폴리비닐피롤리돈의 치환 비율을 하기 표 11과 같았다.

샘플명	폴리머 비율(%)		용질 비율 (%)	용액 점도 (cp)	코팅량 (%)
	폴리비닐알콜	폴리비닐피롤리돈
샘플 A (비교예 1)	100	0	20	90.0	4
샘플 B	75	25	20	120.0	4
샘플 C	50	50	30	352.0	4
샘플 D	25	75	30	208.0	4
샘플 E	0	100	30	152.0	4

이후, 항온항습기(모델명: YHS-250SC)에서 온도 40℃, 습도 75RH의 가혹한 조건으로 보관하면서 필름코팅정의 안정성을 평가하였다. 구체적으로 보관 시작 후 1시간, 2시간, 4시간, 6시간, 8시간, 및 24시간에 정제의 변색과 갈라짐을 관찰하였다.

그 결과를 도 1 내지 3에 나타내었다. 도 1은 정제의 외부 변화를 촬영한 사진들이며, 도 2는 정제의 변색 정도를 측정한 결과이고, 도 3은 정제의 갈라짐 정도를 측정한 결과이다.

도 1 및 도 2의 결과로부터 알 수 있는 바와 같이, 폴리비닐피롤리돈은 변색에 다소 취약한 것으로 나타났다. 다만, 특이하게도 폴리비닐알콜과 폴리비닐피롤리돈의 함량이 유사한 비율로 혼합될 경우 변색 안정성이 상대적으로 양호하였다.

도 1 및 도 3에 나타나는 바와 같이, 샘플 A, B, 및 C는 갈라짐이 없었으며, 폴리비닐알콜보다 폴리비닐피롤리돈의 함량이 매우 높은 샘플 D 및 E에서만 코팅 기재가 녹아 내리고 갈라지는 현상을 보였다.

Claims (9)

1. 조성물 총 중량 대비 35-50 중량%의 코팅용 고분자를 포함하고,
   상기 코팅용 고분자는 폴리비닐알콜 및 폴리비닐피롤리돈이며,
   상기 폴리비닐알콜의 함량은 폴리비닐피롤리돈 함량 대비 0.7 내지 1.3 중량부인 것을 특징으로 하는 필름코팅용 조성물.
2. 제1항에 있어서, 상기 조성물은 조성물 총 중량 대비 35-45 중량%의 코팅용 고분자, 18-28 중량%의 산화티탄, 15-25 중량%의 폴리에틸렌글리콜 및 10-20 중량%의 탤크(talc)를 포함하는, 필름코팅용 조성물.
3. 제1항에 있어서, 상기 조성물은 조성물 총 중량 대비 30-50 중량%의 코팅용 고분자, 20-30 중량%의 산화티탄, 및 17-27 중량%의 탤크(talc)를 포함하고, 선택적으로 폴리에틸렌글리콜을 포함하되, 폴리에틸렌글리콜을 포함할 경우 0 초과 8 중량% 이하의 폴리에틸렌글리콜을 포함하는, 필름코팅용 조성물.
4. 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은 최종 코팅액 기준으로 25-35 중량%가 되도록 코팅용매와 혼합하여 사용하는 것인, 필름코팅용 조성물.
5. 제4항에 있어서, 상기 조성물은 최종 코팅액 기준으로 28-32 중량%가 되도록 코팅용매와 혼합하여 사용하는 것인, 필름코팅용 조성물.
6. 제4항에 있어서, 상기 코팅용매는 물인, 필름코팅용 조성물.
7. 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물 내 폴리비닐알콜의 함량은 폴리비닐피롤리돈 함량 대비 0.9 내지 1.2 중량부인, 필름코팅용 조성물.
8. 제7항에 있어서, 상기 조성물 내 폴리비닐알콜의 함량은 폴리비닐피롤리돈 함량 대비 1 중량부인, 필름코팅용 조성물.
9. 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은 히프로멜로오스, 레시틴, 및 잔탄검으로 이루어진 군으로부터 선택된 어느 하나 이상을 조성물 총 중량 대비 0.1-4 중량% 포함하는, 필름코팅용 조성물.

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