JPWO2021088839A5 - - Google Patents

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JPWO2021088839A5
JPWO2021088839A5 JP2022525930A JP2022525930A JPWO2021088839A5 JP WO2021088839 A5 JPWO2021088839 A5 JP WO2021088839A5 JP 2022525930 A JP2022525930 A JP 2022525930A JP 2022525930 A JP2022525930 A JP 2022525930A JP WO2021088839 A5 JPWO2021088839 A5 JP WO2021088839A5
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まず、本発明は、式（Ｉ）で示される化合物又はその立体異性体、幾何異性体若しくは互変異性体、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、キレート、非共有結合複合体若しくはプロドラッグであって、

ここで、
Ｘは、Ｏ及びＳから選択され、
Ｒ１は、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル基、Ｃ２－６アルケニル基、Ｃ２－６アルキニル基、Ｃ３－６シクロアルキル基、Ｃ３－６ヘテロシクリル基、Ｃ６－８アリール基、Ｃ５－８ヘテロアリール基、ＯＲａ、及び－ＮＲａＲｂから選択され、前記Ｃ１－６アルキル基、Ｃ２－６アルケニル基、Ｃ２－６アルキニル基、Ｃ３－６シクロアルキル基、Ｃ３－６ ヘテロシクリル基、Ｃ６－８アリール基、及びＣ５－８ヘテロアリール基は、任意に、ハロゲン、ＣＮ、ＯＲａ、オキソ基、Ｃ１－６アルキル基、Ｃ２－６アルケニル基、Ｃ２－６アルキニル基、Ｃ３－６シクロアルキル基、及びＣ３－６ヘテロシクリル基から選択される一つ以上の置換基により置換されてもよく、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル基、Ｃ２－６アルケニル基、Ｃ２－６アルキニル基、Ｃ３－６シクロアルキル基、Ｃ３－６ヘテロシクリル基、Ｃ６－８アリール基、Ｃ５－８ヘテロアリール基から選択され、前記Ｃ１－６アルキル基、Ｃ２－６アルケニル基、Ｃ２－６アルキニル基、Ｃ３－６シクロアルキル基、Ｃ３－６ヘテロシクリル基、Ｃ６－８アリール基、及びＣ５－８ヘテロアリール基は、任意に、ハロゲン、ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＯ２、Ｃ１－６アルキル基、Ｃ１－６ハロゲン化アルキル基、Ｃ２－６アルケニル基、Ｃ２－６ハロゲン化アルケニル基、Ｃ２－６アルキニル基、Ｃ２－６ハロゲン化アルキニル基、Ｃ３－６シクロアルキル基、Ｃ３－６ハロゲン化シクロアルキル基、Ｃ３－６ヘテロシクリル基、Ｃ３－６ハロゲン化ヘテロシクリル基、Ｃ６－８アリール基、Ｃ６－８ハロゲン化アリール基、Ｃ５－８ヘテロアリール基、Ｃ５－８ハロゲン化ヘテロアリール基、オキソ基、－ＯＲａ、－ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、及び－Ｓ（Ｏ）２Ｒａから選択される一つ以上の置換基により置換されてもよく、
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル基、Ｃ２－６アルケニル基、Ｃ２－６アルキニル基、－ＯＲａ、及び－ＮＲａＲｂから選択され、前記Ｃ１－６アルキル基、Ｃ２－６アルケニル基、Ｃ２－６アルキニル基は、任意に、ハロゲン、ＣＮ、－ＯＲａ、－ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、及び－Ｓ（Ｏ）２Ｒａから選択される一つ以上の置換基により置換されてもよく、
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル基、Ｃ２－６アルケニル基、Ｃ２－６アルキニル基、オキソ基、Ｃ１－６ハロゲン化アルキル基、Ｃ２－６ハロゲン化アルケニル基、Ｃ２－６ハロゲン化アルキニル基、Ｃ１－６アルコキシ基、Ｃ１－６ハロゲン化アルコキシ基、－ＯＲａ、－ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、及び－Ｓ（Ｏ）２Ｒａから選択され、
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル基、Ｃ２－６アルケニル基、Ｃ２－６アルキニル基、Ｃ１－６ハロゲン化アルキル基、Ｃ２－６ハロゲン化アルケニル基、Ｃ２－６ハロゲン化アルキニル基、Ｃ１－６アルコキシ基、Ｃ１－６ハロゲン化アルコキシ基、－ＯＲａ、－ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、及び－Ｓ（Ｏ）２Ｒａから選択され、
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、オキソ基、Ｃ１－６アルキル基、Ｃ２－６アルケニル基、Ｃ２－６アルキニル基、Ｃ１－６アルコキシ基、Ｃ３－６シクロアルキル基、Ｃ３－６ヘテロシクリル基、Ｃ６－８アリール基、Ｃ５－８ヘテロアリール基、－ＯＲａ、－ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、及び－Ｓ（Ｏ）２Ｒａから選択され、前記Ｃ１－６アルキル基、Ｃ２－６アルケニル基、
Ｃ２－６アルキニル基、Ｃ１－６アルコキシ基、Ｃ３－６シクロアルキル基、Ｃ３－６ヘテロシクリル基、Ｃ６－８アリール基、及びＣ５－８ヘテロアリール基は、任意に、ハロゲン、ＣＮ、オキソ基、－ＮＯ２、Ｃ１－６アルキル基、Ｃ２－６アルケニル基、Ｃ２－６アルキニル基、－ＯＲａ、－ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、及び－Ｓ（Ｏ）２Ｒａから選択される一つ以上の基により置換されてもよく、又は、
二つのＲ６は、それらが結合するＣ原子とともにＣ３－６シクロアルキル基若しくはＣ３－６ヘテロシクリル基を形成し、
Ｒａ及びＲｂは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル基、Ｃ２－６アルケニル基、Ｃ２－６アルキニル基、Ｃ１－６アルコキシ基、Ｃ３－６シクロアルキル基、Ｃ３－６ヘテロシクリル基、Ｃ６－８アリール基、Ｃ５－８ヘテロアリール基から選択され、前記Ｃ１－６アルキル基、Ｃ２－６アルケニル基、Ｃ２－６アルキニル基、Ｃ１－６アルコキシ基、Ｃ３－６シクロアルキル基、Ｃ３－６ヘテロシクリル基、Ｃ６－８アリール基、Ｃ５－８ヘテロアリール基は、ハロゲン、ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、Ｃ１－６アルキル基、Ｃ１－６アルコキシ基、Ｃ１－６ハロゲン化アルキル基、Ｃ１－６ハロゲン化アルコキシ基により任意に置換されてもよく、
ｍは、０、１、２、３、及び４から選択され、
ｎは、０、１、２、及び３から選択され、
ｙは、０、１、２、３、４、５、及び６から選択される、化合物又はその立体異性体、幾何異性体若しくは互変異性体、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、キレート、非共有結合複合体若しくはプロドラッグを提供する。

本発明はさらに、式（Ｉ）で示される化合物又はその立体異性体、幾何異性体若しくは互変異性体に関する特に好ましい技術案を提供し、前記化合物とは、
1) （２Ｓ）－１－（２－（５－イソプロピル－３－メチル－２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
2) （２Ｓ）－１－（２－（３－シクロプロピル－５－イソプロピル－２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
3) （２Ｓ）－１－（２－（５－イソプロピル－２，４－ジオキソ－３－（２，２，２－トリフルオロエチル）イミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
4) （２Ｓ）－１－（２－（３－（４－フルオロフェニル）－５－イソプロピル－２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
5) （２Ｓ）－１－（２－（５－シクロプロピル－３－メチル－２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
6) （２Ｓ）－１－（２－（３－シクロブチル－５－イソプロピル－２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
7) （２Ｓ）－１－（２－（３－エチル－５－イソプロピル－２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
8) （２Ｓ）－１－（２－（５－ジフルオロメチル－３－メチル－２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
9) （２Ｓ）－１－（２－（５－イソプロピル－２，４－ジオキソ－３－フェニルイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
10) （Ｓ）－１－（２－（（Ｓ）－５－イソプロピル－２，４－ジオキソ－３－フェ
ニルイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
11) （Ｓ）－１－（２－（（Ｒ）－５－イソプロピル－２，４－ジオキソ－３－フェ
ニルイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
12) （２Ｓ）－１－（２－（５－イソプロピル－２，４－ジオキソ－３－（４－（ト
リフルオロメチル）フェニル）イミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
13) （２Ｓ）－１－（２－（５－イソプロピル－２，４－ジオキソ－３－プロピルイ
ミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
14) （２Ｓ）－１－（２－（３－シクロプロピル－５－イソプロピル）－２，４－ジ
オキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）－２－メチルピロリジン－２－ホルムアミド、
15) （２Ｓ）－１－（２－（３－シクロプロピル－５－イソプロピル）－２，４－ジ
オキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］チアゼピン－９－イル）－４，４－ジフルオロピロリジン－２－ホルムアミド、
16) （２Ｓ）－１－（２－（５－イソプロピル－３－（１－メチル－１Ｈ－１，２，
４－トリアゾール－５－イル）－２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
17) （２Ｓ，４Ｓ）－４－アミノ－１－（２－（３－シクロプロピル－５－イソプロ
ピル－２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
18) （２Ｓ）－１－（２－（３－（２－フルオロフェニル）－５－イソプロピル－２
，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
19) （２Ｓ）－１－（２－（３－（４－クロロフェニル）－５－イソプロピル－２，
４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
20) （２Ｓ）－４－（ｔｅｒｔ－ブトキシ）－１－（２－（３－シクロプロピル－５
－イソプロピル－２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２］－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
21) （２Ｓ）－１－（２－（３－シクロプロピル－５－イソプロピル）－２，４－ジ
オキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）－４，４－ジメチルピロリジン－２－ホルムア
ミド、
22) （２Ｓ）－１－（２－（３－（２，２－ジフルオロエチル）－５－イソプロピル
－２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
23) （２Ｓ）－１－（２－（３，５－ジイソプロピル－２，４－ジオキソイミダゾリ
ジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
24) （２Ｓ）－１－（２－（３－シクロプロピル－５－イソプロピル）－２，４－ジ
オキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）－４－フェニルピロリジン－２－ホルムアミド、
25) （２Ｓ）－１－（２－（３－（３－クロロ－５－シアノフェニル）－５－イソプ
ロピル－２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］チアゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
26) （２Ｓ）－１－（２－（３，５－ジイソプロピル－２，４－ジオキソイミダゾリ
ジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］チアゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
27) （２Ｓ）－１－（２－（３－アゼチジン－３－イル）－５－イソプロピル－２，
４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
28) （２Ｓ）－１－（２－（３－メチル－２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イ
ル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
29) （２Ｓ）－１－（２－（５－ｔｅｒｔ－ブチル－３－メチル－２，４－ジオキソ
イミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
30) （Ｓ）－１－（２－（（Ｒ）－３－（４－フルオロフェニル）－５－イソプロピ
ル－２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２］－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
31) （Ｓ）－１－（２－（（Ｓ）－３－（４－フルオロフェニル）－５－イソプロピ
ル－２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２］－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
32) （２Ｓ）－１－（２－（（５Ｒ）－３－シクロプロピル－５－イソプロピル－２
，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
33) （２Ｓ）－１－（２－（（５Ｓ）－３－シクロプロピル－５－イソプロピル－２
，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
34) （２Ｓ）－１－（２－（３－（２－ヒドロキシエチル）－５－イソプロピル－２
，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
35) （２Ｓ）－１－（２－（３－（２－フルオロエチル）－５－イソプロピル－２，
４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
36) （２Ｓ）－１－（２－（３－（２－（ジメチルアミノ）エチル）－５－）イソプ
ロピル－２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムア
ミド、
37) （２Ｓ）－１－（２－（３－シクロプロピル－５－イソプロピル）－２，４－ジ
オキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］チアゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
38) （２Ｓ）－１－（２－（３－（６－フルオロピリジン－３－イル）－５－イソプ
ロピル－２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
39) （２Ｓ）－１－（２－（３－（５－フルオロピリジン－３－イル）－５－イソプ
ロピル－２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２］－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
40) （２Ｓ）－１－（２－（３－（３－シアノ－５－フルオロフェニル）－５－イソ
プロピル－２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）－４－フルオロピロリジン－２－ホルムアミド、
41) （２Ｓ）－１－（２－（３－（３－クロロピリミジン－２－イル）－５－イソプ
ロピル－２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
42) （２Ｓ）－１－（２－（３－シクロペンチル－５－イソプロピル－２，４－ジオ
キソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
43) （２Ｓ）－１－（２－（３－（シアノメチル）－５－イソプロピル－２，４－ジ
オキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
44) （２Ｓ）－１－（２－（５－イソプロピル－３－メチル－２，４－ジオキソイミ
ダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］チアゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
45) （２Ｓ）－１－（２－（３－（２，２－ジフルオロエチル）－５－イソプロピル
－２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］チアゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
46) （２Ｓ）－１－（２－（３－シクロプロピル－５－イソプロピル－２，４－ジオ
キソイミダゾリジン－１－イル）－３－ビニル－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
47) （２Ｓ）－１－（３－クロロ－２－（３－シクロプロピル－５－イソプロピル－
２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
48) （２Ｓ）－１－（２－（３－シクロプロピル－５－（ジフルオロメチル）－２，
４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］チアゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
49) （２Ｓ，３Ｓ）－１－（２－（３－シクロプロピル－５－イソプロピル－２，４
－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）－３－ヒドロキシピロリジン－２－ホルムアミド、
50) （２Ｓ）－１－（２－（３－シクロプロピル－５－イソプロピル－２，４－ジオ
キソイミダゾリジン－１－イル）－３－メチル－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）－４－オキソピロリジン－２－ホルムアミド、
51) （２Ｓ）－４－シクロヘキシル－１－（２－（３－シクロプロピル－５－イソプ
ロピル－２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
52) （２Ｓ）－１－（２－（３－シクロプロピル－５－イソプロピル－２，４－ジオ
キソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］チアゼピン－９－イル）－５－オキソピロリジン－２－ホルムアミド、である。














Claims (34)

  1. 式（Ｉ）で示される化合物又はその立体異性体、幾何異性体若しくは互変異性体、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、キレート、非共有結合複合体若しくはプロドラッグであって、

    ここで、
    Ｘは、Ｏ及びＳから選択され、
    Ｒ１は、Ｈ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル基、Ｃ２－６アルケニル基、Ｃ２－６アルキニル基、Ｃ３－６シクロアルキル基、Ｃ３－６ヘテロシクリル基、Ｃ６－８アリール基、Ｃ５－８ヘテロアリール基、ＯＲａ、及び－ＮＲａＲｂから選択され、前記Ｃ１－６アルキル基、Ｃ２－６アルケニル基、Ｃ２－６アルキニル基、Ｃ３－６シクロアルキル基、Ｃ３－６ ヘテロシクリル基、Ｃ６－８アリール基、及びＣ５－８ヘテロアリール基は、任意に、ハロゲン、ＣＮ、ＯＲａ、オキソ基、Ｃ１－６アルキル基、Ｃ２－６アルケニル基、Ｃ２－６アルキニル基、Ｃ３－６シクロアルキル基、及びＣ３－６ヘテロシクリル基から選択される一つ以上の置換基により置換されてもよく、
    Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル基、Ｃ２－６アルケニル基、Ｃ２－６アルキニル基、Ｃ３－６シクロアルキル基、Ｃ３－６ヘテロシクリル基、Ｃ６－８アリール基、Ｃ５－８ヘテロアリール基から選択され、前記Ｃ１－６アルキル基、Ｃ２－６アルケニル基、Ｃ２－６アルキニル基、Ｃ３－６シクロアルキル基、Ｃ３－６ヘテロシクリル基、Ｃ６－８アリール基、及びＣ５－８ヘテロアリール基は、任意に、ハロゲン、ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＯ２、Ｃ１－６アルキル基、Ｃ１－６ハロゲン化アルキル基、Ｃ２－６アルケニル基、Ｃ２－６ハロゲン化アルケニル基、Ｃ２－６アルキニル基、Ｃ２－６ハロゲン化アルキニル基、Ｃ３－６シクロアルキル基、Ｃ３－６ハロゲン化シクロアルキル基、Ｃ３－６ヘテロシクリル基、Ｃ３－６ハロゲン化ヘテロシクリル基、Ｃ６－８アリール基、Ｃ６－８ハロゲン化アリール基、Ｃ５－８ヘテロアリール基、Ｃ５－８ハロゲン化ヘテロアリール基、オキ
    ソ基、－ＯＲａ、－ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、及び－Ｓ（Ｏ）２Ｒａから選択される一つ以上の置換基により置換されてもよく、
    Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル基、Ｃ２－６アルケニル基、Ｃ２－６アルキニル基、－ＯＲａ、及び－ＮＲａＲｂから選択され、前記Ｃ１－６アルキル基、Ｃ２－６アルケニル基、Ｃ２－６アルキニル基は、任意に、ハロゲン、ＣＮ、－ＯＲａ、－ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、及び－Ｓ（Ｏ）２Ｒａから選択される一つ以上の置換基により置換されてもよく、
    Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル基、Ｃ２－６アルケニル基、Ｃ２－６アルキニル基、オキソ基、Ｃ１－６ハロゲン化アルキル基、Ｃ２－６ハロゲン化アルケニル基、Ｃ２－６ハロゲン化アルキニル基、Ｃ１－６アルコキシ基、Ｃ１－６ハロゲン化アルコキシ基、－ＯＲａ、－ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、及び－Ｓ（Ｏ）２Ｒａから選択され、
    Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル基、Ｃ２－６アルケニル基、Ｃ２－６アルキニル基、Ｃ１－６ハロゲン化アルキル基、Ｃ２－６ハロゲン化アルケニル基、Ｃ２－６ハロゲン化アルキニル基、Ｃ１－６アルコキシ基、Ｃ１－６ハロゲン化アルコキシ基、－ＯＲａ、－ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、及び－Ｓ（Ｏ）２Ｒａから選択され、
    Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、オキソ基、Ｃ１－６アルキル基、Ｃ２－６アルケニル基、Ｃ２－６アルキニル基、Ｃ１－６アルコキシ基、Ｃ３－６シクロアルキル基、Ｃ３－６ヘテロシクリル基、Ｃ６－８アリール基、Ｃ５－８ヘテロアリール基、－ＯＲａ、－ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、及び－Ｓ（Ｏ）２Ｒａから選択され、前記Ｃ１－６アルキル基、Ｃ２－６アルケニル基、Ｃ２－６アルキニル基、Ｃ１－６アルコキシ基、Ｃ３－６シクロアルキル基、Ｃ３－６ヘテロシクリル基、Ｃ６－８アリール基、及びＣ５－８ヘテロアリール基は、任意に、ハロゲン、ＣＮ、オキソ基、－ＮＯ２、Ｃ１－６アルキル基、Ｃ２－６アルケニル基、Ｃ２－６アルキニル基、－ＯＲａ、－ＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）Ｒａ、及び－Ｓ（Ｏ）２Ｒａから選択される一つ以上の基により置換されてもよく、又は、
    二つのＲ６は、それらが結合するＣ原子とともにＣ３－６シクロアルキル基若しくはＣ３－６ヘテロシクリル基を形成し、
    Ｒａ及びＲｂは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル基、Ｃ２－６アルケニル基、Ｃ２－６アルキニル基、Ｃ１－６アルコキシ基、Ｃ３－６シクロアルキル基、Ｃ３－６ヘテロシクリル基、Ｃ６－８アリール基、Ｃ５－８ヘテロアリール基から選択され、前記Ｃ１－６アルキル基、Ｃ２－６アルケニル基、Ｃ２－６アルキニル基、Ｃ１－６アルコキシ基、Ｃ３－６シクロアルキル基、Ｃ３－６ヘテロシクリル基、Ｃ６－８アリール基、Ｃ５－８ヘテロアリール基は、ハロゲン、ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、Ｃ１－６アルキル基、Ｃ１－６アルコキシ基、Ｃ１－６ハロゲン化アルキル基、Ｃ１－６ハロゲン化アルコキシ基により任意に置換されてもよく、
    ｍは、０、１、２、３、及び４から選択され、
    ｎは、０、１、２、及び３から選択され、
    ｙは、０、１、２、３、４、５、及び６から選択される、
    化合物又はその立体異性体、幾何異性体若しくは互変異性体、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、キレート、非共有結合複合体若しくはプロドラッグ
  2. 前記Ｒ１はＣ１－６アルキル基又はＣ３－６シクロアルキル基であり、前記Ｃ１－６アルキル基及びＣ３－６シクロアルキル基は独立して、任意にハロゲンにより置換されてもよい、
    ことを特徴とする請求項１に記載の化合物又はその立体異性体、幾何異性体若しくは互変異性体、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、キレート、非共有結合複合体若しくはプロドラッグ。
  3. 前記Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル基、Ｃ３－６シクロアルキル基、Ｃ３－６ヘテロシクリル基、Ｃ６－８アリール基、及びＣ５－８ヘテロアリール基から選択され、前記Ｃ１－６アルキル基、Ｃ３－６シクロアルキル基、Ｃ３－６ヘテロシクリル基、Ｃ６－８アリール基、及びＣ５－８ヘテロアリール基は、任意に、ハロゲン、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＲａＲｂ、Ｃ１－６アルキル基及びＣ１－６ハロゲン化アルキル基のうちの一つ以上の置換基により置換されてもよく、
    前記Ｒａ及びＲｂはそれぞれ独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキル基から選択される、
    ことを特徴とする請求項１又は２に記載の化合物又はその立体異性体、幾何異性体若しくは互変異性体、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、キレート、非共有結合複合体若しくはプロドラッグ。
  4. 前記Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル基、Ｃ２－６アルケニル基、Ｃ２－６アルキニル基、Ｃ１－６ハロゲン化アルキル基、Ｃ２－６ハロゲン化アルケニル基、及びＣ２－６ハロゲン化アルキニル基から選択される、
    ことを特徴とする請求項１～３のいずれかに記載の化合物又はその立体異性体、幾何異性体若しくは互変異性体、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、キレート、非共有結合複合体若しくはプロドラッグ。
  5. 前記Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、－ＮＨ２、オキソ基、－ＯＨ、Ｃ１－６アルキル基、Ｃ２－６アルケニル基、Ｃ２－６アルキニル基、Ｃ１－６アルコキシ基、Ｃ１－６ハロゲン化アルキル基、Ｃ２－６ハロゲン化アルケニル基、Ｃ２－６ハロゲン化アルキニル基、Ｃ３－６シクロアルキル基、Ｃ３－６ヘテロシクリル基、Ｃ６－８アリール基、及びＣ５－８ヘテロアリール基から選択される、
    ことを特徴とする請求項１～４のいずれかに記載の化合物又はその立体異性体、幾何異性体若しくは互変異性体、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、キレート、非共有結合複合体若しくはプロドラッグ。
  6. 前記化合物は、さらに、式（ＩＩ）で示される化合物である、
    ことを特徴とする請求項１～５のいずれかに記載の化合物又はその立体異性体、幾何異性体若しくは互変異性体、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、キレート、非共有結合複合体若しくはプロドラッグ。
  7. 前記化合物は、さらに、式（ＩＩＩ－１）で示される化合物であり、

    ここで、前記Ｒ１はＣ１－６アルキル基又はＣ１－６ハロゲン化アルキル基である、
    ことを特徴とする請求項１～６のいずれかに記載の化合物又はその立体異性体、幾何異性体若しくは互変異性体、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、キレート、非共有結合複合体若しくはプロドラッグ。
  8. 前記化合物は、さらに、式（ＩＩＩ－２）で示される化合物である、
    ことを特徴とする、請求項１～６のいずれかに記載の化合物又はその立体異性体、幾何異性体若しくは互変異性体、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、キレート、非共有結合複合体若しくはプロドラッグ。
  9. 前記Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル基、及びＣ２－６アルケニル基から選択される、
    ことを特徴とする請求項１～８のいずれかに記載の化合物又はその立体異性体、幾何異性体若しくは互変異性体、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、キレート、非共有結合複合体若しくはプロドラッグ。
  10. Ｒ４及びＲ５はいずれもＨである、
    ことを特徴とする請求項１～９のいずれかに記載の化合物又はその立体異性体、幾何異性体若しくは互変異性体、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、キレート、非共有結合複合体若しくはプロドラッグ。
  11. 前記化合物は、さらに、式（ＩＶ）で示される化合物であり、

    ここで：
    Ｒ１はＣ１－６アルキル基又はＣ１－６ハロゲン化アルキル基であり、
    Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル基、Ｃ３－６シクロアルキル基、Ｃ３－６ヘテロシクリル基、Ｃ６－８アリール基、及びＣ５－８ヘテロアリール基から選択され、前記Ｃ１－６アルキル基、Ｃ３－６シクロアルキル基、Ｃ３－６ヘテロシクリル基、Ｃ６－８アリール基、及びＣ５－８ヘテロアリール基は、任意に、ハロゲン、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＲａＲｂ、Ｃ１－６アルキル基、Ｃ１－６ハロゲン化アルキル基、Ｃ１－６アルコキシ基、又はＣ１－６ハロゲン化アルコキシ基のうちの一つ以上の置換基により置換されてもよく、
    Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル基、及びＣ２－６アルケニル基から選択され、
    Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、－ＮＨ２、オキソ基、－ＯＨ、Ｃ１－６アルキル基、Ｃ１－６アルコキシ基、Ｃ１－６ハロゲン化アルキル基、Ｃ１－６ハロゲン化アルコキシ基、Ｃ３
    －６シクロアルキル基、及びＣ６－８アリール基から選択され、
    Ｒａ及びＲｂはそれぞれ独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキル基から選択され、
    ｙは、０、１、２、３、４、５、及び６から選択される、
    ことを特徴とする請求項１～６のいずれかに記載の化合物又はその立体異性体、幾何異性体若しくは互変異性体、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、キレート、非共有結合複合体若しくはプロドラッグ。
  12. 前記ＸはＯである、
    ことを特徴とする請求項１１に記載の化合物又はその立体異性体、幾何異性体若しくは互変異性体、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、キレート、非共有結合複合体若しくはプロドラッグ。
  13. 前記化合物は、さらに、式（Ｖ）で示される化合物である、
    ことを特徴とする請求項１～７のいずれかに記載の化合物又はその立体異性体、幾何異性体若しくは互変異性体、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、キレート、非共有結合複合体若しくはプロドラッグ。
  14. 前記Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル基、Ｃ３－６シクロアルキル基、Ｃ３－６ヘテロシクリル基、Ｃ６アリール基、及びＣ５－６ヘテロアリール基から選択され、前記Ｃ１－６アルキル基、Ｃ３－６シクロアルキル基、Ｃ３－６ヘテロシクリル基、Ｃ６アリール基、及びＣ５－６ヘテロアリール基は、任意に、ハロゲン、－ＣＮ、－ＯＨ、－Ｎ－（ＣＨ３）２、Ｃ１－６アルキル基、及びＣ１－６ハロゲン化アルキル基のうちの一つ以上の置換基により置換されてもよい、
    ことを特徴とする請求項１～１３のいずれかに記載の化合物又はその立体異性体、幾何異性体若しくは互変異性体、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、キレート、非共有結合複合体若しくはプロドラッグ。
  15. 前記Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、－ＮＨ２、オキソ基、－ＯＨ、Ｃ１－６アルキル基、Ｃ１－６アルコキシ基、Ｃ３－６シクロアルキル基、及びＣ６アリール基から選択される、
    ことを特徴とする請求項１～１４のいずれかに記載の化合物又はその立体異性体、幾何異性体若しくは互変異性体、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、キレート、非共有結合複合体若しくはプロドラッグ。
  16. 前記化合物は、さらに、式（ＶＩ）で示される化合物であり、
    ここで、
    Ｒ１は、Ｃ１－６アルキル基、及びＣ１－６ハロゲン化アルキル基から選択され、
    Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル基、Ｃ３－６シクロアルキル基、Ｃ３－６ヘテロシクリル基、Ｃ６アリール基、及びＣ５－６ヘテロアリール基から選択され、前記Ｃ１－６アルキル基、Ｃ３－６シクロアルキル基、Ｃ３－６ヘテロシクリル基、Ｃ６アリール基、及びＣ５－６ヘテロアリール基は、任意に、ハロゲン、－ＣＮ、－ＯＨ、－Ｎ－（ＣＨ３）２、Ｃ１－６アルキル基、及びＣ１－６ハロゲン化アルキル基のうちの一つ以上の置換基により置換されてもよい、
    ことを特徴とする請求項１～７のいずれかに記載の化合物又はその立体異性体、幾何異性体若しくは互変異性体、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、キレート、非共有結合複合体若しくはプロドラッグ。
  17. Ｒ１はＣ１－４アルキル基であり、前記Ｒ１は任意に、ハロゲンにより置換されてもよい、
    ことを特徴とする請求項１～１６のいずれかに記載の化合物又はその立体異性体、幾何異性体若しくは互変異性体、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、キレート、非共有結合複合体若しくはプロドラッグ。
  18. 前記Ｒ１は、－ＣＨ（ＣＨ３）２、－Ｃ（ＣＨ３）３、－ＣＦ３、及び－ＣＨＦ２から選択される、
    ことを特徴とする請求項１～１７のいずれかに記載の化合物又はその立体異性体、幾何異性体若しくは互変異性体、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、キレート、非共有結合複合体若しくはプロドラッグ。
  19. Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル基、Ｃ３－６シクロアルキル基、Ｃ３－６ヘテロシクリル基、Ｃ６アリール基、及びＣ５－Ｃ６ヘテロアリール基から選択され、前記Ｒ２は任意に、ハロゲンにより置換されてもよい、
    ことを特徴とする請求項１～１８のいずれかに記載の化合物又はその立体異性体、幾何異性体若しくは互変異性体、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、キレート、非共有結合複合体若しくはプロドラッグ。
  20. Ｒ２は、Ｃ１－６アルキル基、Ｃ１－６ハロゲン化アルキル基、Ｃ３－６シクロアルキル基、Ｃ３－６ハロゲン化シクロアルキル基、フェニル基、及びハロゲン化フェニル基から選択される、
    ことを特徴とする請求項１～１９のいずれかに記載の化合物又はその立体異性体、幾何異性体若しくは互変異性体、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、キレート、非共有結合複合体若しくはプロドラッグ。
  21. 前記化合物は、さらに、式（ＶＩＩ）で示される化合物であり、

    ここで、前記Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル基、Ｃ３－６シクロアルキル基、Ｃ３－６ヘテロシクリル基、Ｃ６アリール基、及びＣ５－６ヘテロアリール基から選択され、前記Ｒ２は任意に、ハロゲンにより置換されてもよい、
    ことを特徴とする請求項１～７のいずれかに記載の化合物又はその立体異性体、幾何異性体若しくは互変異性体、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、キレート、非共有結合複合体若しくはプロドラッグ。
  22. Ｒ２は、－ＣＨ３、－ＣＨ２ＣＨ３、－ＣＨ（ＣＨ３）２、－ＣＨ２ＣＦ３、シクロプロピル基、シクロブチル基、フェニル基、及びピリジン基から選択され、前記－ＣＨ３、－ＣＨ２ＣＨ３、－ＣＨ（ＣＨ３）２、－ＣＨ２ＣＦ３、シクロプロピル基、シクロブチル基、フェニル基、及びピリジン基は、任意に、ハロゲンにより置換されてもよい、
    ことを特徴とする請求項１～２１のいずれかに記載の化合物又はその立体異性体、幾何異性体若しくは互変異性体、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、キレート、非共有結合複合体若しくはプロドラッグ。
  23. Ｒ２は、－ＣＨ３、－ＣＨ（ＣＨ３）２、シクロプロピル基、フェニル基、及びハロゲンにより置換されたフェニル基から選択される、
    ことを特徴とする請求項１～２２のいずれかに記載の化合物又はその立体異性体、幾何異性体若しくは互変異性体、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、キレート、非共有結合複合体若しくはプロドラッグ。
  24. 前記化合物又はその立体異性体、幾何異性体若しくは互変異性体は、
    1) （２Ｓ）－１－（２－（５－イソプロピル－３－メチル－２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    2) （２Ｓ）－１－（２－（３－シクロプロピル－５－イソプロピル－２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    3) （２Ｓ）－１－（２－（５－イソプロピル－２，４－ジオキソ－３－（２，２，２－トリフルオロエチル）イミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    4) （２Ｓ）－１－（２－（３－（４－フルオロフェニル）－５－イソプロピル－２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    5) （２Ｓ）－１－（２－（５－シクロプロピル－３－メチル－２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    6) （２Ｓ）－１－（２－（３－シクロブチル－５－イソプロピル－２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    7) （２Ｓ）－１－（２－（３－エチル－５－イソプロピル－２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    8) （２Ｓ）－１－（２－（５－ジフルオロメチル－３－メチル－２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    9) （２Ｓ）－１－（２－（５－イソプロピル－２，４－ジオキソ－３－フェニルイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    10) （Ｓ）－１－（２－（（Ｓ）－５－イソプロピル－２，４－ジオキソ－３－フェ
    ニルイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    11) （Ｓ）－１－（２－（（Ｒ）－５－イソプロピル－２，４－ジオキソ－３－フェ
    ニルイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    12) （２Ｓ）－１－（２－（５－イソプロピル－２，４－ジオキソ－３－（４－（ト
    リフルオロメチル）フェニル）イミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    13) （２Ｓ）－１－（２－（５－イソプロピル－２，４－ジオキソ－３－プロピルイ
    ミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    14) （２Ｓ）－１－（２－（３－シクロプロピル－５－イソプロピル）－２，４－ジ
    オキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）－２－メチルピロリジン－２－ホルムアミド、
    15) （２Ｓ）－１－（２－（３－シクロプロピル－５－イソプロピル）－２，４－ジ
    オキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］チアゼピン－９－イル）－４，４－ジフルオロピロリジン－２－ホルムアミド、
    16) （２Ｓ）－１－（２－（５－イソプロピル－３－（１－メチル－１Ｈ－１，２，
    ４－トリアゾール－５－イル）－２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    17) （２Ｓ，４Ｓ）－４－アミノ－１－（２－（３－シクロプロピル－５－イソプロ
    ピル－２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    18) （２Ｓ）－１－（２－（３－（２－フルオロフェニル）－５－イソプロピル－２
    ，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    19) （２Ｓ）－１－（２－（３－（４－クロロフェニル）－５－イソプロピル－２，
    ４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    20) （２Ｓ）－４－（ｔｅｒｔ－ブトキシ）－１－（２－（３－シクロプロピル－５
    －イソプロピル－２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２］－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    21) （２Ｓ）－１－（２－（３－シクロプロピル－５－イソプロピル）－２，４－ジ
    オキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）－４，４－ジメチルピロリジン－２－ホルムアミド、
    22) （２Ｓ）－１－（２－（３－（２，２－ジフルオロエチル）－５－イソプロピル
    －２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    23) （２Ｓ）－１－（２－（３，５－ジイソプロピル－２，４－ジオキソイミダゾリ
    ジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    24) （２Ｓ）－１－（２－（３－シクロプロピル－５－イソプロピル）－２，４－ジ
    オキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）－４－フェニルピロリジン－２－ホルムアミド、
    25) （２Ｓ）－１－（２－（３－（３－クロロ－５－シアノフェニル）－５－イソプ
    ロピル－２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］チアゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    26) （２Ｓ）－１－（２－（３，５－ジイソプロピル－２，４－ジオキソイミダゾリ
    ジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］チアゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    27) （２Ｓ）－１－（２－（３－アゼチジン－３－イル）－５－イソプロピル－２，
    ４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    28) （２Ｓ）－１－（２－（３－メチル－２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イ
    ル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    29) （２Ｓ）－１－（２－（５－ｔｅｒｔ－ブチル－３－メチル－２，４－ジオキソ
    イミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    30) （Ｓ）－１－（２－（（Ｒ）－３－（４－フルオロフェニル）－５－イソプロピ
    ル－２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２］－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    31) （Ｓ）－１－（２－（（Ｓ）－３－（４－フルオロフェニル）－５－イソプロピ
    ル－２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２］－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    32) （２Ｓ）－１－（２－（（５Ｒ）－３－シクロプロピル－５－イソプロピル－２
    ，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    33) （２Ｓ）－１－（２－（（５Ｓ）－３－シクロプロピル－５－イソプロピル－２
    ，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    34) （２Ｓ）－１－（２－（３－（２－ヒドロキシエチル）－５－イソプロピル－２
    ，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    35) （２Ｓ）－１－（２－（３－（２－フルオロエチル）－５－イソプロピル－２，
    ４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    36) （２Ｓ）－１－（２－（３－（２－（ジメチルアミノ）エチル）－５－）イソプ
    ロピル－２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    37) （２Ｓ）－１－（２－（３－シクロプロピル－５－イソプロピル）－２，４－ジ
    オキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］チアゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    38) （２Ｓ）－１－（２－（３－（６－フルオロピリジン－３－イル）－５－イソプ
    ロピル－２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    39) （２Ｓ）－１－（２－（３－（５－フルオロピリジン－３－イル）－５－イソプ
    ロピル－２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２］－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    40) （２Ｓ）－１－（２－（３－（３－シアノ－５－フルオロフェニル）－５－イソ
    プロピル－２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）－４－フルオロピロリジン－２－ホルムアミド、
    41) （２Ｓ）－１－（２－（３－（３－クロロピリミジン－２－イル）－５－イソプ
    ロピル－２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    42) （２Ｓ）－１－（２－（３－シクロペンチル－５－イソプロピル－２，４－ジオ
    キソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    43) （２Ｓ）－１－（２－（３－（シアノメチル）－５－イソプロピル－２，４－ジ
    オキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    44) （２Ｓ）－１－（２－（５－イソプロピル－３－メチル－２，４－ジオキソイミ
    ダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］チアゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    45) （２Ｓ）－１－（２－（３－（２，２－ジフルオロエチル）－５－イソプロピル
    －２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］チアゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    46) （２Ｓ）－１－（２－（３－シクロプロピル－５－イソプロピル－２，４－ジオ
    キソイミダゾリジン－１－イル）－３－ビニル－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    47) （２Ｓ）－１－（３－クロロ－２－（３－シクロプロピル－５－イソプロピル－
    ２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    48) （２Ｓ）－１－（２－（３－シクロプロピル－５－（ジフルオロメチル）－２，
    ４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］チアゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    49) （２Ｓ，３Ｓ）－１－（２－（３－シクロプロピル－５－イソプロピル－２，４
    －ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）－３－ヒドロキシピロリジン－２－ホルムアミド、
    50) （２Ｓ）－１－（２－（３－シクロプロピル－５－イソプロピル－２，４－ジオ
    キソイミダゾリジン－１－イル）－３－メチル－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）－４－オキソピロリジン－２－ホルムアミド、
    51) （２Ｓ）－４－シクロヘキシル－１－（２－（３－シクロプロピル－５－イソプ
    ロピル－２，４－ジオキソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］オキサゼピン－９－イル）ピロリジン－２－ホルムアミド、
    52) （２Ｓ）－１－（２－（３－シクロプロピル－５－イソプロピル－２，４－ジオ
    キソイミダゾリジン－１－イル）－５，６－ジヒドロベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２－ｄ］［１，４］チアゼピン－９－イル）－５－オキソピロリジン－２－ホルムアミド、から選択される、
    ことを特徴とする請求項１に記載の化合物又はその立体異性体、幾何異性体若しくは互変異性体、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、キレート、非共有結合複合体若しくはプロドラッグ。
  25. 治療有効量の少なくとも一種の請求項１～２４のいずれかに記載の化合物又はその立体
    異性体、幾何異性体若しくは互変異性体、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、キレート、非共有結合複合体若しくはプロドラッグと、少なくとも一種の薬学的に許容される補助材料とを含むことを特徴とする、医薬組成物。
  26. 前記の化合物又はその立体異性体、幾何異性体若しくは互変異性体、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、キレート、非共有結合複合体若しくはプロドラッグと、薬学的に許容される補助材料との重量比は、０．０００１～１０であることを特徴とする、請求項２５に記載の医薬組成物。
  27. 薬剤の調製における、請求項１～２４のいずれかに記載の化合物又はその立体異性体、幾何異性体若しくは互変異性体、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、キレート、非共有結合複合体若しくはプロドラッグ、又は請求項２５又は２６に記載の医薬組成物の使用。
  28. 前記薬剤は、がん又はがんの転移の発生又は進行を治療、予防、遅延又は抑制するために用いられることを特徴とする、請求項２７に記載の使用。
  29. 前記薬剤は、ＰＩ３Ｋ阻害剤として用いられることを特徴とする、請求項２８に記載の使用。
  30. 前記薬剤は、ＰＩ３Ｋ媒介性疾患の治療に用いられることを特徴とする、請求項２７に記載の使用。
  31. 前記ＰＩ３Ｋは、ＰＩ３Ｋα、ＰＩ３Ｋβ、ＰＩ３Ｋδ、及び／又はＰＩ３Ｋγであることを特徴とする、請求項２９又は３０に記載の使用。
  32. 前記ＰＩ３ＫはＰＩ３Ｋαであることを特徴とする、請求項３１に記載の使用。
  33. 前記ＰＩ３Ｋ媒介性疾患は、がんであることを特徴とする、請求項３０に記載の使用。
  34. 前記がんは、肉腫、前立腺がん、乳がん、膵臓がん、胃腸がん、結腸直腸がん、甲状腺がん、肝臓がん、副腎がん、神経膠腫、子宮内膜がん、メラノーマ、腎臓がん、膀胱がん、子宮がん、膣がん、卵巣がん、多発性骨髄腫、食道がん、白血病、脳がん、口腔・咽頭がん、喉頭がん、リンパ腫、基底細胞がん、真性赤血球増加症、本態性血小板血症から選択されることを特徴とする、請求項３３に記載の使用。
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