JPS6383022A

JPS6383022A - 獣医用治療剤

Info

Publication number: JPS6383022A
Application number: JP62230888A
Authority: JP
Inventors: フランコ　ポッジ; クラウディア　トルトラ; アンジェロ　カレンツィ
Original assignee: Zambon SpA
Current assignee: Zambon SpA
Priority date: 1986-09-15
Filing date: 1987-09-14
Publication date: 1988-04-13
Anticipated expiration: 2012-01-16
Also published as: IT8621695A0; DE3730957C2; IT1197481B; NL193441C; NL8702188A; FR2603803B1; NL193441B; JP2571390B2; DE3730957A1; GB2195082B; GB8721313D0; FR2603803A1; BE1000189A3; US4912138A; GB2195082A

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】技　　術　　分　　野本発明は抗生物質的活性を有し、獣医用に供せられる治
療剤に関し、さらに詳しくは有効成分としてチアムフェ
ニコールを含有する獣医用治療剤に関する。

従　　来　　の　　技　　術チアムフェニコール（メルクインデックス、第１０版、
　Ｎｏ、　９１４０．　Ｄ−スレオ−２−ジクロロアセ
トアミド−１−（４−メチルスルジオール）は公知の抗微生物製薬であり、多種の飼育動
物の獣医学的治療に使用されている。本品は広汎な薬用
域を有しているために多くの伝染性疾患、殊に呼吸器系
統の細菌感染の治療に特に有用である。

一方、獣医学的治療における治療剤の使用は、感染が急
速に蔓延するのを助長するところの通常の飼育技術が普
及したことに主として起因する特徴や問題に直面してい
る。伝染性疾患の場合、罹病動物の数が僅か数頭にすぎ
なくても、感染防止のため飼育されているすべての動物
について迅速且つ全世界的な対策が要求される。この目
的のため、薬物混入飼料や飲料水溶解などにより薬物を
投与することが行われる。

しかし薬物混入飼料の使用は実用的にも経済的にも確か
に余り好ましい方法とは言い難い。すなわち調剤に比較
的長時間を必要とするという不利点のみならず、薬物混
入飼料による治療の場合には投薬上の困難も伴う。事実
、罹病動物は通常、摂飼景も少ないので投薬量不足を生
じる危険性も屡々生じる。これに反し、動物はたとえ罹
病していても本能的に水を飲むことの必要性は怒じるも
のである。

上記の諸理由により、可能な限り水溶性の治療剤の形で
有効成分を動物に投与することが常に好ましい。事実、
飲料水による治療方法は、例えば対策が迅速にとれるこ
と、治療効果が高度であること、加療期間の調節が可能
なこと、および使用した有効成分の投与をより良く安定
させることができることなどの点で極めて有利である。

さらに水溶性の治療剤は牛乳に溶解して投与する場合、
例えば子牛の治療の場合にも、水と全く同様に好適であ
る。

前述のチアムフェニコール（以下ｒＴＡＦＪ　と称する
）は水への溶解性が低く、且つ溶解速度も緩慢な粉末で
ある。従って、飲料水分配槽中に溶解し終えるには、極
めて長時間と加熱を必要とする。また、それのみならず
ＴＡＦの低溶解性のために内容物が再沈澱すると、分配
装置分子具合にする危険性がある。またＴＡＦはポリソ
ルベートやポリエチレングリコールなどの最も通常の液
状製剤用賦形剤に対してと同様、ｌ，２−プロパンジオ
ール、１．３−ブタンジオール、グリセリンなどの製薬
的に許容せられる多数の有機溶剤にもまた、低溶解性で
ある。

これに反し、ＴＡＦは中性の極性溶剤に一般的に溶解す
るが、それらのものは大抵その毒性のために治療剤とし
て不適合である。これに加えて、２−ピロリドンまたは
Ｎ−メチル−２−ピロリドンのような製薬的に許容せら
れる中性の極性溶剤に溶解せしめたＴＡＦ溶液に水を添
加すると、ＴＡＦは直ちに再沈澱する。

発明が解決しようとする問題点そこで治療剤の配合面で賦形剤や溶剤の組み合わせおよ
び配合量を研究することにより、ＴＡＦを含む治療剤が
水に完全にそして迅速に溶解せられ、しかも化学的に分
解したり沈澱を生じることなく、通常の貯蔵条件下で貯
蔵可能のものが得られれば、ＴＡＦを有効に飼育動物の
獣医的治療に利用することができ極めて有用であり、本
発明はこのような実用性の極めて高いＴＡＦを含む治療
剤を得ることを目的としてなされたものである。

、問題点を解決するための手段本発明に従えば、上記目的がＴＡＦＩＱ〜２５重量％、
平均分子量２００〜４００のポリエチレングリコール４
６〜６２重量％、およびＮ−メチル−２−ピロリドンお
よび２−ピロリドンから選ばれる製薬的に許容せられる
中性極性溶媒２３〜２９重量％、合計１００重量％から
なる獣医用治療剤により達成せられる。

ポリエチレングリコールとしては平均分子量が２００〜
４００の範囲内であることが必要であり（以下ポリエチ
レングリコールをＰＥＧと称し、またＰＥＧの後に付し
た数字は、その平均分子量を表す）、ＰＥＧ２００　、
ＰＥＧ３００およびＰ　Ｅ　Ｇ　４００などが好適なも
のとして例示せられる。

本発明による濃縮の形の治療剤は水に完全に、しかも迅
速に溶解する。また経時安定性があり、且つ低温安定性
をも有するＴＡＦ希釈液の調製がこれにより可能である
。従って多様な条件や動物種に即応して、一定時間内に
一定の投薬量を設定し得る治療対策を可能ならしめるの
である。

本発明の対象とする治療剤は子牛、豚および家禽などに
おけるＴＡＦ感受性微生物による怒染症の治療に特に有
用なものである。本発明による治療剤の特定の例を以下
に列記する。但し、％はすべで重量による。

ａ）ＴＡＦ　　　　　　　　　　２０．０％Ｐ　Ｅ　Ｇ
　２００　　　　　　　５５．０％２−ピロリドン　　
　　　　　２５．０％ｂ）Ｔ　Ａ　Ｆ　　　　　　　　
　　　１２．５％Ｐ　Ｅ　Ｇ　３００　　　　　　　　
６０．０％Ｎ−メチル−２−ピロリドン　２７．５％ｃ
）ＴＡＦ　　　　　　　　　　２０．０％Ｐ　Ｅ　Ｇ　
２００　　　　　　　　５５．０％Ｎ−メチル−２−ピ
ロリドン　２５．０％ｄ）Ｔ　Ａ　Ｆ　　　　　　　　
　　１０．０％Ｐ　Ｅ　Ｇ　４００　　　　　　　　６
１．９％Ｎ−メチル−２−ピロリドン　２８．１％ｅ）
ＴＡＦ　　　　　　　　　　１２．５％Ｐ　Ｅ　Ｇ　３
００　　　　　　　　６０．０％２−ピロリドン　　　
　　　２７，５％ｆ）Ｔ　ＡＦ　　　　　　　　　　　
２５．０％Ｐ　Ｅ　Ｇ　３００　　　　　　　　４６．
０％２−ピロリドン　　　　　　２９．０％ｇ）Ｔ　Ａ
　Ｆ　　　　　　　　　　　１２．５％Ｐ　Ｅ　Ｇ　２
００　　　　　　　　６０．０％２−ピロリドン　　　
　　　　２７．５％ｈ）Ｔ　Ａ　Ｆ　　　　　　　　　
　　１２．５％Ｐ　Ｅ　０２００　　　　　　　　　　
　６０．０％Ｎ−メチル−２−ピロリドン　２７．５％
ｉ）Ｔ　Ａ　Ｆ　　　　　　　　　　２０．０％Ｐ　Ｅ
　Ｇ　３００　　　　　　　　５５．０％２−ピロリド
ン　　　　　　　２５．０％ｊ）Ｔ　Ａ　Ｆ　　　　　
　　　　　　２０．０％Ｐ　Ｅ　Ｇ　３００　　　　　
　　　５５．０％Ｎ−メチル−２−ピロリドン　２５．
０％本発明の対象とする組成物は簡単に、通常用いられ
ている技術により調製され、所望の重量づつ順に分配さ
れる。このようにして調製、分配された治療剤パッケー
ジは飲料水のタンク中で、その濃縮ＴＡＦ液を動物の種
類ならびに飼育時に存在する病理学上の疾患の種類など
に応じて所望の濃度に希釈せしめられる。

以下、実施例により本発明を説明する。

実施例ＩＮ−メチル−２−ピロリドン１２．５ｋｇを５０°Ｃに
加熱しＴ　Ａ　Ｆ　１０，ｏｋｇをその中に溶解する。

次に、ＰＥＧ２００２７．５ｋｇを添加し、全体を室温
にて放冷し、濾過した後、得られた溶液を５０個のポリ
エチレン瓶に分配した。

実施例２ツーメチル−２−ピロリドンの代わりに２−ピロリドン
を用いる以外は実施例１と全く同様にして、得られた溶
液を５０個のポリエチレン瓶に分配した。

実施例３Ｎ−メチル−２−ピロリドン　１３．７５ｋｇを５０°
Ｃに加熱し、Ｔ　ＡＦ　６．２５ｋｇをその中に溶解す
る。次にＰＥＧ　２００　３Ｑ　−ＯＱｋｇを添加し、
全体を室温にて放冷し濾過した後、得られた溶液を５０
個のポリエチレン瓶に分配した。

実施例４Ｎ−メチル−２−ピロリドンの代わりに２−ピロリドン
を、且つＰＥＧ２００の代わりにＰ　Ｅ　０３００を用
いる以外は実施例３と全く同様にして、得られた溶液を
５０個のポリエチレン瓶に分配した、また同様の方法に
て実施例１〜４以外の前記組成物（ｂ）、ｄ）、ｆ）、
ｇ）、ｉ）、ｊ））についても調製、分配を行った。こ
のようにして調製、分配した上記各実施例に記載の組成
物を１年間環境下放置の貯蔵条件にて貯蔵し、次いで６
ケ月間温度を１０〜３０°Ｃの間上下させるサイクルテ
スト（熱的ｆ８撃）にさらした後、溶液状態を検査した
が、全く沈澱は見られず、またＴＡＦの化学分析を行っ
たが、ＴＡＦの分解は全く見られなかった。さらに３年
間、環境下に放置貯蔵したのち検査したが、沈澱の生成
は検知されなかった。またＴＡＦの化学分析の結果は、
ＴＡＦの分解は３％以下であることを示した。

特許出願代理人

Claims

【特許請求の範囲】

（１）チアムフェニコール１０〜２５重量％、平均分子
量２００〜４００のポリエチレングリコール４６〜６２
重量％、およびＮ−メチル−２−ピロリドンおよび２−
ピロリドンから選ばれる製薬的に許容せられる中性極性
溶媒２３〜２９重量％、合計１００重量％からなる獣医
用治療剤。
（２）ポリエチレングリコールが平均分子量２００、３
００および４００のポリエチレングリコールからなる群
より選ばれる特許請求の範囲第１項記載の治療剤。
（３）チアムフェニコール１２．５重量％、平均分子量
２００のポリエチレングリコール６０．０重量％、２−
ピロリドン２７．５重量％からなる特許請求の範囲第１
項記載の治療剤。
（４）チアムフェニコール２０．０重量％、平均分子量
２００のポリエチレングリコール５５．０重量％、Ｎ−
メチル−２−ピロリドン２５．０重量％からなる特許請
求の範囲第１項記載の治療剤。
（５）チアムフェニコール１２．５重量％、平均分子量
３００のポリエチレングリコール６０．０重量％および
２−ピロリドン２７．５重量％からなる特許請求の範囲
第１項記載の治療剤。
（６）チアムフェニコール２０．０重量％、平均分子量
３００のポリエチレングリコール５５．０重量％および
２−ピロリドン２５．０重量％からなる特許請求の範囲
第１項記載の治療剤。
（７）チアムフェニコール２０．０重量％、平均分子量
２００のポリエチレングリコール５５．０重量％および
２−ピロリドン２５．０重量％からなる特許請求の範囲
第１項記載の治療剤。
（８）チアムフェニコール１２．５重量％、平均分子量
３００のポリエチレングリコール６０．０重量％および
Ｎ−メチル−２−ピロリドン２７．５重量％からなる特
許請求の範囲第１項記載の治療剤。
（９）チアムフェニコール１０．０重量％、平均分子量
４００のポリエチレングリコール６１．９重量％および
Ｎ−メチル−２−ピロリドン２８．１重量％からなる特
許請求の範囲第１項記載の治療剤。
（１０）チアムフェニコール２５．０重量％、平均分子
量３００のポリエチレングリコール４６．０重量％およ
び２−ピロリドン２９．０重量％からなる特許請求の範
囲第１項記載の治療剤。
（１１）チアムフェニコール１２．５重量％、平均分子
量２００のポリエチレングリコール６０．０重量％およ
びＮ−メチル−２−ピロリドン２７．５重量％からなる
特許請求の範囲第１項記載の治療剤。
（１２）チアムフェニコール２０．０重量％、平均分子
量３００のポリエチレングリコール５５．０重量％およ
びＮ−メチル−２−ピロリドン２５．０重量％からなる
特許請求の範囲第１項記載の治療剤。
（１３）飲料水に、チアムフェニコール１０〜２５重量
％、平均分子量２００〜４００のポリエチレングリコー
ル４６〜６２重量％、およびＮ−メチル−２−ピロリド
ンあるいは２−ピロリドン２３〜２９重量％、合計１０
０重量％からなる薬剤を加え希釈した液をチアムフェニ
コールの有効量飼育動物に飲ませ、飼育動物でのチアム
フェニコール感受性微生物による感染症を治療する方法
。