JPWO2017115746A1 - ゲフィチニブ含有錠剤 - Google Patents
ゲフィチニブ含有錠剤 Download PDFInfo
- Publication number
- JPWO2017115746A1 JPWO2017115746A1 JP2017559179A JP2017559179A JPWO2017115746A1 JP WO2017115746 A1 JPWO2017115746 A1 JP WO2017115746A1 JP 2017559179 A JP2017559179 A JP 2017559179A JP 2017559179 A JP2017559179 A JP 2017559179A JP WO2017115746 A1 JPWO2017115746 A1 JP WO2017115746A1
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- gefitinib
- tablet
- weight
- polyethylene glycol
- polyvinyl alcohol
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Images
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/32—Macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. carbomers, poly(meth)acrylates, or polyvinyl pyrrolidone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/34—Macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyesters, polyamino acids, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymers of polyalkylene glycol or poloxamers
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Description
本発明に係るゲフィチニブ含有錠剤は、薬学分野において公知の製造方法に従って製造することができる。図1は、本発明の実施形態に係るゲフィチニブ含有錠剤の製造方法の一例を示すフローチャートである。図1に示すように、まずゲフィチニブ、賦形剤及び崩壊剤を混合し、この混合物に結合剤を添加し、練合造粒し、乾燥、整粒して整粒物を得る。得られた整粒物に滑沢剤を混合して、ゲフィチニブを含む打錠前粉末を得ることができる。このゲフィチニブを含む打錠前粉末を打錠することにより、本発明に係るゲフィチニブ含有錠剤の素錠を製造することができる。なお、撹拌造粒機としてはハイシェアーグラニュレーター等を用いることができる。また、打錠は、市販の打錠機を使用して、常法により行うことができる。打錠によって形成された素錠は、パンコーターによってフィルムコーティングされる。
実施例1においては、ゲフィチニブ 250.0mg、乳糖水和物(DFE Pharma製、Pharmatose 200M) 153.5mg、結晶セルロース(旭化成ケミカルズ製、KG−802) 50.0mg、クロスカルメロースナトリウム(FMC International製、アクジゾル) 20.0mgを混合した。この混合物にラウリル硫酸ナトリウム 1.5mg、ポリビニルピロリドン(第一工業製薬製、アイフタクト K30PH) 20mgを含む結合液を加えて練合し、練合物を8号篩にて解砕した後、小型熱風循環式恒温器(ミニジェットオーブン/富山産業MO-921)にて乾燥し、スクリーン径φ1.2mmで整粒して、整粒物を得た。この整粒物に、ステアリン酸マグネシウム 5mgを混合して、打錠することにより、実施例1の素錠を得た。この素錠を、ポリビニルアルコール―ポリエチレングリコール―グラフト共重合体(BASF製、コリコートIR) 6.7mg、ポリエチレングリコール(PEG400) 1.3mg、酸化チタン(NA−61) 0.4mg、黄色三二酸化鉄 0.8mg、三二酸化鉄 0.8mgを含むコーティング剤でコーティングして、実施例1に係るゲフィチニブ含有錠剤を得た。
比較例1においては、ゲフィチニブ 250.0mg、乳糖水和物(DFE Pharma製、Pharmatose 200M) 153.5mg、結晶セルロース(旭化成ケミカルズ製、KG−802) 50.0mg、クロスカルメロースナトリウム(FMC International製、アクジゾル) 20.0mgを混合した。この混合物にラウリル硫酸ナトリウム 1.5mg、ポリビニルピロリドン(第一工業製薬製、アイフタクト K30PH) 20mgを含む結合液を加えて練合し、練合物を8号篩にて解砕した後、小型熱風循環式恒温器(ミニジェットオーブン/富山産業MO-921)にて乾燥し、スクリーン径φ1.2mmで整粒して、整粒物を得た。この整粒物に、ステアリン酸マグネシウム 5mgを混合して、打錠することにより、比較例1の素錠を得た。この素錠を、ポリビニルアルコール(日本合成化学工業製、EG−05T) 6.7mg、ポリエチレングリコール(PEG400) 1.3mg、酸化チタン(NA−61) 0.4mg、黄色三二酸化鉄 0.8mg、三二酸化鉄 0.8mgを含むコーティング剤でコーティングして、比較例1に係るゲフィチニブ含有錠剤を得た。
実施例1及び比較例1のゲフィチニブ含有錠剤を、500mlの溶出試験第1液(pH1.2)中、37℃で30分以上撹拌し、溶解した(パドル速度200rpm)。12mLのサンプルを取り、孔径0.45μmのメンブランフィルターでろ過し、UV測定法により波長390nmにおける吸光度を測定した(0分のサンプルとする)。
実施例2においては、ポリビニルピロリドン(第一工業製薬製、アイフタクト K30PH)を30mg、乳糖水和物(DFE Pharma製、Pharmatose 200M)を143.5mgに変更したこと以外は、実施例1と同様の方法でゲフィチニブ含有素錠を得た。
実施例3として、ポリビニルピロリドン(第一工業製薬製、アイフタクト K30PH)を20mgのまま、実施例1と同様の方法でゲフィチニブ含有素錠を得た。
実施例4として、ポリビニルピロリドン(第一工業製薬製、アイフタクト K30PH)を10mg、乳糖水和物(DFE Pharma製、Pharmatose 200M)を163.5mgに変更したこと以外は、実施例1と同様の方法でゲフィチニブ含有素錠を得た。
実施例5においては、ラウリル硫酸ナトリウムを添加せず、乳糖水和物(DFE Pharma製、Pharmatose 200M)を145.0mgに変更した以外は、実施例2と同様にゲフィチニブ含有素錠を得た。
実施例6においては、ゲフィチニブ 250.0 mg、乳糖水和物(DFE Pharma製、Pharmatose 200M) 163.5 mg、結晶セルロース(旭化成ケミカルズ製、KG−802) 50.0 mg、クロスカルメロースナトリウム(FMC International製、アクジゾル) 20.0 mg、ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 mg、ポリビニルピロリドン(第一工業製薬製、アイフタクト K30PH) 20mgの比率となる量を混合し、水を加えて練合し、小型熱風循環式恒温器(ミニジェットオーブン/富山産業MO-921)にて乾燥して、篩22号で整粒して、実施例6に係るゲフィチニブ含有整粒物を得た。
実施例7においては、ラウリル硫酸ナトリウムを3.0mgに変更したこと以外は、実施例6と同様にゲフィチニブ含有整粒物を得た。
実施例8においては、ラウリル硫酸ナトリウムを4.5mgに変更したこと以外は、実施例6と同様にゲフィチニブ含有整粒物を得た。
(pH変化溶解法2)
実施例6〜8に記載したゲフィチニブ含有整粒物を、200mLの0.008N HCl(約pH2.1)および塩化ナトリウム(0.054%w/v)を含む媒体中に30分間37℃で溶解した(パドル速度225rpm)。試験中UVプローブを用いて、245−250nmにおける吸光度から溶出率を算出した。ゲフィチニブ含有整粒物が溶解したのを確認した後、パドル速度を75rpmに変更した。
実施例1について、60℃、湿度60%で2週間保存した苛酷試験後の崩壊性について検討した。ゲフィチニブ含有錠剤の崩壊性試験は、日本薬局方に準じて実施した。実施例1のゲフィチニブ含有錠剤の崩壊時間の延長の評価結果を図6に示す。
Claims (7)
- ゲフィチニブを含む素錠部と、
ポリビニルアルコール―ポリエチレングリコール―グラフト共重合体を含むコーティング部と、
を含むことを特徴とする、ゲフィチニブ含有錠剤。 - 前記ゲフィチニブ100重量%に対して、前記ポリビニルアルコール―ポリエチレングリコール―グラフト共重合体を0.5重量%以上8.0重量%以下含むことを特徴とする、請求項1に記載のゲフィチニブ含有錠剤。
- 前記素錠部は、ポリビニルピロリドンをさらに含むことを特徴とする、請求項1又は2に記載のゲフィチニブ含有錠剤。
- 前記ゲフィチニブ100重量%に対して、前記ポリビニルピロリドンを4重量%以上12重量%以下含むことを特徴とする、請求項3に記載のゲフィチニブ含有錠剤。
- 前記素錠部は、ラウリル硫酸ナトリウムをさらに含むことを特徴とする、請求項1又は2に記載のゲフィチニブ含有錠剤。
- 前記ゲフィチニブ100重量%に対して、前記ラウリル硫酸ナトリウムを0.6重量%以上1.8重量%以下含むことを特徴とする、請求項5に記載のゲフィチニブ含有錠剤。
- 前記コーティング部は、ポリエチレングリコールをさらに含むことを特徴とする、請求項1又は2に記載のゲフィチニブ含有錠剤。
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2015257257 | 2015-12-28 | ||
JP2015257257 | 2015-12-28 | ||
PCT/JP2016/088668 WO2017115746A1 (ja) | 2015-12-28 | 2016-12-26 | ゲフィチニブ含有錠剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPWO2017115746A1 true JPWO2017115746A1 (ja) | 2018-10-18 |
JP6585193B2 JP6585193B2 (ja) | 2019-10-02 |
Family
ID=59224823
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2017559179A Active JP6585193B2 (ja) | 2015-12-28 | 2016-12-26 | ゲフィチニブ含有錠剤 |
Country Status (2)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP6585193B2 (ja) |
WO (1) | WO2017115746A1 (ja) |
Families Citing this family (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP6719299B2 (ja) * | 2016-07-01 | 2020-07-08 | 日本化薬株式会社 | ゲフィチニブを有効成分とする医薬組成物 |
JP6958856B2 (ja) * | 2017-08-09 | 2021-11-02 | 日本臓器製薬株式会社 | 錠剤 |
Citations (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2007500176A (ja) * | 2003-07-29 | 2007-01-11 | アストラゼネカ アクチボラグ | 医薬組成物 |
JP2009533357A (ja) * | 2006-04-10 | 2009-09-17 | ケイ.ユー.ルーヴェン リサーチ アンド デベロップメント | 貧溶解性薬剤における、溶解度および溶解速度を向上させる方法 |
JP2013103899A (ja) * | 2011-11-11 | 2013-05-30 | Fuji Chem Ind Co Ltd | 難溶性薬物の新規な固体分散体 |
JP2014015438A (ja) * | 2012-07-11 | 2014-01-30 | Ohara Yakuhin Kogyo Kk | 結晶系の安定な固形製剤の製造方法 |
CN103845335A (zh) * | 2014-03-24 | 2014-06-11 | 江苏奥赛康药业股份有限公司 | 吉非替尼药物组合物及含有这一吉非替尼药物组合物的片剂 |
JP2014516082A (ja) * | 2011-06-07 | 2014-07-07 | ハンミ ファーム. シーオー., エルティーディー. | ガン細胞の増殖を阻害するアミド誘導体および非金属塩滑沢剤を含む医薬組成物 |
JP2014177415A (ja) * | 2013-03-13 | 2014-09-25 | Daido Kasei Kogyo Kk | ナノ粒子化製剤及びその製造方法 |
WO2015097090A1 (en) * | 2013-12-23 | 2015-07-02 | Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. | Oral pharmaceutical composition |
Family Cites Families (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2016096999A1 (en) * | 2014-12-19 | 2016-06-23 | Synthon B.V. | Pharmaceutical composition comprising gefifinib |
-
2016
- 2016-12-26 JP JP2017559179A patent/JP6585193B2/ja active Active
- 2016-12-26 WO PCT/JP2016/088668 patent/WO2017115746A1/ja active Application Filing
Patent Citations (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2007500176A (ja) * | 2003-07-29 | 2007-01-11 | アストラゼネカ アクチボラグ | 医薬組成物 |
JP2009533357A (ja) * | 2006-04-10 | 2009-09-17 | ケイ.ユー.ルーヴェン リサーチ アンド デベロップメント | 貧溶解性薬剤における、溶解度および溶解速度を向上させる方法 |
JP2014516082A (ja) * | 2011-06-07 | 2014-07-07 | ハンミ ファーム. シーオー., エルティーディー. | ガン細胞の増殖を阻害するアミド誘導体および非金属塩滑沢剤を含む医薬組成物 |
JP2013103899A (ja) * | 2011-11-11 | 2013-05-30 | Fuji Chem Ind Co Ltd | 難溶性薬物の新規な固体分散体 |
JP2014015438A (ja) * | 2012-07-11 | 2014-01-30 | Ohara Yakuhin Kogyo Kk | 結晶系の安定な固形製剤の製造方法 |
JP2014177415A (ja) * | 2013-03-13 | 2014-09-25 | Daido Kasei Kogyo Kk | ナノ粒子化製剤及びその製造方法 |
WO2015097090A1 (en) * | 2013-12-23 | 2015-07-02 | Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. | Oral pharmaceutical composition |
CN103845335A (zh) * | 2014-03-24 | 2014-06-11 | 江苏奥赛康药业股份有限公司 | 吉非替尼药物组合物及含有这一吉非替尼药物组合物的片剂 |
Non-Patent Citations (2)
Title |
---|
INTERNATIONAL JOURNAL OF PHARMACEUTICS, vol. 376, JPN6019022501, 2009, pages 7 - 12, ISSN: 0004057039 * |
抗悪性腫瘍剤/上皮成長因子受容体(EGFR)チロシンキナーゼ阻害剤 イレッサ錠250 ゲフィチニブ錠, vol. 19版, JPN6019022500, October 2009 (2009-10-01), ISSN: 0004057038 * |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP6585193B2 (ja) | 2019-10-02 |
WO2017115746A1 (ja) | 2017-07-06 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP5775464B2 (ja) | 非晶質cddo−meを含有する遅延放出性経口投薬組成物 | |
TWI702953B (zh) | 包含azd9291之醫藥組合物及錠劑以及其用途 | |
US20230381194A1 (en) | Suspension for oral administration comprising amorphous tolvaptan | |
JP6183979B2 (ja) | アリピプラゾール無水物を含有する固形製剤の製造方法 | |
CN107693515B (zh) | 含碱化剂和艾曲泊帕的药物组合物及其用途 | |
JP6585193B2 (ja) | ゲフィチニブ含有錠剤 | |
CN106943367B (zh) | 一种马来酸阿法替尼片及其制备方法 | |
ES2622568T3 (es) | Comprimido que contiene 5-hidroxi-1H-imidazol-4-carboxamida | |
EP3437645B1 (en) | Film-coated tablet having high chemical stability of active ingredient | |
JP7046978B2 (ja) | 水溶解度及びバイオアベイラビリティが改善された組成物 | |
AU2023201826A1 (en) | Solid formulation having excellent stability | |
US20210401819A1 (en) | Pharmaceutical composition and preparation method therefor | |
JP6905781B1 (ja) | 不快な味がマスクされた顆粒剤及びその製造方法 | |
JP2017002022A (ja) | ボリコナゾール含有製剤 | |
WO2019230937A1 (ja) | 溶出性に優れた経口固形製剤 | |
WO2013157584A1 (ja) | カプセル剤 | |
JP5563371B2 (ja) | クエチアピンフマル酸塩含有経口用錠剤 | |
WO2021136089A1 (zh) | 一种抗肿瘤药物组合物以及提高化合物的溶解度的方法 | |
JP6600084B2 (ja) | トスフロキサシントシル酸塩、崩壊剤および酸性アミノ酸を含む錠剤 | |
BR112021004047A2 (pt) | nova composição farmacêutica de lapatinib e processo para preparar uma nova composição farmacêutica de lapatinib | |
CN114767641A (zh) | 一种司替戊醇固体制剂及其制备方法 | |
TW201233673A (en) | Pharmaceutical composition comprising quinoline derivative | |
WO2013137441A1 (ja) | 経口医薬組成物 | |
JP2019059685A (ja) | エルロチニブを有効成分とする医薬錠剤 | |
CN105796513A (zh) | 一种羟苯磺酸钙药物组合物 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20190516 |
|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20190516 |
|
A871 | Explanation of circumstances concerning accelerated examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A871 Effective date: 20190516 |
|
A975 | Report on accelerated examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971005 Effective date: 20190529 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20190618 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20190801 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20190820 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20190904 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 6585193 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |