JPS6124522A - 皮膚過酸化脂質生成抑制剤組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は皮膚過酸化脂質生成抑制剤組成物に関し、更に
詳しくは、抗酸化能を有する生薬抽出物を含有する皮膚
過酸化脂質がその要因となっている種々の疾病を予防す
ることを目的とする皮膚過酸化脂質生成抑制剤組成物に
関する。

〔従来の技術〕

近年、皮膚過酸化脂質に関する研究の進歩は著しく、皮
膚での過酸化脂質かもつ生理的、柄理的作用が明らかに
され、皮膚の細胞膜、ミトコンドリアの機能の変化に過
酸化脂質が関与し、肝斑、女子顔面黒皮症、女子顔面再
発性皮膚炎、化粧品皮膚炎、尋常性乾癖脂性皮膚・顔面
湿疹、アトピー性皮膚炎、７エオホルバイドによる光過
敏性皮膚炎あるいは皮膚癌、皮膚の老化等種々の皮膚疾
患の一つの原因となっている。そして、これらの皮膚過
酸化脂質異常を経皮的に数置する薬物もいくつか仰られ
ており、例えばトコフェロール類、アスコルビン酸及び
その銹導体等が挙げられる。

〔発明が解決しようとする問題点〕

しかしながら、これらの薬物のＡＭ、化脂質生成抑制能
は必ずしも満足できるものではなかった。

〔問題点を解決するだめの手段〕

本発明者は、皮膚過酸化脂質生成抑制剤について種々検
討した結果、抗酸化能を有する生薬抽出物を経皮的に投
与すると、皮膚の過酸化脂質の生成を極端に抑制するこ
とを見い出し、本発明を完成した。

すなわち、本発明は抗酸化能を肩する生薬抽出物を貧有
する皮膚過酸化脂質生成抑制剤組成物を提供するもので
ある。

本発明において使用する抗酸化能を有する生薬抽出物を
得る生薬としては、オールスフ９イス、アニス（翁香、
ウィキョウ）、ノ２ゾル、キャラウェー、カルダモン、
シナモン（桂皮）、クローズ（丁字）、コリアン〆一（
故蚤）、フェンネル、ガーリック（大蒜）、シンシャー
（主要）、サンショウ、ペイリープス、マスタード、ナ
ツメグ（肉Ｍ　竜）　、オニオン（玉葱）、ノＱセリ、
ペノＱ　−、サフラン、ローズマリー、サルビア、タイ
ム、ターメリック（欝金）、バニラ、ＩＱデリカ、クロ
ーブ、胡麻、ヨクイニン、柴胡、黄連、五味子、五倍子
、厚朴、大量、山茶災、牡丹皮等が例示されるが、就中
、ローズマリー、サルビア、オールスパイス、ノ９シリ
カ、胡麻、タイムが好ましい。これらの抗酸化能を有す
る生薬抽出物（以下、単に生薬抽出物という）は、食品
添加物として用いられているものであり、極めて毒性の
低いものである。

生薬抽出物の調製は通常の方法により水、親水性有機溶
媒、含水親水性有機溶媒、他の有機溶媒又は液体状食用
油脂寺を抽出溶剤として使用して行なわれる。生薬抽出
物の抽出処理に用いる溶媒としては、エタノール、アセ
ト／、メタノール、エチレンタ日ライド、エチルエーテ
ル、ゾロピレンクリコール、クリセリン、ｎ−へキサン
、石油エーテル、石油ベンゾン、水、液体状食用油脂寺
が挙けられ、安全性、操作性の面から、エタノール、ア
セトン、ｎ−へイサン、水、液体状食用油脂が特に好ま
しい。これらの溶媒は、それぞれ単独でも、ちるいは、
混合しても用いることが可能である。そして、例えば極
性溶媒と水との混合液を用いる場合は、極性溶媒の濃度
が４０重量％（以下、−で示す）以上、特に６０％以上
とする仁とが好ましい。また、極性溶媒と非極性溶媒と
の混合液を水に混ぜて使用する場合、極性溶媒と非極性
溶媒との混合液の濃度は５％以上であれば良い。

この抽出工程は、原料の生薬乾燥物に対して等重量以上
の溶媒を用いて、室温で１時間以上、また必要によって
は加温して行なうことも可能である。なお、通常、抽出
物としてはこの抽出液から溶媒を留去したものを用いる
が、抽出処理に用いた溶媒がエタノール、グリセリン、
ゾロピレングリコール又はこれらと水との混合物の場合
には、抽出液をそのまま使用することもできる。

本発明の皮ｌｉＩ過酸化脂質生成抑制剤は、抗酸化能を
有する生薬抽出物単独で、あるいはすでに知られている
皮膚過酸化脂質異常を改善するといわれている薬物、例
えばトコフェロール類、アスコルビン酸、グルタチオン
、カロチノイド、スーツ９−オキ７ドデスムターゼ、カ
タラーゼ、グルタチオンペルオキシダーゼなどと共に、
経皮製剤の製剤化に必倭な賦形剤、添加剤、基剤と混合
し、常法により製剤化することによって調製される。

更に本発明の皮膚過酸化脂質生成抑制剤には、その効果
を高めるために経皮吸収促進剤を配合するのが好適であ
る。本発明に用いられる経皮吸収促進剤は、例えばジメ
チルスルフォキサイド、ジメチルアセトアミド、ジメチ
ルホルムアミド、Ｎ、Ｎ−ジメチル−ｍ−）ルアミド、
ｌ−ドデシルアザシクロヘノタン−２−オンなどのアザ
シクロ°アルカンー２−オン誘導体；イソゾロビルミリ
ステート、イソゾロビルミリステート、ジメチルセパケ
ート、ゾイソグロピルアゾペートなどのアルコールとカ
ルボン酸のエステル；クヒトニルーＮ−エチルー〇−ト
ルイゾン、グリセロールもしくは？リグリセロールのエ
ーテル酵導体であって、就中、グリセロールもしくは？
リグリセロールのエーテル誘導体か好適である。

グリセロール若しく線式リグリセロールのエーテル誘導
体の７好ましいものとしては、例えば次の一般式（１）
又は（ｌｌ）、 ＯＲｓ　Ｏ＆　　　　　　　ＯＲ４ 〔式中、＆　、＆　、Ｒｓ及びＲ４（ｎ個のＲ４は同一
でも異ってもよい）は、各々水素原子、炭素数１〜２４
の飽和もしくは不飽和の直鎖もしく拡分岐の脂肪族炭化
水素基又は芳香族炭化水素基を示す。但し、Ｒｓ　、Ｒ
ｚ　、Ｒｓ　　及びｎ個の＆が全て水素原子である場合
を除く。

ｎは０〜６０の整数を示す〕 で表わされるものが挙けられる。更に上記一般式（１）
又は（ＩＩ）で表わされるエーテル誘導体のうち好まし
いものとしては、Ｒ１’＝　Ｒ４が炭素数１？１８の脂
肪族炭化水素基であり、ｎが０〜３の整数であるものが
挙げられ、より好ま、しいものとしては、ｎがθ〜１で
Ｒ１−Ｒ４の炭素原子総数か４〜３６のもの、特にｎが
１でＲ１−Ｒ４の炭素原子総数が８〜２２のものが挙げ
られる。

これら経皮吸収促進剤は、抗酸化能を有する生薬抽出物
あるいはすでに知られている皮膚過酸化脂質異常を改善
するといわれている薬物の経皮吸収促進のための助剤と
して、本発明の皮膚過酸化脂質生成抑制剤中に０．０１
〜１０％、好ましくは０．０１〜５％配合される。

本発明の皮膚へ酸化脂質生成抑制剤は、例えば液状外用
剤、軟骨等の経皮製剤として投与することができ、また
皮膚化粧料とすることもできる。皮膚化粧料としては、
例えばクリーム、乳液、化粧水１．ｅツク等の基礎化粧
料；石鹸、シャンプー、洗顔クリーム、浴用化粧料等の
洗浄用化粧料等が椹げられる。

〔発明の効果〕

本発明の皮膚過酸化脂質生成抑制剤組成物は、例えば後
記実施例４に示す如く、皮脂中退酸化脂質量を低減させ
る効果を有する。

〔実施例〕

次に実施例及び参考例を挙けて本発明を説明する。

参考例１ 下記方法によりローズマリー、サルビア及びオールスノ
Ｑイスのアセトン抽出物を製造した。

〔ローズマリー・アセトン抽出物の製造〕ローズマリー
粉末Ｉ　ＫＰに゛ｒセトン３　ＫＰを加え、室温で３時
間抽出後、抽出液を濾過する。

このｐ液をロータリーエバ？レータ−にて濃縮、溶媒を
完全に除去すると、抗酸化能を有するローズ俺す−抽出
物１７０？を得る。

〔サルビア・アセトン抽出物の製造〕

サルビア粉末１に？にアセトンｓ　ＫＰを加え、上記ロ
ーズマリーの場合と同様の操作を行なうと、抗酸化能を
有するサルビア抽出物１４５？を得る。

〔オールスノＱイス・アセトン抽出物の製造〕オールス
ＩＱイス粉末ＩＫＦにアセトン３縁を加え、上記ローズ
マリーの場合と同様の操作を行なうと、抗酸化能を有す
るオールスノＱイス抽出物１２０ｔを得る。

実施例１ 参考例１のローズマリー・アセトン抽出物ｌｆ、１−ｏ
−ｎ−メチル分岐インステアリル−３−０−メチル−２
−２’、３’−ジノ１イドロギシゾロビルグリセロール
１５ｆ、ｊ−１／−ル５０ｆの混合物に精製水を加えて
１００２として液状外用剤とする。

実施例２ 参考例１のサルビア・アセトン抽出物１２をプロピレン
グリコール１０？、１−Ｑ−ｎ叩ドデシル−３−０−メ
チル−２−２’、３’−ソハイトロキシゾロビルグリセ
ロール５１゜エタノール３０ｆの混合物に混和し、これ
をカルボキシメチル？リマ−１ｆを梢Ｍ水２０２で膨潤
させたものに加え均一に混和した後、２％アンモニア水
３ｔを攪拌下に添加し、更に精製水を加えて１００ｆと
してダル状軟膏剤を得た。

実施例３　軟ｉｆ　： ■　ワセリン　　　　　　　１０００重量部■　ラノリ
ン　　　　　　　　５．０ ■　　インｆｏビル・ミリステート　　　５．０■　ス
テアリルアルコール　　５．０ ■　流動ノｑラフイン　　　　　５．０■　安息香酸ゾ
ロピルエステル　　　　Ｏ０ｌ■　ソルビタンモノステ
アレート　　　２．０■　クリセロールモノステアレー
）２．０■　？リオキシエチレンソルピタン モノステアレート　　　　　　　　２．０（＄　　　１
−ｏ−ｎ−オクチル−３−。

−メチル−２−２’、３　　’−ゾ ハイドロキシゾロぎルグリセロ τル　　　　　　　　　　　　　　　５．０■　安息香
酸メチル°エステル　　　　　０．１＠オールスノ９イ
ス・アセトン抽出 物（参考例１　）　　　　　　　　　　５．００　水　
　　　　　　　　　、２ランス計１００ ０−＠を７０℃で加温しておだやかにかきまぜながら同
じ（７０℃に加温した■〜［相］を徐々に添加し、乳化
する６次いでこれを冷却して軟膏とする。

実施例４ 炎症症状が消失し、色素沈着のみの症状を呈する女子顔
面黒皮症の患者５名に実施例１〜３の液状外用剤を朝晩
２回、３週間異なる３ケ所の部位に使用させたところ、
全例において色素沈着の程度の改善が観察された。

また、液状外用剤使用前と３週間使用後の総皮脂量及び
皮脂中退酸化脂質量を、ガラスカップ法で皮脂を採板し
てそれぞれ重量法及び八木法［Ｏｈｏｋａｗａ　ｗ　Ｈ
，ｔ　ｅｔ　ａｌ、ｓ　Ａｎａｌ。

１３１ｏｅｈｅｍ、、　９５　、　３５１　３５８　（
１９７９））にて測定したところ、下記第１表に示す如
く皮脂中逼酸化脂質量の大幅な低減が観察された。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、抗酸化能を有する生薬抽出物を含有することを特徴
   とする皮膚過酸化脂質生成抑制剤組成物。 ２、経皮吸収促進剤及び抗酸化能を有する生薬抽出物を
   含有することを特徴とする皮膚過酸化脂質生成抑制剤組
   成物。