JPWO2019150594A1 - ホスファチジルコリン経皮吸収製剤 - Google Patents
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Abstract
Description
以下、本発明に係るホスファチジルコリン経皮吸収製剤1の一態様について説明する。図1は、本発明に係る経皮吸収製剤1の一態様を示した正面図であり、図2は、図1のA−A断面図である。図面中、1はホスファチジルコリン経皮吸収製剤(経皮吸収製剤)、2は支持体、3は粘着剤層、4は剥離シート、41は切れ込み、をそれぞれ示す。
本発明において支持体2は、経皮吸収製剤1である貼付剤の支持体用途として一般に使用されるものを使用することができるものであれば特に限定されず、例えば、ポリエチレン、ポリプロピレン等からなる伸縮性または非伸縮性の織布、不織布、ポリエチレン、ポリプロピレン等のポリオレフィン、ポリエチレンテレフタレート(PET)、ポリエチレンナフタレート(PEN)等のポリエステル、エチレン酢酸ビニル共重合体、塩化ビニル等のフィルムないしはシート(本発明において、「フィルム」と「シート」は同意とする。以下同じ。)、あるいはウレタン、ポリウレタン等の発泡性からなるシート等(以上を「シート状物」と呼ぶ場合もある。)が挙げられる。前記したものはその1種を単独で使用してもよく、2種以上を組み合わせた(混合あるいは積層した。)ものを使用してもよい。なお、支持体2に静電気が蓄積することを防止するため、支持体2を構成する前記した織布、不織布等のシート状物等に帯電防止剤等を含有させるようにしてもよい。
粘着剤層3は、ホスファチジルコリン、粘着成分及び親油性成分を含有する。ホスファチジルコリン(Phosphatidylcholine)(フォスファチジルコリンとも記載される。)は、コリンがグリセロリン脂質の親水部としてリン酸エステル結合を形成し、疎水部分としてグリセロール骨格の2個の脂肪酸がエステル結合を形成した構造を有するリン脂質を総称して呼ぶ場合が多い。ホスファチジルコリンは、大豆種子抽出油から得られる大豆レシチンの主要成分であり、脂肪細胞に浸透させることにより、皮下の脂肪等の局所肥満を減少させる脂肪酸放出経路の活性化に関与し、皮下脂肪の溶解効果を発揮する。なお、ホスファチジルコリンは、2個の脂肪酸の選択によりリン脂質名が異なり、脂肪酸として2個のパルミチン酸を選択した場合はジバルミトイルホスファチジルコリン、2個のリノール酸を選択した場合はDLホスファチジルコリン、2個のパルミチン酸を選択した場合は、ジバルミトイルホスファチジルコリン、パルミチン酸とオレイン酸を選択した場合はPOホスファチジルコリンと呼ばれる。
その他、本発明の実施の際の具体的な構造及び形状等は、本発明の目的を達成できる範囲で他の構造等としてもよい。
経皮吸収製剤の製造:
下記の方法を用いて、図1及び図2に示した構成の貼付剤である経皮吸収製剤を製造した。なお、表1に、実施例1、実施例2及び参考例1の粘着剤層の組成(成分と含有量(質量%))を示した。また、表1の数値(含有量)は、粘着剤層全体を100質量%とした場合の各成分の値(質量%)である。なお、参考例1は、ホスファチジルコリンを含有しない。
まず、表1に示した成分のうち親油性成分以外の成分のうち、親油性成分及び必要により添加される成分をそれぞれ親油性成分に混合、分散させて、粘着剤層を構成する混用溶液とした。この混合溶液を、アセトン等の溶媒に混合ないし分散させて、粘着剤層形成用の塗液を調製した。
安定性の確認:
得られた実施例1及び実施例2の経皮吸収製剤を、温度を50℃とした恒温槽に入れて安定性(外観、色及び臭いの変化)を確認した。なお、放置期間は2週間とした。2週間経過後の経皮吸収製剤については特に異常は認められず、安定性は良好であった。
経皮吸収製剤の脂肪減少効果の確認:
得られた実施例1及び実施例2の経皮吸収製剤を、長辺が縦、短辺が横となる向きとして、被験者(それぞれ8人の女性(実施例1は被験者1〜8、実施例2は被験者9〜16。)であり、表2には被験者の年齢(歳)を示している。)のへそを中心に左右2枚ずつ貼付した。貼付は被験者の就寝時間とし(貼付時間は7〜8時間)、これを1週間継続して使用するようにした。使用前後の「(1)へそ上周囲」、「(2)皮下脂肪(面積)」の測定結果を比較することで、脂肪減少効果の有無を確認した。結果を表2に示す(表2の「差」における「▲」は、試験後の方が試験前より減少した(差がマイナスである)ことを示す。)。
2 …… 支持体
3 …… 粘着剤層
4 …… 剥離シート
41 …… 切れ込み(スリット)
Claims (7)
- 支持体と、当該支持体の少なくとも片面に粘着剤層が形成された経皮吸収製剤であって、
前記粘着剤層が、ホスファチジルコリン、粘着成分及び親油性成分を含有することを特徴とする経皮吸収製剤。 - 前記粘着成分がスチレン系熱可塑性エラストマーであることを特徴とする請求項1に記載の経皮吸収製剤。
- さらにカルニチンを含有することを特徴する請求項1または請求項2に記載の経皮吸収製剤。
- ホスファチジルコリンの含有量が粘着剤層全体に対して2.5〜8.0質量%であることを特徴とする請求項1ないし請求項3のいずれかに記載の経皮吸収製剤。
- 前記親油性成分がミネラルオイルを含むことを特徴とする請求項1ないし請求項4のいずれかに記載の経皮吸収製剤。
- さらに、分岐を有するポリオレフィンを含有することを特徴とする請求項1ないし請求項5のいずれかに記載の経皮吸収製剤。
- 前記分岐を有するポリオレフィンが水添C6−14オレフィンポリマーであることを特徴とする請求項6に記載の経皮吸収製剤。
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