JPS61267595A - 新規白金錯体 - Google Patents
新規白金錯体Info
- Publication number
- JPS61267595A JPS61267595A JP61011461A JP1146186A JPS61267595A JP S61267595 A JPS61267595 A JP S61267595A JP 61011461 A JP61011461 A JP 61011461A JP 1146186 A JP1146186 A JP 1146186A JP S61267595 A JPS61267595 A JP S61267595A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- platinum
- aminomethylaziridine
- platinum complex
- reacted
- novel platinum
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
−の１
本発明の新規白金錯体は、制癌剤として有用である。
１沫」臼り困
ローゼンベルグらによるシスプラチン（ＣＤＤＰ）の抗
腫瘍活性の発見 ［Ｎａｔｕｒｅ、ＬＬ、 ３８５ （
１９８９）］以来、抗腫瘍活性を宵する白金錯体の研究
が盛んに行われるようになってきた（特公昭５９−５５
９９．特開昭５７−７７６９４等）。
腫瘍活性の発見 ［Ｎａｔｕｒｅ、ＬＬ、 ３８５ （
１９８９）］以来、抗腫瘍活性を宵する白金錯体の研究
が盛んに行われるようになってきた（特公昭５９−５５
９９．特開昭５７−７７６９４等）。
、１１（＋ 。占
シスプラチン（ＣＤＤＰ）をはじめとする従来の白金錯
体は、幅広い抗腫瘍スペクトラムを有しながら、その致
命的な腎毒性を有しており、そのため、投与総量、適応
症例が制限されている。
体は、幅広い抗腫瘍スペクトラムを有しながら、その致
命的な腎毒性を有しており、そのため、投与総量、適応
症例が制限されている。
本発明者らはより優れた抗腫瘍活性を有し、しかも毒性
の少ない白金錯体を見い出すべく種々検討を重ね、次の
ような手段により本発明化合物を合成し、問題点を解決
した。
の少ない白金錯体を見い出すべく種々検討を重ね、次の
ような手段により本発明化合物を合成し、問題点を解決
した。
ｕＢｏ −の
本発明者らはプラチナム（ｎ）ポタシウムクロライドと
２−アミノメチルアジリジンとを反応させ、シス−ジク
ロロ（２−アミノメチルアジリジン）プラチナム（ＩＩ
）とし、次いで、これを過酸化水素と反応させることに
より、シス−ジクロロ−トランス−ジヒドロキシ（２−
アミノメチルアジリジン）プラチナム（ＩＶ）を合成し
、前記の問題点を解決した。
２−アミノメチルアジリジンとを反応させ、シス−ジク
ロロ（２−アミノメチルアジリジン）プラチナム（ＩＩ
）とし、次いで、これを過酸化水素と反応させることに
より、シス−ジクロロ−トランス−ジヒドロキシ（２−
アミノメチルアジリジン）プラチナム（ＩＶ）を合成し
、前記の問題点を解決した。
ｊ
このようにして得られた本発明化合物は、優れた抗腫瘍
活性を有し、しかも毒性が低く、水溶性が高いため医薬
としてきわめて有用である。
活性を有し、しかも毒性が低く、水溶性が高いため医薬
としてきわめて有用である。
支ｌ虜
プラチナム（ＩＩ）ポタシウムクロライド４．１５ｇ（
０，０１モル）を水１００１に溶解し、若干の不溶物を
ろ過により除いた後、２−アミノメチルアジリジン０．
７２ｇ（０，０１モル）を水２０ｍ１に溶解した溶液を
加え、室温で４時間攪拌する。生成した固体をろ取し、
水洗後、６０℃で３時間域圧下乾燥シ、淡褐色のシス−
ジクロロ（２−アミノメチルアジリジン）プラチナム（
ＩＩ）２．８２ｇ（収率８３％）を得た。融点２６０〜
２８０℃（分解）。
０，０１モル）を水１００１に溶解し、若干の不溶物を
ろ過により除いた後、２−アミノメチルアジリジン０．
７２ｇ（０，０１モル）を水２０ｍ１に溶解した溶液を
加え、室温で４時間攪拌する。生成した固体をろ取し、
水洗後、６０℃で３時間域圧下乾燥シ、淡褐色のシス−
ジクロロ（２−アミノメチルアジリジン）プラチナム（
ＩＩ）２．８２ｇ（収率８３％）を得た。融点２６０〜
２８０℃（分解）。
この１．６Ｇｇ（０，００５モル）を水３１に！！ｊ濁
し、室温攪拌下、３１％過酸化水素水１０１を加え、同
温度で３０分、次いで８０℃で１時間反応させる。今後
、生成した固体をろ取し水洗したのち、８０℃で３時間
域圧下乾燥し、淡褐色のシス−ジクロロ−トランス−ジ
ヒドロ牛シ（２−アミノメチルアジリジン）プラチナム
（■）０．５８ｇ（収率３０％）を得た。融点２２０〜
２４０℃（分解）。
し、室温攪拌下、３１％過酸化水素水１０１を加え、同
温度で３０分、次いで８０℃で１時間反応させる。今後
、生成した固体をろ取し水洗したのち、８０℃で３時間
域圧下乾燥し、淡褐色のシス−ジクロロ−トランス−ジ
ヒドロ牛シ（２−アミノメチルアジリジン）プラチナム
（■）０．５８ｇ（収率３０％）を得た。融点２２０〜
２４０℃（分解）。
元素分析値 分子式Ｃ３Ｈ１０Ｃ１２Ｎ２０２ Ｐ ｔ
としてＣＨＮ 理論値（％） ９，６８ ２，７１ ７．５３実
測値（％） ９．８３ ２．７１ ７．４２ＩＲ
ｖＫＢ’ｃｔｘ−’ ：５４０（Ｐｔ −０）ａＸ 実１ｕ九２ Ｃｏｌｏｎ ２８ ｃａｒｃｉｎｏｍａに対する１ｎ
Ｖｉｖｏ抗腫瘍試験８週令のＣＤＦＩ／ＣｒＪ雄性マウ
スの側腹部皮下に、１〜２＋＋ｍ３角のＣｏ１ｏｎ ２
８ ｃａｒｃｉｎｏｍａ腫瘍片を移植し、その４日後に
ほぼ同サイズの腫瘍を担癌するマウス（１群、５〜６匹
）に、所定量の薬物を腹腔内に投与し、その１０日後（
腫瘍移植後１４日目）に腫瘍重量を測定して、増殖阻止
率（ＧＩＲ％）を求めた。
としてＣＨＮ 理論値（％） ９，６８ ２，７１ ７．５３実
測値（％） ９．８３ ２．７１ ７．４２ＩＲ
ｖＫＢ’ｃｔｘ−’ ：５４０（Ｐｔ −０）ａＸ 実１ｕ九２ Ｃｏｌｏｎ ２８ ｃａｒｃｉｎｏｍａに対する１ｎ
Ｖｉｖｏ抗腫瘍試験８週令のＣＤＦＩ／ＣｒＪ雄性マウ
スの側腹部皮下に、１〜２＋＋ｍ３角のＣｏ１ｏｎ ２
８ ｃａｒｃｉｎｏｍａ腫瘍片を移植し、その４日後に
ほぼ同サイズの腫瘍を担癌するマウス（１群、５〜６匹
）に、所定量の薬物を腹腔内に投与し、その１０日後（
腫瘍移植後１４日目）に腫瘍重量を測定して、増殖阻止
率（ＧＩＲ％）を求めた。
ここで、ＣおよびＴは、各々対照群および薬物投与群の
平均腫瘍重量を表わす。
平均腫瘍重量を表わす。
結果を表１に示した。なお公知化合物ＣＤＤＰ（シスプ
ラチン）を比較薬物として用いた。
ラチン）を比較薬物として用いた。
表１ 、 Ｃｏ１ｏｎ ２Ｇ ｃａｒｃｉｎｏｍａ
に対する抗腫瘍活性本発明化合物は、優れた抗腫瘍活
性を有し、毒性が低く、水溶性が高いため制癌剤として
有用である。
に対する抗腫瘍活性本発明化合物は、優れた抗腫瘍活
性を有し、毒性が低く、水溶性が高いため制癌剤として
有用である。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で表わされる新規白金錯体。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP838385 | 1985-01-22 | ||
| JP60-8383 | 1985-01-22 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61267595A true JPS61267595A (ja) | 1986-11-27 |
| JPH0569113B2 JPH0569113B2 (ja) | 1993-09-30 |
Family
ID=11691693
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP61011461A Granted JPS61267595A (ja) | 1985-01-22 | 1986-01-22 | 新規白金錯体 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS61267595A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6310724A (ja) * | 1986-03-11 | 1988-01-18 | Chugai Pharmaceut Co Ltd | 新規白金錯体を有効成分として含有する制癌剤 |
| JPS6310725A (ja) * | 1986-03-11 | 1988-01-18 | Chugai Pharmaceut Co Ltd | 新規白金錯体化合物を有効成分として含有する制癌剤 |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH093711A (ja) * | 1995-06-16 | 1997-01-07 | Nagai Emiko | 長袖部肩部襟部開閉衣類 |
-
1986
- 1986-01-22 JP JP61011461A patent/JPS61267595A/ja active Granted
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6310724A (ja) * | 1986-03-11 | 1988-01-18 | Chugai Pharmaceut Co Ltd | 新規白金錯体を有効成分として含有する制癌剤 |
| JPS6310725A (ja) * | 1986-03-11 | 1988-01-18 | Chugai Pharmaceut Co Ltd | 新規白金錯体化合物を有効成分として含有する制癌剤 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0569113B2 (ja) | 1993-09-30 |
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