KR102530037B1 - Composition for promoting the hair growth comprising Tabersonine - Google Patents
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Abstract
본 발명은 타베르소닌(Tabersonine) 또는 이의 화장학적 또는 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 탈모방지 개선, 발모 촉진용 조성물에 관한 것으로, 더욱 바람직하게는 화장료 또는 약학 조성물에 관한 것이다. 상세하게는, 본 발명의 유효성분인 타베르소닌은 남성호르몬 수용체 신호전달과정 (Androgen receptor signaling pathway)의 저해와 관련된 분자적 기전을 통하여 우수한 탈모방지 개선효과와 발모촉진 효과를 제공할 수 있다.The present invention relates to a composition for preventing hair loss and promoting hair growth comprising Tabersonine or a cosmetically or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient, and more preferably to a cosmetic or pharmaceutical composition. In detail, tabersonin, the active ingredient of the present invention, can provide excellent hair loss prevention and improvement effects and hair growth promotion effects through a molecular mechanism related to the inhibition of androgen receptor signaling pathway.
Description
본 발명은 모발 성장 촉진을 위한 조성물에 관한 것으로, 모발의 신규성장 또는 성장 촉진을 유도하는 성분을 함유하는 모발 성장 촉진을 위한 탈모 방지 및 발모촉진용 조성물에 관한 것이다. The present invention relates to a composition for promoting hair growth, and relates to a composition for preventing hair loss and promoting hair growth for promoting hair growth, which contains a component that induces new growth or growth of hair.
시대가 변하면서 미용에 대한 관심이 날로 높아가는 과정에 모발은 중요한 한 부분을 차지하고 있다. 모발은 피부 표면에서 생산된 가늘고 각질화된 구조다. 이것은 외부충격에 대한 쿠션 역할과 더불어 직사광선, 한냉, 마찰, 위험 등 외부 자극으로부터 인체를 보호하고 신체에 유해한 비소, 수은, 아연 등의 중금속이 체외로 배출되는 기능을 하며 현대에 와서는 장식의 미용 측면도 강조되고 있다. 그러나 식생활 변화나 내외적 스트레스 증가를 비롯하여 여러 원인에 의해 탈모를 호소하는 사람들이 늘어나고 있다.As the times change, hair takes up an important part in the process of increasing interest in beauty day by day. Hair is a thin, keratinized structure produced on the surface of the skin. It serves as a cushion against external shock, protects the human body from external stimuli such as direct sunlight, cold, friction, and danger, and discharges harmful heavy metals such as arsenic, mercury, and zinc to the outside of the body. Aspects are also emphasized. However, an increasing number of people complain of hair loss due to various causes, including changes in dietary life or increased internal and external stress.
사람의 모발은 약 10만-15만개 정도이며, 각각의 모발은 서로 다른 성장주기를 가진다. 모발성장주기는 3단계로 구성되는데, 모발이 가장 활발하게 성장하는 성장기(anagen stage), 모발의 퇴화가 시작되는 퇴화기(catagen stage) 및 모발의 성장이 멈추거나 휴식에 접어드는 휴지기(telogen stage)로 분류된다. Human hair is about 100,000 to 150,000, and each hair has a different growth cycle. The hair growth cycle consists of three stages: the anagen stage, where hair grows most actively, the catagen stage, where hair degeneration begins, and the telogen stage, when hair growth stops or rests. are classified as
일반적으로 탈모증이라 함은 이러한 주기 중에서 성장기의 모발 비율이 짧아지고 퇴행기 또는 휴지기의 모발이 많아져 비정상적으로 모발이 탈락하는 숫자가 많아지는 것을 일컫는다.In general, alopecia refers to an increase in the number of hairs that fall out abnormally because the hair ratio in the growth phase is shortened and the hair in the catagen or telogen phase increases during this cycle.
탈모의 원인으로는 남성호르몬 작용 과잉설, 피지 분비 과잉설, 혈액순환 불량설, 과산화물, 세균 등에 의한 두피 기능 저하설, 유전적 요인, 노화, 스트레스 등이 논의되어 왔으나 현재까지 탈모의 명확한 원인은 밝혀지지 않은 상태이다.The causes of hair loss have been discussed, such as overactive androgen hormone, excessive sebum secretion, poor blood circulation, reduced scalp function caused by peroxides and bacteria, genetic factors, aging, and stress. It is undisclosed.
모낭의 성장과 탈락에는 남성호르몬이 매우 중요하게 작용하고 있는데 남성호르몬에 의해 모낭에서 조절되는 인자들 중, TGF-β는 남성호르몬에 의한 모낭성장 저해와 모낭주기 중 퇴행기의 유도에 중요한 역할을 한다(Tsuji Y, Denda S, Soma T, Raftery L, Momoi T, Hibino T, A potential suppressor of TGF-beta delays catagen progression in hair follicles, J Investig Dermatol Symp Proc, 2003:8(1):65-68). 즉, 남성호르몬에 의해 모낭의 모유두세포에서 발현되어 모낭의 기질세포와 외초근 각질세포의 아폽토시스를 일으키고 성장기의 모낭을 퇴행기로 유발함으로써, TGF-β양이 증가하면 모발 기질 세포(hair matrix cell)와 외초근 세포들의 아폽토시스를 유도하며 이에 따라서, 휴지기 모낭이 증가하며 성장기 모낭이 퇴행기 모낭으로 바뀌게 되어 쉽게 빠지며 가늘고 짧은 모발이 생성된다(이영주, 이주영, 남성의 안드로겐성 탈모자의 임상적 진단과 관리, 한국미용학회지, 2007:13(2): 799-810). 따라서, TGF-β는 모낭성장을 억제하는 것으로 알려져 있다.Testosterone plays a very important role in the growth and shedding of hair follicles. Among the factors regulated in hair follicles by testosterone, TGF-β plays an important role in inhibiting testosterone-induced hair follicle growth and inducing catagen during the hair follicle cycle. (Tsuji Y, Denda S, Soma T, Raftery L, Momoi T, Hibino T, A potential suppressor of TGF-beta delays catagen progression in hair follicles, J Investig Dermatol Symp Proc, 2003:8(1):65-68) . In other words, it is expressed in dermal papilla cells of hair follicles by male hormones, causing apoptosis of stromal cells and keratinocytes of hair follicles and causing hair follicles in the growth phase to the catagen phase. When the amount of TGF-β increases, the hair matrix cells Induces apoptosis of the and outer root cells, and as a result, telogen hair follicles increase and anagen hair follicles change to catagen hair follicles, which easily fall out and produce thin and short hair (Lee Young-ju, Lee Ju-young, clinical diagnosis and management of male androgenetic alopecia, Korean Journal of Beauty, 2007:13(2): 799-810). Thus, TGF-β is known to inhibit hair follicle growth.
타베르소닌(tabersonine)은 매일초 (Catharanthus roseus.)에 함유되어 있는 물질로 본 발명의 이전에는 항남성호르몬 활성으로 인한 탈모방지 개선, 발모촉진 효과에 관해서는 알려진 바가 없다.Tabersonine is a substance contained in Maeilcho (Catharanthus roseus.), and prior to the present invention, nothing was known about the effect of preventing hair loss due to anti-androgenic activity and promoting hair growth.
현재까지 개발된 탈모증의 치료 또는 예방용 제제로는 혈행 촉진, 모근 기능 강화, 두피보습 및 남성호르몬 억제를 위한 여성호르몬을 주성분으로 한 제제나 미녹시딜(minoxidil), 피나스트라이드 (Finasteride), 트리코사 카라이드(trichosaccharide)를 함유한 제제 등이 있다. 대표적인 도포용 탈모치료제인 미녹시딜은 두피로 가는 혈류량을 증가시키고, 경구용 탈모치료제인 피나스테라이드는 5α-reductase의 활성을 저해하여 활성형 남성호르몬인 DHT의 생성을 줄이는 기능을 한다. 그렇지만 상기 제제들은, 부작용 또는 사용상의 주의사항으로 인하여 사용에 많은 제약이 있다.Agents for the treatment or prevention of alopecia that have been developed so far include agents based on female hormones for promoting blood circulation, strengthening hair root function, moisturizing the scalp, and inhibiting male hormones, or minoxidil, finasteride, and tricosaccharides. and preparations containing trichosaccharide. Minoxidil, a typical topical hair loss treatment agent, increases blood flow to the scalp, and finasteride, an oral hair loss treatment agent, inhibits the activity of 5α-reductase to reduce the production of DHT, an active male hormone. However, these formulations have many restrictions on their use due to side effects or precautions for use.
따라서 본 발명은 위와 같은 문제점을 해결하고, 부작용이 적고 인체에 안전하면서도 모발성장 또는 발모 촉진에 효과적으로 작용할 수 있는 새로운 활성 성분, 즉 활성 성분의 새로운 유용한 용도를 제공하고자 한다. Therefore, the present invention is to solve the above problems, and to provide a new active ingredient that can effectively act on hair growth or hair growth promotion, that is, a new useful use of the active ingredient while being safe to the human body with fewer side effects.
다시 말해, 본 발명이 해결하고자 하는 과제는 상기 효능이 우수한 활성 성분을 유효성분으로 포함하는 조성물을 제공하고자 한다. In other words, the problem to be solved by the present invention is to provide a composition containing an active ingredient having excellent efficacy as an active ingredient.
상기 과제를 해결하기 위하여, 본 발명은 하기 화학식 1로 표현되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 모발 성장 또는 발모 촉진을 위한 조성물, 바람직하게는 화장료 조성물 또는 약학 조성물을 제공한다. In order to solve the above problems, the present invention provides a composition for promoting hair growth or hair growth, preferably a cosmetic composition or a pharmaceutical composition, comprising a compound represented by Formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. do.
[화학식 1][Formula 1]
즉, 본 발명은 상기 화학식 1로 표현되는 화합물 또는 이의 약학적 또는 화장학적으로 허용 가능한 염의 모발 성장 또는 발모 촉진용이라는 새로운 용도를 제공한다. That is, the present invention provides a new use of the compound represented by Formula 1 or a pharmaceutically or cosmetically acceptable salt thereof for promoting hair growth or hair growth.
본 발명의 발명자들은 종래의 탈모치료제의 부작용 또는 사용상의 주의사항 등 문제점과 천연추출물의 미약한 효과 등의 단점을 고려하여 인체에 대하여 안전하면서도 탈모방지 개선, 발모촉진에 효과적으로 작용할 수 있는 남성호르몬 수용체 신호전달(Androgen receptor signaling pathway) 억제용 조성물을 제공하고자 한다. The inventors of the present invention considered the problems such as side effects or precautions for use of conventional hair loss treatments and the disadvantages such as weak effects of natural extracts, and the male hormone receptor that can effectively act to improve hair loss prevention and promote hair growth while being safe for the human body. It is intended to provide a composition for inhibiting signal transduction (Androgen receptor signaling pathway).
본 발명은 바람직하게 안드로겐 탈모증 치료, 예방 또는 개선용 조성물을 제공한다. 탈모증은 유전적인 원인, 환경 등에 따라 발생원인이 다양하게 나타날 수 있으며, 본 발명은 특히 모근이 디하이드로테스토스테론(DHT)과 같은 변성화된 남성 호르몬에 의해 자극을 받아 발생할 수 있는 안드로겐 탈모증에 우수한 효과를 나타낼 수 있다. The present invention preferably provides a composition for treating, preventing or improving androgenetic alopecia. Alopecia may have various causes depending on genetic causes, environment, etc., and the present invention is particularly effective for androgenetic alopecia, which can occur when hair roots are stimulated by denatured male hormones such as dihydrotestosterone (DHT). can represent
본 발명의 일 실시예는 Wnt/베타 카테닌(Wnt/ beta-catenin) 신호전달을 촉진할 수 있고, 진피 모유두 세포의 증식 또는 분화를 증진하거나 노화를 억제할 수 있으며, 성장인자 등의 발현 또는 활성을 증진시켜, 탈모 방지 또는 발모 촉진의 효과를 갖는 조성물을 제공할 수 있다.An embodiment of the present invention can promote Wnt/beta-catenin signaling, promote proliferation or differentiation of dermal dermal papilla cells, or inhibit aging, and expression or activity of growth factors, etc. By promoting, it is possible to provide a composition having the effect of preventing hair loss or promoting hair growth.
상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 타베르소닌(tabersonine)으로서, 매일초 (Catharanthus roseus.)와 같은 천연 공급원으로부터 분리할 수 있으나 이에 한정되지 않고, 당 업계에 공지된 방법으로 화학적으로 합성하거나, 시판되는 물질들을 사용할 수 있다. 또한, 상기 화합물들은 용매화물, 전구약물(pro-drug) 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염 형태일 수 있으며, 용매화물은 바람직하게는 수화물 및 에탄올화물을 포함한다. The compound represented by Formula 1 is tabersonine, which can be isolated from natural sources such as Catharanthus roseus, but is not limited thereto, chemically synthesized by a method known in the art, or commercially available. materials can be used. In addition, the compounds may be in the form of solvates, pro-drugs or pharmaceutically acceptable salts thereof, and solvates preferably include hydrates and ethanolates.
본 발명의 “남성호르몬 수용체 신호전달 억제”는 모낭 세포를 비롯한 세포 내 남성호르몬 수용체 신호전달에 의한 탈모를 억제하는 것을 의미한다."Inhibition of androgen receptor signaling" of the present invention means suppression of hair loss by intracellular androgen receptor signaling, including hair follicle cells.
본 발명에서의 "탈모발생기전"은 다음과 같다. 남성호르몬이 남성호르몬 수용체에 결합하여 신호전달 과정이 일어나면 모낭 세포를 비롯한 세포 내에서 TGF-β 생성이 촉진되게 된다. 이 때, TGF-β가 세포 표면에 존재하는 TGF-β 수용체에 결합함으로써 세포 내 신호전달이 일어나고, 그 결과 세포 내에서 TGF-β수용체가 작용하는 다양한 탈모관련 유전자 발현 증가 등이 일어나며 궁극적으로 모낭의 기질세포와 외초근 각질세포의 아폽토시스를 일으킨다. 그 결과, 성장기의 모낭을 퇴행기로 유발하므로, TGF-β양이 증가하면 모발 기질 세포(hair matrix cell)와 외초근 세포들의 아폽토시스를 유도하며 이에 따라서, 휴지기 모낭이 증가하며 성장기 모낭이 퇴행기 모낭으로 바뀌게 되어 쉽게 빠지며 가늘고 짧은 모발이 생성된다고 보고되고 있다. "Mechanism of hair loss" in the present invention is as follows. When testosterone binds to testosterone receptors and a signal transduction process occurs, TGF-β production is promoted within cells including hair follicle cells. At this time, when TGF-β binds to the TGF-β receptor present on the cell surface, intracellular signal transduction occurs, and as a result, the expression of various hair loss-related genes that the TGF-β receptor acts within the cell increases, and ultimately hair follicles. It causes apoptosis of stromal cells and keratinocytes of extrinsic roots. As a result, since the hair follicles in the anagen phase are induced in the catagen phase, an increase in the amount of TGF-β induces apoptosis of hair matrix cells and outer root muscle cells. It is reported that it is easily changed and falls out easily and thin and short hair is produced.
이와 같은 탈모발생기전을 바탕으로, 본 발명의 남성호르몬 수용체 신호전달 억제용 조성물을 투여하여 탈모방지 개선, 발모촉진용 피부 외용제의 성분으로서 사용할 수 있다. Based on such a mechanism of hair loss, the composition for inhibiting androgenic receptor signaling of the present invention can be administered and used as a component of an external skin preparation for preventing hair loss and promoting hair growth.
이외에도 본 발명의 남성호르몬 수용체 신호전달 억제용 조성물은 피부 상처회복 피부 외용제의 성분으로서 사용될 수 있고, 화상이나 여드름 등의 흉터 개선용 피부 외용제의 성분으로서 사용될 수 있으나, 이에 한정되는 것은 아니고, 남성호르몬 수용체 생성억제가 필요한 다른 질환 또는 증상의 개선에 사용될 수 있다.In addition, the composition for inhibiting androgen receptor signal transduction of the present invention can be used as a component of an external skin preparation for skin wound recovery, and as a component of an external skin preparation for improving scars such as burns or acne, but is not limited thereto, and is not limited thereto. It can be used to improve other diseases or symptoms requiring inhibition of receptor production.
본 발명에 있어서, "탈모 방지"라 함은 모낭 또는 두피에서 모발이 탈락되는 현상이 저지되거나 약화되는 것을 의미한다.In the present invention, "preventing hair loss" means preventing or weakening a phenomenon in which hair falls out from a hair follicle or scalp.
본 발명에 있어서, "모발 성장"이라 함은 생성된 모발(머리카락)의 굵기가 증가되거나 길이 자람 속도에 영향을 미치는 것을 의미한다. In the present invention, "hair growth" means that the thickness of the generated hair (hair) is increased or the length growth rate is affected.
본 발명에서 "발모 촉진"이라 함은 모발이 생성되는 것을 의미하며, 모발 생성 속도 및 생성량을 증가시키는 넓은 의미로 사용된다. 또한 모근 기능이 강화되거나, 모발의 탈락 및 생성 주기가 짧아져 모낭에서 자라는 모발의 수가 증가되는 것을 의미한다. In the present invention, "hair growth promotion" means that hair is generated, and is used in a broad sense of increasing the rate and amount of hair production. In addition, it means that the number of hairs growing from the hair follicles increases because the function of the hair root is strengthened or the cycle of hair loss and generation is shortened.
본 발명의 "약학적으로 허용 가능한 염"은 유기산 또는 무기산을 이용하여 형성된 산 부가염일 수 있으며, 상기 유기산은, 예를 들면 포름산, 아세트산, 프로피온산, 락트산, 부티르산, 이소부티르산, 트리플루오로아세트산, 말산, 말레산, 말론산, 푸마르산, 숙신산, 숙신산 모노아미드, 글루탐산, 타르타르산, 옥살산, 시트르산, 글리콜산, 글루쿠론산, 아스코르브산, 벤조산, 프탈산, 살리실산, 안트라닐산, 디클로로아세트산, 아미노옥시 아세트산, 벤젠술폰산, p-톨루엔술폰산 및 메탄술폰산계 염을 포함하며 무기산은 예를 들면 염산, 브롬산, 황산, 인산, 질산, 탄산 및 붕산계 염을 포함한다. 바람직하게는 염산염 또는 아세트산염 형태일 수 있으며, 보다 바람직하게는 염산염 형태일 수 있다. The "pharmaceutically acceptable salt" of the present invention may be an acid addition salt formed using an organic acid or an inorganic acid, and the organic acid is, for example, formic acid, acetic acid, propionic acid, lactic acid, butyric acid, isobutyric acid, trifluoroacetic acid, Malic acid, maleic acid, malonic acid, fumaric acid, succinic acid, succinic acid monoamide, glutamic acid, tartaric acid, oxalic acid, citric acid, glycolic acid, glucuronic acid, ascorbic acid, benzoic acid, phthalic acid, salicylic acid, anthranilic acid, dichloroacetic acid, aminooxy acetic acid, benzenesulfonic acid, p-toluenesulfonic acid and methanesulfonic acid-based salts, and inorganic acids include, for example, hydrochloric acid, hydrobromic acid, sulfuric acid, phosphoric acid, nitric acid, carbonic acid, and boric acid-based salts. It may be preferably in the form of hydrochloride or acetate, more preferably in the form of hydrochloride.
본 발명의 약학 조성물은 타베르소닌 또는, 이를 함유하는 추출물 또는 이의 분획물의 약제학적으로 허용 가능한 염을 포함할 수 있다. 본 명세서에서 용어 '약학적으로 허용 가능한'이란 생리학적으로 허용되고 인간에게 투여될 때, 통상적으로 알레르기 반응 또는 이와 유사한 반응을 일으키지 않는 것을 말하며, 상기 염으로는 약제학적으로 허용 가능한 유리산(free acid)에 의하여 형성된 산 부가염이 바람직하다.The pharmaceutical composition of the present invention may include tabersonin or a pharmaceutically acceptable salt of an extract or a fraction thereof containing the same. As used herein, the term 'pharmaceutically acceptable' refers to one that is physiologically acceptable and does not usually cause an allergic reaction or similar reaction when administered to humans, and the salt includes a pharmaceutically acceptable free acid (free acid). acid) is preferred.
상기 언급된 산 부가염은 a) 상기 화학식 1의 화합물 및 산을 직접 혼합하거나, b) 이들 중 한 가지를 용매 또는 함수 용매 중에 용해시키고 혼합시키거나, 또는 c) 화학식 1의 화합물을 용매 또는 수하 용매 중의 산에 위치시키고 이들을 혼합하는 일반적인 염 제조방법으로 제조된다. The above-mentioned acid addition salt is obtained by a) directly mixing the compound of formula 1 and the acid, b) dissolving one of them in a solvent or aqueous solvent and mixing, or c) adding the compound of formula 1 to a solvent or aqueous solution. It is prepared by a general salt preparation method in which an acid in a solvent is placed and mixed with them.
위와는 별도로 추가적으로 염이 가능한 형태는 가바염, 가바펜틴염, 프레가발린염, 니코틴산염, 아디페이트염, 헤미말론산염, 시스테인염, 아세틸시스테인염, 메티오닌염, 아르기닌염, 라이신염, 오르니틴염 또는 아스파르트산염 등이 있다. Apart from the above, additionally saltable forms include gaba salt, gabapentin salt, pregabalin salt, nicotate salt, adipate salt, hemimalonate salt, cysteine salt, acetylcysteine salt, methionine salt, arginine salt, lysine salt, ornithine salt, or Aspartate, etc.
또한, 본 발명의 상기 화학식 1의 화합물을 의약품으로 사용하는 경우, 추가로 동일 또는 유사한 기능을 나타내는 유효성분을 1종 이상 함유할 수 있다. 예컨대, 공지의 모발 성장 촉진 또는 발모 촉진 성분을 포함할 수 있을 것이다. 이 경우 본 발명의 조성물의 모발 성장 촉진 또는 발모 촉진 효과는 더욱 증진될 수 있을 것이다. 상기 성분 추가 시에는 복합 사용에 따른 피부 안전성, 제형화의 용이성, 유효성분들의 안정성을 고려할 수 있다. In addition, when the compound represented by Formula 1 of the present invention is used as a pharmaceutical, it may additionally contain one or more active ingredients exhibiting the same or similar functions. For example, a known hair growth promoting or hair growth promoting component may be included. In this case, the effect of promoting hair growth or hair growth of the composition of the present invention may be further enhanced. When adding the above components, skin safety according to combined use, ease of formulation, and stability of active ingredients may be considered.
또한, 본 발명의 탈모 방지, 모발 성장 또는 발모 촉진용 약학 조성물 조성물은 약학적으로 허용 가능한 담체를 더 포함할 수 있다.In addition, the pharmaceutical composition for preventing hair loss, promoting hair growth or hair growth according to the present invention may further include a pharmaceutically acceptable carrier.
본 발명의 용어 "약학적으로 허용 가능한"은 생리학적으로 허용가능하며 전형적으로 인간에게 투여되었을 때 예상 밖의 반응을 일으키지 않는 조성물 및 분자들을 의미한다. 바람직하게, 여기서 사용되는 바와 같이, 상기 용어 "약학적으로 허용가능한"은 포유동물 및 특히 인간에의 사용에 관해 다른 일반적으로 알려진 약전에 의해 승인되는 것을 의미한다.The term “pharmaceutically acceptable” as used herein refers to compositions and molecules that are physiologically acceptable and typically do not elicit unexpected reactions when administered to humans. Preferably, as used herein, the term “pharmaceutically acceptable” means approved by other generally known pharmacopeias for use in mammals and especially humans.
약학적으로 허용되는 담체는 락토즈, 덱스트로즈, 수크로스, 솔비톨, 만니톨, 자일리톨, 에리스리톨, 말티톨, 전분, 아카시아 고무, 알지네이트, 젤라틴, 칼슘 포스페이트, 칼슘 실리케이트, 셀룰로즈, 메틸 셀룰로즈, 미정질 셀룰로스, 폴리비닐 피롤리돈, 물, 메틸히드록시벤조에이트, 프로필히드록시벤조에이트, 탈크, 마그네슘 스테아레이트 또는 광물유 등과 같은 여러 성분을 함유할 수 있다. 상기의 화학식 1의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는 조성물은 담체와 함께 제제화 될 수 있다. Pharmaceutically acceptable carriers include lactose, dextrose, sucrose, sorbitol, mannitol, xylitol, erythritol, maltitol, starch, gum acacia, alginate, gelatin, calcium phosphate, calcium silicate, cellulose, methyl cellulose, microcrystalline cellulose , polyvinyl pyrrolidone, water, methylhydroxybenzoate, propylhydroxybenzoate, talc, magnesium stearate or mineral oil. A composition comprising the compound of Formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof may be formulated with a carrier.
본 발명의 약학적 조성물은 비경구로 투여할 수 있으며, 일반 의약품 제제의 형태, 예를 들어, 임상 투여 시 비경구의 여러 가지 제형으로 투여될 수 있는데, 제제화할 경우에는 보통 사용하는 충진제, 증량제, 결합제, 습윤제, 붕해제, 계면활성제 등의 희석제 또는 부형제를 사용하여 조제될 수 있다.The pharmaceutical composition of the present invention can be administered parenterally, and can be administered in the form of general pharmaceutical formulations, for example, in various parenteral formulations for clinical administration. In the case of formulation, commonly used fillers, extenders, binders , It may be prepared using diluents or excipients such as wetting agents, disintegrants, and surfactants.
비경구 투여를 위한 제제에는 멸균된 수용액, 비수성용제, 현탁제, 유제, 또는 동결건조제제가 포함된다. 비수성용제, 현탁용제로는 프로필렌 글리콜(Propylene glycol), 폴리에틸렌 글리콜, 올리브 오일과 같은 식물성 기름, 에틸올레이트와 같은 주사 가능한 에스테르 등이 사용될 수 있다. Formulations for parenteral administration include sterile aqueous solutions, non-aqueous solvents, suspensions, emulsions, or lyophilized formulations. Propylene glycol, polyethylene glycol, vegetable oils such as olive oil, and injectable esters such as ethyl oleate may be used as non-aqueous solvents and suspending agents.
본 발명의 약학적 조성물은 유효량의 상기 화학식 1의 화합물을 포함할 때 바람직한 모발 성장 효과 또는 발모 촉진 효과를 제공할 수 있다. 본 발명에 있어서, 유효량이라 함은 모발 성장 촉진 효과, 발모 효과 또는 탈모 방지 효과를 나타낼 수 있는 화합물의 양을 의미한다. 본 발명의 조성물에 포함되는 상기 화학식 1의 화합물의 유효량은 조성물이 제품화되는 형태, 상기 화합물이 피부에 적용되는 방법 및 피부에 머무르는 시간 등에 따라 달라질 것이다. 예컨대, 상기 조성물이 의약품으로 제품화되는 경우에는 일상적으로 피부에 적용하게 되는 샴푸, 헤어 컨디셔너, 헤어팩 등의 제품으로 제품화되는 경우에 비해 높은 농도로 상기 화학식 1의 화합물을 포함할 수 있을 것이다. 따라서, 일일 투여량은 상기 화학식 1의 화합물의 양을 기준으로 0.1 내지 100 ㎎/㎏이고, 바람직하게는 1 내지 50 ㎎/㎏이고, 더욱 바람직하게는 5 내지 20 mg/kg이며, 하루 1 ∼ 6 회 투여될 수 있다. When the pharmaceutical composition of the present invention contains an effective amount of the compound of Formula 1, it can provide a desired hair growth effect or hair growth promoting effect. In the present invention, an effective amount means an amount of a compound capable of exhibiting a hair growth promoting effect, hair growth effect or hair loss preventing effect. The effective amount of the compound of Formula 1 included in the composition of the present invention will vary depending on the form in which the composition is commercialized, how the compound is applied to the skin, and how long the compound stays on the skin. For example, when the composition is commercialized as a pharmaceutical product, it may contain the compound of Formula 1 at a higher concentration than when the composition is commercialized as a product such as shampoo, hair conditioner, or hair pack that is routinely applied to the skin. Therefore, the daily dosage is 0.1 to 100 mg/kg, preferably 1 to 50 mg/kg, more preferably 5 to 20 mg/kg, based on the amount of the compound of Formula 1, and 1 to 100 mg/kg per day. 6 doses may be administered.
본 발명의 약학적 조성물은 단독으로, 또는 수술, 방사선 치료, 호르몬 치료, 화학 치료 및 생물학적 반응조절제를 사용하는 방법들과 병용하여 사용할 수 있다.The pharmaceutical composition of the present invention may be used alone or in combination with methods using surgery, radiation therapy, hormone therapy, chemotherapy, and biological response modifiers.
본 발명은 또한 상기 화학식 1의 화합물을 유효성분으로 포함하는 모발 성장 또는 발모 촉진을 위한 피부 외용제의 제형으로 제공할 수 있다.The present invention may also provide a formulation of an external skin preparation for promoting hair growth or hair growth containing the compound of Formula 1 as an active ingredient.
상기 화학식 1의 화합물을 피부외용제로 사용하는 경우, 추가로 지방 물질, 유기 용매, 용해제, 농축제 및 겔화제, 연화제, 항산화제, 현탁화제, 안정화제, 발포제(foaming agent), 방향제, 계면활성제, 물, 이온형 또는 비이온형 유화제, 충전제, 금속이온봉쇄제 및 킬레이트화제, 보존제, 비타민, 차단제, 습윤화제, 필수 오일, 염료, 안료, 친수성 또는 친유성 활성제, 지질 소낭 또는 피부용 외용제에 통상적으로 사용되는 임의의 다른 성분과 같은 피부 과학 분야에서 통상적으로 사용되는 보조제를 함유할 수 있다. 또한 상기 성분들은 피부 과학 분야에서 일반적으로 사용되는 양으로 도입될 수 있다. When the compound of Formula 1 is used as an external skin preparation, it may additionally include a fatty substance, an organic solvent, a solubilizing agent, a thickening agent and a gelling agent, a softening agent, an antioxidant, a suspending agent, a stabilizer, a foaming agent, a fragrance, and a surfactant. , water, ionic or nonionic emulsifiers, fillers, sequestering agents and chelating agents, preservatives, vitamins, blocking agents, wetting agents, essential oils, dyes, pigments, hydrophilic or lipophilic actives, lipid vesicles, or external preparations for skin It may contain adjuvants commonly used in the field of dermatology, such as any other ingredients used as In addition, the components may be introduced in an amount generally used in the field of skin science.
상기 화학식 1의 화합물이 피부 외용제 제형으로 제공될 경우, 이에 제한되는 것은 아니나, 겔, 크림, 패치 또는 분무제와 같이 모발에 적용이 가능한 제형을 가질 수 있다.When the compound of Formula 1 is provided as a formulation for external application to the skin, it may have a formulation applicable to hair, such as, but not limited to, a gel, cream, patch, or spray.
본 발명은 또한 상기 화학식 1의 화합물을 유효성분으로 포함하는 모발 성장 촉진을 위한 화장료 조성물의 제형으로 제공할 수 있다.The present invention may also provide a formulation of a cosmetic composition for promoting hair growth comprising the compound of Formula 1 as an active ingredient.
상기 화학식 1의 화합물을 화장품으로 사용하는 경우, 상기 화학식 1의 화합물을 유효성분으로 함유하여 제조되는 화장품은 일반적인 유화 제형 및 가용화 제형의 형태로 제조할 수 있다. 예컨대, 스프레이, 헤어젤, 헤어팩, 샴푸, 헤어컨디셔너, 헤어로션, 헤어에센스, 패취 또는 분무제 등과 같은 제형을 가질 수 있다. When the compound of Formula 1 is used as a cosmetic, the cosmetic product containing the compound of Formula 1 as an active ingredient may be prepared in the form of a general emulsified formulation or a solubilized formulation. For example, it may have formulations such as spray, hair gel, hair pack, shampoo, hair conditioner, hair lotion, hair essence, patch, or spray.
또한, 상기 화장품은 상기 화학식 1의 화합물에 추가로 지방 물질, 유기 용매, 용해제, 농축제 및 겔화제, 연화제, 항산화제, 현탁화제, 안정화제, 발포제(foaming agent), 방향제, 계면활성제, 물, 이온형 또는 비이온형 유화제, 충전제, 금속이온봉쇄제 및 킬레이트화제, 보존제, 비타민, 차단제, 습윤화제, 필수 오일, 염료, 안료, 친수성 또는 친유성 활성제, 지질 소낭 또는 화장품에 통상적으로 사용되는 임의의 다른 성분과 같은 화장품학 분야에서 통상적으로 사용되는 보조제를 함유할 수 있다.In addition to the compound of Formula 1, the cosmetics may include a fatty substance, an organic solvent, a solubilizing agent, a thickening agent and a gelling agent, a softening agent, an antioxidant, a suspending agent, a stabilizer, a foaming agent, a fragrance, a surfactant, and water. , ionic or nonionic emulsifiers, fillers, sequestering and chelating agents, preservatives, vitamins, blocking agents, wetting agents, essential oils, dyes, pigments, hydrophilic or lipophilic actives, lipid vesicles or commonly used in cosmetics. It may contain adjuvants commonly used in the field of cosmetology, such as any other ingredients.
바람직하게 본 발명의 조성물은 액상, 크림상, 페이스트상, 또는 고체상 등 두피에 적용시킬 수 있는 모든 제형으로 제조할 수 있고, 통상의 첨가제를 가하여 모발 성장 촉진을 위한 샴푸, 헤어컨디셔너, 헤어로션, 액상의 발모제 타입 등의 조성물로 제조될 수 있으며, 여기에는 이들 제형의 에어졸 타입도 포함된다.Preferably, the composition of the present invention can be prepared in any formulation that can be applied to the scalp, such as liquid, cream, paste, or solid, and can be used in shampoos, hair conditioners, hair lotions, It may be prepared in a composition such as a liquid hair restorer type, which includes an aerosol type of these formulations.
본 발명의 조성물은 상기 화학식 1의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 전체 조성물 총 중량 대비 0.0001 내지 10 중량% 포함하며, 바람직하게는 0.005 내지 5 중량%, 더욱 바람직하게는 0.01 내지 3 중량% 포함할 수 있다. The composition of the present invention contains 0.0001 to 10% by weight, preferably 0.005 to 5% by weight, more preferably 0.01 to 3% by weight of the compound of Formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, based on the total weight of the total composition. can include
상기 화학식 1의 화합물의 함량이 0.0001 중량% 미만일 경우, 모발 성장기 유도 촉진 효과가 만족스럽지 않을 수 있으며, 10 중량%를 초과하는 경우 용량에 비해서 작용 효과가 충분하게 나타나지 않아 바람직하지 않을 수 있다. If the content of the compound of Formula 1 is less than 0.0001% by weight, the effect of accelerating hair growth phase induction may not be satisfactory, and if it exceeds 10% by weight, the effect may not be sufficiently shown compared to the dose, which may be undesirable.
본 발명의 화학식 1의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 함유하는 조성물은 모발 성장 촉진 효과를 나타낸다. A composition containing the compound of Formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof of the present invention exhibits a hair growth promoting effect.
또한 발모 촉진 효과를 나타낼 뿐만 아니라, 탈모 방지에도 우수한 효과를 나타낸다. In addition, it not only exhibits a hair growth promoting effect, but also exhibits an excellent effect in preventing hair loss.
본 발명의 화학식 1의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 함유하는 조성물은 안전하면서도 우수한 화장품 원료, 약학 성분으로 이용될 수 있다. A composition containing the compound of Formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof of the present invention can be used as a safe and excellent cosmetic raw material or pharmaceutical ingredient.
그리고 본 발명의 조성물은 종래 탈모치료제의 부작용 등이 없고 인체에 안전하면서도 우수한 발모 또는 탈모방지 효과를 제공한다. In addition, the composition of the present invention does not have side effects of conventional hair loss treatments, and provides excellent hair growth or hair loss prevention effects while being safe for the human body.
도 1은 인간유래 전립선암세포주인 LNCaP 에 tabersonine을 농도별로 처리하고 전립선암특이항원인 PSA의 발현을 전사활성시험법인 Dual Luciferase assay를 이용해 측정한 값을 RLU (relative luciferase activity) 값으로 표현한 그래프이다.1 is a graph expressing relative luciferase activity (RLU) values obtained by treating human-derived prostate cancer cell line LNCaP with tabersonine at different concentrations and measuring the expression of PSA, a prostate cancer-specific antigen, using a dual luciferase assay, a transcriptional activity assay.
이하, 본 발명을 보다 구체적으로 설명하기 위하여 하기 실시예 등을 들어 설명한다. 그러나, 본 발명에 따른 실시예들은 여러 가지 다른 형태로 변형될 수 있으며 본 발명의 범위가 아래에서 상술하는 실시예들에 한정되는 것으로 해석되어서는 안 된다. 본 발명의 실시예들은 본 발명의 구체적 이해를 돕기 위해 예시적으로 제공되는 것이다.Hereinafter, the following examples and the like will be described in order to explain the present invention in more detail. However, embodiments according to the present invention can be modified in many different forms, and the scope of the present invention should not be construed as being limited to the embodiments described below. Embodiments of the present invention are provided by way of example to help a detailed understanding of the present invention.
본 발명의 하기 실험 예 및 실시 예들에 있어 시료 1은 tabersonine (CAS No.: 29479-00-3) 이며 구입처는 Tauto Biotech Co., Ltd.이다.In the following experimental examples and examples of the present invention, sample 1 was tabersonine (CAS No.: 29479-00-3), and was purchased from Tauto Biotech Co., Ltd.
<실험예 1> 항안드로겐수용체 전사활성시험법을 이용한 안드로겐 수용체 신호전달 저해 확인<Experimental Example 1> Confirmation of Androgen Receptor Signal Transduction Inhibition Using Anti-Androgen Receptor Transcriptional Activity Test Method
본 실험에서 안드로겐 의존성 인간 전립선암 세포주 LNCaP를 사용한다. LNCaP 세포주는 RPMI1640 과 10% Fetal bovine serum (Gibco BRL, Gaithersburg, MD, USA) 을 사용하여 계대배양을 하며 유지하였다. 전사활성시험법을 위해 24-웰 플레이트 (well plate)에 well 당 40만개의 세포를 파종할 때, 5% charcol-stripped fetal bovine serum 이 포함된 phenol-red free RPMI1640으로 배양액을 교환해준다. 이 때 전립선특이적항원(PSA)프로모터와 firefly 루시퍼레이즈를 포함하는 벡터(vector)와, 정량을 위한 thymidine kinase 프로모터와 renila 루시퍼레이즈를 포함하는 벡터(vector)를 공동형질도입 (co-transfection) 하여 24시간 동안 37℃ 인큐베이터에서 배양한다. 형질도입을 위하여 lipofectamine 2000과 OPTI-MEM 을 사용한다. 24시간 뒤 tabersonine을 10nM DHT 와 함께 처리하고 다시 24시간을 배양한 뒤 Dual-Luciferase assay system (Promega) 를 사용하여 DHT에 의해 증가된 Luciferase 활성이 억제되는 정도를 측정하였다. 결과값은 firefly luciferase 발현값을 renila luciferase 발현값을 나눈 RLU (relative luciferase activity) 값을 구한 뒤, 10 nM DHT 처리에 의해 증가된 RLU 값을 100%로 정하고, 시료 처리에 의해 감소된 RLU 값은 저해율(%)로 환산하였다. 항안드로겐 양성대조군으로는 bicalutamide (casodex)를 사용하였고, 분석한 결과를 도 1 및 표 1에 나타냈다.In this experiment, androgen-dependent human prostate cancer cell line LNCaP is used. The LNCaP cell line was subcultured and maintained using RPMI1640 and 10% Fetal bovine serum (Gibco BRL, Gaithersburg, MD, USA). When seeding 400,000 cells per well in a 24-well plate for the transcriptional activity assay, the culture medium was replaced with phenol-red free RPMI1640 containing 5% charcoal-stripped fetal bovine serum. At this time, a vector containing the prostate specific antigen (PSA) promoter and firefly luciferase and a vector containing the thymidine kinase promoter and renila luciferase for quantification were co-transfected (co-transfection). Incubate in a 37°C incubator for 24 hours. For transduction, use lipofectamine 2000 and OPTI-MEM. After 24 hours, tabersonine was treated with 10 nM DHT, followed by incubation for another 24 hours, and the degree of inhibition of Luciferase activity increased by DHT was measured using the Dual-Luciferase assay system (Promega). For the result, the RLU (relative luciferase activity) value obtained by dividing the firefly luciferase expression value by the renila luciferase expression value was obtained, and the RLU value increased by 10 nM DHT treatment was set as 100%, and the RLU value decreased by sample treatment was It was converted into inhibition rate (%). As an anti-androgen positive control group, bicalutamide (casodex) was used, and the analyzed results are shown in FIG. 1 and Table 1.
상기 표 1에 나타나는 바와 같이, 본 발명에 따른 타베르소닌은 양성대조군인 bicalutamide 보다는 작지만 유의하게 PSA의 발현을 감소 시켰으며, 이를 통해 안드로겐 수용체 신호전달 과정을 저해하였음을 알 수 있다.As shown in Table 1, tabersonin according to the present invention significantly reduced the expression of PSA, although smaller than the positive control bicalutamide, and through this, it can be seen that it inhibited the androgen receptor signaling process.
이러한 결과를 통해, 본 발명의 타베르소닌은 천연 유래 성분으로, Bicalutamide 와 유사하게 안드로겐 수용체 신호전달 과정을 저해 효과를 얻을 수 있는 것을 확인하였다. Through these results, it was confirmed that the tabersonin of the present invention is a naturally-derived component and can obtain an effect of inhibiting the androgen receptor signaling process similarly to Bicalutamide.
이상과 같은 효과시험 결과를 근거로 하여, 본 발명에 따른 조성물의 여러 가지 제형 예를 구체적으로 설명한다. 단, 이들 제형 예는 본 발명 조성물의 예시일 뿐, 본 발명 조성물의 범위가 이들 제형만으로 한정되지 않는다는 것은 당 업계에서 통상의 지식을 가진 자에게 있어서 자명할 것이다.Based on the above effect test results, various formulation examples of the composition according to the present invention will be described in detail. However, these formulation examples are only examples of the composition of the present invention, and it will be apparent to those skilled in the art that the scope of the composition of the present invention is not limited only to these formulations.
제형 예1 : Formulation Example 1: 헤어 토닉hair tonic
아래 처방에 따라 통상의 방법으로 헤어 토닉을 제조하였다.Hair tonic was prepared in a conventional manner according to the prescription below.
제형 예 2 : 샴푸Formulation Example 2: Shampoo
아래 처방에 따라 통상의 방법으로 샴푸를 제조하였다.Shampoo was prepared in a conventional manner according to the following prescription.
제형 예 3 : Formulation Example 3: 헤어hair 로션 Lotion
아래 처방에 따라 통상의 방법으로 헤어 로션을 제조하였다.According to the prescription below, a hair lotion was prepared in a conventional manner.
<실험예 2> 발모용 조성물 1 (헤어 토닉)의 발모효과 확인 시험<Experimental Example 2> Hair growth effect confirmation test of Composition 1 (Hair Tonic) for hair growth
본 발명의 발모용 조성물 1(헤어 토닉)을 모발의 수가 정상에 비해 현저히 적거나, 탈모증상이 보이며 모발이 약한 남녀 총 20명을 대상으로 하여 1주에 5회씩 6개월 동안 모발 및 두피에 사용하였다. 사용 후, 모발의 굵기, 밀집 정도, 탄력성 및 전체적 평가 항목에 대하여 개선정도(매우 좋아짐;+3, 좋아짐;+2, 조금 좋아짐;+1, 변화없음;0, 조금 나빠짐;-1, 나빠짐;-2, 매우 나빠짐;-3)를 3개월, 6개월 경과 후 사용자 문진하여 평균값으로 판정하였다. The hair growth composition 1 (hair tonic) of the present invention is applied to the hair and
상기 평가결과는 표 5에 나타내었다.The evaluation results are shown in Table 5.
상기 표 5에서 확인할 수 있듯이, 무처리군에 비해서 타베르소닌을 처리한 군은 모발의 굵기, 모발의 밀집 정도, 및 탄력성을 모두 고려하였을 때, 3개월 후 전체적으로 평균 2.4 정도의 값을 얻었고, 6개월 후에는 2.7 정도의 값을 얻었다. 그러나, 무처리군의 경우 전체 평가 결과 3개월 후 전체적으로 평균 0±0.3정도의 값을 얻었고, 6개월 후에는 0±0.2정도의 값을 얻었다. As can be seen in Table 5, compared to the untreated group, the group treated with Tabersonin obtained an average value of about 2.4 after 3 months, considering the thickness of the hair, the density of the hair, and the elasticity. After 6 months, a value of about 2.7 was obtained. However, in the case of the untreated group, an average value of about 0±0.3 was obtained after 3 months, and a value of about 0±0.2 was obtained after 6 months.
상기 결과로부터, 본 발명은 무처리군에 비해 우수한 모발성장 효과를 갖는다는 점을 알 수 있었다.From the above results, it can be seen that the present invention has an excellent hair growth effect compared to the untreated group.
Claims (5)
[화학식 1]
[Formula 1]
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A201 | Request for examination | ||
| E902 | Notification of reason for refusal | ||
| E701 | Decision to grant or registration of patent right | ||
| GRNT | Written decision to grant |