KR102321759B1

KR102321759B1 - 10-하이드록시스테아르산 조성물

Info

Publication number: KR102321759B1
Application number: KR1020187031228A
Authority: KR
Inventors: 시릴레 데스하예스; 크리스티네 멘드로크-에딩거
Original assignee: 디에스엠 아이피 어셋츠 비.브이.
Priority date: 2016-04-13
Filing date: 2017-03-29
Publication date: 2021-11-05
Also published as: BR112018071158B8; US10463587B2; JP2019511517A; WO2017178236A1; US20190117539A1; CN109069384A; KR20180130543A; BR112018071158A2; EP3442495B1; CN109069384B; EP3442495A1; BR112018071158B1; JP6834086B2

Abstract

본 발명은 10-하이드록시스테아르산 또는 이의 염을 12-하이드록시스테아르산 또는 이의 염과의 조합으로 포함하는 국소 조성물에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 상기 국소 조성물에서 10-하이드록시스테아르산 또는 이의 염의 재결정화를 지연시키거나 억제하는 방법에 관한 것으로서, 상기 방법은 10-하이드록시스테아르산 또는 이의 염을 12-하이드록시스테아르산 또는 이의 염의 존재하에 제형화하는 단계를 포함한다.

Description

10-하이드록시스테아르산 조성물

하이드록시 지방산, 예컨대 10-하이드록시스테아르산(CAS: 638-26-6)은 건강한 피부의 생리적 항상성의 음성적 발달에 의해 야기되는 임의의 징후를 치료하거나 예방하고, 모발 성장의 촉진, 및 모발 손실로부터의 보호에 유익한 미용 효과를 갖는 것으로 보고되어 있다. 그러나, 활성 물질이 시간 경과시 유지되고 저장시 재결정화되지 않는, 제품 형태를 확립하는데 어려움이 있기에, 이러한 화합물이 상품으로 개발된 바는 없다.

따라서, 선행기술의 단점을 극복하고, 저장시 결정의 형성 없이 10-하이드록시스테아르산의 혼입을 가능하게 하는 강력하고 안정한 유화 시스템을 발명할 필요성이 지속되고 있다.

놀랍게도, 10-하이드록시스테아르산의 재결정화가 이를 12-하이드록시스테아르산 또는 이의 염에 의해 공동-제형화(co-formulating)함으로써 상당히 지연되거나 심지어 억제될 수 있음이 발견되었다.

따라서, 본 발명의 제1 양태는 10-하이드록시스테아르산 또는 이의 염, 및 12-하이드록시스테아르산 또는 이의 염을 포함하는 국소 조성물에 관한 것이다.

본 발명에 따른 10-하이드록시스테아르산 또는 이의 염의 양은 항상 국소 조성물의 총 중량을 기준으로 유리하게는 0.001 내지 5 중량%, 바람직하게는 0.01 내지 3 중량%, 가장 바람직하게는 0.1 내지 2 중량%, 예컨대 특히 0.1 내지 1.5 중량%로부터 선택된다.

본 발명에 따른 12-하이드록시스테아르산 또는 이의 염의 양은 항상 국소 조성물의 총 중량을 기준으로 유리하게는 0.001 내지 5 중량%, 바람직하게는 0.01 내지 3 중량%, 가장 바람직하게는 0.1 내지 2 중량%, 예컨대 특히 0.1 내지 1.5 중량%로부터 선택된다.

바람직하게는, 10-하이드록시스테아르산 또는 이의 염 대 12-하이드록시스테아르산 또는 이의 염의 비(몰비)는 20:1 내지 1:10, 바람직하게는 15:1 내지 1:10, 가장 바람직하게는 10:1 내지 1:1이다.

10-하이드록시스테아르산(즉 10-하이드록시옥타데칸산, CAS: 638-26-6)은, 예를 들어 문헌[G. Schroepfer in Biological Chemistry (1966), 241(22), 5441-7]에 의해 설명된 바와 같이 제조될 수 있고, 하기 화학식 1을 갖는다:

[화학식 1]

둘 다의 거울상 이성질체가 본 발명에 따라 사용될 수 있고, 바람직한 거울상 이성질체는 (R)-10-하이드록시스테아르산이다.

12-하이드록시스테아르산(즉 12-하이드록시옥타데칸산, CAS: 106-14-9)은, 예를 들어 시그마-알드리치(Sigma-Aldrich) 및 알베르딩크 볼레이(Alberdink Boley) 각각으로부터 시판되고, 하기 화학식 2를 갖는다:

[화학식 2]

바람직하게는, 본 발명에 따라 사용되는 12-하이드록시스테아르산은 캐스터 오일로부터 수소화 및 가수분해에 의해 유도되고, 80% 이상, 예컨대 80 내지 85%의 순도를 갖는다.

각각의 염은 유기 염기, 또는 알칼리 또는 알칼리토 염기에 의한 반응에 의해 형성될 수 있고, 이는 각각 별개의 염을 생성한다. 피부에 독성이 없고/거나 알러지 반응을 야기하지 않는, 미용적으로 허용되는 양이온을 방출하는 적합한 염기는 당업자에게 주지되어 있다. 유기 염기의 예는 암모늄 및 알킬 암모늄 염, 예컨대 특히 트라이에탄올암모늄 염이다. 바람직한 알칼리 또는 알칼리토 염은 각각 리튬, 나트륨, 칼륨, 마그네슘 또는 칼슘 염, 예컨대 특히 칼륨 및 나트륨 염이다.

본 발명에 따른 국소 조성물은 바람직하게는 이소부틸 파라벤을 포함하지 않지만, 보다 바람직하게는 상기 조성물은 임의의 파라벤, 특히 메틸파라벤, 에틸파라벤, 프로필파라벤 및 부틸파라벤을 포함하지 않는다.

또 다른 양태에서, 본 발명은 국소 조성물에서 10-하이드록시스테아르산 또는 이의 염의 재결정화를 지연시키거나 억제하는 방법에 관한 것으로서, 상기 방법은 전술된 모든 바람직함 및 정의에 의한 10-하이드록시스테아르산 또는 이의 염을 12-하이드록시스테아르산 또는 이의 염의 존재하에 제형화시키는 단계를 포함한다.

본원에 사용된 용어 "국소 조성물"은 특히 포유류 케라틴질 조직, 예컨대 인간 피부 또는 모발, 특히 인간 피부에 국소적으로 적용될 수 있는 미용 조성물을 지칭한다.

본원에 사용된 용어 "미용 조성물"은 문헌["Kosmetika" in Rompp Lexikon Chemie, 10th edition 1997, Georg Thieme Verlag Stuttgart, New York]에 정의된 미용 조성물 및 문헌[A. Domsch, "Cosmetic Preparations", Verlag fur chemische Industrie (ed. H. Ziolkowsky), 4^th edition, 1992]에 개시되어 있는 미용 제제에 관한 것이다.

바람직하게는, 본 발명에 따른 국소 제제는 유화액 또는 미소(micro) 유화액, PIT-유화액, 다중 유화액(예를 들어 O/W/O-형 및 W/O/W-형) 또는 피커링(pickering) 유화액 형태로 존재한다.

본 발명의 모든 양태에서, 본 발명에 따른 국소 조성물은 바람직하게는 수상 상 및 유성 상을 포함하는 유화액 또는 미소 유화액(특히 O/W-형), PIT-유화액, 다중 유화액(예를 들어 O/W/O-형 및 W/O/W-형) 또는 피커링 유화액이되, 바람직하게는 수성 상은 조성물의 50 중량% 이상, 유성 상은 10 중량% 이상을 구성한다. 보다 바람직하게는, 수성 상은 조성물의 60 중량% 이상, 유성 상은 40 중량% 미만을 구성한다. 특히, 수성 상은 상기 전체 조성물의 70 중량% 이상, 유성 상은 30 중량% 미만을 구성한다. 가장 바람직하게는, 본 발명의 모든 양태에서, 국소 조성물의 총 중량을 기준으로, 수성 상의 양은 70 내지 90 중량%로부터 선택되고, 유성 상의 양은 10 내지 30 중량%로부터 선택된다.

수성(물) 상 및 유성 상이 함께 유화액을 형성하되, 예를 들어 제조 종료시 상기 상 중 하나에, 또는 개별적으로 첨가될 수 있는 미량(5 중량% 이하)의 나머지 성분, 예컨대 보존제, 활성제, 향료 등도 존재할 수 있고, 이는 당업자에게 주지되어 있다.

본 발명에 따른 국소 조성물의 유성 상을 형성하기에 특히 적합한 오일 성분 및 용매는 하기를 포함한다: 에탄올; 트라이에틸헥사노인; 글리콜, 예컨대 폴리프로필렌 글리콜, 프로필렌 글리콜 다이벤조에이트, 부틸렌 글리콜, 펜틸렌 글리콜 및 PPG-15 에톡시다이글리콜 스테아릴 에터; 다이알킬에터, 예컨대 다이카프릴일 에터, PPG-3 미리스틸 에터; 3 내지 30개의 탄소 원자의 쇄 길이를 갖는 포화 및/또는 불포화 분지쇄 및/또는 비분지쇄 알칸카복시산과 3 내지 30개의 탄소 원자의 쇄 길이를 갖는 포화 및/또는 불포화 분지쇄 및/또는 비분지쇄 알콜의 에스터, 또는 방향족 카복시산과 3 내지 30개의 탄소 원자의 쇄 길이를 갖는 포화 및/또는 불포화 분지쇄 및/또는 비분지쇄 알콜의 에스터, 예컨대 이소프로필 미리스테이트, 이소프로필 팔미테이트, 이소프로필 올리에이트, n-부틸 스테아레이트, n-헥실 라우레이트, n-데실 올리에이트, 이소논일 이소노나노에이트, 2-에틸헥실 팔미테이트, 에틸헥실 벤조에이트, C_12-15 알킬 벤조에이트, 2-헥실데실 스테아레이트, 올레일 올리에이트, 에루실 올리에이트, 에루실 에루케이트, 프로필렌 글리콜 다이카프릴레이트/다이카프레이트, 다이이소프로필 아디페이트, 이소아밀 라우레이트, 옥틸도데실 네오펜타노에이트, 다이-C_12-C₁₃ 알킬 타르타레이트, 및 에스터, 예를 들어 호호바 오일의 합성, 반합성 및 천연 혼합물; 카보네이트, 예컨대 다이카프릴일 카보네이트; 트라이글리세리드, 예컨대 카프릴산/카프르산 트라이글리세리드, PEG-8 카프릴산/카프르산 트라이글리세리드; 실리콘 오일; 8 내지 20개의 탄소 원자를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 탄화수소, 예컨대 데칸, 도데칸, 트라이데칸, 테트라데칸, 및 C_8-20 이소파라핀; 동물성, 식물성 또는 광물성 공급원으로부터 유래된 천연 오일 및 지방(버터 포함), 예컨대 아몬드 오일, 살구 종자 오일, 아르간 오일, 아보카도 버터, 아보카도 오일, 코코아 버터(테오브로마(theobroma) 오일), 양구슬냉이 오일, 카놀라 오일, 당근 씨 오일, 캐스터 오일, 감귤 씨 오일, 코코넛 오일, 옥수수 오일, 목화 씨 오일, 오이 오일, 계란 오일, 포도 씨 오일, 헴프 씨 오일, 호호바 오일, 라놀린 오일, 아마인 오일, 마카다미아 너트 오일, 메도우폼(meadowfoam) 씨 오일, 광물 오일, 밍크 오일, 올리브 오일, 야자 종자 오일, 복숭아 종자 오일, 땅콩 오일, 평지 씨 오일, 장미 오일, 잇꽃 오일, 참깨 오일, 상어 간 오일, 시어 버터, 대두 오일, 해바라기 씨 오일, 감편도 오일, 우지 오일, 양지 오일, 거북이 오일, 채소 오일, 및 밀 배아; 및 상기 오일 성분 및 용매의 혼합물.

본 발명에 따른 국소 조성물의 유성 상을 형성하는데 특히 적합한 오일 및 용매 성분은 이소프로필 팔미테이트, 카프릴산/카프르산 트라글리세리드, PPG-15 스테아릴 에터, 부틸렌 글리콜, 다이카프릴일 카보네이트, 다이카프릴일 에터, 다이-C_12-C₁₃ 알킬 타르타레이트, 다이이소프로필 아디페이트, 트라이에틸헥사노인, 프로필렌 글리콜 다이카프릴레이트/다이카프레이트, 이소아밀 라우레이트, 옥틸도데실 네오펜타노에이트, 에틸헥실 벤조에이트, 펜틸렌 글리콜, PEG-8 카프릴산/카프르산 트라이글리세리드, 프로필렌 글리콜 다이벤조에이트, PPG-3 미리스틸 에터, 에톡시다이글리콜, C_12-15 알킬 벤조에이트 및 에탄올, 및 이의 혼합물이다.

바람직하게는, 본 발명에 따른 국소 조성물은 O/W 유화액이다.

바람직한 양태에서, 상기 O/W 유화액은 나트륨 세테아릴 설페이트, 글리세릴 스테아레이트 시트레이트, 글리세릴 스테아레이트, 스테아르산, 스테아르산의 염, 폴리글리세릴-3-메틸 글루코스 다이스테아레이트, 메틸 글루코스 세스퀴스테아레이트, 나트륨 세테아릴설페이트, 나트륨 글리세릴 올리에이트 포스페이트, 수소화된 식물성 글리세리드, 소르비탄 올리에이트, 소르비탄 세스퀴올리에이트, 소르비탄 이소스테아레이트, 소르비탄 트라이올리에이트, 세테아릴 글루코시드, 세테아릴 올리베이트, 라우릴 글루코시드, 데실 글루코시드, 나트륨 스테아로일 글루타메이트, 수크로스 폴리스테아레이트, 수화된 폴리이소부텐, 포스페이트 에터 유화제, 예컨대 C_8-10 알킬 에틸 포스페이트, C_9-15 알킬 포스페이트, 세테아레트-2 포스페이트, 세테아레트-5 포스페이트, 세테트-8 포스페이트, 세테트-10 포스페이트, 세틸 포스페이트, C_6-10 파레트-4 포스페이트, C_12-15 파레트-2 포스페이트, C_12-15 파레트-3 포스페이트, DEA-세테아레트-2 포스페이트, DEA-세틸 포스페이트, DEA-올레트-3 포스페이트, 칼륨 세틸 포스페이트, 데세트-4 포스페이트, 데세트-6 포스페이트 및 트라이라우레트-4 포스페이트, 폴리에틸렌 글리콜 알킬 에터(PEG-에터), 예컨대 특히 스테아레트-2 및 스테아레트-21, 폴리에틸렌 글리콜 지방산 에스터(PEG-에스터), 예컨대 특히 PEG-40 스테아레이트 및 PEG-100 스테아레이트, 폴리에틸렌 글리콜과 폴리프로필렌 글리콜의 블럭 중합체, 예컨대 특히 PPG-1-PEG-9 라우릴 글리콜 에터, PEG/PPG-18/18 다이메티콘 및 세틸 PEG/PPG-10/1 다이메티콘, 및 유화제 특성을 갖는 합성 중합체, 예컨대 PVP 에이코센 공중합체, 아크릴레이트/C_10-30 알킬 아크릴레이트 가교중합체, 및 상기 유화제의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 O/W-유화제 또는 Si/W-유화제를 함유한다.

바람직하게는, 하나 이상의 O/W-유화제 및 Si/W-유화제 각각은 국소 조성물의 총 중량을 기준으로 0.5 내지 10 중량%, 특히 0.5 내지 6 중량%, 예컨대 보다 특히 0.5 내지 5 중량%, 예컨대 가장 특히 0.5 내지 4 중량%의 양으로 사용된다.

본 발명에 따른 국소 조성물에 사용되기에 특히 적합한 O/W-유화제는 나트륨 세테아릴 설페이트(라네트(Lantte) E), 글리세릴 스테아레이트 시트레이트(임위터(Imwitor)) 및 칼륨 세틸 포스페이트(앰피졸(Amphisol: 등록상표) K)를 포함한다. 본 발명의 모든 양태에서 가장 바람직한 것은, 예를 들어 디에스엠 뉴트리셔널 프로덕츠 엘티디 카이저아우그스트(DSM Nutritional Products Ltd Kaiseraugst)로부터 시판되는 나트륨 세틸 포스페이트(앰피졸(등록상표) K)이다.

유리한 양태에서, 본 발명은 본원에 제시된 모든 정의 및 바람직함에 의한 O/W-유화제가 나트륨 세틸 포스페이트인, O/W-유화제의 존재하에 수성 상에 분산된 유성 상을 포함하는 O/W 유화액 형태의 국소 조성물에 관한 것이다.

본 발명에 따른 국소 조성물은 바람직하게는 공-유화제(co-emulsifier)를 추가로 포함한다. 특히 바람직한 공-유화제는 12 내지 22개의 탄소 원자를 갖는 비이온성 고체 지방 알콜 및 이의 혼합물, 예컨대 바람직하게는 라우릴 알콜, 미리스틸 알콜, 펜타데실 알콜, 세틸 알콜, 헵타데실 알콜, 스테아릴 알콜, 이소스테아릴 알콜, 팔미토일 알콜 및 이의 혼합물이다. 특히 바람직한 공-유화제는 베헨일 알콜(예를 들어 라네트 22로서 바스프(BASF)로부터 시판됨), 세틸 알콜(예를 들어 라네트 16으로서 바스프로부터 시판됨), 글리세릴 스테아레이트(예를 들어 시트롤(Cithrol) GMS 40으로서 크로다(Croda)로부터, 또는 쿠티나(Cutina) GMS로서 바스프로부터 시판됨) 및 세테아릴 알콜(즉 세틸 알콜과 스테아릴 알콜의 혼합물)(예를 들어 라네트(등록상표) O로서 바스프로부터 시판됨), 및 이의 혼합물로부터 선택된다.

본 발명에 따른 국소 조성물 중 공-유화제의 양(총량)은 국소 조성물의 총 중량을 기준으로 0.1 내지 20 중량%, 보다 바람직하게는 0.5 내지 10 중량%, 가장 바람직하게는 1 내지 5 중량%로부터 선택된다.

수성 상은 유리하게는 본질적으로 물, 보습제 및 증점제로 이루어진다. 적합한 증점제는, 예를 들어 잔탄 검(예컨대 켈트롤(Keltrol) CG-RD로 시판됨), 구아 검, 알기네이트, 폴리아크릴레이트, 폴리쿼터늄, 실리콘-기반 중합체, 카보머, 아크릴레이트/C_10-30 알킬 아크릴레이트 공중합체, 하이드록시에틸셀룰로스, 암모늄 아크릴오일다이메틸타우레이트/VP 공중합체, 및 기타 아크릴오일다이메틸 타우레이트 공중합체를 포함한다. 바람직한 증점제는 잔탄 검, 아크릴레이트/C_10-30 알킬 아크릴레이트 공중합체 또는 폴리아크릴산(INCI: 카보머)이다.

본 발명에 따라, 잔탄 검은 국소 조성물의 총 중량을 기준으로 바람직하게는 저농도, 예컨대 0.05 내지 1 중량%, 바람직하게는 0.05 내지 0.3 중량%의 농도로 사용된다.

본 발명에 따라, 아크릴레이트/C_10-30 알킬 아크릴레이트는 국소 조성물의 총 중량을 기준으로 바람직하게는 저농도, 예컨대 0.05 내지 1 중량%, 바람직하게는 0.05 내지 0.3 중량%의 농도로 사용된다.

본 발명에 따라, 폴리아크릴산은 국소 조성물의 총 중량을 기준으로 바람직하게는 저농도, 예컨대 0.05 내지 1 중량%, 바람직하게는 0.05 내지 0.3 중량%의 농도로 사용된다.

특히 적합한 보습제는 글리세린이되, 이로 한정되지는 않는다. 적합한 다른 보습제는, 사카라이드 이소머레이트(예컨대 펜타비틴(Pentavitin: 등록상표)로서 이용가능), 펜틸렌 글리콜(예컨대 하이드롤라이트(Hydrolite: 등록상표)로서 이용가능), 프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 우레아, 및 이의 혼합물을 포함한다.

본 발명에 따라, 글리세린은 국소 조성물의 총 중량을 기준으로 바람직하게는 저농도, 예컨대 0.5 내지 10 중량%, 바람직하게는 1 내지 6 중량%의 농도로 사용된다.

본 발명에 따른 국소 조성물에 사용되기에 특히 적합한 보존제는 페녹시에탄올, 에틸헥실 글리세린, 칼륨 소르베이트 및 나트륨 벤조에이트, 및 이의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택된다.

본 발명에 따라, 보존제(총량)는 국소 조성물의 총 중량을 기준으로 바람직하게는 0.1 내지 3 중량%, 보다 바람직하게는 0.5 내지 2 중량%, 가장 바람직하게는 0.5 내지 1 중량%의 양으로 사용된다.

본 발명에 따른 국소 조성물은 액체, 로션, 증점된 로션, 겔, 크림, 유액, 연고 또는 페이스트 형태로 사용될 수 있고, 임의적으로 에어로졸로서 포장될 수 있고, 무스 형태, 예컨대 에어로졸 무스, 폼 또는 스프레이 폼, 스프레이, 스틱 형태로 제공될 수 있다.

본 발명에 따른 국소 조성물은 추가의 미용 활성 성분, 예컨대 피부 미백제; 태닝(tanning) 방지제; 과색소침착 및/또는 셀룰라이트의 치료제; 여드름, 주름, 미세주름, 위축 및/또는 염증의 예방제 또는 감소제; 슬리밍(slimming)제(예를 들어, 피탄산(phytanic acid)), 견고화제, 보습제, 활력제, 자가-태닝제, 진정제, 및 탄성 및 피부 장벽을 향상시키는 제제와 조합될 수 있다. 본원에서 유용한 미용 활성 성분이 일부 경우 하나 초과의 장점을 제공할 수 있거나 하나 초과의 작용 방식을 통해 작용함이 당업자에게 주지되어 있다.

존재하는 경우, 추가의 미용 활성 성분은 국소 제제의 총 중량을 기준으로 전형적으로 0.001 중량% 이상의 양으로 포함된다. 일반적으로 국소 조성물의 총 중량을 기준으로 약 0.001 내지 약 30 중량%, 바람직하게는 약 0.001 내지 약 10 중량%의 추가 미용 활성제가 사용된다.

본 발명의 국소 미용 조성물은 통상적인 미용 보조제 및 첨가제, 예컨대 보존제/항산화제, 지방질/오일, 물, 유기 용매, 실리콘, 증점제, 연화제, 유화제, 태양광 차단제, 포말 방지제, 미용 성분, 예컨대 향료, 계면활성제, 충전제, 금속이온 봉쇄제, 킬레이트제, 음이온성, 양이온성, 비이온성 또는 양쪽이온성 중합체 또는 이의 혼합물, 추진제(propellant), 산성화제 또는 염기성화제, 염료, 착색물/착색제, 마멸제, 흡수제, 에센셜 오일(essential oil), 피부 감각제, 피부 수렴제, 안료 또는 나노안료, 예를 들어 자외선 복사를 물리적으로 차단함으로써 광보호적 효과를 제공하는데 적합한 것, 또는 임의의 다른 통상적인 미용 보조제 또는 미용 조성물로 통상적으로 제형화되는 첨가제도 포함할 수 있다.

피부 관리 산업에서 통상적으로 사용되고 본 발명의 조성물에 사용하기에 적합한 활성 성분, 미용 보조제 및 첨가제는, 예를 들어 문헌[CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, Second Edition (1992)]에 기재되어 있되, 이로 한정되지는 않는다.

활성 성분, 미용 보조제 및 첨가제의 필요량은 목적 제품을 기준으로 하여 당업자에 의해 용이하게 선택될 것이고, 하기 실시예에 설명될 것이되, 이로 한정되지는 않는다.

당연히, 당업자는 전술된 임의적인 추가의 화합물 및/또는 이의 양을 본 발명에 따른 조합과 본질적으로 연관되는 유리한 특성이 고안되는 첨가에 의해 전혀, 또는 실질적으로 방해받지 않도록 선택하는데 유의할 것이다.

본 발명에 따른 국소 조성물로 혼입되기에 적합한 자외선(UV)-필터 물질은 국소 조성물, 예컨대 미용 또는 피부과적 태양광 관리 제품에 첨가될 수 있는 것으로 공지되어 있는 통상적인 UVA 및/또는 UVB 및/또는 광역 스펙트럼 UV-필터 물질이다. 이러한 UV-필터 물질은 320 내지 400 nm(UVA) 및 280 내지 320 nm(UVB)의 파장 또는 보다 짧은 파장(UVC)에서 빛을 흡수하고 시판되는 UV-필터 물질이거나, 일 수 있는 모든 군을 포함한다. 이러한 UV-필터 물질은, 예를 들어 문헌[CTFA Cosmetic ingredient Handbook] 또는 나딤 에이.샤아트(Nadim A. Shaath)에 의한 문헌["The Encyclopedia of Ultraviolet Filters" (ISBN: 978-1-932633-25-2)]에 나열되어 있다.

적합한 UV-필터 물질은 유기 화합물 또는 무기 화합물일 수 있다. 예시적인 유기 UV-필터 물질은, 예를 들어 아크릴레이트, 예컨대 2-에틸헥실 2-시아노-3,3-다이페닐아크릴레이트(옥토크릴렌, 파르졸(PARSOL: 등록상표) 340), 에틸 2-시아노-3,3-다이페닐아크릴레이트; 캄포르 유도체, 예컨대 4-메틸 벤질리덴 캄포르(파르졸(등록상표) 5000), 3-벤질리덴 캄포르, 캄포르 벤잘코늄 메토설페이트, 폴리아크릴아미도메틸 벤질리덴 캄포르, 설포 벤질리덴 캄포르, 설포메틸 벤질리덴 캄포르, 테레프탈일리덴 다이캄포르 설폰산(멕소릴(Mexoryl: 등록상표) SX); 신나메이트 유도체, 예컨대 에틸헥실 메톡시신나메이트(파르졸(등록상표) MCX), 에톡시헥실 메톡시신나메이트, 이소아밀 메톡시신나메이트, 및 실록산에 결합된 신남산 유도체; p-아미노벤조산 유도체, 예컨대 p-아미노벤조산, 2-에틸헥실 p-다이메틸아미노벤조에이트, N-옥시프로필렌화된 에틸 p-아미노벤조에이트, 글리세릴 p-아미노벤조에이트; 벤조페논, 예컨대 벤조페논-3, 벤조페논-4, 2,2',4,4'-테트라하이드록시-벤조페논, 2,2'-다이하이드록시-4,4'-다이메톡시벤조페논; 벤잘말론산의 에스터, 예컨대 다이-(2-에틸헥실) 4-메톡시벤잘말로네이트; 발색단 기를 보유하는 오르가노실록산 화합물, 예컨대 폴리실리콘-15(파르졸(등록상표) SLX), 드로메트라이졸 트라이실록산(멕소릴(등록상표) XL); 이미다졸 유도체, 예컨대 2-페닐 벤즈이미다졸 설폰산(파르졸(등록상표) HS) 및 이의 염, 예컨대 나트륨 염 또는 칼륨 염, 암모늄 염, 모르폴린 염, 1차, 2차 및 3차 아민의 염, 예컨대 모노에탄올아민 염, 다이에탄올아민 염; 살리실레이트 유도체, 예컨대 이소프로필벤질 살리실레이트, 벤질 살리실레이트, 부틸 살리실레이트, 에틸헥실 살리실레이트(파르졸(등록상표) EHS, 네오 헬리오판(등록상표) OS), 이소옥틸 살리실레이트 또는 호모멘틸 살리실레이트(호모살레이트, 파르졸(등록상표) HMS, 네오 헬리오판(등록상표) HMS); 트라이아진 유도체, 예컨대 에틸헥실 트라이아존(유비뉼(Uviul: 등록상표) T-150), 다이에틸헥실 부트아미노 트라이아존(유바소르브(Uvasorb: 등록상표) HEB), 비스-에틸헥실옥시페놀 메톡시페닐 트라이아진(티노소르브(Tinosorb: 등록상표) S), 2,4,6-트리스([1,1'-바이페닐]-4-일)-1,3,5-트라이아진(트리스 바이페닐 트라이아진, 티노소르브 A2B); 벤조트라이아졸 유도체, 예컨대 2,2'-메틸렌-비스-(6-(2H-벤조트라이아졸-2-일)-4-(1,1,3,3-테트라메틸부틸)-페놀(티노소르브(등록상표) M); 캡슐화된 UV-필터, 예컨대 캡슐화된 에틸헥실 메톡시신나메이트(유솔렉스(Eusolex: 등록상표) UV-펄스(perls) 또는 UV-필터에 의해 로딩(loading)된 미소캡슐, 예컨대 EP 1471995에 개시되어 있는 것; 다이벤조일메탄 유도체, 예컨대 4-3차-부틸-4'-메톡시다이벤조일-메탄(파르졸(등록상표) 1789), 다이메톡시다이벤조일메탄, 이소프로필다이벤조일메탄; 페닐렌-1,4-비스-벤즈이미다졸설폰산 또는 염, 예컨대 2,2-(1,4-페닐렌)비스-(1H-벤즈이미다졸-4,6-다이설폰산)(네오헬리오판(Neoheliopan) AP); 아미노 치환된 하이드록시벤조페논, 예컨대 2-(4-다이에티아미노-2-하이드록시-벤조일)-벤조산 헥실에스터(아미노벤조페논, 유비뉼(등록상표) A 플러스); 벤족사졸 유도체, 예컨대 2,4-비스-[5-1(다이메틸프로필)벤족사졸-2-일-(4-페닐)-이미노]-6-(2-에틸헥실)-이미노-1,3,5-트라이아진(유바소르브(등록상표) K2A)이다. 무기 UV-필터 물질은 안료, 예컨대 미소미립자화된 아연 옥사이드 또는 티타늄 다이옥사이드(예를 들어 파르졸(등록상표) TX로 시판됨)를 포함한다. 용어 "미소미립자화된"은 약 5 내지 약 200 nm, 특히 약 15 내지 100 nm의 입자 크기를 지칭한다. 상기 입자는 기타 금속 산화물, 예컨대 알루미늄 옥사이드 또는 지르코늄 옥사이드에 의해, 또는 유기 코팅, 예컨대 폴리올, 메티콘, 알루미늄 스테아레이트, 알킬 실란에 의해 코팅될 수도 있다. 이러한 코팅은 당업계에 주지되어 있다.

태양광 관리 제품의 광안정성을 강화시키기 위해, 광안정화제를 첨가하는 것이 바람직할 수 있다. 당업자에게 공지되어 있는 예시적인 광안정화제는, 예를 들어 3,3-다이페닐아크릴레이트 유도체, 예컨대 옥토크릴렌(파르졸(등록상표) 340) 또는 폴리에스터-8(폴리크릴렌(Polycrylene: 등록상표)); 벤질리덴 캄포르 유도체, 예컨대 4-메틸 벤질리덴 캄포르(파르졸(등록상표) 5000); 벤잘말로네이트 유도체, 예컨대 폴리실리콘-15(파르졸(등록상표) SLX) 또는 다이에틸헥실 시린질리덴 말로네이트(옥시넥스(Oxynex) ST 액체); 다이알킬 나프탈레이트, 예컨대 다이에틸헥실 나프탈레이트(코라판(Corapan) TQ)를 포함하되, 이로 한정되지는 않는다. 추가적인 안정화제에 대한 전반적인 사항은, 예를 들어 문헌['SPF Boosters & Photostability of Ultraviolet Filters', HAPPI, October 2007,p. 77-83]에 제시되어 있고, 이는 본원에 참조로 혼입된다. 광안정화제는 국소 조성물의 총 중량에 대해 일반적으로 0.05 내지 10 중량%의 양으로 사용된다.

일반적으로, 본 발명에 따른 국소 조성물 중 각각의 UV-필터 물질의 양은 국소 조성물의 총 중량을 기준으로 약 0.1 내지 10 중량%, 바람직하게는 약 0.2 내지 10 중량%, 가장 바람직하게는 약 0.5 내지 10 중량%로 선택된다.

본 발명에 따른 국소 조성물 중 UVA-필터 물질, 특히 부틸 메톡시다이벤조일메탄의 총량은 약 0.5 내지 8 중량%, 특히 약 1 내지 6 중량%, 가장 특히 1 내지 5 중량%로 선택된다.

본 발명에 따른 국소 조성물 중 UV-필터 물질의 총량은 국소 조성물의 총 중량을 기준으로 약 1 내지 40 중량%, 바람직하게는 약 5 내지 30 중량%, 특히 8 내지 30 중량%로 선택된다.

본 발명에 따라 국소 조성물로 혼입되기에 바람직한 UVB-필터 물질은 폴리실리콘-15, 페닐벤즈이미다졸 설폰산, 옥토크릴렌, 에틸헥실 메톡시신나메이트, 에틸헥실살리실레이트 및/또는 호모살레이트를 포함한다.

본 발명에 따라 국소 조성물로 혼입되기에 바람직한 광대역 UV-필터 물질은 비대칭 s-트라이아진 유도체, 예컨대 2,4-비스-{[4-(2-에틸-헥실옥시)-2-하이드록시]-페닐}-6-(4-메톡시페닐)-1,3,5-트라이아진 또는 2,4,6-트리스([1,1'-바이페닐]-4-일)-1,3,5-트라이아진(트리스 바이페닐 트라이아진, 티노소르브 A2B), 특정 벤조페논, 예컨대 2-하이드록시-4-메톡시-벤조페논, 2,2'-메틸렌-비스-(6-(2H-벤조트라이아졸-2-일)-4-(1,1,3,3-테트라메틸-부틸)-페놀), 및/또는 티타늄 다이옥사이드를 포함한다.

본 발명에 따라 국소 조성물로 혼입되기에 바람직한 UVA-필터는 부틸 메톡시다이벤조일메탄이다. 바람직하게는, 부틸 메톡시다이벤조일메탄은 본 발명에 따른 국소 조성물에서 유일한 UVA-필터 물질이다.

특히 바람직한 양태에서, 상기 조성물은 부틸 메톡시다이벤조일메탄, 옥토크릴렌, 호모살레이트 및 에틸헥실 살레이트, 및 이의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 UV-필터 물질을 포함한다. 특히 유리한 양태에서, 부틸 메톡시다이벤조일메탄, 옥토크릴렌, 호모살레이트 및 에틸헥실 살레이트 모두가 본 발명에 따른 조성물에 존재한다.

본 발명에 따른 국소 조성물은 바람직하게는 약 1000 mPas(TA 인스트루먼츠(Instruments) AR 550, 전단속도 1s^-1, 25℃, 플레이트(plate) SST ST 40 mm에 의해 측정됨), 바람직하게는 2000 내지 15000 mPas, 예컨대 5000 내지 13000 mPas의 점도를 갖는다.

본 발명에 따른 국소 조성물은 바람직하게는 3 내지 10, 바람직하게는 4 내지 8, 가장 바람직하게는 4 내지 7의 pH를 갖는다.

하기 실시예는 본 발명의 조성물 및 효과를 추가로 설명하기 위해 제공된다. 이러한 실시예는 단시 설명을 위한 것이고, 본 발명의 목적을 어떠한 방식으로든 한정하지 않도록 의도된다.

실시예

실시예 1

첨가제로서, 지방산을 사용하지 않거나(참조 1), 상이한 지방산을 사용한(스테아르산(참조 2), 올레산(참조 3) 및 12-하이드록시스테아르산(본 발명)) 다양한 제형을 하기 표 1에 요약한 바와 같이 제조하였다. 초기에, 현미경 분석에 의해 어떠한 제형에서도 결정이 관찰되지 않았다. 이어서, 제형을 실온에서 저장하고 1-하이드록시스테아르산의 재결정화에 대해 3개월까지 현미경 분석을 반복하였다. 이의 결과를 하기 표 1에 요약하였다.

[표 1]

Claims

10-하이드록시스테아르산 또는 이의 염, 및 12-하이드록시스테아르산 또는 이의 염을 포함하는 국소 조성물.

제1항에 있어서,
10-하이드록시스테아르산 또는 이의 염의 양이 국소 조성물의 총 중량을 기준으로 0.001 내지 5 중량%로부터 선택되는, 국소 조성물.

제1항 또는 제2항에 있어서,
국소 조성물 중 12-하이드록시스테아르산 또는 이의 염의 양이 국소 조성물의 총 중량을 기준으로 0.001 내지 5 중량%로부터 선택되는, 국소 조성물.

제1항 또는 제2항에 있어서,
10-하이드록시스테아르산 또는 이의 염 대 12-하이드록시스테아르산 또는 이의 염의 몰비가 20:1 내지 1:10으로부터 선택되는, 국소 조성물.

제1항 또는 제2항에 있어서,
10-하이드록시스테아르산이 사용되는, 국소 조성물.

제1항 또는 제2항에 있어서,
12-하이드록시스테아르산이 사용되는, 국소 조성물.

제1항 또는 제2항에 있어서,
국소 조성물이 수성 상 및 오일 상, 및 하나 이상의 O/W-유화제 또는 Si/W-유화제를 포함하는 O/W 유화액인, 국소 조성물.

제7항에 있어서,
국소 조성물의 총 중량을 기준으로, 수성 상이 50 중량% 이상, 오일 상이 10 중량% 이상을 구성하는, 국소 조성물.

제7항에 있어서,
하나 이상의 O/W-유화제가 칼륨 세틸 포스페이트인, 국소 조성물.

제7항에 있어서,
하나 이상의 O/W-유화제 또는 Si/W-유화제가 국소 조성물의 총 중량을 기준으로 0.5 내지 10 중량%의 총량으로 사용되는, 국소 조성물.

제1항 또는 제2항에 있어서,
국소 조성물이 12 내지 22개의 탄소 원자를 갖는 비이온성 고체 지방 알콜 및 이의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 공-유화제(co-emulsifier)를 포함하는, 국소 조성물.

제11항에 있어서,
공-유화제의 양이 국소 조성물의 총 중량을 기준으로 0.1 내지 20 중량%로부터 선택되는, 국소 조성물.

제1항 또는 제2항에 있어서,
국소 조성물이 페녹시에탄올, 에틸헥실 글리세린, 칼륨 소르베이트 및 나트륨 벤조에이트, 및 이의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 보존제를 포함하는, 국소 조성물.

10-하이드록시스테아르산 또는 이의 염을 12-하이드록시스테아르산 또는 이의 염의 존재하에 제형화하는 단계를 포함하는, 국소 조성물 중 10-하이드록시스테아르산 또는 이의 염의 재결정화를 지연시키거나 억제하는 방법.