JPS62215522A - 非アクネ炎症性又は感染性皮膚疾患の治療剤 - Google Patents

非アクネ炎症性又は感染性皮膚疾患の治療剤

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JPS62215522A
JPS62215522A JP62007905A JP790587A JPS62215522A JP S62215522 A JPS62215522 A JP S62215522A JP 62007905 A JP62007905 A JP 62007905A JP 790587 A JP790587 A JP 790587A JP S62215522 A JPS62215522 A JP S62215522A
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔発明の背景及び概要〕 本発明は非アクネ炎症性皮膚疾患、感染性皮膚疾患なら
びに炎症及びホルモン異常に起因する脱毛症の治療に関
する。より詳細に言えば、本発明は付属器、真皮及び表
皮の炎症または感染症、あるいは毛包のホルモン異常を
含む諸症状（例えば酒餞、口周辺皮膚疾患、湿疹脂漏性
皮膚疾患、乾瘤、股部白石、扁平いぼ、円形脱毛症、男
性型禿頭症等の皮膚病やこれに類似する症状を指向する
。
本発明は特定のジカルボン酸がこれらの症状の治療に効
果的であるという発見に基づくものであり、これらの酸
が効果的である事がすでに知られている皮膚病以外に対
する新しい使用法を提供しようとするものである。
米国特許第４．２９２．３２６号明細書（Ｎａｚａｒｒ
ｏ−Ｐｏｒｒｏ＋　１９８１年９月２９日）及び同第４
゜３８６．１０４号明細書（Ｎａｚａｒｒｏ−Ｐｏｒｒ
ｏ＋　１９８３年５月３１日）には、アクネ及びメラニ
ン色素過剰性皮膚病の治療におけるジカルボン酸の使用
が開示されている。アクネとは、炎症性の丘疹、ｖ４Ｎ
及び嚢胞と、非炎症性のコメドとをともなう脂腺異常症
である。アクネに罹患するのは１０代の少年少女と若い
成人である。メラニン色素過剰性障害とは、皮膚におけ
るメラニン形成の過剰を含む非炎症性症状である。その
生産細胞は良性の場合もあるが、前悪性または悪性であ
る可能性もある。
非アクネ炎症性皮膚疾患とは、病変の分布と形態、顕微
鏡による病理学的所見、自然消散の欠如、治療の種類と
反応、及びもっとも罹患しやすい年令群といった多くの
点において、アクネと異なる。
感染性皮膚疾患とは、同一人の皮膚の他の部分やまたは
他の人間に伝染する可能性のある、あらゆる微生物及び
真菌侵入生物と外寄生とを含む。脱毛症は炎症性症状（
例えば円形脱毛症や、男性型禿頭症のようなホルモン過
敏症）を含む諸種の疾患が原因となって生じる。
酒樵とは、顔面の紅潮部分に生じる慢性疾患であり、血
管圧の上昇によって特徴づけられる。この病気の初期に
は、***した間欠的な紅潮がみられる。この紅潮はしだ
いに永続化し、毛細血管拡張症にいたる、後期には丘疹
と膿胞がみられるが、コメドは発生しない、この疾患は
３０才を過ぎた女性にもっともよく見られる。治療には
一般に抗生物質とコルチコステロイドとが用いられるが
、すぐれた効果は得られない。
口周辺皮膚疾患は主として若い女性にみられ、あご、鼻
唇ひた、及び上唇に紅斑、丘疹、丘疹率水胞及び間欠的
湿疹斑ができることを特徴とする。
かゆみやひりひりした感じを伴うことが多い、治療には
、一般に抗生物質やコルチコステロイドが使用される。
脂漏性皮膚疾患とは、組織病理学的湿疹皮膚疾患であり
、黄色の油っぽい鱗屑をともなう境界のはっきりしない
紅斑が見られることを特徴とする。
「ふけ」は、軽微のこの症状が頭皮に生じたものである
。この疾患は、頭皮、眉毛、眉間、募債及びあごのひだ
、耳及び耳介後溝、胸骨柄肩甲骨間部位、恥骨部位及び
股間ひだのうちの一個所、数個所もしくはすべてにおい
て発生する可能性がある。タール、硫黄または抗生物質
とコルチコステロイドとの併用が一時的に効果を上げる
場合もある。
乾廖は、一般によく見られる慢性増殖性表皮疾患であり
、９倍に増加する角質性表皮遷移期間が特徴である。病
変は白色鱗屑をともなう境界のはっきりした厚味のある
紅斑である。乾庄がもっとも良く見られる部位は、ひじ
、ひざ、頭皮、性器、及び殴部ひだである。爪に異常が
見られる事がきわめて多く、また合併症状がまれに見ら
れる。治療方法は、タール、アンスラリン及びコルチコ
ステロイドを用いた局所療法から、メトトレキセート、
ソラレン、紫外線Ａ及び紫外線Ｂを用いた全身療法まで
ある。
湿疹性皮膚疾患とは、諸種の疾病によってもたらされる
表皮海面状態の病理学的状態をいう。
アトピー性体質、アレルギー性及び刺激物接触性反応、
光アレルギー性及び光毒性反応、薬疹及び重度の皮脂欠
乏症がこれに含まれる。発疹の部位は、疾病の種類によ
って異なる。現今の治療法では、コルチコステロイドの
局所及び全身投与と、タールの局所投与が行われている
。
股部白ｍ＜ジャック・イッチ）は、鼠径部及び恥骨部に
生じる真菌または真菌／酵母感染症である。感染生物が
皮膚の他の部分に移ったり、また他の人間に伝染する可
能性もある。現今の治療法では、抗生物質の局所及び全
身投与が行われている。
上記の疾患は、本発明の範囲内であるジカルボン酸の局
所塗布が有効な治療法となる事が判明している症状の例
としてかかげた０本発明は一般に皮膚及び皮膚部位（例
えば、真皮、表皮及び付属器）に見られる非アクネ炎症
性及び感染性症状ならびに炎症性疾患またはホルモン異
常によってもたらされる脱毛症に適用される。
〔問題点を解決するための手段〕
本発明のジカルボン酸は、７〜１３個の炭素原子を有す
るものである。これらの酸の好ましい例としては、飽和
脂肪族酸（特に直鎖タイプのもの）が挙げられる。炭素
原子数が８〜１０個のものがもっとも好ましい０例とし
ては、アゼライン（ｌ、９−ノナンジオン）酸、スペリ
ン（１，８−オクタンジオン）酸、セバシン（１，１０
−デカンジオン）酸及びピメリン（１，７−へブタンジ
オン）酸が挙げられる。また本発明はこれらの酸のメル
カプト誘導体（モノ−及びメルカプト誘導体を含む）な
らびにその塩（例えばナトリウム塩）をも包含する。
これらの化合物は、−Ｃに皮膚科用製剤として利用する
。こうした製剤には、局所に使用でき、活性成分を罹患
部分に塗布できる諸種の既知混合物及びその組合せをす
べて包含するものである。
例としては、クリーム、ローション、溶液、軟膏類が挙
げられる。
製剤中におけるジカルボン酸の濃度は厳密に規定される
わけではなく、広範囲にわたって変える事ができる。実
際、いかなる製剤の場合においても、溶解度の上限まで
酸濃度を上げてもさしつかえない。しかし、はとんどの
場合は、約２重量％から約４０重量％の範囲内、好まし
くは約１５重量％から約２０重量％の範囲内において最
良の結果が得られる。
製剤は上記ジカルボン酸以外にも、生物学的に活性なも
のも生物学的に不活性なものをも含めて、他の成分を随
時含有してよい。場合によっては、角１２９ｆｊ解剤が
添加活性成分として特に好ましい。
例としては、サリチル酸、硫黄及び樹脂状誘導体が挙げ
られる。適性濃度は、角質溶解剤によって異なる。例え
ばサリチル酸の場合は約０．５％ないし約５．０％の濃
度で使用するのが好ましく、一方硫黄の場合は約２．０
％ないし約ｉｏ、ｏ％が好ましい。個々の角Ｘ？８解剤
についての適性濃度は、当業者には明白であろう。不活
性成分の例としては、湿潤剤、界面活性剤、緩和剤及び
溶剤が挙げられる。
本明ｍｌにおいて用いられる「治療上有効な固」という
表現は、罹患部位に一定期間にわたってくり返し塗布す
ると、症状の実質的な改善（例えば病変の沈静化）が見
られるところの量を意味する。この量は、治療を施すべ
き症状やその症状の進行段階、また塗布する製剤の種類
や濃度によって異なる。所定のケースにおける適量は、
当業者によって容易に明白となるか、あるいは日常経験
にしたがって決定する事ができる。
この組成物は一般に局所的に罹患部に使用される。すな
わち、炎症や異常が見られる皮膚の個所に、局所的に塗
布すればよい。
（実施例） 以下、実施例を挙げ、本発明をさらに詳細に説明するが
、本発明はこれらの実施例に制限されるものではない。
例１−製剤 製剤Ａ：１０ｇのアゼライン酸と１ＯＷ１１の無水エチ
ルアルコールとを容器に入れ、ゆっくりと加熱して暖め
た。得られた溶液に５０ｄのビヒクル／Ｎまたはソルベ
ントＧを加えた。これらの物質は同一の非処方混合溶剤
であり、４７．５％のエチルアルコール、４％のイソプ
ロピルアルコール及び精製水、ラウレス−４及びプロピ
レングリコールより成る。ビヒクル／Ｎの発売元はＮｅ
ｕｔｒｏｇｅｎａＤｅｒｍａｔｏｌｏｇｉｃａｌｓ　（
Ｌｏａ＾ｎ＠ｅｌｅｓ＋　Ｃａ１ｉｆ、）であり、一方
ソルベントＧの発売元は５ｙｏｓｓｅｔ　Ｌａｂｏｒａ
ｔｏｒｉｅｓ、　Ｉｎｃ、　（Ｓｙｏｓｓｅｔ、　Ｎ、
Ｙ、）である。
製剤Ｂ：１ボンドのセタフィル・クリームと９０ｇのア
ゼライン酸とを別々に液化するまで加熱したく約２時間
）。セタフィル・クリームとは、市販の非処方混合物で
あり、水、エチルアルコール、プロピレンアルコール、
ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリルアルコール、メチ
ルパラベン、プロピルパラベン及びブチルパラベンより
成り、Ｏｗｅｎ　Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ　（Ｓａｎ
　Ａｎｔｏｎｉｏ＋　Ｔｅｘａｓ）より発売されている
。上記クリーム及び酸が液化すると、酸を徐々にクリー
ム中にビートしてスムースで均一なりリームを作った。
例２−塗布 標準的な治療法では手におえない事が判明している口周
囲皮膚疾患患者４名及び漕艇患者１０名に対して、上記
の製剤ＡまたはＢを患部に１日２回塗布した。４〜１２
週間塗布を施した後、口周囲皮膚疾患の病変及びｌＯ名
中８名の酒焦が消失した。
例３−塗布 治療し難い頭皮脂漏性皮膚疾患患者１６名の頭皮に、製
剤Ａを１日２回塗布した。６〜４２日間塗布を続けたと
ころ、１６名中１４名に症状の著しい軽減または完治が
見られた。
例４−塗布 顔面及び／または四肢に湿疹性皮膚疾患のある３名の患
者の病変部分に、製剤Ｂを１日３回６週間にわたうて塗
布した。その結果、病変は実質上もしくは完全に消失し
た。
例５−塗布 １４名の乾唐患者に製剤ＡまたはＢを、体半分の病変部
分に１日２回塗布した。４〜１２週間経過後、被処理病
変には実質上の改善が見られ、またかゆみはまったく失
くなった。
例６−塗布 股部白ｍ患者３名に製剤ＡまたはＢを１日２回塗布した
ところ、２週間後に完治した。
例７−塗布 男性型禿頭症患者及び円形脱毛症患者に対して、製剤Ｂ
を１日３回１２週間にわたって使用した。
点状の発毛が見られた１発毛は、最新脱毛部位に見られ
た。紅色陰廖（細菌性鼠径部感染症）に罹患した別の患
者の場合、製剤式を１日２回２週間にわたって■布する
事によって完治した。扁平いぼ患者の場合は、製剤Ｂを
１日２回４週間にわたって塗布する事によって改善が見
られた。
上記の記述は単に説明を目的とするものである。
当業者にとっては、本発明の精神及び範囲を逸脱する事
なく、製剤ならびにその使用法の両方において上記以外
の多数の変形が可能である事は自明であろう。
〔発明の効果〕
本発明の方法によれば、皮膚及び皮膚部位（例えば、真
皮、表皮及び付属器）に見られる非アクネ炎症性及び感
染性症状ならびに炎症性疾患またはホルモン異常によっ
てもたらされる脱毛症を有効に治療することができる。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 （１）非アクネ炎症性皮膚疾患、感染性皮膚疾患または
    炎症性もしくはホルモン性脱毛症に罹患した皮膚の治療
    方法において、前記方法が、７〜１３個の炭素原子を有
    するジカルボン酸、そのメルカプト誘導体及びその塩よ
    りなる群から選択された治療上有効量の化合物を患部に
    塗布することを特徴とする方法。 （２）前記ジカルボン酸が直鎖状であることを特徴とす
    る特許請求の範囲第（１）項記載の方法。 （３）前記ジカルボン酸が直鎖状であり８〜１０個の炭
    素原子を含有することを特徴とする特許請求の範囲第（
    １）項記載の方法。 （４）前記化合物が８〜１０個の炭素原子を有する直鎖
    状ジカルボン酸であることを特徴とする特許請求の範囲
    第（１）項記載の方法。 （５）前記化合物がアゼライン酸、そのメルカプト誘導
    体及びその塩よりなる群の中から選択されることを特徴
    とする特許請求の範囲第（１）項記載の方法。 （６）前記化合物がアゼライン酸であることを特徴とす
    る特許請求の範囲第（１）項記載の方法。 （７）前記化合物が約２重量％ないし約４０重量％の前
    記化合物を含有する皮膚科用製剤の形をとることを特徴
    とする特許請求の範囲第（１）項記載の方法。 （８）前記化合物が約１５重量％ないし約２０重量％の
    前記化合物を含有する皮膚科用製剤の形をとることを特
    徴とする特許請求の範囲第（１）項記載の方法。 （９）前記化合物がクリーム、軟膏類及び溶液より成る
    群から選択された形態で局所的に塗布されることを特徴
    とする特許請求の範囲第（１）項記載の方法。 （１０）前記化合物がさらに治療上有効量の角質溶解剤
    を含有する皮膚科用製剤の形をとることを特徴とする特
    許請求の範囲第（１）項記載の方法。 （１１）前記化合物が約１５重量％ないし約２０重量％
    の前記化合物と角質溶解剤とを含有する皮膚科用製剤の
    形をとることを特徴とする特許請求の範囲第（１）項記
    載の方法。 （１２）非アクネ炎症に罹患した皮膚の治療方法におい
    て、前記方法が、約２重量％ないし約４０重量％の７〜
    １３個の炭素原子を有する直鎖状ジカルボン酸、そのメ
    ルカプト誘導体及びその塩より成る群から選ばれた化合
    物を含有する治療上有効量の皮膚科用製剤を患部に塗布
    することを特徴とする方法。 （１３）感染性皮膚疾患に罹患した皮膚の治療方法にお
    いて、前記方法が、約２重量％ないし約４０重量％の７
    〜１３個の炭素原子を有する直鎖状ジカルボン酸、その
    メルカプト誘導体及びその塩より成る群から選ばれた化
    合物を含有する治療上有効量の皮膚科用製剤を患部に塗
    布することを特徴とする方法。 （２）炎症性またはホルモン性疾患に起因する脱毛症に
    罹患した皮膚の治療方法において、前記方法が、約２重
    量％ないし約４０重量％の７〜１３個の炭素原子を有す
    る直鎖状ジカルボン酸、そのメルカプト誘導体及びその
    塩より成る群から選ばれた化合物を含有する治療上有効
    量の皮膚科用製剤を患部に塗布することを特徴とする方
    法。 （１５）真皮、表皮または付属器の非アクネ炎症または
    感染症に罹患した皮膚の治療方法において、前記方法が
    、約１５重量％ないし約２０重量％のアゼライン酸を含
    有する治療上有効量の皮膚科用製剤を患部に塗布するこ
    とを特徴とする方法。 （１６）炎症またはホルモン異常に起因する脱毛症に罹
    患した皮膚の治療方法において、前記方法が、約１５重
    量％ないし約２０重量％のアゼライン酸を含有する治療
    上有効量の皮膚科用製剤を患部に塗布することを特徴と
    する方法。
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