JPS62145015A - 抗炎症剤 - Google Patents
抗炎症剤Info
- Publication number
- JPS62145015A JPS62145015A JP28731485A JP28731485A JPS62145015A JP S62145015 A JPS62145015 A JP S62145015A JP 28731485 A JP28731485 A JP 28731485A JP 28731485 A JP28731485 A JP 28731485A JP S62145015 A JPS62145015 A JP S62145015A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- acid
- inflammatory agent
- sialic acid
- edema
- injection
- Prior art date
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- Pending
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
産業上の利用分野
本発明は新規な抗炎症剤、さらに詳しくはシアル酸、と
くにN−アセチルノイラミン酸を有効成分とする抗炎症
剤に関する。
くにN−アセチルノイラミン酸を有効成分とする抗炎症
剤に関する。
技術的背景と先行技術
哺乳動物の胎盤抽出物、プラセンタエキスには種々の薬
理活性成分が含まれ、そのために医薬品、化粧品などに
配合されている。このプラセンタエキスには、動物の種
類によっても多少変動があるが、多くのアミノ酸類、ビ
タミン類、無機成分、アルカリホスファターゼ、デオキ
シリボ核酸、中性Cttケトステロイドなどが含まれて
いることが知られている。
理活性成分が含まれ、そのために医薬品、化粧品などに
配合されている。このプラセンタエキスには、動物の種
類によっても多少変動があるが、多くのアミノ酸類、ビ
タミン類、無機成分、アルカリホスファターゼ、デオキ
シリボ核酸、中性Cttケトステロイドなどが含まれて
いることが知られている。
発明の目的
本発明者らは、永年、プラセンタエキス、とくにウシの
プラセンタエキスの薬理活性、有効成分などについて研
究を重ね、今回、そのプラセンタエキスはシアル酸がN
−アセチルノイラミン酸の形で含まれていることを発見
し、このシアル酸に注目し、その薬理活性について種々
検討した。その結果、シアル酸にすぐれた抗炎症作用が
あることを知り本発明を完成した。
プラセンタエキスの薬理活性、有効成分などについて研
究を重ね、今回、そのプラセンタエキスはシアル酸がN
−アセチルノイラミン酸の形で含まれていることを発見
し、このシアル酸に注目し、その薬理活性について種々
検討した。その結果、シアル酸にすぐれた抗炎症作用が
あることを知り本発明を完成した。
すなわち、本発明はシアル酸、ことにN−アセチルノイ
ラミン酸を有効成分とする抗炎症剤を提供するものであ
る。
ラミン酸を有効成分とする抗炎症剤を提供するものであ
る。
発明の構成および効菓
本発明の抗炎症剤における有効成分であるシアル酸は本
発明者らによりグラセンタエキス中に含まれることが見
い出されたが、このシアル酸とはノイラミン酸のアシル
誘導体の一群を意味し、多くの動物多糖類の重要成分で
あることが知られており、その主な一種であるN−アセ
チルノイラミン酸は試薬などとしてずてに市販に供され
ている。
発明者らによりグラセンタエキス中に含まれることが見
い出されたが、このシアル酸とはノイラミン酸のアシル
誘導体の一群を意味し、多くの動物多糖類の重要成分で
あることが知られており、その主な一種であるN−アセ
チルノイラミン酸は試薬などとしてずてに市販に供され
ている。
本発明にはいずれのシアル酸ら含むが、とくにN−アセ
デルノイラミン酸が好ましい活性成分として用いられる
。
デルノイラミン酸が好ましい活性成分として用いられる
。
本発明者らの実験によれば、シアル酸(N−アセチルノ
イラミン酸)は下記のような薬理学的および生化学的作
用を示す。
イラミン酸)は下記のような薬理学的および生化学的作
用を示す。
(+)抗炎症作用
市販のN−アセチルノイラミン酸を用い、ラットにおけ
るカラゲニン誘発浮腫に対する抑制作用を実験した。な
お、対象薬物としてアスピリンを用いた。
るカラゲニン誘発浮腫に対する抑制作用を実験した。な
お、対象薬物としてアスピリンを用いた。
(i)実験1
方法・
ウィスター系雄ラット(体重130〜1629.1群7
匹)を室内(温度23±1℃、湿度55±5%)に保ち
、1週間固型飼料(CE−2、日本クリア社製)および
飲料水を与えて飼育した。これにN−アセチルノイラミ
ン酸(S E A)30.100.300.500よた
はl O00w9/に9のグツド緩衝液(pH6,4)
[Good N、ll、バイオケミストリイ(11i
ochcmisLry)、 5.467〜47 G(
1966)]の溶液を皮下注射した。ついで、1%カラ
ゲニン生理食塩水溶液0 、1 m(lを動物の右後肢
の足’1Jjfへ注射してカラゲニン浮腫を誘発させた
。注射後30分〜24時間に亙って浮腫を観察した。
匹)を室内(温度23±1℃、湿度55±5%)に保ち
、1週間固型飼料(CE−2、日本クリア社製)および
飲料水を与えて飼育した。これにN−アセチルノイラミ
ン酸(S E A)30.100.300.500よた
はl O00w9/に9のグツド緩衝液(pH6,4)
[Good N、ll、バイオケミストリイ(11i
ochcmisLry)、 5.467〜47 G(
1966)]の溶液を皮下注射した。ついで、1%カラ
ゲニン生理食塩水溶液0 、1 m(lを動物の右後肢
の足’1Jjfへ注射してカラゲニン浮腫を誘発させた
。注射後30分〜24時間に亙って浮腫を観察した。
結果:
得られた浮腫率を添付の第1図に示す。また、その浮腫
率よりN−アセチルノイラミン酸(SIA)の浮腫抑制
率を算出すると下記第1表に示すとおりである。
率よりN−アセチルノイラミン酸(SIA)の浮腫抑制
率を算出すると下記第1表に示すとおりである。
第 1 表 (抑制率%)(1
1)実験2 シアル酸とアスピリンとの効果を比較するために、前記
実験lと同様にして、ラットにN−アセデルノイラミン
酸(S I A)300.o/&yおよび対照としてア
スピリン1o o mg/kgのグツド緩衝液(pH6
、4)の溶液を皮下注射したのち、カラゲニンによる浮
腫誘発を行なった。
1)実験2 シアル酸とアスピリンとの効果を比較するために、前記
実験lと同様にして、ラットにN−アセデルノイラミン
酸(S I A)300.o/&yおよび対照としてア
スピリン1o o mg/kgのグツド緩衝液(pH6
、4)の溶液を皮下注射したのち、カラゲニンによる浮
腫誘発を行なった。
その浮腫率を第2図に示す。まlこ、その浮腫率より浮
腫抑制率を算出すると下記第2表に示すとおりである。
腫抑制率を算出すると下記第2表に示すとおりである。
第 2 表 (抑制率%)上記結果
から明らかなように、N−アセチルノイラミン酸300
m9/kft以上でかなりの浮腫抑制率を示し、また
アスピリンに比べて作用持続性を示した。
から明らかなように、N−アセチルノイラミン酸300
m9/kft以上でかなりの浮腫抑制率を示し、また
アスピリンに比べて作用持続性を示した。
2、急性毒性
ddY系雄マウス(体重22〜aoy、1群10匹)に
N−アセデルノイラミン酸100.300.1000お
よび5000巧/に9のグツド緩衝液(pl−16,4
)の溶液を皮下注射し、!週間一般症状を観察し、また
投与後24時間、アーウィン(I rwin)の変法[
ザイコファルマコロジア(P sychopharma
−cologia)、 1,3. 2 2 2〜2
5 7(+ 9 6 8)コ(こ準じて行動症状を
観察した。その結果、死亡例はの影響ら認めら机なかっ
fこ。これより、N−アセデルノイラミン酸の急性毒性
、L D s oは500’mg/kg以」二であり、
毒性はきわめて低く安全であることがわかる。
N−アセデルノイラミン酸100.300.1000お
よび5000巧/に9のグツド緩衝液(pl−16,4
)の溶液を皮下注射し、!週間一般症状を観察し、また
投与後24時間、アーウィン(I rwin)の変法[
ザイコファルマコロジア(P sychopharma
−cologia)、 1,3. 2 2 2〜2
5 7(+ 9 6 8)コ(こ準じて行動症状を
観察した。その結果、死亡例はの影響ら認めら机なかっ
fこ。これより、N−アセデルノイラミン酸の急性毒性
、L D s oは500’mg/kg以」二であり、
毒性はきわめて低く安全であることがわかる。
本発明の抗炎症剤は、経口投与、注射、外用のいずれの
投与形態でら用いられ、一般的な医薬製剤、例えば錠剤
、乳剤、溶液剤、懸副剤、乳剤、顆粒剤、カプセル剤、
坐剤、注射剤、軟膏剤などの種々の剤形が採用される。
投与形態でら用いられ、一般的な医薬製剤、例えば錠剤
、乳剤、溶液剤、懸副剤、乳剤、顆粒剤、カプセル剤、
坐剤、注射剤、軟膏剤などの種々の剤形が採用される。
これらの製剤は通常使用される充填剤、増m剤、結合剤
、付湿剤、崩壊剤、滑沢剤などの賦形剤、希釈剤を用い
て常法により製造される。なお本発明の抗炎症剤には他
の公知の抗炎症活性薬物を適宜配合してもよい。
、付湿剤、崩壊剤、滑沢剤などの賦形剤、希釈剤を用い
て常法により製造される。なお本発明の抗炎症剤には他
の公知の抗炎症活性薬物を適宜配合してもよい。
本発明の抗炎症剤における活性成分のシアル酸の用量は
、小者の年令、体重、さらに症状の程度などによっても
多少変動するが、通常、ヒトの大人において、I O〜
2000mg/kg/日、好ましくはI 00−100
0mg/kg/日の投与量にて用いられる。
、小者の年令、体重、さらに症状の程度などによっても
多少変動するが、通常、ヒトの大人において、I O〜
2000mg/kg/日、好ましくはI 00−100
0mg/kg/日の投与量にて用いられる。
つぎに実施例により本発明の抗炎症剤をさらに具体的に
説明−6るか本発明はこれらに限定されな0゜ 実施例1 錠剤 成分 用量 N−アセチルノイラミン酸 100mgアスピ
リン 100mg乳糖
20(1119″乾燥デンプン
20011gステアリン酸マグ
ネシウム 5019常法により1錠中に」−
記組成を有する錠剤を調製する。
説明−6るか本発明はこれらに限定されな0゜ 実施例1 錠剤 成分 用量 N−アセチルノイラミン酸 100mgアスピ
リン 100mg乳糖
20(1119″乾燥デンプン
20011gステアリン酸マグ
ネシウム 5019常法により1錠中に」−
記組成を有する錠剤を調製する。
実施例2
注射剤
成分 用量
N−アセチルノイラミン酸 10011gグツ
ド緩衝液 計100011f2常法に
より上記組成からなる注射剤を調製する。
ド緩衝液 計100011f2常法に
より上記組成からなる注射剤を調製する。
実施例3
軟膏剤(0/W型)
麻り一分□ 用量
流動パラフィン 9.00重量%ステア
リン酸 4.00 〃セタノール
3.00 〃モノステアリン酸ボ
キオキシ エヂレンソルビタン(20EO)0.50 〃ノリコ
ン樹脂 0.50 〃N−アセデル
ノイラミン酸 3.00 〃プロピレングリコール
18.00”パラオキシ安息谷酸メヂル 0
.20 〃アヤコールLC−ワックス 3.00
〃精製水 58.50 〃常
法により上記組成からなる軟膏剤を調製する。
リン酸 4.00 〃セタノール
3.00 〃モノステアリン酸ボ
キオキシ エヂレンソルビタン(20EO)0.50 〃ノリコ
ン樹脂 0.50 〃N−アセデル
ノイラミン酸 3.00 〃プロピレングリコール
18.00”パラオキシ安息谷酸メヂル 0
.20 〃アヤコールLC−ワックス 3.00
〃精製水 58.50 〃常
法により上記組成からなる軟膏剤を調製する。
第1図はカラゲニン誘発浮腫に対するN−アセデルノイ
ラミン酸の浮腫抑制活性(抗炎症活性)を示すグラフ、
第2図は、N−アセデルノイラミン酸および対照のアス
ピリンの抗カラゲニン誘発浮腫活性を示すグラフである
。 シー−1コントラージ
ラミン酸の浮腫抑制活性(抗炎症活性)を示すグラフ、
第2図は、N−アセデルノイラミン酸および対照のアス
ピリンの抗カラゲニン誘発浮腫活性を示すグラフである
。 シー−1コントラージ
Claims (2)
- (1)シアル酸を有効成分として含有することを特徴と
する抗炎症剤。 - (2)シアル酸がN−アセチルノイラミン酸である前記
第1項記載の抗炎症剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP28731485A JPS62145015A (ja) | 1985-12-19 | 1985-12-19 | 抗炎症剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP28731485A JPS62145015A (ja) | 1985-12-19 | 1985-12-19 | 抗炎症剤 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS62145015A true JPS62145015A (ja) | 1987-06-29 |
Family
ID=17715760
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP28731485A Pending JPS62145015A (ja) | 1985-12-19 | 1985-12-19 | 抗炎症剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPS62145015A (ja) |
Cited By (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH01163125A (ja) * | 1987-12-21 | 1989-06-27 | Shiseido Co Ltd | 抗炎症剤 |
WO2008096775A1 (ja) | 2007-02-08 | 2008-08-14 | Nippon Zoki Pharmaceutical Co., Ltd. | 疼痛疾患治療剤 |
US7781408B2 (en) | 2003-04-02 | 2010-08-24 | Mti Meta Tech Inc. | Formulations for mediating inflammation and for reducing blood cholesterol |
US7851451B2 (en) | 2004-03-12 | 2010-12-14 | Mti Meta Tech Inc. | Formulations for mediating inflammatory bowel disorders |
US8536140B2 (en) | 2004-03-12 | 2013-09-17 | Mti Meta Tech Inc. | Methods for treating inflammatory bowel disease |
CN104586642A (zh) * | 2015-02-06 | 2015-05-06 | 武汉中科光谷绿色生物技术有限公司 | N-乙酰神经氨酸单体、n-乙酰神经氨酸水合物或n-乙酰神经氨酸盐在个人护理用品中的应用 |
-
1985
- 1985-12-19 JP JP28731485A patent/JPS62145015A/ja active Pending
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
AGENTS AND ACTIONS=1978 * |
Cited By (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH01163125A (ja) * | 1987-12-21 | 1989-06-27 | Shiseido Co Ltd | 抗炎症剤 |
JP2684179B2 (ja) * | 1987-12-21 | 1997-12-03 | 雪印乳業株式会社 | 抗炎症剤 |
US7781408B2 (en) | 2003-04-02 | 2010-08-24 | Mti Meta Tech Inc. | Formulations for mediating inflammation and for reducing blood cholesterol |
US7851451B2 (en) | 2004-03-12 | 2010-12-14 | Mti Meta Tech Inc. | Formulations for mediating inflammatory bowel disorders |
US8536140B2 (en) | 2004-03-12 | 2013-09-17 | Mti Meta Tech Inc. | Methods for treating inflammatory bowel disease |
WO2008096775A1 (ja) | 2007-02-08 | 2008-08-14 | Nippon Zoki Pharmaceutical Co., Ltd. | 疼痛疾患治療剤 |
US8492350B2 (en) | 2007-02-08 | 2013-07-23 | Nippon Zoki Pharmaceutical Co., Ltd. | Therapeutic agent for pain disease |
CN104586642A (zh) * | 2015-02-06 | 2015-05-06 | 武汉中科光谷绿色生物技术有限公司 | N-乙酰神经氨酸单体、n-乙酰神经氨酸水合物或n-乙酰神经氨酸盐在个人护理用品中的应用 |
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