KR20150037867A - 외용제 조성물 - Google Patents

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KR20150037867A
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acid
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도모코 이다
사오리 이데우라
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다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤
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Abstract

드리핑을 억제한 미녹시딜 함유 외용제 조성물의 검토 과정에서, 미녹시딜과 일반적인 점조제를 배합하여 제제 설계를 시도한 바, 제제에 침전물이나 혼탁이 발생하고, 나아가 제제의 점성이 충분히 얻어지지 않는 것을 알았다. (a) 미녹시딜, (b) 히드록시프로필셀룰로오스 및 히프로멜로오스, (c) 에탄올 및 (d) 물을 함유하는 것을 특징으로 하는 본 발명의 미녹시딜 함유 외용제 조성물은, 드리핑이 억제된, 징명하고, 사용감이 양호한 미녹시딜 함유 외용제 조성물이다.

Description

외용제 조성물{COMPOSITION FOR AGENT FOR EXTERNAL USE}
본 발명은 미녹시딜을 유효 성분으로 하는 외용제 조성물에 관한 것이며, 징명(澄明)하면서도 점조(粘稠)하며, 드리핑을 방지하고, 우수한 사용감을 갖는 미녹시딜 함유 외용제 조성물에 관한 것이다.
미녹시딜은 화학명을 6-(1-피페리디닐)-2,4-피리미딘디아민-3-옥시드라고 칭하며, 육모제로서의 적응이 알려져 있다(특허문헌 1 참조). 미녹시딜은 외용으로 보다 우수한 육모, 양모 작용이 있기 때문에, 미녹시딜을 배합한 육모제는 폭넓게 받아들여지고 있다. 현재로는 로션 타입의 미녹시딜 함유 제제가 시판되고 있다.
로션 타입의 제제에서는, 사용시에 드리핑이 일어나는 것이 염려된다. 그로 인해, 드리핑이 없는 미녹시딜 함유 외용제 조성물이 요망되고 있었지만, 미녹시딜의 드리핑이 충분히 억제된 제품은 여전히 제공되고 있지 않는 것이 실상이었다. 또한, 여기에서 「드리핑」이란, 두피 등의 환부에 외용제 조성물을 시용한 경우에 약액이 시용부로부터 흘러내리는 것을 말하며, 사용감을 손상시키는 하나의 요인이 된다.
일반적으로, 드리핑을 억제한 외용제 조성물을 제공하기 위해서는, 점조제의 사용을 생각할 수 있다.
미국 특허 제4139619호 명세서
본 발명자들은 드리핑을 억제한 미녹시딜 함유 외용제 조성물의 검토 과정에서, 미녹시딜과 일반적인 점조제를 배합하여 제제 설계를 시도한 바, 제제 중에 침전물이나 혼탁이 발생하고, 나아가 제제의 점성이 충분히 얻어지지 않는 것을 알 수 있었다.
본 발명의 목적은 드리핑을 억제한 미녹시딜 함유 외용제 조성물을 제공하는 것이며, 징명한 제제임과 동시에, 사용감이 양호한 외용제 조성물을 제공하는 것이다.
본 발명자들은 상기 과제를 해결하기 위해 예의 연구를 행한 결과, 미녹시딜, 히드록시프로필셀룰로오스, 히프로멜로오스, 에탄올 및 물을 함유하는 외용제 조성물은, 징명하면서도 점조하며, 드리핑을 억제하여 환부에서의 적당한 부착성을 갖고, 우수한 사용감을 갖는 것을 발견하여, 본 발명을 완성하였다.
즉 본 발명은
(1) (a) 미녹시딜, (b) 히드록시프로필셀룰로오스 및 히프로멜로오스, (c) 에탄올 및 (d) 물을 함유하는 것을 특징으로 하는 외용제 조성물,
(2) 히드록시프로필셀룰로오스의 함유량이 0.05 내지 2.5w/v％인 (1)에 기재된 외용제 조성물,
(3) 히드록시프로필셀룰로오스의 함유량이 0.1 내지 2w/v％인 (1) 또는 (2)에 기재된 외용제 조성물,
(4) 25℃에 있어서의 점도가 30 내지 250mPa·s인 (1) 내지 (3) 중 어느 하나에 기재된 외용제 조성물,
(5) 산을 더 함유하는 (4)에 기재된 외용제 조성물,
(6) 산이 시트르산, 염산, 락트산, 인산, 타르타르산 및 글루콘산으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 적어도 1종인 (1) 내지 (5) 중 어느 하나에 기재된 외용제 조성물,
(7) pH가 5.0 내지 8.5인 (1) 내지 (6) 중 어느 하나에 기재된 외용제 조성물,
(8) pH가 5.5 내지 7.0인 (1) 내지 (7) 중 어느 하나에 기재된 외용제 조성물,
(9) 에탄올의 함유량이 25 내지 70w/v％인 (1) 내지 (8) 중 어느 하나에 기재된 외용제 조성물,
(10) 에탄올의 함유량이 50 내지 70w/v％인 (1) 내지 (9) 중 어느 하나에 기재된 외용제 조성물,
(11) 미녹시딜의 함유량이 1 내지 10w/v％인 (1) 내지 (10) 중 어느 하나에 기재된 외용제 조성물,
(12) 다가 알코올을 더 함유하는, (1) 내지 (11) 중 어느 하나에 기재된 외용제 조성물,
(13) 다가 알코올이 1,3-부틸렌글리콜, 프로필렌글리콜, 글리세린, 디프로필렌글리콜, 매크로골 400 및 매크로골 600으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 적어도 1종인 (12)에 기재된 외용제 조성물,
(14) 다가 알코올이 1,3-부틸렌글리콜인 (12)에 기재된 외용제 조성물,
(15) 제형이 겔제, 로션제 또는 액제인 (1) 내지 (14) 중 어느 하나에 기재된 외용제 조성물
이다.
본 발명에 의해 징명하면서도 점조하며, 드리핑을 억제하고, 우수한 사용감을 갖는 미녹시딜 함유 외용제 조성물을 제공할 수 있다.
본 발명을 이하에 상세하게 설명한다.
본 발명에 있어서 사용하는 미녹시딜은, 통상 의약품에 사용되는 품질인 것을 적절히 사용할 수 있다. 미녹시딜의 배합량은 외용제 조성물 중 1 내지 10w/v％이고, 바람직하게는 3 내지 8w/v％, 더욱 바람직하게는 5 내지 8w/v％이다.
본 발명의 외용제 조성물에는, 점조제로서 히드록시프로필셀룰로오스와 히프로멜로오스가 배합된다.
히드록시프로필셀룰로오스는 그의 2w/v％ 수용액의 20℃에 있어서의 점도(제14 개정 일본 약국법에 기재된 제2법(회전 점도계)에 의해 측정)가 150mPa·s보다 크고, 4000mPa·s 이하인 것이 바람직하다. 사용하는 히드록시프로필셀룰로오스는, 통상 의약품에 사용되는 품질인 것을 적절히 사용할 수 있다. 히드록시프로필셀룰로오스는 시판품을 이용할 수 있으며, 예를 들어 니쏘(NISSO) HPC-H(닛본 소다 가부시끼가이샤), 니쏘 HPC-M(닛본 소다 가부시끼가이샤) 등을 사용할 수 있다. 또한, 히드록시프로필셀룰로오스의 배합량은 본 발명의 외용제 조성물 중 0.05 내지 2.5w/v％가 바람직하고, 0.1 내지 2w/v％가 더욱 바람직하다.
히프로멜로오스는 그의 2w/v％ 수용액의 20℃에 있어서의 점도(제14 개정 일본 약국법에 기재된 제2법(회전 점도계)에 의해 측정)가 7500mPa·s보다 크고, 14000mPa·s 이하인 것이 바람직하다. 사용하는 히프로멜로오스는, 통상 의약품에 사용되는 품질인 것을 적절히 사용할 수 있다. 히프로멜로오스는 시판품을 이용할 수 있으며, 예를 들어 메톨로스(METOLOSE) 60SH-10000(신에쯔 가가꾸 고교 가부시끼가이샤) 등을 사용할 수 있다. 또한, 히프로멜로오스의 배합량은 본 발명의 외용제 조성물 중 0.01 내지 1w/v％가 바람직하고, 더욱 바람직하게는 0.01 내지 0.5w/v％이다.
본 발명의 외용제 조성물의 점도는 25℃에 있어서 30 내지 250mPa·s인 것이 바람직하다. 주로, 히드록시프로필셀룰로오스와 히프로멜로오스의 종류나 사용량을 적절히 선택함으로써, 상기 점도의 외용제 조성물을 얻을 수 있다. 따라서, 히드록시프로필셀룰로오스와 히프로멜로오스의 함유 비율은, 특별히 한정되지 않는다. 또한, 본 발명의 외용제 조성물에는 히드록시프로필셀룰로오스와 히프로멜로오스의 양쪽이 함유되어 있는 것이 필요하며, 예를 들어 히프로멜로오스를 포함하지 않고 히드록시프로필셀룰로오스만으로 30mPa·s 이상의 점성을 갖게 한다고 해도, 반드시 드리핑을 개선할 수 있는 것은 아니다. 또한, 본 발명의 외용제 조성물의 점도의 측정은 진동식 점도계로 행한다. 본원에서는 비스코메이트(VISCOMATE) VM-100A(야마이치 덴끼 가부시끼가이샤)를 사용하고, 사용 프로브 등의 조건의 선정은 본 기계의 사용 설명서에 준거하여 25℃에 있어서의 점도를 측정한다.
본 발명의 외용제 조성물은 히드록시프로필셀룰로오스와 히프로멜로오스를 점조제로서 배합함으로써, 징명하면서도 드리핑을 방지할 수 있으며, 게다가 적용했을 때의 제제의 끈적거림이나 엉킴이 발생하지 않는, 우수한 사용감의 미녹시딜 함유 외용제 조성물이 얻어진다.
본 발명의 외용제 조성물에는, pH를 조정하기 위해 산을 사용할 수 있다. 산으로서는, 예를 들어 시트르산, 염산, 락트산, 인산, 타르타르산 및 글루콘산 등을 들 수 있으며, 각각 의약품에 사용되는 품질인 것을 적절히 사용할 수 있다. 또한, 본 발명의 외용제 조성물의 pH는 5 내지 8.5가 바람직하고, 더욱 바람직하게는 5.5 내지 7이다.
본 발명의 에탄올의 배합량은 바람직하게는 외용제 조성물 중 25 내지 70w/v％이다. 본 발명의 미녹시딜 함유 외용제 조성물에 있어서, 에탄올의 배합량이 고함량이면 징명하게 배합할 수 있는 점조제가 한정되기 때문에, 에탄올의 배합량이 50w/v％ 이상인 범위에서 본 발명을 실시하는 의의는 크다.
본 발명의 물의 배합량은 외용제 조성물 중 5 내지 30w/v％로 하는 것이 바람직하다. 사용하는 에탄올 및 물은 각각 통상 의약품에 사용되는 품질인 것을 적절히 사용할 수 있다.
본 발명의 외용제 조성물에는, 다가 알코올을 배합할 수 있다. 다가 알코올로서는, 1,3-부틸렌글리콜, 프로필렌글리콜, 글리세린, 디프로필렌글리콜, 매크로골 400, 매크로골 600 등을 사용할 수 있지만, 특히 1,3-부틸렌글리콜이 바람직하다. 다가 알코올의 배합량은 외용 조성물 중 1 내지 30w/v％가 바람직하고, 더욱 바람직하게는 외용제 조성물 중 5 내지 20w/v％가 바람직하다. 사용하는 다가 알코올은 통상 의약품에 사용되는 품질인 것을 적절히 사용할 수 있다.
본 발명의 미녹시딜 함유 외용제 조성물의 제형은 특별히 제한되지 않는다. 바람직하게는 겔제, 로션제, 액제이다.
또한, 본 발명의 외용제 조성물에 배합할 수 있는 성분으로서는, 멘톨, 토코페롤아세트산에스테르, 피리독신염산염 및 판토테닐에틸에테르로 이루어지는 군으로부터 선택되는 성분(이하, 「선택 성분」이라 함)을 들 수 있으며, 그의 배합량에 특별히 제약은 없고, 사용감이나 미녹시딜의 안정성 등을 고려하면서 정할 수 있다. 사용하는 선택 성분은 각각 의약품에 사용되는 품질인 것을 적절히 사용할 수 있다.
본 발명의 외용제 조성물에 있어서는, 상기한 성분 이외에 본 발명의 효과를 손상시키지 않는 범위에서, 통상 외용제에 사용되는 다양한 성분을 배합할 수 있다. 예를 들어, 부형제, 육모 성분(6-벤질아미노푸린, 아데노신, 펜타데칸산글리세라이드, 하수오, 죽절인삼 등), 혈관 확장제(염화카르프로늄, 니코틴산벤질, 당약 추출액, 어종인삼 엑기스, 고추 틴크 등), 항히스타민제(염산디펜히드라민, 염산이소티펜딜 등), 항염증제(구아이아줄렌 등), 각질 용해제(요소, 살리실산 등), 살균제(글루콘산클로로헥시딘, 이소프로필메틸페놀, 제4급 암모늄염, 피록톤올아민 등), 보습제(히알루론산 또는 그의 염, 콘드로이틴황산 등), 각종 동식물(주목, 모란피, 감초, 고추나물, 부자(附子), 비파, 인진쑥, 캄프리, 명일엽, 사프란, 치자, 로즈마리, 세이지, 목향, 청목향, 홉, 플라센타 등)의 추출물, 비타민류(아세트산레티놀, 아스코르브산, 질산티아민, 시아노코발라민, 비오틴 등), 항산화제(디부틸히드록시톨루엔, 피로아황산나트륨, 토코페롤, 에데트산나트륨, 아스코르브산, 이소프로필갈레이트 등), 용해 보조제(아디프산디이소프로필, 미리스트산이소프로필, 각종 식물유, 각종 동물유, 탄화수소류 등), 대사 부활제(판테놀 등), 점착제, 향료, 청량화제(박하유, 캠퍼 등) 및 염료 등의 통상 사용되는 성분을 배합할 수 있다.
본 발명의 외용제 조성물의 제조는, 예를 들어 히드록시프로필셀룰로오스 또는 히프로멜로오스를 정제수 또는 에탄올을 사용하여 팽윤시킨 후, 미녹시딜을 첨가하고, 상기 각 성분을 배합함으로써 제조된다. 얻어진 외용제 조성물이 저점도이면 액제 또는 로션제로서 제공 가능하다. 고점도가 되는 경우에는, 겔제로서 제공된다.
이와 같이 하여 얻어지는 본 발명의 외용제 조성물은, 두발용제, 피부 적용 제제 등으로서 사용할 수 있다.
이하에 시험예, 실시예 및 비교예를 기재하여 본 발명을 더욱 구체적으로 설명하지만, 본 발명은 이들 실시예 등에 의해 전혀 제약되는 것은 아니다.
시험예 1(점조제의 종류에 의한 영향)
이하 표 1에 나타내는 처방에 따라 각 성분을 칭량하고, 점조제를 물, 에탄올 또는 1,3-부틸렌글리콜에 분산, 팽윤시킨 후, 디부틸히드록시톨루엔, 미녹시딜, 인산을 첨가하고, 나머지 에탄올 및 정제수를 더 가하여 전량 100mL의 제제를 제조하여, 참고예 1 내지 11로 하였다. 이들 제조 후의 제제의 외관을 육안에 의해 하기 판정 기준에 따라 평가하였다. 그 결과를 표 2에 나타내었다.
〔판정 기준〕
외관
○: 침전의 생성이나 혼탁, 분리가 확인되지 않았음.
×: 침전의 생성이나 혼탁, 분리가 확인됨.
Figure pct00001
Figure pct00002
상기한 결과로부터, 히드록시프로필셀룰로오스, 히프로멜로오스, 에틸셀룰로오스 또는 폴리비닐피롤리돈을 사용한 참고예 1, 2, 10, 11은, 침전의 생성이나 혼탁이 없는 제제였다. 그러나, 카르복시비닐 중합체, 크산탄 검, 히드록시에틸셀룰로오스, 폴리비닐알코올, 메틸비닐에테르·무수 말레산 공중합체, 카르멜로오스나트륨 또는 펙틴을 사용한 참고예 3 내지 9의 제제에 관해서는, 제조시에 침전물이 형성되고, 혼탁이 발생하는 등, 외관이 징명한 제제를 제조하는 것이 곤란하였다.
하기 표 3, 4에 나타내는 처방에 따라 각 성분을 칭량하고, 점조제를 물, 에탄올 또는 다가 알코올에 분산, 팽윤시킨 후, 미녹시딜, 산을 첨가하고, 나머지 에탄올 및 정제수를 더 가하여 전량 100mL의 제제를 제조하여, 실시예 1 내지 11 및 비교예 1 내지 10으로 하였다. 이들 제조 후의 제제를 유리병에 충전하였다.
Figure pct00003
Figure pct00004
시험예 2(드리핑 시험)
알코올 시험 용지를 20°의 각도로 평판에 설치하고, 알코올 시험 용지에 대하여 90°의 각도로 실시예 1 내지 6, 11 및 비교예 1 내지 10의 제제를 100μL씩 토출하고, 30초 후에 알코올 시험 용지 상의 드리핑 거리를 측정하여, 하기 평가 기준에 따라 평가하였다.
〔평가 기준〕
○: 30초 후의 드리핑 거리가 50mm 이하
×: 30초 후의 드리핑 거리가 50mm보다도 큼
시험예 3(사용감 시험)
제제의 사용감 시험을 전문 패널리스트 3명에 의해 평가를 행하였다. 실시예 1 내지 6, 11 및 비교예 1 내지 10의 제제를 전문 패널리스트 3명의 상완 내측에 도포하고, 「끈적거림」 「엉킴」 「발림성」의 3항목에 대하여 각 패널리스트에게 평가시키는 평점법에 의한 관능 평가 시험을 행하였다. 또한, 여기에서 「엉킴」이란, 두피에 외용제 조성물을 시용시 또는 시용 후에, 외용제 조성물이 흰 분말 상태의 덩어리가 되어 나타나는 현상이다. 평가 방법으로서는, 각 평가 항목에 대하여 1부터 5까지의 5단계의 레벨을 설정하고, 1부터 5의 어느 하나로 회답시키는 방법을 취하여, 하기 평가 기준에 따라 평가하였다.
〔평가 항목〕
1) 끈적거림
끈적거림을 느끼지 않음 : 스코어 5
끈적거림을 조금 느낌 : 스코어 4
끈적거림을 느낌 : 스코어 3
끈적거림을 약간 강하게 느낌 : 스코어 2
끈적거림을 충분히 느낌 : 스코어 1
2) 엉킴
엉킴이 없음 : 스코어 5
엉킴이 있음(약간 있음) : 스코어 4
엉킴이 있음(조금 있음) : 스코어 3
엉킴이 있음(약간 많이 있음) : 스코어 2
엉킴이 있음(많이 있음) : 스코어 1
3) 발림성
발림성이 양호함(상당히 양호함) : 스코어 5
발림성이 양호함(양호함) : 스코어 4
발림성이 양호함(약간 양호함) : 스코어 3
발림성이 나쁨(약간 나쁨) : 스코어 2
발림성이 나쁨(상당히 나쁨) : 스코어 1
〔평가 기준〕
○: 각 평가 항목에 있어서의 평균점이 3.5점 이상
×: 각 평가 항목에 있어서의 평균점이 3.5점 미만
실시예 1 내지 6, 11, 비교예 1 내지 10의 드리핑 시험의 결과, 사용감 시험에 의한 결과 및 이들의 종합 평가를 표 5에 나타낸다.
Figure pct00005
시험예 2, 3의 결과로부터, 점조제로서 히드록시프로필셀룰로오스의 단독 사용 또는 히프로멜로오스의 단독 사용으로는, 미녹시딜 함유 외용제 조성물의 드리핑과 사용감의 양쪽을 충족하는 제제는 얻어지지 않는 것을 알았다. 그러나, 히드록시프로필셀룰로오스와 히프로멜로오스의 양쪽을 배합하면, 드리핑을 방지하고, 끈적거림이나 엉킴 등이 발생하지 않고, 발림성이 양호하여, 사용감이 양호한 제제가 얻어지는 것을 알았다. 또한, 실시예 1, 2는 동량의 점조제가 배합되어 있는 비교예 3과 비교하여, 드리핑을 효과적으로 억제하고 있는 것을 알았다. 또한, 실시예 3은 비교예 3과 비교하여 점도가 낮음에도 불구하고, 드리핑을 효과적으로 억제하고 있는 것을 알았다. 또한, 실시예 1, 2는 동량의 점조제가 배합되어 있는 비교예 8과 비교하여, 끈적거림이나 엉킴 등의 사용감이 양호한 것을 알 수 있었다.
본 발명에 의해, 드리핑을 억제한 사용감이 양호한 미녹시딜 함유 외용제 조성물을 제공할 수 있다.

Claims (15)

  1. (a) 미녹시딜, (b) 히드록시프로필셀룰로오스 및 히프로멜로오스, (c) 에탄올, 및 (d) 물을 함유하는 것을 특징으로 하는 외용제 조성물.
  2. 제1항에 있어서, 히드록시프로필셀룰로오스의 함유량이 0.05 내지 2.5w/v％인 외용제 조성물.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, 히드록시프로필셀룰로오스의 함유량이 0.1 내지 2w/v％인 외용제 조성물.
  4. 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, 25℃에 있어서의 점도가 30 내지 250mPa·s인 외용제 조성물.
  5. 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서, 산을 더 함유하는 외용제 조성물.
  6. 제5항에 있어서, 산이 시트르산, 염산, 락트산, 인산, 타르타르산 및 글루콘산으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 적어도 1종인 외용제 조성물.
  7. 제1항 내지 제6항 중 어느 한 항에 있어서, pH가 5.0 내지 8.5인 외용제 조성물.
  8. 제1항 내지 제7항 중 어느 한 항에 있어서, pH가 5.5 내지 7.0인 외용제 조성물.
  9. 제1항 내지 제8항 중 어느 한 항에 있어서, 에탄올의 함유량이 25 내지 70w/v％인 외용제 조성물.
  10. 제1항 내지 제9항 중 어느 한 항에 있어서, 에탄올의 함유량이 50 내지 70w/v％인 외용제 조성물.
  11. 제1항 내지 제10항 중 어느 한 항에 있어서, 미녹시딜의 함유량이 1 내지 10w/v％인 외용제 조성물.
  12. 제1항 내지 제11항 중 어느 한 항에 있어서, 다가 알코올을 더 함유하는 외용제 조성물.
  13. 제12항에 있어서, 다가 알코올이 1,3-부틸렌글리콜, 프로필렌글리콜, 글리세린, 디프로필렌글리콜, 매크로골 400 및 매크로골 600으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 적어도 1종인 외용제 조성물.
  14. 제12항에 있어서, 다가 알코올이 1,3-부틸렌글리콜인 외용제 조성물.
  15. 제1항 내지 제14항 중 어느 한 항에 있어서, 제형이 겔제, 로션제 또는 액제인 외용제 조성물.
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Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US9675537B2 (en) * 2014-06-30 2017-06-13 Johnson & Johnson Consumer Inc. Hair growth composition and method
US11185487B2 (en) * 2015-12-28 2021-11-30 Johnson & Johnson Consumer Inc. Hair growth composition and method
US10738175B2 (en) * 2017-08-15 2020-08-11 Sanford, L.P. Glue slime activator and associated methods and kits
EP3668920A1 (en) * 2017-08-15 2020-06-24 Sanford, L.P. Glue slime activator and associated methods and kits
JP2020023467A (ja) * 2018-01-19 2020-02-13 ロート製薬株式会社 外用製剤、液切れ性を改善する方法、および、液切れ性改善剤
JP7379094B2 (ja) * 2019-11-01 2023-11-14 富士化学工業株式会社 外用液剤
JP7361004B2 (ja) 2020-09-08 2023-10-13 信越化学工業株式会社 アルコール組成物の製造方法

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4139619A (en) * 1976-05-24 1979-02-13 The Upjohn Company 6-Amino-4-(substituted amino)-1,2-dihydro-1-hydroxy-2-iminopyrimidine, topical compositions and process for hair growth
JP2733980B2 (ja) * 1988-08-26 1998-03-30 大正製薬株式会社 養毛組成物
JPH0977640A (ja) * 1995-09-14 1997-03-25 Lion Corp 発毛・育毛料
JPH1192378A (ja) * 1997-09-19 1999-04-06 Taisho Pharmaceut Co Ltd 外用育毛液剤
CA2371940C (en) * 1999-03-31 2008-07-15 Janssen Pharmaceutica N.V. Pregelatinized starch in a controlled release formulation
WO2001076541A1 (fr) * 2000-04-07 2001-10-18 Taisho Pharmaceutical Co. Ltd. Compositions stimulant la pousse des cheveux
US7442369B1 (en) * 2000-08-09 2008-10-28 Mcneil Ab Compositions of minoxidil
JP2002308737A (ja) * 2001-04-05 2002-10-23 Taisho Pharmaceut Co Ltd 育毛組成物
JP2005119996A (ja) * 2003-10-15 2005-05-12 Sato Pharmaceutical Co Ltd 育毛剤
JP4688579B2 (ja) * 2005-06-08 2011-05-25 株式会社マンダム 頭皮用組成物

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