JPS62111918A - Hydrous application agent - Google Patents
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- JPS62111918A JPS62111918A JP60251733A JP25173385A JPS62111918A JP S62111918 A JPS62111918 A JP S62111918A JP 60251733 A JP60251733 A JP 60251733A JP 25173385 A JP25173385 A JP 25173385A JP S62111918 A JPS62111918 A JP S62111918A
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Abstract
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
この発明は、主として身体面に直接接触させて身体の種
々の障害を除去または軽減させる目的で使用される含水
貼付剤に関するものである。DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION [Field of Industrial Application] The present invention relates to a water-containing patch used mainly for the purpose of removing or alleviating various disorders of the body by bringing it into direct contact with the body surface.
パップ剤等の含水貼付剤は、含水ゲルからなり、一般に
、トラガントゴム、カラヤゴム、アラビアゴム、アルギ
ン酸ナトリウム、マンナン、ゼラチン、ペクチン等の天
然水溶性高分子またはポリアクリル酸、ポリアクリル酸
塩、ポリビニルアルコール、ポリアクリルアミド等の合
成高分子を用い、これに多価アルコール等の保湿剤や水
、経皮吸収性薬剤等を配合して構成されている。Water-containing patches such as poultices are made of water-containing gel and are generally made from natural water-soluble polymers such as gum tragacanth, gum karaya, gum arabic, sodium alginate, mannan, gelatin, pectin, or polyacrylic acid, polyacrylate, polyvinyl alcohol. It is composed of a synthetic polymer such as polyacrylamide, which is mixed with a moisturizing agent such as polyhydric alcohol, water, a transdermal absorbable drug, etc.
しかしながら、上記天然水溶性高分子は天然物であるた
め、品質が安定せず、また混入物による汚染や不純物に
よる劣化等の現象が生ずる。これに対して、合成高分子
は、合成物であるため、上記のような問題を有していな
い。しかし、合成高分子は、凝集性に欠けるため、それ
を用いると、ゲルの骨格が弱くなり、1:tられる含水
貼イ1剤が、夏場にだれを牛したり、皮膚に糊残りを生
したりするという問題を/lじる。ごれを回避するため
、各種の架橋処理が施され′Cいる。例えば、多価金属
塩によるボ)Iアクリル酸塩の架橋、ジアルデヒド澱粉
によるボリビ、:−ルアルニl−ルの架橋、エポキシ系
架橋剤によるポリアクリル酸塩の架橋、ウレタン化合物
によるポリエチレングリコールの架橋等がある。多価金
属塩による架橋は、架橋密度を大にするとW刑が脆くな
り、架橋密度を小さくすると皮膚に糊残りを生じ、また
経時的に物性が変化するため最終物性値になるのに時間
がかかり、かつ厚みの制御が困難という難点がある。ジ
アルデヒド澱粉による架橋は、得られる基剤が硬くなり
、貼着力が弱いという難点がある。また、エポキシ系架
橋剤、ウレタン化合物を用いた架橋は安全性に問題があ
り、信φn性の点においていまひとつ満足しうるちので
はない。However, since the natural water-soluble polymer is a natural product, its quality is not stable, and phenomena such as contamination due to contaminants and deterioration due to impurities occur. On the other hand, synthetic polymers do not have the above problems because they are synthetic products. However, since synthetic polymers lack cohesiveness, their use weakens the gel skeleton, and the 1:1 water-containing patch may cause irritation in the summer or leave adhesive residue on the skin. To solve the problem of doing something. In order to avoid staining, various crosslinking treatments are applied. For example, cross-linking of I) acrylates with polyvalent metal salts, cross-linking of boribi, :-luarnyl with dialdehyde starch, cross-linking of polyacrylates with epoxy cross-linking agents, cross-linking of polyethylene glycol with urethane compounds. etc. When crosslinking with polyvalent metal salts, increasing the crosslinking density makes the W film brittle, decreasing the crosslinking density causes adhesive residue on the skin, and physical properties change over time, so it takes time to reach the final physical property values. There are disadvantages in that the thickness is difficult to control. Crosslinking with dialdehyde starch has the disadvantage that the resulting base is hard and has weak adhesive strength. Further, crosslinking using an epoxy crosslinking agent or a urethane compound has safety problems and is not completely satisfactory in terms of reliability.
この発明は、このような事情に鑑みなされたもので、合
成高分子物質を用い、ゲルの骨格が強靭で保形性に冨み
、かつ保水性および貼着性に優れ、容易かつ効果的に身
体を治療しうる含水貼付剤を提供することを目的とする
。This invention was made in view of the above circumstances, and uses a synthetic polymer substance that has a strong gel skeleton, excellent shape retention, excellent water retention and adhesion, and can be easily and effectively applied. The purpose is to provide a water-containing patch that can treat the body.
〔「1的を達成するための手段〕
上記の「1的を達成するため、この発明の含水貼付剤は
、ポリアクリル酸・酒塩と水を主要成分とする含水貼付
剤であって、−ト記水の含有量が20〜80重量%に設
定されており、か・つカルボキシル基を有する親水性ポ
リマーと、アルミニラl、塩と、多価アルコールと、経
皮吸収性薬剤とが含有されているという構成をとる。[Means for Achieving Object 1] In order to achieve Object 1 above, the water-containing patch of the present invention is a water-containing patch whose main components are polyacrylic acid/alcohol and water, and - The water content is set to 20 to 80% by weight, and contains a hydrophilic polymer having a carboxyl group, alumina l, a salt, a polyhydric alcohol, and a transdermal absorbable drug. The structure is that
すなわち、本発明者らは、合成高分子物質のうち親水性
高分子であるポリアクリル酸塩をゲルの骨格とする含水
ゲルを中心に研究を重ねた結果、ポリアクリル酸塩のう
ちの一価塩を用い、これとカルボキシル基を有する親水
性ポリマーとを併用するとともに、これらの架橋剤とし
てアルミニウム塩を用い、かつ水の含有量を一定範囲に
限定し、多価アルコールと経皮吸収性薬剤とを配合する
と所期の目的が達成できることを見いだし、この発明に
到達したのである。That is, as a result of repeated research focusing on hydrogels whose gel skeletons are polyacrylates, which are hydrophilic polymers among synthetic polymers, the present inventors found that monovalent polyacrylates among synthetic polymers In addition to using a salt and a hydrophilic polymer having a carboxyl group in combination, using an aluminum salt as a crosslinking agent for these, and limiting the water content to a certain range, polyhydric alcohol and a transdermal drug can be combined. It was discovered that the desired objective could be achieved by blending the above, and this invention was achieved.
この発明の含水貼付剤は、ゲルの骨格間に保持される液
体が水を主要成分とするものであって本質的に含水ゲル
であり、ポリアクリル酸−酒塩と、カルボキシル基を有
する親水性ポリマーと、アルミニウム塩と、水と多価ア
ルコールと経皮吸収性薬剤とを用いて得られる。The water-containing patch of the present invention is essentially a water-containing gel in which the liquid held between the gel skeletons contains water as a main component, and contains polyacrylic acid-alcohol salt and a hydrophilic gel having a carboxyl group. It is obtained using a polymer, an aluminum salt, water, a polyhydric alcohol, and a transdermal drug.
ポリアクリル酸塩は、有効な親水性を有する一価塩であ
ることが必要であり、特に、重量平均分子量が1×10
6以−ヒであることが好適である。The polyacrylate needs to be a monovalent salt with effective hydrophilicity, in particular a weight average molecular weight of 1 x 10
It is preferable that it is 6 or more.
重量平均分子量がlXl0’未満のものは、得られる含
水ゲルの骨格が弱くなり、ゲル全体の保形性が悪くなる
傾向がみられ、この改善に多量のポリアクリル酸−酒塩
を使用する必要が生じ不経済である。アルミニウム塩架
橋剤を多めに用いて架橋密度を上げると、保形性はよく
なるが、貼着性、柔軟性の悪化を招く。したがって、ポ
リアクリル酸−酒塩は、上記のような分子量のものを用
いることが望ましい。If the weight average molecular weight is less than 1X10', the skeleton of the hydrogel obtained tends to be weak and the shape retention of the gel as a whole tends to be poor, and it is necessary to use a large amount of polyacrylic acid-alcohol salt to improve this. This is uneconomical. If a large amount of aluminum salt crosslinking agent is used to increase the crosslinking density, shape retention will be improved, but adhesiveness and flexibility will be deteriorated. Therefore, it is desirable to use a polyacrylic acid alcohol salt having a molecular weight as described above.
特に、上記のようなポリアクリル酸−酒塩の中でも、そ
の化学量論的中和率が50〜100%のものを用いるこ
とが好結果をもたらす。化学量論的中和率が50%未満
のものは凝集性に欠け、得られる含水貼付剤の流動性が
大きくなり、保形性を必要とする用途に使用できない傾
向が生じるからである。このポリアクリル酸−酒塩は、
通常の方法、例えば予め中和したアクリル酸−酒塩の単
独重合体もしくはアクリル酸との共重合体、さらにはア
クリル酸を重合してポリアクリル酸としたのち各種アル
カリで中和する等によって製造したものを用いることが
できる。Particularly, among the above-mentioned polyacrylic acid-alcohol salts, it is preferable to use those having a stoichiometric neutralization rate of 50 to 100%. This is because those with a stoichiometric neutralization rate of less than 50% lack cohesiveness, resulting in a water-containing patch that has high fluidity and tends not to be used in applications requiring shape retention. This polyacrylic acid-alcohol salt is
Manufactured by conventional methods, such as pre-neutralized acrylic acid-tartar homopolymer or copolymer with acrylic acid, or polymerization of acrylic acid to form polyacrylic acid, followed by neutralization with various alkalis, etc. You can use the
このようなポリアクリル酸−酒塩の代表例としては、ナ
トリウム塩、カリウム塩のようなアルカリ金属塩、エタ
ノールアミン、ジェタノールアミン、メチルジェタノー
ルアミン、ポリエタノールアミンのようなアルカノール
アミン塩、アンモニウム塩等があげられ、単独でもしく
は併せて使用することができる。Typical examples of such polyacrylic acid alcohol salts include alkali metal salts such as sodium salts and potassium salts, alkanolamine salts such as ethanolamine, jetanolamine, methyljetanolamine, and polyethanolamine, and ammonium salts. Salts and the like can be used alone or in combination.
−ト記ポリアクリル酸一価塩とともに用いる、カルボキ
シル基を有する親水性ポリマーは、ト記ポリアクリル酸
−・価基とともにゲルの骨格を形成するものであり、こ
れを使用することにより、保形性が高く、皮膚に貼着し
ても糊残りせず、しかも皮膚に対する接着力の高い含水
貼付剤が得られるようになる。この種、親水性ポリマー
の代表例としては、ポリアクリル酸、カルボキシビニル
ポリマー2架橋型ポリアクリル酸、メトキシエチレン−
無水マレイン酸共重合体1 イソプレン−マレイン酸共
重合体等があげられ、中独でもしくは併せて使用するこ
とができる。−1,記架橋型ポリアクリル酸は、通常の
ポリアクリル酸が直鎖型であるのに対し、アクリル酸ア
ルカリ金属塩を架橋剤の存在下に重合さ・Uるなとして
得られた架橋構造のものである。- The hydrophilic polymer having a carboxyl group used together with the polyacrylic acid monovalent salt described in (g) forms the skeleton of the gel together with the polyacrylic acid monovalent salt described in (g), and by using it, shape retention is achieved. It becomes possible to obtain a water-containing patch that has high adhesive properties, leaves no adhesive residue when applied to the skin, and has high adhesive strength to the skin. Typical examples of this type of hydrophilic polymer include polyacrylic acid, carboxyvinyl polymer di-crosslinked polyacrylic acid, methoxyethylene-
Maleic Anhydride Copolymer 1 Examples include isoprene-maleic acid copolymers, which can be used alone or in combination. -1, Cross-linked polyacrylic acid has a cross-linked structure obtained by polymerizing an acrylic acid alkali metal salt in the presence of a cross-linking agent, whereas ordinary polyacrylic acid is linear. belongs to.
この発明で用いられる多価アルコールは、上記ポリアク
リル酸一価塩を溶解せず、均一に分散させるようなもの
が好適である。この好適なものを例示すると、グリセリ
ン、ポリグリセリン、エチレングリコール、ジエチレン
グリコール、ポリエチレングリ′:1−ル、プロピレン
グリコール、ジブlコピレンゲリコール、ボリブ[lビ
1/ングリ:2−ル、エチレン−プl」ピレングリコー
ル共重合体等があげられる。これらの多価アルコールは
、歌独で用いてもよいし2、二種以−Lを用いても支障
はない。上記例示の多価アルコールは、実質的に上記ポ
リアクリル酸一価塩を溶解せず均一に分散するものであ
る。ここで、ポリアクリル酸一価塩を実質的に溶解せず
、均一・に分散させるとは、上記ポリアクリル酸一価塩
のなかの一部低分子量部分は溶解しても大部分が多価ア
ルコールに対して不溶性であって分散するという意味で
ある。The polyhydric alcohol used in this invention is preferably one that does not dissolve the polyacrylic acid monovalent salt and disperses it uniformly. Suitable examples include glycerin, polyglycerin, ethylene glycol, diethylene glycol, polyethylene glycol, propylene glycol, dipropylene gelyl, volyl, ethylene glycol, 1'' pyrene glycol copolymer and the like. These polyhydric alcohols may be used singly or in combinations of two or more types without any problem. The polyhydric alcohol exemplified above does not substantially dissolve the polyacrylic acid monovalent salt and uniformly disperses it. Here, uniformly dispersing the polyacrylic acid monovalent salt without substantially dissolving it means that even if some of the low molecular weight portion of the polyacrylic acid monovalent salt is dissolved, most of the polyvalent monovalent salt is This means that it is insoluble and dispersed in alcohol.
上記多価アルコールと共に用いられる水としては、特に
限定するものではなく、通常、含水ゲルの製造に使用さ
れる水を用いることができる。The water used together with the polyhydric alcohol is not particularly limited, and water that is normally used for producing hydrogels can be used.
」二記アルミニウム塩は、ポリアクリル酸一価塩および
カルボキシル基を有する親水性ポリマーに対して架橋剤
とU7て作用するものであり、各種金属塩のなかでもニ
ー、価の金属塩よりも三価の金属塩の方が架橋速度が速
く、しかも安全性や変色等の点において他の金属塩より
優れているという観点から採用されたものである。その
代表例としては、ソーダミョウバン、カリミョウバン、
アンモニアミコウバン、硫酸アルミニウム、水酸化アル
ミニウム、乾燥水酸化アルミニウムゲル、塩化アルミニ
ウム、酢酸アルミニウム等があげられる。これらは単独
で用いることもできるし、併用しても支障はない。特に
、上記化合物のなかでもミョウバン類を使用することが
好結果をもたらす。Aluminum salt 2 acts as a crosslinker and U7 on monovalent polyacrylic acid salts and hydrophilic polymers having carboxyl groups, and among various metal salts, it is more popular than monovalent metal salts. The valent metal salt was adopted from the viewpoint that it has a faster crosslinking speed and is superior to other metal salts in terms of safety, discoloration, etc. Representative examples include soda alum, potassium alum,
Examples include ammonia amicobium, aluminum sulfate, aluminum hydroxide, dry aluminum hydroxide gel, aluminum chloride, aluminum acetate, and the like. These can be used alone or in combination without any problem. Particularly, among the above compounds, the use of alums brings about good results.
上記各種原料とともに用いられる経皮吸収性薬剤として
は、例えば、サリチル酸エステル、メントール、カンフ
ァー、ハツカ、トウガラシエキス、カブサイシン等のパ
ップ剤用薬剤、プレゾニゾロン、デキサメタシン、ヒド
ロコルチゾン、酢酸デキサメタシン、酢酸ヒドロコルチ
ゾン等の非ステロイド、ニトログリセリン、l5DN等
の狭心症薬、ペンシカイン、プロ力イン、キシロカイン
等の局所麻酔剤、ジフェンヒドラミン等の抗ヒスタミン
剤、アルプレノロール、プロプラノロール。Examples of transdermal drugs used with the above-mentioned raw materials include salicylic acid esters, menthol, camphor, pepper, chili pepper extract, and kabsaicin for poultices; Steroids, anginal drugs such as nitroglycerin and 15DN, local anesthetics such as pensicaine, prolactin, and xylocaine, antihistamines such as diphenhydramine, alprenolol, propranolol.
ピンドロール等のβ−遮断薬、クロニジン、ニフェジピ
ン等の血圧降下剤、メチルエフェドリン。β-blockers such as pindolol, antihypertensive agents such as clonidine and nifedipine, and methylephedrine.
クロルブレナリン、サルブタモール、テルブタリン等の
気管支拡張薬、クロモグリク酸等の喘息薬、塩化ベンザ
ルコニウム、塩化ベンゼトニウム。Bronchodilators such as chlorbrennaline, salbutamol, terbutaline, asthma drugs such as cromoglycic acid, benzalkonium chloride, benzethonium chloride.
スルファジアジン銀等の殺菌剤、抗生物質、サルファ剤
、抗殺菌剤、プロスタグランジン、ホルモン剤等の薬剤
、水溶性コラーゲン、アロエエキス、女性ホルモン、ヘ
チマエキス等の美肌成分、アラントイン、レシチン、ビ
タミンE、A、D、B6、パントテン酸等のビタミン類
、カムアズレン、グアヤアズレン、r−オリザノール、
尿素、イオウ、サリチル酸、黄柏、西洋トチツキ、当帰
。Bactericidal agents such as silver sulfadiazine, antibiotics, sulfa drugs, antibacterial agents, prostaglandins, drugs such as hormones, water-soluble collagen, aloe extract, female hormones, skin beautifying ingredients such as loofah extract, allantoin, lecithin, vitamin E, A, D, B6, vitamins such as pantothenic acid, cam azulene, guaya azulene, r-oryzanol,
Urea, sulfur, salicylic acid, yellow oak, western horse chestnut, and toki.
紫根等の生薬エキス、香料、臨床検査用診断薬、昆虫誘
引・忌避剤、植物ホルモン、殺虫剤、肥料、農薬等があ
げられる。これらは単独で用いてもよいし併用しても支
障はない。Examples include extracts of herbal medicines such as purple root, fragrances, diagnostic agents for clinical tests, insect attractants and repellents, plant hormones, insecticides, fertilizers, and agricultural chemicals. These may be used alone or in combination without any problem.
この発明の含水貼付剤は、これらの原料を用いて例えば
つぎのようにして製造することができる。The water-containing patch of the present invention can be produced using these raw materials, for example, in the following manner.
まず、上記多価アルコールを室温以上、好ましくは50
〜80℃の温度に加温して粘性を低下させ、流動性を低
下さ−Vる。ついでこれに、」1記ポリアクリル酸一価
塩およびアルミニウム塩を添加して充分に分散さ一ロる
。この場合、ポリアクリル酸一価塩は、得られる含水貼
付剤中に3〜30重量%(以下1%」と略す)含有され
るように使用することが好結果をもたらす。また、アル
ミニウム塩は、アルミニウムとして、生成含水貼付剤中
に0.005〜0.2%含有されるように使用すること
が好ましい。アルミニウム塩の量が0.005%未満に
なると、架橋が不充分になってゲルの骨格が弱くなり、
得られる含水貼付剤に、皮膚に対する糊残りや高温での
保形性が悪くなる傾向が見られる。逆に、0.2%を上
回ると含水貼付剤が硬くなりすぎ、皮膚に対する接着力
が弱くなるとともに、成形加工が困難になる傾向が見ら
れるからである。First, the above polyhydric alcohol is heated at room temperature or higher, preferably at 50%
Warming to a temperature of ~80°C reduces viscosity and reduces flowability. Next, the monovalent polyacrylic acid salt and aluminum salt described in 1. are added to this and thoroughly dispersed. In this case, it is preferable to use the polyacrylic acid monovalent salt in an amount of 3 to 30% by weight (hereinafter abbreviated as 1%) in the obtained water-containing patch to bring about good results. Further, the aluminum salt is preferably used so that the amount of aluminum contained in the produced water-containing patch is 0.005 to 0.2%. When the amount of aluminum salt is less than 0.005%, crosslinking becomes insufficient and the gel skeleton becomes weak.
The resulting water-containing patch tends to leave adhesive residue on the skin and has poor shape retention at high temperatures. On the other hand, if it exceeds 0.2%, the water-containing patch becomes too hard, has a weak adhesion to the skin, and tends to be difficult to mold.
つぎに、上記のようにして得られた、ポリアクリル酸一
価塩、アルミニウム塩2多価アルコールの混合液に、水
と、カルボキシル基を有する親水性ポリマーとを徐々に
、もしくは一括添加する。Next, water and a hydrophilic polymer having a carboxyl group are added gradually or all at once to the mixture of polyacrylic acid monovalent salt and aluminum salt dipolyhydric alcohol obtained as described above.
水の添加量は得られる含水貼付剤中に水が20〜80%
含有されるように設定することが、得られる含水貼付剤
に優れた特性を付与することとなるのであり、水の含有
量が上記範囲を外れると、目的とする含水貼付剤が得ら
れなくなる。また、カルボキシル基を有する親水性ポリ
マーの添加量は、−上記親水性ポリマーが含水貼付剤中
に0.1〜20%含有されるように設定することが妥当
である。上記親水性ポリマーの添加量が0.1%を下回
るとゲルの骨格成分が少なくなると同時にアルミニウム
による架橋速度が遅くなるため、ゲルの骨格強度があま
り上がらず、逆に20%を超えるとアルミニウム架橋が
均一に進まず、不均一なゲルができやすいからである。The amount of water added is 20-80% water in the resulting water-containing patch.
Setting the amount of water to be contained imparts excellent properties to the resulting water-containing patch, and if the water content falls outside of the above range, the desired water-containing patch cannot be obtained. Further, it is appropriate to set the amount of the hydrophilic polymer having a carboxyl group so that the hydrophilic polymer is contained in the water-containing patch in an amount of 0.1 to 20%. If the amount of the hydrophilic polymer added is less than 0.1%, the skeleton components of the gel will decrease and at the same time the crosslinking rate with aluminum will slow down, so the skeleton strength of the gel will not increase much, whereas if it exceeds 20%, aluminum will crosslink. This is because the gel does not proceed uniformly and a non-uniform gel is likely to be formed.
このようにして、水と親水性ポリマーとを徐々に添加し
たのち、40〜70℃付近に温度を下げ、30分以上剪
断応力下において混合する。この剪断応力下における混
合は、例えばニーグー、コニーダー、ニーダ−ルーダ−
、アジホモミキサー。After water and the hydrophilic polymer are gradually added in this way, the temperature is lowered to around 40 to 70°C and mixed under shear stress for 30 minutes or more. Mixing under this shear stress can be carried out by, for example, niegoo, co-kneader, kneader-ruder, etc.
, Ajihomo mixer.
プラネタリ−ミキサー、二軸混練機等を適宜に選択使用
することによって行うことができる。この場合、水等を
添加する際に溶液の温度を下げるのは、長時間高温で混
合を行うと得られる含水貼付剤の基剤に変色を生じたり
、あるいは添加成分の変質や分解を生じる恐れがあり、
これを回避するためである。This can be carried out by appropriately selecting and using a planetary mixer, a twin-screw kneader, or the like. In this case, lowering the temperature of the solution when adding water, etc. may cause discoloration of the base of the water-containing patch obtained by mixing at high temperatures for a long period of time, or deterioration or decomposition of the added ingredients. There is,
This is to avoid this.
なお、経皮吸収性薬剤は、上記製造工程におけるどの段
階で添加しても差支えはない。例えば、上記薬剤が親水
性の場合は水の添加の際に同時に添加し、親油性の場合
は多価アルコール等に予め溶解しておいて多価アルコー
ルとともに添加したり、もしくは」1記溶解液を界面活
性剤とともに水の添加時に添加することが好結果をもた
らす。Note that the transdermal absorbable drug may be added at any stage in the above manufacturing process. For example, if the drug is hydrophilic, it may be added at the same time as water is added; if it is lipophilic, it may be dissolved in polyhydric alcohol or the like and added together with the polyhydric alcohol, or the solution described in 1. Good results can be obtained by adding the surfactant together with the water addition.
このようにして、この発明の含水貼付剤に用いる含水ゲ
ル組成物が得られる。この組成物のシート状化は、−軸
押出機、二軸押出機のような剪断応力を付与しうる装置
を使用し、その吐出口にダイスを装着して連続押し出し
成形すること等により行う。その結果、この発明の含水
貼付剤が得られる。この基剤は、通常、支持体と貼り合
わせることにより製品化される。上記支持体としては、
例えば、ポリエチレン、エチレン−酢酸ビニル共重合体
、塩化ビニル、ポリウレタン、ポリエステル等のプラス
チックフィルム、ナイロン、レイコン、ウレタン、ポリ
エステル、脱脂綿等の不織布、布、伸縮性布、紙、セロ
ファン等があげられ、その用途に応じて適宜に選択する
ことができる。In this way, a hydrogel composition for use in the hydrogel patch of the present invention is obtained. The composition is formed into a sheet by continuous extrusion using a device capable of imparting shear stress, such as a twin-screw extruder or twin-screw extruder, with a die attached to its discharge port. As a result, the water-containing patch of the present invention is obtained. This base is usually manufactured into a product by laminating it with a support. As the above support,
Examples include plastic films such as polyethylene, ethylene-vinyl acetate copolymer, vinyl chloride, polyurethane, and polyester, nonwoven fabrics such as nylon, Raycon, urethane, polyester, and absorbent cotton, cloth, elastic fabric, paper, cellophane, etc. It can be selected as appropriate depending on its use.
なお、この発明の含水貼付剤は、さらに他の水溶性高分
子、吸水樹脂、無機質充填剤、粘着付与剤、 pH調節
剤、界面活性剤、キレ−1・剤、各種架橋剤、経皮吸収
促進剤、防腐剤等のその他の添加剤を目的に応じて適宜
に配合することができるのである。The water-containing patch of the present invention may further contain other water-soluble polymers, water-absorbing resins, inorganic fillers, tackifiers, pH regulators, surfactants, cleaning agents, various crosslinking agents, and transdermal absorption agents. Other additives such as accelerators and preservatives can be added as appropriate depending on the purpose.
〔発明の効果〕
以上のように、この発明の含水貼付剤は、ポリアクリル
酸一価塩とカルボキシル基を有する親水性ポリマーとア
ルミニウム塩と多価アルコールと経皮吸収薬とを含有し
ており、かつ全体の水の含有量を20〜80%に設定し
ているため、ゲルの骨格が強靭で高温時にお+)る優れ
た保形性をも有しており、使用性がよい。しかも保水性
に冨んでいて長時間冷感を持続しうるため、ゲル中に含
有されている経皮吸収性薬剤の効果の持続性も高い。さ
らに貼着性にも優れてい゛C皮膚に対して良好に接着し
うるのである。したがって、この発明の含水貼付剤を用
いると容易かつ効果的に身体を治療することができるの
である。そのうえ、この含水貼付剤は、エポキシ系架橋
剤、ウレタン系架橋剤を用いていないため安全性にも冨
んでいる。また、この含水貼付剤は、剪断応力、温度の
調節により塩架橋が終点に達した後でもシート化が可能
であり、かつ多価アルコールの使用割合が高いため経皮
吸収性薬剤として親油性の高いものも親水性の高いもの
も溶解が可能であって広範囲の原料を使用しうるという
利点を有している。さらにその製造に際して、カルボキ
シル基を有する親水性ポリマーの量やポリアクリル酸一
価塩の中和度を調節する等により任意に液のpl+を制
御しうるので製造が容易である。[Effects of the Invention] As described above, the water-containing patch of the present invention contains a polyacrylic acid monovalent salt, a hydrophilic polymer having a carboxyl group, an aluminum salt, a polyhydric alcohol, and a transdermal absorption drug. Moreover, since the total water content is set to 20 to 80%, the gel skeleton is strong and has excellent shape retention at high temperatures, making it easy to use. Moreover, since it has high water-retention properties and can maintain a cooling sensation for a long time, the effect of the transdermal drug contained in the gel is also long-lasting. Furthermore, it has excellent adhesion properties and can adhere well to the skin. Therefore, the body can be easily and effectively treated using the water-containing patch of the present invention. Furthermore, this water-containing patch does not use an epoxy crosslinking agent or a urethane crosslinking agent, so it is highly safe. In addition, this water-containing patch can be made into a sheet even after salt crosslinking reaches the end point by adjusting shear stress and temperature, and because it contains a high proportion of polyhydric alcohol, it can be used as a transdermal drug with lipophilic properties. It has the advantage that it is possible to dissolve both highly hydrophilic and highly hydrophilic materials, and a wide range of raw materials can be used. Further, during its production, the pl+ of the liquid can be arbitrarily controlled by adjusting the amount of the hydrophilic polymer having a carboxyl group or the degree of neutralization of the monovalent polyacrylic acid salt, so that the production is easy.
つぎに、実施例について比較例と併せて説明する。Next, examples will be described together with comparative examples.
下記の表に示す原料を用い、つぎのようにして含水貼付
剤を製造した。A water-containing patch was manufactured in the following manner using the raw materials shown in the table below.
(以下余白)
すなわち、プラネタリ−ミキサーを用い、上記ポリアク
リル酸ナトリウム、グリセリン、カリミョウバン微粉末
を60’Cに昇温して均一に混合分散させ、その状態で
1時間混合を続けた。ついで温度を50℃に下げ、ポリ
アクリル酸の20%水溶液と水と界面活性剤とを加えて
混合し、全体が均一になったところで上記薬剤を添加し
て乳化し、その状態で1時間混合を行い、含水ゲル組成
物を製造した。つぎに、このようにして得られた含水ゲ
ル組成物を一軸押出機を用いて不織布上に塗布しサンプ
ルを得た。(The following is a blank space) That is, using a planetary mixer, the temperature of the sodium polyacrylate, glycerin, and potassium alum fine powders was raised to 60'C, uniformly mixed and dispersed, and mixing was continued in that state for 1 hour. Next, the temperature was lowered to 50°C, and a 20% aqueous solution of polyacrylic acid, water, and a surfactant were added and mixed. When the whole was homogeneous, the above drug was added and emulsified, and mixed in that state for 1 hour. A hydrogel composition was produced. Next, the thus obtained hydrogel composition was applied onto a nonwoven fabric using a single screw extruder to obtain a sample.
このようにして得られたサンプルを一定寸法に切断し、
パネル10名に対して3時間顔面に貼着し、その状態を
○、△、×の3段階で評価した。The sample obtained in this way is cut to a certain size,
A panel of 10 people applied the adhesive to their faces for 3 hours, and evaluated its condition in three grades: ◯, △, and ×.
また、高温での保形性をみるため、これらのサンプルを
60℃で24時間放置し、その後の状態を観察した。そ
の結果を第2表に示した。In addition, in order to examine shape retention at high temperatures, these samples were left at 60° C. for 24 hours, and the state thereafter was observed. The results are shown in Table 2.
(以下余白)
第一−−シー夫
!iIj定基準 O:良好、△:やや良好、×:不良(
以下余白)
第2表よりこの発明に係る実施例品は、高温での保形性
に優れ、しかも皮膚に対する接着力にも優れており使い
やすいことがわかる。これに対して比較例1では架橋剤
であるカリミョウバン微粉末を使用していないため、ま
た比較例2では水分の含有量がこの発明の範囲を下回っ
ており、比較例3では水分の含有量がこの発明の範囲を
上回っているため、いずれも成績が悪くなっている。(Left below) First--Shio! iIj standard O: Good, △: Fairly good, ×: Poor (
From Table 2, it can be seen that the example products according to the present invention have excellent shape retention at high temperatures, excellent adhesion to the skin, and are easy to use. On the other hand, in Comparative Example 1, potassium alum fine powder as a crosslinking agent was not used, and in Comparative Example 2, the water content was below the range of this invention, and in Comparative Example 3, the water content was Since the results exceed the scope of this invention, the results in both cases are poor.
〔実施例7〕
含水貼付剤に含有させる薬剤としてクロニジンを2.5
重量%使用した。それ以外は実施例2と同様にして含水
貼付剤を製造した。この含水貼付剤(クロニジン含を量
100μg/cat)を4X4cm角に切断し、ウィス
ター系雄ラット(体重200〜250 g)の除毛した
背部に貼り付けたのち、経時的に尾動脈圧を測定した。[Example 7] Clonidine was used as a drug to be contained in a water-containing patch at a concentration of 2.5
% by weight was used. A water-containing patch was produced in the same manner as in Example 2 except for the above. This water-containing patch (clonidine content: 100 μg/cat) was cut into 4 x 4 cm squares and applied to the shaved back of a Wistar male rat (weight 200-250 g), and the caudal artery pressure was measured over time. did.
この結果を図面に示す。この図面から明らかなように、
この発明の含水貼付剤を用いると長時間にわたって血圧
下降作用が発揮されていることがわかる。The results are shown in the drawing. As is clear from this drawing,
It can be seen that when the water-containing patch of the present invention is used, the blood pressure lowering effect is exerted over a long period of time.
〔実施例8〕
含水貼付剤に含有させる薬剤としてフルオシノロンアセ
トニドを0.2重置部使用した。それ以外は実施例1と
同様にして含水貼付剤を製造した。[Example 8] Fluocinolone acetonide was used as a drug to be contained in a water-containing patch in an amount of 0.2 times. A water-containing patch was produced in the same manner as in Example 1 except for the above.
この含水貼付剤をクリステイ アンド モーレロビンソ
ン(Christle and Moore Rob+
n5on)の方法に準じて20 X 20 cmの試験
片とし、パネル10名に対して下記の第3表に示す時間
だけ前腕油側に貼着した。そして、剥離後2時間経過し
てから貼着していた面の蒼白度を観察し、下記のように
評価した。This water-containing patch was used by Christle and Moore Robinson (Christle and Moore Rob+).
A test piece of 20 x 20 cm was prepared according to the method of N5ON) and was attached to the oil side of the forearm of 10 panelists for the time shown in Table 3 below. Two hours after the peeling, the pallor of the adhered surface was observed and evaluated as follows.
0点・・・変わらない。0 points...No change.
1点・・・貼着していた面がわずかに自一つぽい。1 point...the surface it was pasted on looks a little like its own.
2点・・・貼着していた面のコーナー2箇所が比較的明
瞭に白変している。2 points: Two corners of the surface where it was pasted have relatively clear white discoloration.
3点・・・貼着していた面のコーナー全てが非常に明瞭
に白変している。3 points: All the corners of the surface where it was pasted have turned white very clearly.
評価の結果を第3表に示した。The evaluation results are shown in Table 3.
(以下余白)
第−4−−表
」−記の結果から、この発明の含水貼付剤を用いると貼
着後短時間に薬効が発現し、しかもこの薬効が長時間に
わたり持続することがわかる。(See blank space below) From the results shown in Table 4, it can be seen that when the water-containing patch of the present invention is used, the medicinal effect is expressed within a short time after application, and this medicinal effect is sustained for a long time.
図[F]1よ尾勧詭圧11定季古斗の薮蛸図である。 投与後の時間 Figure [F] 1 is a diagram of the bush octopus of the 11th regular season Koto. Time after administration
Claims (4)
貼付剤であつて、上記水の含有量が20〜80重量%に
設定されており、かつカルボキシル基を有する親水性ポ
リマーと、アルミニウム塩と、多価アルコールと、経皮
吸収性薬剤とが含有されていることを特徴とする含水貼
付剤。(1) A water-containing patch containing polyacrylic acid monovalent salt and water as main components, the water content being set to 20 to 80% by weight, and a hydrophilic polymer having a carboxyl group; A water-containing patch characterized by containing an aluminum salt, a polyhydric alcohol, and a transdermally absorbable drug.
0^4以上であつて化学量論的中和率が50〜100%
のものである特許請求の範囲第1項記載の含水貼付剤。(2) Polyacrylic acid monovalent salt has a weight average molecular weight of 1×1
0^4 or more and the stoichiometric neutralization rate is 50-100%
The water-containing patch according to claim 1, which is
%に設定されている特許請求の範囲第1項または第2項
記載の含水貼付剤。(3) The water-containing patch according to claim 1 or 2, wherein the content of polyacrylic acid monovalent salt is set to 3 to 30% by weight.
0.005〜0.2重量%に設定されている特許請求の
範囲第1項ないし第3項のいずれかに記載の含水貼付剤
。(4) The water-containing patch according to any one of claims 1 to 3, wherein the content of the aluminum salt is set to 0.005 to 0.2% by weight as aluminum.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP60251733A JPS62111918A (en) | 1985-11-08 | 1985-11-08 | Hydrous application agent |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP60251733A JPS62111918A (en) | 1985-11-08 | 1985-11-08 | Hydrous application agent |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS62111918A true JPS62111918A (en) | 1987-05-22 |
Family
ID=17227142
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP60251733A Pending JPS62111918A (en) | 1985-11-08 | 1985-11-08 | Hydrous application agent |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPS62111918A (en) |
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2001048783A (en) * | 2000-01-01 | 2001-02-20 | Lead Chemical Co Ltd | Percutaneously absorbable type therapeutic agent for pollakiuria and incontinence of urine |
WO2003061719A1 (en) * | 2002-01-25 | 2003-07-31 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Process for production of pressure-sensitive adhesive moldings comprising crosslinked polymers as the main component |
JP2017057396A (en) * | 2012-02-29 | 2017-03-23 | ホリスター・インコーポレーテッドHollister Incorporated | Buffered adhesive compositions for skin-adhering medical products |
Citations (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS6140214A (en) * | 1984-08-01 | 1986-02-26 | Daikyo Yakuhin Kogyo Kk | Alcohol-containing spreading base |
-
1985
- 1985-11-08 JP JP60251733A patent/JPS62111918A/en active Pending
Patent Citations (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS6140214A (en) * | 1984-08-01 | 1986-02-26 | Daikyo Yakuhin Kogyo Kk | Alcohol-containing spreading base |
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2001048783A (en) * | 2000-01-01 | 2001-02-20 | Lead Chemical Co Ltd | Percutaneously absorbable type therapeutic agent for pollakiuria and incontinence of urine |
WO2003061719A1 (en) * | 2002-01-25 | 2003-07-31 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Process for production of pressure-sensitive adhesive moldings comprising crosslinked polymers as the main component |
JP2017057396A (en) * | 2012-02-29 | 2017-03-23 | ホリスター・インコーポレーテッドHollister Incorporated | Buffered adhesive compositions for skin-adhering medical products |
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