JPWO2020167844A5 - - Google Patents

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JPWO2020167844A5
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Claims (42)

  1. 化合物１の結晶。
    Figure 2020167844000001
  2. 前記結晶が水和物である、請求項１の結晶。
  3. 前記結晶が、一水和物である、請求項２の結晶。
  4. 前記一水和物は、４．３、９．６、１０．０、１２．４、１２．７、及び１７．０±０．２度の２θから選択されるそのＸ線粉末回折パターンにおける１つ以上のピークによって特徴付けられる、請求項３の結晶。
  5. 前記一水和物は、そのＸ線粉末回折パターンにおける以下のピークによって特徴付けられる、請求項３の結晶。
    Figure 2020167844000002
  6. 前記結晶が三水和物である、請求項２の結晶。
  7. 前記三水和物は、５．４、６．２、１１．６、１３．９、１６．４、及び１６．７±０．２度の２θから選択されるそのＸ線粉末回折パターンにおける１つ以上のピークによって特徴付けられる、請求項６の結晶。
  8. 前記三水和物は、そのＸ線粉末回折パターンにおける以下のピークによって特徴付けられる、請求項６の結晶。
    Figure 2020167844000003
  9. 前記結晶が無水物である、請求項１の結晶。
  10. 前記無水物は、４．３、６．２、８．６、９．７、１３．６、及び１７．３±０．２度の２θから選択されるそのＸ線粉末回折パターンにおける１つ以上のピークによって特徴付けられる、請求項９の結晶。
  11. 前記無水物は、そのＸ線粉末回折パターンにおける以下のピークによって特徴付けられる、請求項９の結晶。
    Figure 2020167844000004
  12. 前記無水物は、１２．８、１３．６、１４．９、１６．１、及び１７．２±０．２度の２θから選択されるそのＸ線粉末回折パターンにおける１つ以上のピークによって特徴付けられる、請求項９の結晶。
  13. 前記無水物は、そのＸ線粉末回折パターンにおける以下のピークによって特徴付けられる、請求項９の結晶。
    Figure 2020167844000005
  14. 前記結晶が溶媒和物である、請求項１の結晶。
  15. 前記結晶が、モノイソプロパノール溶媒和物である、請求項１４の結晶。
  16. 前記モノイソプロパノール溶媒和物は、７．２、１０．４、１０．８、１３．２、及び１７．５±０．２度の２θから選択されるそのＸ線粉末回折パターンにおける１つ以上のピークによって特徴付けられる、請求項１５の結晶。
  17. 前記モノイソプロパノール溶媒和物は、そのＸ線粉末回折パターンにおける以下のピークによって特徴付けられる、請求項１５の結晶。
    Figure 2020167844000006
  18. 前記結晶が、テトライソプロパノール溶媒和物である、請求項１４の結晶。
  19. 前記テトライソプロパノール溶媒和物は、５．３、６．４、８．２、１０．５、１５．３、及び１５．７±０．２度の２θから選択されるそのＸ線粉末回折パターンにおける１つ以上のピークによって特徴付けられる、請求項１８の結晶。
  20. 前記テトライソプロパノール溶媒和物は、そのＸ線粉末回折パターンにおける以下のピークによって特徴付けられる、請求項１８の結晶。
    Figure 2020167844000007
  21. 前記結晶がヘテロ溶媒和物である、請求項１の結晶。
  22. 前記結晶が水－イソプロパノールヘテロ溶媒和物である、請求項２１の結晶。
  23. 前記水－イソプロパノールヘテロ溶媒和物は、７．３、７．６、１０．４、１０．８、及び１７．５±０．２度の２θから選択されるそのＸ線粉末回折パターンにおける１つ以上のピークによって特徴付けられる、請求項２２の結晶。
  24. 前記水－イソプロパノールヘテロ溶媒和物は、そのＸ線粉末回折パターンにおける以下のピークによって特徴付けられる、請求項２２の結晶。
    Figure 2020167844000008
  25. 前記結晶がヘキサフルオロイソプロパノール溶媒和物である、請求項１４の結晶。
  26. 前記ヘキサフルオロイソプロパノール溶媒和物は、４．３、６．０、６．９、１０．９、１１．５、１４．７、及び１７．１±０．２度の２θから選択されるそのＸ線粉末回折パターンにおける１つ以上のピークによって特徴付けられる、請求項２５の結晶。
  27. 前記ヘキサフルオロイソプロパノール溶媒和物は、そのＸ線粉末回折パターンにおける以下のピークによって特徴付けられる、請求項２５の結晶。
    Figure 2020167844000009
  28. 前記結晶がエタノール溶媒和物である、請求項１４の結晶。
  29. 前記エタノール溶媒和物は、５．３、１０．６、及び１５．９±０．２度の２θから選択されるそのＸ線粉末回折パターンにおける１つ以上のピークによって特徴付けられる、請求項２８の結晶。
  30. 前記エタノール溶媒和物は、そのＸ線粉末回折パターンにおける以下のピークによって特徴付けられる、請求項２８の結晶。
    Figure 2020167844000010
  31. 請求項１～３０のいずれか１項の結晶を含む、実質的に不純物を含まないサンプル。
  32. 少なくとも約９０重量％の化合物１を含む、請求項３１のサンプル。
  33. 少なくとも約９５重量％の化合物１を含む、請求項３１のサンプル。
  34. 少なくとも約９９重量％の化合物１を含む、請求項３１のサンプル。
  35. 約５．０％以下の全有機不純物を含む、請求項３１のサンプル。
  36. 約３．０％以下の全有機不純物を含む、請求項３１のサンプル。
  37. 約１．５％以下の全有機不純物を含む、請求項３１のサンプル。
  38. 約１．０％以下の全有機不純物を含む、請求項３１のサンプル。
  39. 約０．５％以下の全有機不純物を含む、請求項３１のサンプル。
  40. インビトロ生物学的サンプルにおいてＪＡＫ２キナーゼまたはその変異体の活性を阻害する方法であって、前記インビトロ生物学的サンプルを請求項１～３０のいずれか１項の結晶またはその組成物と接触させるステップを含む、前記方法。
  41. ＪＡＫ２キナーゼまたはその変異体の活性の阻害剤であって、請求項１～３０のいずれか１項の結晶またはその組成物を含む、阻害剤。
  42. ＪＡＫ２媒介性の疾患または障害の治療剤であって、請求項１～３０のいずれか１項の結晶またはその薬学的に許容される組成物を含む、治療剤。
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