KR102315713B1 - External composition for inhibiting hair loss and/or promoting hair growth - Google Patents
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Abstract
본 발명은 상기 리보플라빈 5'-포스페이트 또는 이의 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하여 인체에 대해 안전하면서 탈모 방지 및/또는 발모 촉진 효능을 갖는 외용제 조성물에 관한 것이다.The present invention relates to an external composition containing the riboflavin 5'-phosphate or an acceptable salt thereof as an active ingredient, which is safe for the human body and has the effect of preventing hair loss and/or promoting hair growth.
Description
본 발명은 탈모 방지 및/또는 발모 촉진용 조성물에 관한 것으로, 모발 성장 촉진을 유도하는 성분을 함유하는 탈모 방지 및/또는 발모 촉진용 외용제 조성물에 관한 것이다.The present invention relates to a composition for preventing hair loss and/or promoting hair growth, and to a composition for external application for preventing hair loss and/or promoting hair growth containing a component inducing hair growth promotion.
시대가 변하면서 미용에 대한 관심이 날로 높아가는 과정에 모발은 중요한 한 부분을 차지하고 있다. 모발은 피부 표면에서 생산된 가늘고 각질화된 구조다. 이것은 외부충격에 대한 쿠션 역할과 더불어 직사광선, 한랭, 마찰, 위험 등 외부 자극으로부터 인체를 보호하고 신체에 유해한 비소, 수은, 아연 등의 중금속이 체외로 배출되는 기능을 하며 현대에 와서는 장식의 미용 측면도 강조되고 있다. 그러나 식생활 변화나 내외적 스트레스 증가를 비롯하여 여러 원인에 의해 탈모를 호소하는 사람들이 늘어나고 있다. 탈모는 유전적 요인이 가장 주요한 원인으로 작용한다고 알려져 있지만 앞서 말한 바와 같이 사회적 스트레스의 증가, 환경오염, 잦은 파마와 염색, 및 잘못된 두피관리들도 탈모의 원인으로 대두되고 있다.In the process of increasing interest in beauty as the times change, hair occupies an important part. Hair is a thin, keratinized structure produced on the surface of the skin. In addition to acting as a cushion against external shock, it protects the human body from external stimuli such as direct sunlight, cold, friction, and danger, and discharges heavy metals such as arsenic, mercury and zinc that are harmful to the body. Aspects are also highlighted. However, there are an increasing number of people complaining of hair loss due to various causes, including changes in diet and increased internal and external stress. It is known that genetic factors act as the main cause of hair loss, but as mentioned above, increase in social stress, environmental pollution, frequent perms and dyeing, and incorrect scalp care are also emerging as causes of hair loss.
사람의 모발은 약 10만 내지15만 개 정도이며, 각각의 모발은 서로 다른 성장주기를 가진다. 처음 생성된 모발은 성장기 시기를 거쳐 퇴화기, 휴지기로 들어가며, 이후 모발이 탈락된 후 다시 성장기로 들어가는 주기를 돈다. 모발성장주기는 3단계로 구성되는데, 모발이 가장 활발하게 성장하는 성장기(anagen stage), 모발의 퇴화가 시작되는 퇴화기(catagen stage) 및 모발의 성장이 멈추거나 휴식에 접어드는 휴지기(telogen stage)로 분류된다. Human hair is about 100,000 to 150,000, and each hair has a different growth cycle. The first generated hair goes through the growth phase, then goes into the degeneration and resting phase, and then goes through a cycle of falling out and then entering the growth phase again. The hair growth cycle consists of three stages: the anagen stage, in which hair grows most actively, the catagen stage, in which hair degeneration begins, and the telogen stage, in which hair growth stops or enters rest. classified as
일반적으로 탈모증(Alopecia)이라 함은 이러한 주기 중에서 성장기의 모발 비율이 짧아지고 퇴행기 또는 휴지기의 모발이 많아져 비정상적으로 모발이 탈락하는 숫자가 많아지는 것을 일컫는다. 탈모는 정상적인 현상이나 정상인 사람이 성장기 상태의 모발이 많은 데에 비해 보통 탈모증인 사람은 휴지기 상태의 모발이 많아 눈으로 보이는 탈모현상이 나타내게 된다. 탈모증을 나타내는 사람들의 특징은 모발의 소형화에 있다. 탈모가 진행될수록 성장기의 기간이 짧아지고 퇴행기, 휴지기로의 이행이 촉진되며 뒤이은 모유두의 부피가 작아져 모낭은 점점 소형화된다. 따라서 탈모의 치료를 위해서는 휴지기 상태의 모낭을 성장기로 빨리 갈 수 있도록 하고, 짧아진 성장기를 늘려주는 것이 중요하다.In general, alopecia refers to an increase in the number of abnormal hair loss due to the shortening of the proportion of hair in the growth phase and more hair in the degenerative phase or telogen phase among these cycles. Hair loss is a normal phenomenon, but compared to a normal person having a lot of hair in the growth phase, a person with normal alopecia has a lot of hair in a telogen state, so visible hair loss is shown. A characteristic of people with alopecia is the miniaturization of their hair. As hair loss progresses, the period of growth is shortened, the transition to the catagen and resting phases is promoted, and the volume of the dermal papilla that follows becomes smaller and the hair follicles become smaller. Therefore, for the treatment of hair loss, it is important to allow the hair follicles in the resting state to quickly go to the growth phase and to extend the shortened growth phase.
앞서 언급했듯이 탈모의 원인으로는 남성호르몬 작용, 피지 분비 과다, 혈액순환 불량, 과산화물이나 세균 등에 의한 두피 기능 저하, 유전적 요인, 노화, 스트레스 등이 논의되어 왔다. 그러나 현재까지 탈모에 관한 명확한 원인은 밝혀져 있지 않은 상태이며, 매우 복잡한 작용이 얽혀 있는 것으로 알려져 있다.As mentioned above, the causes of hair loss include male hormone action, excessive sebum secretion, poor blood circulation, decreased scalp function due to peroxides or bacteria, genetic factors, aging, stress, etc. have been discussed. However, until now, the clear cause of hair loss has not been elucidated, and it is known that very complex actions are intertwined.
이처럼 다양하고 복잡한 탈모 원인에 대하여, 현재까지 알려진 탈모 방지 제품에는 유효성분으로 혈행 촉진, 모근 기능 강화, 두피 보습 효과, 비듬 방지 효과, 항산화 효과, 모발성장기 연장 효과, 남성호르몬 작용 억제 등을 목적으로 하는 성분 등이 포함되어 있으나, 효과 면에서 뚜렷한 효과를 지닌 것은 아직까지 없는 상태이고 부작용의 문제도 제기되어 왔다.For these various and complicated causes of hair loss, the currently known hair loss prevention products are active ingredients that promote blood circulation, strengthen hair root function, moisturize the scalp, prevent dandruff, antioxidant effect, hair growth period extension effect, and suppress the action of male hormones. It contains ingredients that do this, but there is still no one with a clear effect in terms of effectiveness, and the problem of side effects has been raised.
현재 미국식품의약품안전청(FDA)에서 승인을 받은 도포제의 탈모 치료제는 미녹시딜(2,4-diamino-6-piperidinopyrimidine-3-oxide)이 유일하지만 32주에서 48주 사용 시 그 효과가 각각 38% 및 13%로 만족스럽지 못한 실정이며(J Am Acad Dermatol. 2002. 47(3)) 앞머리에는 효과가 떨어진다는 단점이 있었다. 또한, 미녹시딜 제제는 과다 사용 시 두피소양증, 홍반, 각질 등의 접촉 피부염이나 다모증 등의 부작용이 발생할 수 있는 것으로 알려져 있다(J Korean Med Assoc 2013 January; 56(1): 45-54).Currently, minoxidil (2,4-diamino-6-piperidinopyrimidine-3-oxide) is the only hair loss treatment approved by the US Food and Drug Administration (FDA). It was unsatisfactory at 13% (J Am Acad Dermatol. 2002. 47(3)), and there was a disadvantage that the effect on the bangs was inferior. In addition, it is known that side effects such as contact dermatitis or hirsutism such as scalp pruritus, erythema and keratin may occur when minoxidil is used excessively (J Korean Med Assoc 2013 January; 56(1): 45-54).
따라서, 이러한 기존 탈모 치료제의 부작용 또는 사용상의 주의사항 등 문제점을 개선하여, 인체에 대하여 안전하면서도 모발성장 또는 발모촉진에 효과적으로 작용할 수 있는 조성물에 대한 개발이 요구되고 있는 실정이다.Therefore, there is a need for development of a composition that can effectively act on hair growth or hair growth promotion while improving the problems such as side effects or precautions for use of the existing hair loss treatment agents, while being safe for the human body.
본 발명은 상기와 같은 종래기술의 문제점을 해결하고자 창출된 것으로서, 본 발명의 목적은 리보플라빈 5'-포스페이트 또는 이의 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 탈모 방지 및/또는 발모 촉진용 외용제 조성물을 제공하는 것이다.The present invention was created to solve the problems of the prior art as described above, and an object of the present invention is to provide an external composition for preventing hair loss and/or promoting hair growth containing riboflavin 5'-phosphate or an acceptable salt thereof as an active ingredient will do
본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 리보플라빈 5'-포스페이트 또는 이의 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 탈모 방지 및/또는 발모 촉진용 외용제 조성물을 제공한다.The present invention provides an external composition for preventing hair loss and/or promoting hair growth containing riboflavin 5'-phosphate represented by the following Chemical Formula 1 or an acceptable salt thereof as an active ingredient.
허용 가능한 염으로는 리보플라빈 5'-포스페이트의 다양한 제조 방법에 따라 형성되거나, 당업계에 알려진 염의 제조방법을 통해 제조될 수 있는 염을 지칭할 수 있다. 바람직하게는 상기 염은 약학적으로 허용 가능한 염일 수 있다. 상기 허용 가능한 염은 상기 리보플라빈 5'-포스페이트에 존재할 수 있는 산성 또는 염기성기의 염을 포함할 수 있다. 상기 허용 가능한 염은 예를 들어, 리보플라빈 5'-포스페이트의 나트륨, 칼슘, 칼륨염, 황산염, 수소황산염, 인산염, 수소인산염일 수 있다.Acceptable salts may refer to salts that are formed according to various methods for preparing riboflavin 5'-phosphate, or that can be prepared through methods for preparing salts known in the art. Preferably, the salt may be a pharmaceutically acceptable salt. The acceptable salt may include a salt of an acidic or basic group that may be present in the riboflavin 5'-phosphate. The acceptable salt may be, for example, sodium, calcium, potassium salt, sulfate, hydrogen sulfate, phosphate, or hydrogen phosphate of riboflavin 5'-phosphate.
구체적으로, 본 발명에 따른 일 실시예에서 사용하는 리보플라빈 5'-포스페이트의 허용 가능한 염은 하기 화학식 2로 표시되는 리보플라빈 5'-포스페이트 나트륨일 수 있다. 본 발명에서 리보플라빈 5'-포스페이트 나트륨은 리보플라빈 5'-포스페이트 소듐, SRP (Sodium Riboflavin 5'-Phosphate), RPS (Riboflavin 5'-phosphate sodium)으로도 지칭할 수 있다.Specifically, the acceptable salt of riboflavin 5'-phosphate used in an embodiment according to the present invention may be sodium riboflavin 5'-phosphate represented by the following formula (2). In the present invention, riboflavin 5'-phosphate sodium may also be referred to as riboflavin 5'-phosphate sodium, SRP (Sodium Riboflavin 5'-Phosphate), or RPS (Riboflavin 5'-phosphate sodium).
본 발명에서 리보플라빈 5'-포스페이트 또는 이의 허용 가능한 염은 화학적으로 합성하거나 천연 물질로부터 분리하여 수득할 수 있으며, 국내외에서 시판되는 것을 구입하여 사용할 수도 있다.In the present invention, riboflavin 5'-phosphate or an acceptable salt thereof may be obtained by chemical synthesis or separation from a natural material, or may be purchased and used commercially at home and abroad.
본 발명에서 사용한 상기 리보플라빈 5'-포스페이트 나트륨을 화학적으로 합성하는 경우, 리보플라빈을 과량의 염화포스포릴 중에서 반응시킨 후 수산화나트륨을 첨가하여 수득할 수 있다.When the riboflavin 5'-phosphate sodium used in the present invention is chemically synthesized, it can be obtained by reacting riboflavin in an excess of phosphoryl chloride and then adding sodium hydroxide.
본 발명에서 시판되는 리보플라빈 5'-포스페이트 나트륨을 구입한 경우에는 Sigma Aldrich 사로부터 구입하여 사용하였다.When riboflavin 5'-phosphate sodium commercially available in the present invention was purchased, it was purchased from Sigma Aldrich and used.
본 발명에서 리보플라빈 5'-포스페이트 또는 이의 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 외용제 조성물은 탈모 방지 및 발모 촉진 효과를 갖는다.In the present invention, the composition for topical application containing riboflavin 5'-phosphate or an acceptable salt thereof as an active ingredient has an effect of preventing hair loss and promoting hair growth.
본 발명에 있어서, 탈모는 남성호르몬 작용, 피지 분비 과다, 혈액순환 불량, 과산화물이나 세균 등에 의한 두피 기능 저하, 유전적 요인, 노화, 스트레스 등에 의해 발생할 수 있으며, 본 발명에 따른 탈모 방지 및/또는 발모 촉진용 외용제 조성물은 상기 다양한 원인에 따른 탈모에 대한 우수한 효과를 나타낼 수 있다. 바람직하게는, 본 발명에 따른 탈모 방지 및/또는 발모 촉진용 외용제 조성물은 남성호르몬 작용에 의한 탈모에 대한 우수한 효과를 나타낼 수 있다.In the present invention, hair loss may occur due to male hormone action, excessive sebum secretion, poor blood circulation, decreased scalp function due to peroxide or bacteria, genetic factors, aging, stress, etc., and prevention of hair loss according to the present invention and/or The composition for external application for promoting hair growth may exhibit an excellent effect on hair loss due to the various causes. Preferably, the composition for external application for preventing hair loss and/or promoting hair growth according to the present invention can exhibit an excellent effect on hair loss due to the action of male hormones.
본 발명에 있어서, 남성호르몬 작용에 의한 탈모 기전은 다음과 같다. 남성호르몬이 남성호르몬 수용체에 결합하여 신호전달 과정이 일어나면 모낭 세포를 비롯한 세포 내에서 TGF-β 생성이 촉진되게 된다. 이 때, TGF-β가 세포 표면에 존재하는 TGF-β 수용체에 결합함으로써 세포 내 신호전달이 일어나고, 그 결과 세포 내에서 TGF-β 수용체가 작용하는 다양한 탈모관련 유전자 발현 증가 등이 일어나며 궁극적으로 모낭의 기질세포와 외초근 각질세포의 아폽토시스를 일으킨다. 그 결과, 성장기의 모낭을 퇴행기로 유발하므로, TGF-β 양이 증가하면 모발 기질 세포(hair matrix cell)와 외초근 세포들의 아폽토시스를 유도하며 이에 따라서, 휴지기 모낭이 증가하며 성장기 모낭이 퇴행기 모낭으로 바뀌게 되어 쉽게 빠지며 가늘고 짧은 모발이 생성될 수 있다.In the present invention, the mechanism of hair loss by male hormone action is as follows. When male hormone binds to the male hormone receptor and a signal transduction process occurs, TGF-β production is promoted in cells including hair follicle cells. At this time, intracellular signaling occurs as TGF-β binds to the TGF-β receptor present on the cell surface, and as a result, the expression of various hair loss-related genes in which the TGF-β receptor acts in the cell increases, and ultimately hair follicles. It causes apoptosis of stromal cells and outer sheath keratinocytes. As a result, since it induces hair follicles in the anagen phase to the degenerative phase, an increase in the amount of TGF-β induces apoptosis of hair matrix cells and outer sheath muscle cells. It can easily fall out and result in thin and short hair.
본 발명에서 사용되는 용어, "탈모 방지"는 모낭 또는 두피에서 모발이 탈락되는 현상을 저지하거나 약화하는 것을 의미한다.As used herein, the term “prevention of hair loss” means preventing or weakening the phenomenon of hair falling out from the hair follicles or scalp.
본 발명에서 사용되는 용어, "발모 촉진"은 모발의 생성 속도나 생성량을 증가시키는 것을 의미하며, 생성되는 모발의 굵기가 증가되는 것을 포함하여 의미한다.As used herein, the term "promoting hair growth" means increasing the rate or amount of hair production, and includes increasing the thickness of the generated hair.
본 발명에서 사용되는 용어, "외용제 조성물"은 피부에 직접 도포 하거나 살포하는 등으로 투여하기 위한 조성물을 의미하며, 바람직하게는 경피 투여하기 위한 조성물을 의미한다. 본 발명에서 사용되는 용어 "투여"는 본 발명이 속하는 기술분야에 알려진 통상의 방법을 이용하여 본 발명에 따른 조성물을 목적하는 조직에 도입하는 것을 의미한다.As used herein, the term "composition for external application" refers to a composition for administration by direct application or spraying to the skin, and preferably refers to a composition for transdermal administration. The term "administration" used in the present invention means introducing the composition according to the present invention to a target tissue using a conventional method known in the art to which the present invention pertains.
본 발명에서 상기 리보플라빈 5'-포스페이트 또는 이의 허용 가능한 염은 남성호르몬 활성을 억제할 수 있다.In the present invention, the riboflavin 5'-phosphate or an acceptable salt thereof may inhibit male hormone activity.
본 발명에 있어서, "남성호르몬"은 남성 생식계 성장과 발달에 영향을 미치는 것으로, 남성호르몬 수용체와 결합하여 앞서 설명한 탈모 기전을 유발할 수 있는 안드로겐을 총칭한다. 남성호르몬은 예를 들어, 테스토스테론 등의 안드로스탄 유도체와, 상기 유도체로부터 대사반응을 통해 생성되는 디히드록시테스토스테론, 안드로스테론 또는 디히드로에피안드로스테론일 수 있으나 이에 제한되는 것은 아니다.In the present invention, "male hormone" refers to androgens that affect the growth and development of the male reproductive system, and which can induce the hair loss mechanism described above by binding to the male hormone receptor. The male hormone may be, for example, an androstane derivative such as testosterone, and dihydroxytestosterone, androsterone, or dihydroepiandrosterone produced from the derivative through a metabolic reaction, but is not limited thereto.
본 발명에서 상기 리보플라빈 5'-포스페이트 또는 이의 허용 가능한 염은 남성호르몬 수용체 단백질 발현을 저해할 수 있다.In the present invention, the riboflavin 5'-phosphate or an acceptable salt thereof may inhibit male hormone receptor protein expression.
본 발명에 있어서 "남성호르몬 수용체"는 남성호르몬에 대한 결합을 제공하는 단백질로서, 호르몬 반응 요소(HRE) 등의 DNA 서열에 대한 직접적인 결합을 제공하여 특정 유전자의 전사 정도를 조절할 수 있는 것을 의미한다.In the present invention, "male hormone receptor" refers to a protein that provides binding to male hormone, and can regulate the degree of transcription of a specific gene by providing direct binding to a DNA sequence such as a hormone response element (HRE). .
본 발명에서 상기 리보플라빈 5'-포스페이트 또는 이의 허용 가능한 염은 모낭 퇴행기 인자의 발현을 저해할 수 있다. 모발의 성장 주기를 조절하는데 있어서 모낭을 구성하는 모유두 세포와 모낭 줄기세포를 포함한 외모근초 세포(outer root sheath cell)의 활성과 이들 세포에서 생산되는 다양한 싸이토카인(cytokine) 및 성장인자가 중요한 역할을 한다고 알려져 있다.In the present invention, the riboflavin 5'-phosphate or an acceptable salt thereof may inhibit the expression of follicle degenerative factors. In regulating the hair growth cycle, the activity of outer root sheath cells including dermal papilla cells and hair follicle stem cells constituting hair follicles and various cytokines and growth factors produced by these cells play an important role. is known
본 발명에 있어서, "모낭 퇴행기 인자"는 모낭의 퇴행기를 유도하는 성장인자로서, 이들은 모낭성장 저해와 사멸에 중요한 역할을 하는 것일 수 있다. 상기 모낭 퇴행기 인자는 예를 들어, Dkk-1, TGFb-1 및 EGF로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상일 수 있다.In the present invention, "hair follicle degenerative factor" is a growth factor inducing the degenerative phase of hair follicles, and they may play an important role in inhibiting hair follicle growth and apoptosis. The hair follicle degenerative factor may be, for example, one or more selected from the group consisting of Dkk-1, TGFb-1 and EGF.
본 발명에서 상기 리보플라빈 5'-포스페이트 또는 이의 허용 가능한 염은 외용제 조성물 전체 중량에 대해 0.0001 내지 50 중량%로 함유될 수 있다. 바람직하게는 상기 리보플라빈 5'-포스페이트 또는 이의 허용 가능한 염은 외용제 조성물 전체 중량에 대해 0.0001 내지 20 중량%로 함유될 수 있으며, 가장 바람직하게는 0.001 내지 10 중량%로 함유될 수 있다.In the present invention, the riboflavin 5'-phosphate or an acceptable salt thereof may be contained in an amount of 0.0001 to 50% by weight based on the total weight of the composition for external use. Preferably, the riboflavin 5'-phosphate or an acceptable salt thereof may be contained in an amount of 0.0001 to 20% by weight, most preferably 0.001 to 10% by weight, based on the total weight of the composition for external use.
본 발명의 탈모 방지 및/또는 발모 촉진용 외용제 조성물은 헤어토닉, 헤어컨디셔너, 헤어에센스, 헤어로션, 헤어영양로션, 헤어샴푸, 헤어린스, 헤어트리트먼트, 헤어크림, 헤어영양크림, 헤어모이스처크림, 헤어맛사지크림, 헤어왁스, 헤어에어로졸, 헤어팩, 헤어영양팩, 헤어비누, 헤어클렌징폼, 머릿기름, 모발건조제, 모발보존처리제, 모발염색제, 모발용 웨이브제, 모발탈색제, 헤어겔, 헤어글레이즈, 헤어드레싱어, 헤어래커, 헤어모이스처라이저, 헤어무스 또는 헤어스프레이의 제형일 수 있다. The composition for external application for preventing hair loss and/or promoting hair growth of the present invention is a hair tonic, hair conditioner, hair essence, hair lotion, hair nutrition lotion, hair shampoo, hair conditioner, hair treatment, hair cream, hair nutrition cream, hair moisture cream , hair massage cream, hair wax, hair aerosol, hair pack, hair nutrition pack, hair soap, hair cleansing foam, hair oil, hair dryer, hair preservative, hair dye, hair wave agent, hair bleach, hair gel, hair glaze, hair It may be in the form of a dressinger, hair lacquer, hair moisturizer, hair mousse or hair spray.
본 발명의 조성물을 액상으로 제형화하는 경우, 본 발명의 조성물은 상기 유효성분에 대한 담체를 포함할 수 있다. 상기 담체는 예를 들어, 물, 에탄올, 피마자유, 글리세린, 이소프로판올, 에틸카보네이트, 에틸 아세테이트, 벤질 알코올, 벤질 벤조에이트, 프로필렌글리콜, 1,3-부틸글리콜 오일, 글리세롤 지방족 에스테르, 폴리에틸렌글리콜 또는 소르비탄과 같은 지방산 에스테르일 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다. 이들은 단독으로 사용되거나 2 종 이상 혼합되어 사용될 수 있다.When the composition of the present invention is formulated in a liquid form, the composition of the present invention may include a carrier for the active ingredient. The carrier is, for example, water, ethanol, castor oil, glycerin, isopropanol, ethyl carbonate, ethyl acetate, benzyl alcohol, benzyl benzoate, propylene glycol, 1,3-butyl glycol oil, glycerol aliphatic ester, polyethylene glycol or sorbate. It may be a fatty acid ester such as hearth, but is not limited thereto. These may be used alone or in combination of two or more.
본 발명의 조성물을 페이스트, 크림 또는 젤로 제형화하는 경우, 본 발명의 조성물은 상기 유효성분에 대한 담체를 포함할 수 있다. 상기 담체는 예를 들어, 동물성유, 식물성유, 왁스, 파라핀, 전분, 트라칸트, 히드록시에틸 등의 셀룰로오스 유도체, 폴리에틸렌글리콜, 실리콘, 벤토나이트, 실리카, 탈크, 산화아연, 세토스테아릴알코올 또는 염화스테아릴트리에틸암모늄일 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다. 이들은 단독으로 사용되거나 2 종 이상 혼합되어 사용될 수 있다.When the composition of the present invention is formulated as a paste, cream or gel, the composition of the present invention may include a carrier for the active ingredient. The carrier is, for example, animal oil, vegetable oil, wax, paraffin, starch, cellulose derivatives such as tracanth, hydroxyethyl, polyethylene glycol, silicone, bentonite, silica, talc, zinc oxide, cetostearyl alcohol or chloride It may be stearyltriethylammonium, but is not limited thereto. These may be used alone or in combination of two or more.
본 발명의 조성물을 파우더 또는 스프레이로 제형화하는 경우, 본 발명의 조성물은 상기 유효성분에 대한 담체를 포함할 수 있다. 상기 담체는 예를 들어, 락토스, 탈크, 실리카, 알루미늄 히드록시드, 칼슘 실리케이트 또는 폴리아미드 파우더일 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다. 이들은 단독으로 사용되거나 2 종 이상 혼합되어 사용될 수 있다. 본 발명의 조성물을 스프레이로 제형화하는 경우에는 클로로플루오로히드로카본, 프로판, 부탄 또는 디메틸 에테르와 같은 추진체를 더 포함할 수 있다. When the composition of the present invention is formulated as a powder or spray, the composition of the present invention may include a carrier for the active ingredient. The carrier may be, for example, lactose, talc, silica, aluminum hydroxide, calcium silicate or polyamide powder, but is not limited thereto. These may be used alone or in combination of two or more. When the composition of the present invention is formulated as a spray, a propellant such as chlorofluorohydrocarbon, propane, butane or dimethyl ether may be further included.
본 발명의 조성물을 비누로 제형화하는 경우, 본 발명의 조성물은 상기 유효성분에 대한 담체를 포함할 수 있다. 상기 담체는 예를 들어, 지방산의 알칼리 금속 염, 지방산 헤미에스테르 염, 지방산 단백질 히드롤리제이트, 이세티오네이트, 라놀린 유도체, 지방족 알코올, 식물성 유, 글리세롤, 당 등이 이용될 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다. 이들은 단독으로 사용되거나 2 종 이상 혼합되어 사용될 수 있다.When the composition of the present invention is formulated as a soap, the composition of the present invention may include a carrier for the active ingredient. The carrier may be, for example, an alkali metal salt of a fatty acid, a fatty acid hemiester salt, a fatty acid protein hydrolyzate, isethionate, a lanolin derivative, an aliphatic alcohol, vegetable oil, glycerol, sugar, etc., but is limited thereto. it's not going to be These may be used alone or in combination of two or more.
본 발명의 조성물은 외용제에 대해 통상적으로 사용되는 첨가제를 더 포함할 수 있다. 상기 첨가제는 예를 들어, 정제수, 계면활성제, 보습제, 저급알코올, 킬레이트제, 살균제, 산화방지제, 방부제, 색소, 향료일 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다. 이들은 단독으로 사용되거나 2 종 이상 혼합되어 사용될 수 있다.The composition of the present invention may further include additives commonly used for external preparations. The additive may be, for example, purified water, a surfactant, a humectant, a lower alcohol, a chelating agent, a disinfectant, an antioxidant, a preservative, a color, or a fragrance, but is not limited thereto. These may be used alone or in combination of two or more.
본 발명에 따른 탈모 방지 및/또는 발모 촉진용 외용제 조성물은 인체에 무해하며, 미녹시딜 및 리보플라빈 대비 우수한 발모 촉진 효과가 있다.The composition for external application for preventing hair loss and/or promoting hair growth according to the present invention is harmless to the human body and has an excellent hair growth promoting effect compared to minoxidil and riboflavin.
본 발명에 따른 탈모 방지 및/또는 발모 촉진용 조성물은 남성호르몬 활성 억제, 남성호르몬 수용체 단백질 발현 저해, 모낭 퇴행기 인자 발현 저해를 통해 모발의 성장 주기 중 휴지기에서 성장기로 이행되는 주기를 단축하여 발모를 촉진하고, 퇴행기로의 전환을 늦추어 탈모를 방지할 수 있는 효과가 있다.The composition for preventing hair loss and / or promoting hair growth according to the present invention shortens the cycle from the resting phase to the anagen phase during the hair growth cycle through inhibition of male hormone activity, inhibition of male hormone receptor protein expression, and inhibition of hair follicle degenerative factor expression, thereby preventing hair growth. It has the effect of promoting and preventing hair loss by delaying the transition to the degenerative phase.
도 1은 실시예 1에서 리보플라빈 5'-포스페이트 나트륨의 농도에 따른 남성호르몬 수용체 전사활성을 나타낸 그래프이다.
도 2는 실시예 2에서 리보플라빈 5'-포스페이트 나트륨의 농도에 따른 남성호르몬 수용체 단백질 발현을 나타낸 웨스턴 블롯 결과이다.
도 3은 실시예 2에서 리보플라빈 5'-포스페이트 나트륨의 농도에 따른 남성호르몬에 의해 유도된 남성호르몬 수용체 단백질 발현을 나타낸 웨스턴 블롯 결과이다.
도 4는 실시예 3에서 리보플라빈 5'-포스페이트 나트륨의 농도에 따른 모낭 퇴행기 인자의 발현을 나타낸 웨스턴 블롯 결과이다.1 is a graph showing the male hormone receptor transcriptional activity according to the concentration of sodium riboflavin 5'-phosphate in Example 1.
2 is a Western blot showing the expression of male hormone receptor protein according to the concentration of sodium riboflavin 5'-phosphate in Example 2.
3 is a Western blot showing the expression of male hormone receptor protein induced by male hormone according to the concentration of sodium riboflavin 5'-phosphate in Example 2. FIG.
4 is a Western blot showing the expression of follicle degenerative factors according to the concentration of sodium riboflavin 5'-phosphate in Example 3. FIG.
본 발명의 목적, 특정한 장점들 및 신규한 특징들은 첨부된 도면들과 연관 되어지는 이하의 상세한 설명과 바람직한 실시예로부터 더욱 명백해질 것이다. 그러나 이들 실시예는 본 발명을 예시적으로 설명하기 위한 것으로 본 발명의 범위가 이들 실시예에 한정되는 것은 아니다. 또한, 본 발명을 설명함에 있어서, 관련된 공지 기술에 대한 구체적인 설명이 본 발명의 요지를 불필요하게 흐릴 수 있다고 판단되는 경우 그 상세한 설명은 생략한다.The objects, specific advantages and novel features of the present invention will become more apparent from the following detailed description and preferred embodiments taken in conjunction with the accompanying drawings. However, these examples are for illustrative purposes only, and the scope of the present invention is not limited to these examples. In addition, in describing the present invention, if it is determined that a detailed description of a related known technology may unnecessarily obscure the subject matter of the present invention, the detailed description thereof will be omitted.
실시예 1. 리보플라빈 5'-포스페이트 나트륨의 남성호르몬 활성 억제 효능Example 1. Efficacy of riboflavin 5'-phosphate sodium to inhibit androgen activity
리보플라빈 5'-포스페이트 나트륨의 탈모 방지 및 발모 촉진 효능을 확인하기 위하여 다음과 같은 실험을 수행하였다. 본 실시예에서 사용한 리보플라빈 5'-포스페이트 나트륨은 Sigma Aldrich사로부터 구입하여 사용하였다.The following experiment was performed to confirm the efficacy of riboflavin 5'-phosphate sodium to prevent hair loss and promote hair growth. Riboflavin 5'-phosphate sodium used in this Example was purchased from Sigma Aldrich and used.
안드로겐 수용체 양성인 22Rv1 인간 전립선암 세포주에, 두 개의 안드로겐 반응인자와 반딧불 발광효소 리포터 유전자(firefly Luciferase)를 포함하는 Pgl4.36-MMTV-Luc 벡터를 영구히 형질 주입하여 구축한 안정화 세포주(stable cell line)을 사용하였다. 상기 안정화 세포주는 RPMI1640과 10% Fetal bovine serum (Gibco BRL, Gaithersburg, MD, USA)을 사용하여 계대배양하였다. 전사활성시험법을 위해 96-웰 플레이트에 각 웰 당 2만 5천개의 세포를 파종하면서, 배양액을 5% charcoal-stripped fetal bovine serum이 포함된 phenol-red free RPMI1640으로 교환해주었다. 이후, 37℃ 인큐베이터에서 48시간 동안 배양한 뒤, 리보플라빈 5'-포스페이트 나트륨을 1 nM DHT(Dihydrotestosterone)와 함께 처리하고, 다시 24시간 동안 배양한 뒤, Luciferase assay system(Promega)을 이용하여 DHT에 의해 증가된 Luciferase 활성이 억제되는 정도를 측정하였다. 측정 결과값은 1 nM DHT 처리에 의해 증가된 Luciferase 활성도(luminescence) 값을 100%로 하여, 리보플라빈 5'-포스페이트 나트륨에 의해 저해된 값을 나타내었다. 양성 대조군으로는 비스테로이드성 항안드로겐인 비칼루타마이드(bicalutamide, casodex)를 사용하였고, 각 물질 처리에 의한 세포 독성을 확인하기 위해 CCK-8 assay를 병행하여 세포 활성을 나타내었다. CCK-8 시약을 각 배양액에 1:10의 농도로 처리하여 2시간 동안 배양하고, 2시간 후 각 웰의 흡광도(absorbance)를 450nm로 측정하였다. 모든 실험은 3회 반복하였으며, 흡광도 값은 평균을 계산하여 1 nM DHT 처리군의 값을 100%로 하여, 나머지 처리군의 값을 나타내었다.A stable cell line constructed by permanently transfecting androgen receptor-positive 22Rv1 human prostate cancer cell line with Pgl4.36-MMTV-Luc vector containing two androgen response factors and a firefly luciferase reporter gene (stable cell line) was used. The stabilized cell line was subcultured using RPMI1640 and 10% Fetal bovine serum (Gibco BRL, Gaithersburg, MD, USA). For the transcriptional activity test method, 25,000 cells were seeded in each well in a 96-well plate, and the culture medium was replaced with phenol-red free RPMI1640 containing 5% charcoal-stripped fetal bovine serum. Thereafter, after culturing for 48 hours in an incubator at 37° C., riboflavin 5'-phosphate sodium was treated with 1 nM DHT (Dihydrotestosterone), incubated for 24 hours again, and added to DHT using the Luciferase assay system (Promega). The degree of inhibition of increased Luciferase activity was measured. The measurement result was 100% of the Luciferase activity (luminescence) value increased by 1 nM DHT treatment, indicating a value inhibited by riboflavin 5'-phosphate sodium. As a positive control, bicalutamide (casodex), a non-steroidal anti-androgen, was used, and cell activity was exhibited in parallel with CCK-8 assay to confirm cytotoxicity caused by each material treatment. CCK-8 reagent was treated at a concentration of 1:10 in each culture medium and cultured for 2 hours, and absorbance of each well was measured at 450 nm after 2 hours. All experiments were repeated 3 times, and absorbance values were calculated as an average, and the value of the 1 nM DHT-treated group was set to 100%, indicating the values of the remaining treatment groups.
상기 실험 결과는 다음 표 1 및 2와 같다.The experimental results are shown in Tables 1 and 2 below.
(% of 1 nM DHT)male hormone activity
(% of 1 nM DHT)
(% of 1 nM DHT)cell activity
(% of 1 nM DHT)
도 1은 상기 표 1 및 2에서 1 nM DHT 처리군과, 상기 처리군에 대해 상기 1nM DHT 중량을 기준으로 각각 1.25 ppm, 2.5 ppm, 5 ppm, 10 ppm 및 20 ppm의 리보플라빈 5'-포스페이트 나트륨을 처리한 처리군의 남성호르몬 활성과 세포 활성도를 나타낸 그래프이다. 세포 활성도를 나타낸 막대 그래프 가운데에 표시된 선은 표준편차를 나타낸 것이다.1 is a 1 nM DHT treatment group in Tables 1 and 2, and 1.25 ppm, 2.5 ppm, 5 ppm, 10 ppm and 20 ppm of sodium riboflavin 5'-phosphate, respectively, based on the 1 nM DHT weight for the treatment group. It is a graph showing testosterone activity and cell activity of the treated group. The line in the middle of the bar graph showing cell activity represents the standard deviation.
상기 표 1 및 도 1에 나타난 바와 같이, 리보플라빈 5'-포스페이트 나트륨의 처리에 따라 Luciferase 활성도가 억제되는 것으로 나타났으며, 10 ppm 이상의 처리 농도에서 Luciferase 활성도가 현저하게 억제되는 것으로 나타났다.As shown in Table 1 and FIG. 1, it was found that the Luciferase activity was inhibited by treatment with riboflavin 5'-phosphate sodium, and the Luciferase activity was significantly inhibited at a treatment concentration of 10 ppm or more.
상기 실험 결과는, 리보플라빈 5'-포스페이트 나트륨의 남성호르몬 활성 억제 효능을 입증하는 것이다.The above experimental results demonstrate the efficacy of riboflavin 5'-phosphate sodium to inhibit androgen activity.
실시예 2. 리보플라빈 5'-포스페이트 나트륨의 남성호르몬 수용체 단백질 발현 저해 효능Example 2. Inhibition of expression of male hormone receptor protein of riboflavin 5'-phosphate sodium
리보플라빈 5'-포스페이트 나트륨의 탈모 방지 및 발모 촉진 효능을 확인하기 위하여 다음과 같은 실험을 수행하였다. 본 실시예에서 사용한 리보플라빈 5'-포스페이트 나트륨은 Sigma Aldrich사로부터 구입하여 사용하였다.The following experiment was performed to confirm the efficacy of riboflavin 5'-phosphate sodium to prevent hair loss and promote hair growth. Riboflavin 5'-phosphate sodium used in this Example was purchased from Sigma Aldrich and used.
남성호르몬 수용체 양성 전립선암 세포주인 LNCaP 세포주를 RPMI1640과 10% Fetal bovine serum을 사용하여 계대배양하였다. 상기 세포주를 60 mm 세포 배양 접시에 50만개씩 파종한 뒤, 37℃ 인큐베이터에서 48시간 동안 배양하였다. 이후, 리보플라빈 5'-포스페이트 나트륨 10 ppm 및 20 ppm을 처리하고, 24시간 후에 각 세포주를 수득하여 웨스턴 블롯을 수행하여 단백질 발현량을 확인하였다. 단백질 발현량 비교를 위한 대조군으로는 GADPH를 사용하였다.The LNCaP cell line, a male hormone receptor-positive prostate cancer cell line, was subcultured using RPMI1640 and 10% Fetal bovine serum. The cell lines were seeded by 500,000 each in a 60 mm cell culture dish, and then cultured in an incubator at 37° C. for 48 hours. Thereafter, riboflavin 5'-phosphate was treated with 10 ppm and 20 ppm of sodium, and after 24 hours, each cell line was obtained and Western blot was performed to confirm the protein expression level. GADPH was used as a control for comparison of protein expression level.
상기 실험 결과는 다음 표 3과 같다.The experimental results are shown in Table 3 below.
도 2는 상기 표 3에서 무처리군과, 각각 10 ppm 및 20 ppm의 리보플라빈 5'-포스페이트 나트륨을 처리한 처리군의 남성호르몬 수용체 단백질(AR) 발현량과 이에 대한 대조군인 GADPH 발현량을 나타낸 웨스턴 블롯 결과이다.Figure 2 shows the expression level of male hormone receptor protein (AR) in the untreated group and the group treated with riboflavin 5'-phosphate sodium at 10 ppm and 20 ppm, respectively, and GADPH expression level as a control group in Table 3; blot result.
도 2에서 확인할 수 있는 것과 같이, 리보플라빈 5'-포스페이트 나트륨 처리군의 처리 농도에 따라 남성호르몬 수용체 단백질의 발현량이 눈에 띄게 감소하는 것을 확인할 수 있다.As can be seen in Figure 2, it can be confirmed that the expression level of the male hormone receptor protein is remarkably reduced according to the treatment concentration of the riboflavin 5'-phosphate sodium treatment group.
추가적으로, 상기 실험과 동일한 조건으로 수행하되, hormone starvation 상태의 LNCaP 세포주에 대해 1 nM DHT를 처리하고, 이에 대해 리보플라빈 5'-포스페이트 나트륨을 처리하였을 때의 웨스턴 블롯 결과를 도 3에 나타내었다.Additionally, western blot results when 1 nM DHT was treated with LNCaP cell line in hormone starvation state and treated with sodium riboflavin 5'-phosphate were shown in FIG.
도 3에서 확인할 수 있는 것과 같이, 리보플라빈 5'-포스페이트 나트륨 처리군의 처리 농도에 따라, 1 nM DHT 처리에 따라 유도된 남성호르몬 수용체 단백질의 발현량이 감소하는 것을 확인할 수 있다.As can be seen in Figure 3, according to the treatment concentration of the riboflavin 5'-phosphate sodium treatment group, it can be confirmed that the expression level of the male hormone receptor protein induced by 1 nM DHT treatment decreases.
상기 실험 결과는, 남성호르몬에 의해 유도되거나 유도되지 않는 경우 모두에서, 리보플라빈 5'-포스페이트 나트륨이 남성호르몬 수용체 단백질의 발현을 저해할 수 있음을 입증하는 것이다.The above experimental results demonstrate that riboflavin 5'-phosphate sodium can inhibit the expression of testosterone receptor protein in both cases induced by androgen-induced or not.
실시예 3. 리보플라빈 5'-포스페이트 나트륨의 모낭 퇴행기 인자 발현 저해 효능Example 3. Efficacy of riboflavin 5'-phosphate sodium follicle degenerative factor expression inhibition
리보플라빈 5'-포스페이트 나트륨의 탈모 방지 및 발모 촉진 효능을 확인하기 위하여 다음과 같은 실험을 수행하였다. 본 실시예에서 사용한 리보플라빈 5'-포스페이트 나트륨은 Sigma Aldrich사로부터 구입하였고, 인간 유래 모유두 세포(hDPCs; human dermal papilla cells)는 프로모셀(PromoCell)사로부터 구입하여 사용하였다.The following experiment was performed to confirm the efficacy of riboflavin 5'-phosphate sodium to prevent hair loss and promote hair growth. Riboflavin 5'-phosphate sodium used in this Example was purchased from Sigma Aldrich, and human dermal papilla cells (hDPCs) were purchased from PromoCell.
인간 유래 모유두 세포를 배양액 첨가제(Supplement Mix; Promo cell, Heidelberg, Germany), 페니실린 100 unit/mL 및 스트렙토마이신 100 μg/mL이 포함된 인간 유래 모유두 세포 전용 배양액(Follicle Dermal Papilla Cell Growth Medium; Promo cell, Heidelberg, Germany)에서 37℃ 및 5% CO2 조건 하에 계대배양하였다. 배양한 인간 유래 모유두 세포를 100 mm 세포 배양 접시에 100만개씩 파종한 뒤, 37℃ 인큐베이터에서 48시간 동안 배양하였다. 이후, 리보플라빈 5'-포스페이트 나트륨 10 ppm 및 20 ppm을 처리하고, 24시간 후에 각 세포를 수득하여 웨스턴 블롯을 수행하여 모낭 퇴행기 인자 발현량을 확인하였다. 단백질 발현량 비교를 위한 대조군으로는 GADPH를 사용하였다.Follicle Dermal Papilla Cell Growth Medium (Follicle Dermal Papilla Cell Growth Medium; Promo cell) containing human-derived dermal papilla cells as a culture medium additive (Supplement Mix; Promo cell, Heidelberg, Germany),
상기 실험 결과는 다음 표 4과 같다.The experimental results are shown in Table 4 below.
도 4는 상기 표 4에서 무처리군과, 각각 10 ppm 및 20 ppm의 리보플라빈 5'-포스페이트 나트륨을 처리한 처리군에서 모낭 퇴행기 인자인 Dkk-1 발현량과 이에 대한 대조군인 GADPH 발현량을 나타낸 웨스턴 블롯 결과이다.4 is a western showing the expression level of Dkk-1, a hair follicle degeneration factor, and GADPH, a control group, in the untreated group and in the group treated with 10 ppm and 20 ppm of riboflavin 5'-phosphate sodium, respectively, in Table 4; blot result.
도 4에서 확인할 수 있는 것과 같이, 리보플라빈 5'-포스페이트 나트륨 처리군의 처리 농도에 따라 남성호르몬 수용체 단백질의 발현량이 눈에 띄게 감소하는 것을 확인할 수 있다.As can be seen in Figure 4, it can be confirmed that the expression level of the male hormone receptor protein is remarkably reduced according to the treatment concentration of the riboflavin 5'-phosphate sodium treatment group.
상기 실험 결과는, 리보플라빈 5'-포스페이트 나트륨이 모낭 퇴행기 인자의 발현을 저해할 수 있음을 입증하는 것이다.The above experimental results demonstrate that riboflavin 5'-phosphate sodium can inhibit the expression of hair follicle degenerative factors.
실시예 4. 리보플라빈 5'-포스페이트 나트륨을 함유하는 외용제 조성물의 제조Example 4. Preparation of external composition containing riboflavin 5'-phosphate sodium
리보플라빈 5'-포스페이트 나트륨을 함유하는 외용제 조성물을 제조하고, 상기 외용제 조성물의 탈모 방지 및 발모 촉진 효능을 확인하기 위하여 다음과 같은 실험을 수행하였다. 본 실시예에서 사용한 리보플라빈 5'-포스페이트 나트륨은 Sigma Aldrich사로부터 구입하였다.An external composition containing riboflavin 5'-phosphate sodium was prepared, and the following experiment was performed to confirm the efficacy of the composition for preventing hair loss and promoting hair growth. Riboflavin 5'-phosphate sodium used in this example was purchased from Sigma Aldrich.
실시예 4-1. 리보플라빈 5'-포스페이트 나트륨을 함유하는 헤어토닉의 제조Example 4-1. Preparation of hair tonic containing riboflavin 5'-phosphate sodium
다음 표 5에 나타낸 것과 같은 배합성분을 포함하는 헤어토닉을 제조하였다. 리보플라빈 5'-포스페이트 나트륨을 0.01, 0.1 및 0.2 중량%로 포함하는 헤어토닉을 제조하여 각각 제조예 1 내지 3으로 명명하였으며, 비교예로는 리보플라빈 5'-포스페이트 나트륨을 포함하지 않는 것과, 리보플라빈 5'-포스페이트 나트륨 대신 미녹시딜을 포함하는 것, 및 리보플라빈 5'-포스페이트 나트륨 대신 리보플라빈을 포함하는 것을 제조하였다. 각 제조예 및 비교예에는 헤어토닉에 통상적으로 사용되는 적량으로 향료 및 색소를 첨가하였으며, 포함된 정제수는 향료 및 색소를 포함하는 배합성분을 제외한 나머지 잔량만큼 배합하여 헤어토닉 조성물 전체인 100중량비를 달성하도록 하였다.A hair tonic including the ingredients shown in Table 5 below was prepared. A hair tonic containing riboflavin 5'-phosphate sodium in 0.01, 0.1 and 0.2 wt% was prepared and named as Preparation Examples 1 to 3, respectively. Comparative examples include those that do not contain riboflavin 5'-phosphate sodium, and
실시예 4-2. 리보플라빈 5'-포스페이트 나트륨을 함유하는 헤어로션의 제조Example 4-2. Preparation of hair lotion containing riboflavin 5'-phosphate sodium
다음 표 6에 나타낸 것과 같은 배합성분을 포함하는 헤어로션을 제조하였다. 헤어로션에 통상적으로 사용되는 적량으로 향료 및 색소를 첨가하였으며, 포함된 정제수는 향료 및 색소를 포함하는 배합성분을 제외한 나머지 잔량만큼 배합하여 헤어로션 조성물 전체인 100중량비를 달성하도록 하였다.A hair lotion containing the ingredients as shown in Table 6 was prepared. Flavors and dyes were added in appropriate amounts commonly used in hair lotions, and the included purified water was blended by the remaining amount excluding the ingredients including fragrances and dyes to achieve 100 weight ratio of the total hair lotion composition.
실시예 4-3. 리보플라빈 5'-포스페이트 나트륨을 함유하는 헤어토닉의 발모 촉진 효능Example 4-3. Hair growth promoting effect of hair tonic containing riboflavin 5'-phosphate sodium
실시예 4-1에서 제조한 제조예 및 비교예에 따른 헤어토닉 조성물을 이용하여 발모 촉진 효능을 확인하기 위하여 다음과 같은 실험을 수행하였다.In order to confirm the hair growth promoting effect using the hair tonic compositions according to Preparation Examples and Comparative Examples prepared in Example 4-1, the following experiment was performed.
모발의 수가 정상에 비해 현저히 적거나, 탈모 증상을 나타내거나, 모발이 가늘어 약한 증상을 보이는 남녀 총 64명을 대상으로 8명씩 8 그룹으로 나누어 제조예 1 내지 3 및 비교예 1 내지 5에 따른 헤어토닉 조성물을 일주일에 5회씩 총 6개월 동안 모발 및 두피에 적용하고 그 결과를 확인하였다.Hair according to Preparation Examples 1 to 3 and Comparative Examples 1 to 5, divided into 8 groups for a total of 64 males and females with significantly fewer hairs than normal, showing symptoms of hair loss, or showing weak symptoms due to thin hair The tonic composition was applied to the hair and
6개월 사용 후, 모발의 굵기, 모발의 밀집 정도, 모발의 탄력성 및 전체 평가 항목에 대해 개선 정도(매우 좋아짐: +3, 좋아짐: +2, 조금 좋아짐: + 1, 변화 없음: 0, 조금 나빠짐: -1, 나빠짐: -2, 매우 나빠짐: -3)를 문진하여 평균값으로 나타내어 판정하였으며, 그 결과를 다음 표 7에 나타내었다.After 6 months of use, the degree of improvement (very good: +3, improved: +2, slightly improved: +1, no change: 0, slightly worse) in terms of hair thickness, hair density, hair elasticity, and overall evaluation items : -1, bad: -2, very bad: -3) was evaluated by asking the questionnaire and expressing the average value, and the results are shown in Table 7 below.
상기 표 7에서 확인할 수 있는 것과 같이, 본 발명에 따른 제조예의 헤어토닉의 경우 각 비교예 대비 우수한 모발 굵기, 모발 밀집 정도 및 모발 탄력성을 달성하였다. 특히, 본 발명에 따른 제조예 2의 경우, 동량의 미녹시딜을 포함하는 헤어토닉(비교예 2)과 비교하여 더 우수한 것으로 판정되었으며, 제조예 3의 경우 동량의 리보플라빈을 포함하는 헤어토닉(비교예 3, 4 및 5)과 비교하여 더 우수한 것으로 판정되었음을 확인하였다.As can be seen in Table 7, in the case of the hair tonic of the preparation according to the present invention, superior hair thickness, hair density, and hair elasticity were achieved compared to each comparative example. In particular, in the case of Preparation Example 2 according to the present invention, it was determined to be superior to the hair tonic (Comparative Example 2) containing the same amount of minoxidil, and in the case of Preparation Example 3, the hair tonic containing the same amount of riboflavin (Comparative Example) 3, 4, and 5) were confirmed to be superior.
상기 실험 결과는, 리보플라빈 5'-포스페이트 나트륨을 유효성분으로 함유하는 외용제 조성물의 발모 촉진 효능을 입증하는 것이다.The experimental result is to prove the hair growth promoting efficacy of the composition for external use containing riboflavin 5'-phosphate sodium as an active ingredient.
본 발명은 상기에서 설명한 실시예로 한정되지 않으며, 상기 실시예들의 조합 또는 상기 실시예 중 적어도 어느 하나와 공지 기술의 조합을 또 다른 실시예로서 포함할 수 있음은 물론이다.It goes without saying that the present invention is not limited to the embodiments described above, and a combination of the embodiments or a combination of at least one of the embodiments and a known technology may be included as another embodiment.
이상 본 발명을 구체적인 실시예를 통하여 상세히 설명하였으나, 이는 본 발명을 구체적으로 설명하기 위한 것으로, 본 발명은 이에 한정되지 않으며, 본 발명의 기술적 사상 내에서 당해 분야의 통상의 지식을 가진 자에 의해 그 변형이나 개량이 가능함은 명백하다고 할 것이다.Although the present invention has been described in detail through specific examples, this is for the purpose of describing the present invention in detail, and the present invention is not limited thereto. It will be clear that the transformation or improvement is possible.
본 발명의 단순한 변형 내지 변경은 모두 본 발명의 영역에 속하는 것으로 본 발명의 구체적인 보호 범위는 첨부된 특허청구범위에 의하여 명확해질 것이다.All simple modifications and variations of the present invention fall within the scope of the present invention, and the specific scope of protection of the present invention will be made clear by the appended claims.
Claims (7)
상기 조성물은,
상기 리보플라빈 5'-포스페이트 또는 이의 허용 가능한 염 이외의 리보플라빈, 리보플라빈 유도체 또는 이들의 염을 포함하지 않는 것인, 외용제 조성물.As an external composition for preventing hair loss or promoting hair growth, comprising riboflavin 5'-phosphate or an acceptable salt thereof as an active ingredient,
The composition is
The composition for topical application that does not contain riboflavin, riboflavin derivatives or salts thereof other than the riboflavin 5'-phosphate or an acceptable salt thereof.
상기 리보플라빈 5'-포스페이트 또는 이의 허용 가능한 염은 남성호르몬 활성을 억제하는 것을 특징으로 하는 탈모 방지 또는 발모 촉진용 외용제 조성물.According to claim 1,
The riboflavin 5'-phosphate or an acceptable salt thereof is an external composition for preventing hair loss or promoting hair growth, characterized in that it inhibits male hormone activity.
상기 리보플라빈 5'-포스페이트 또는 이의 허용 가능한 염은 남성호르몬 수용체 단백질 발현을 저해하는 것을 특징으로 하는 탈모 방지 또는 발모 촉진용 외용제 조성물.According to claim 1,
The riboflavin 5'-phosphate or an acceptable salt thereof is an external composition for preventing hair loss or promoting hair growth, characterized in that it inhibits male hormone receptor protein expression.
상기 리보플라빈 5'-포스페이트 또는 이의 허용 가능한 염은 모낭 퇴행기 인자의 발현을 저해하는 것을 특징으로 하는 탈모 방지 또는 발모 촉진용 외용제 조성물.According to claim 1,
The riboflavin 5'-phosphate or an acceptable salt thereof is an external composition for preventing hair loss or promoting hair growth, characterized in that it inhibits the expression of a hair follicle degenerative factor.
상기 모낭 퇴행기 인자는 Dkk-1, TGFb-1 및 EGF로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상인 것을 특징으로 하는 탈모 방지 또는 발모 촉진용 외용제 조성물.5. The method of claim 4,
The hair follicle degenerative factor is an external composition for preventing hair loss or promoting hair growth, characterized in that at least one selected from the group consisting of Dkk-1, TGFb-1 and EGF.
상기 리보플라빈 5'-포스페이트 또는 이의 허용 가능한 염은 외용제 조성물 전체 중량에 대해 0.0001 내지 50 중량%로 함유되는 것을 특징으로 하는 탈모 방지 또는 발모 촉진용 외용제 조성물.According to claim 1,
The riboflavin 5'-phosphate or an acceptable salt thereof is an external composition for preventing hair loss or promoting hair growth, characterized in that it is contained in an amount of 0.0001 to 50% by weight based on the total weight of the composition.
상기 조성물은 헤어토닉, 헤어컨디셔너, 헤어에센스, 헤어로션, 헤어영양로션, 헤어샴푸, 헤어린스, 헤어트리트먼트, 헤어크림, 헤어영양크림, 헤어모이스처크림, 헤어맛사지크림, 헤어왁스, 헤어에어로졸, 헤어팩, 헤어영양팩, 헤어비누, 헤어클렌징폼, 머릿기름, 모발건조제, 모발보존처리제, 모발염색제, 모발용 웨이브제, 모발탈색제, 헤어겔, 헤어글레이즈, 헤어드레싱어, 헤어래커, 헤어모이스처라이저, 헤어무스 또는 헤어스프레이의 제형인 외용제 조성물.7. The method according to any one of claims 1 to 6,
The composition includes hair tonic, hair conditioner, hair essence, hair lotion, hair nutrition lotion, hair shampoo, hair conditioner, hair treatment, hair cream, hair nutrition cream, hair moisture cream, hair massage cream, hair wax, hair aerosol, Hair pack, hair nutrition pack, hair soap, hair cleansing foam, hair oil, hair dryer, hair preservative, hair dye, wave agent for hair, hair bleach, hair gel, hair glaze, hair dresser, hair lacquer, hair moisturizer, hair A composition for external application in the form of a mousse or hairspray.
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