JPS61221131A - 吸収促進したユビデカレノン含有組成物 - Google Patents

吸収促進したユビデカレノン含有組成物

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JPS61221131A
JPS61221131A JP60061927A JP6192785A JPS61221131A JP S61221131 A JPS61221131 A JP S61221131A JP 60061927 A JP60061927 A JP 60061927A JP 6192785 A JP6192785 A JP 6192785A JP S61221131 A JPS61221131 A JP S61221131A
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ubidecarenone
acid ester
propylene glycol
monofatty acid
oil
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Yasuji Saeki
佐伯　保治
Takeshi Watanabe
猛 渡辺
Takayuki Owaki
孝行 大脇
Masahiro Kawahara
河原　政裕
Yasuo Miyake
康夫 三宅
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は経口投与におけるユビデカレノンの吸収を促進
する組成物に関する。ユビデカレノンは冠機能の改善に
有効な医薬品として、臨床上広（利用されている。しか
しながら、ユビデカレノンは水に溶けにくいために経口
投与後の吸収性が悪いことは一般によく知られていると
ころである。これを改善する目的で従来から種々の発明
がなされており１例えば特開昭５６−１８９１４．同５
６−１２３０９゜同５９−１４８７１８．同５９−１４
８７３５．同５７−１６１４３３にみられるとおりであ
る。しかしなお改善の余地はある。
本発明は種々の検討をおこなった結果、ユビデカレノン
にグリセリンモノ脂肪酸エステルまたはプロピレングリ
コールモノ脂肪酸エステルおよび液状油を添加した組成
物が優れた吸収促進をもたらすことを知り９本発明を完
成した。すなわち本発明の目的は経口投与におけるユビ
デカレノンの吸収を促進することであり９本発明は該目
的の達成のためにグリセリンモノ脂肪酸エステルまたは
プロピレングリコールモノ脂肪酸エステルおよび液状油
を必須成分とするユビデカレノン含有組成物を開示する
。
以下に本発明の詳細な説明する。
本発明組成物においてグリセリンモノ脂肪酸エステルま
たはプロピレングリコールモノ脂肪酸エステルは必須成
分である。
グリセリンモノ脂肪酸エステルとしてはグリセリンモノ
オレイン酸エステルが最も好ましく、具体的にはＭＧＯ
（商品名二日光ケミカルズ株式会社）が入手可能なもの
として挙げられる。またプロピレングリコールモノ脂肪
酸エステルとしては、プロピレングリコールモノオレイ
ン酸エステルカ最も好ましく、具体的にはＰＭＯ（商品
名：日光ケミカルズ株式会社）が入手可能なものとして
挙げられる。
なお、グリセリンモノ脂肪酸エステルおよびプロピレン
グリコールモノ脂肪酸エステルは本発明れも本発明に含
まれる。
液状油は本発明組成物において他の必須成分である。液
状油は植物油あるいは合成油があげられる。前者におい
ては綿実油、落花生油、ゴマ油。
オリーブ油が好ましい例として示される。また後者にお
いてはカプロン酸、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン
酸等の脂肪酸のプロピレングリコールジエステルあるい
はＯＤＯ等の合成グリセリン脂肪酸エステルが好ましい
例として示される。
ユビデカレノンとグリセリンモノ脂肪酸エステルアルい
はプロピレングリコールモノ脂肪酸エステル及び液状油
の配合割合は、ユビデカレノン１重量部に対し、グリセ
リンモノ脂肪酸エステルあるいはプロピレングリコール
モノ脂肪酸エステルられる。
また本発明組成物に無水ケイ酸、アルミニウムステアレ
ート、マグネシウムステアレート等の懸濁液安定化剤や
組成物を形成するための賦形剤等を任意に選択して添加
することは自由であり、該添加剤によって本発明は限定
されない。
本発明組成物は基本的には油性溶液ないし油性懸濁液で
ある。しかし該油性液を他の粉体に吸着させて粉末状と
した粉末、さらに該粉末を処理して得られる顆粒２錠剤
、糖衣剤、硬カプセル剤等も同様に本発明組成物の形態
である。また上記油性液を直接にカプセルに充填して得
られるカプセル剤等も同様に本発明組成物である。従っ
て本発明組成物は油性液を基本として、それから製造さ
れる一連の製剤組成物を言う。
本発明組成物は目的とする製剤形態に応じて常法により
製造すればよい。例えば油性液はグリセリンモノ脂肪酸
エステルまたはプロピレングリコールモノ脂肪酸エステ
ルおよび液状油を混合し。
これにユビデカレノンを加えて乳化機で激しく撹拌して
製造すればよい。また粉末は上記で得られた油性液を適
当な粉体にまぶして製造すればよい。
さらに他の製剤組成物は上記で得られた油性液を出発材
料として各個に処理して製造すればよい。
以下の実施例をもって本発明を更に具体的に説明する。
実施例１ グリセリンモノオレイン酸エステル１０．とシカプリル
酸プロピレングリコール１５Ｑの混合物にユビデカレノ
ン５ｇを加え、水冷上乳化機を用いて激しく撹拌し懸濁
液を得た。
実施例２ グリセリンモノオレイン酸エステル４ｇとシカフリル酸
プロピレングリコール１５．の混合物にユビデカレノン
５ｇを加え、乳化機を用いて激しく撹拌し懸濁液を得た
。
実施例３ グリセリンモノオレイン酸エステル７ｇとシカプリル酸
プロピレングリコール１５．の混合物にユビデカレノン
５ｇを加え、水冷下乳化機を用いて激しく撹拌し懸濁液
を得た。
実施例４ グリセリンモノオレイン酸エステル３ｇと落花生油１７
．の混合物にユビデカレノン５ｇを加え。
乳化機を用いて激しく撹拌し懸濁液を得た。
実施例５ グリセリンモノオレイン酸エステル１ｇとシカプリル酸
プロピレングリコール２１．の混合物にユビデカレノン
５ｇと無水ケイ酸を０．３ｇ加え、水冷下乳化機を用い
て激しく撹拌し懸濁液を得た。
実施例６ プロピレングリコールモノオレイン酸エステル７ｇとシ
カプリル酸プロピレングリコール１５．の混合物にユビ
デカレノン５ｇを加え、水冷下乳化機を用いて激しく撹
拌し懸濁液を得た。
実施例７ プロピレングリコールモノオレイン酸エステル４ｇとシ
カプリル酸プロピレングリコールｌ１ｇの混合物にユビ
デカレノン５ｇと無水ケイ酸１ｇを加え、乳化機を用い
て激しく撹拌し懸濁液を得た。
実施例８ プロピレングリコールモノオレイン酸エステル１５ｇと
ゴマ油５ｇの混合物にユビデカレノン５ｇを加え、乳化
機を用いて激しく撹拌し懸濁液を得た。
実施例９ グリセリンモノオレイン酸エステル０．５ｇと０ＤＯ３
０、の混合物番とユビデカレノン５ｇを加え、乳化機を
用いて激しく撹拌し懸濁液を得た。
実施例１０ プロピレングリコールモノオレイン酸エステル２５、と
シカプリル酸プロピレングリコール５ｇの混合物にユビ
デカレノン１ｇを加え、乳化機を用いて激しく撹拌し懸
濁液を得た。
実施例１１ グリセリンモノオレイン酸エステル２ｇと綿実油３０．
の混合物にユビデカレノン１ｇを加え、水冷下乳化機を
用いて激しく撹拌し懸濁液を得た。
実施例１２ プロピレングリコールモノオレイン酸エステル３７１ｇ
とシカプリル酸プロピレングリコール７９５ｇの混合物
にユビデカレノン２６５ｇと無水ケイ酸１３２．５　、
を加え、乳化機を用いて激しく撹拌し懸濁液を得た。こ
の懸濁液をソフトカプセル充填機を使用して充填し内容
重量２７０１ｎｇ総重量５６０即の楕円状ソフトカプセ
ルを得た。
実験例をもって本発明の詳細な説明する。
実験例 試料 前記実施例１乃至７において調製された懸濁液をそれぞ
れ検体試料１乃至７とした。他にユビデカレノン１ｇを
プロピレングリコールシカプリル酸エステル１９．に溶
解したものを対照試料Ａとして、またユビデカレノン１
ｇをグリセリンモノオレイン酸エステル４ｇに懸濁した
ものを対照試料Ｂとして用意した。
方法 １６時間絶食させた雄性ＳＤ系ラットにＢｏｕｍａｎの
方法（Ｊ、　Ｌ、　Ｂｏｎｍａｎ　ｅｔ、　ａｌ、、　
Ｊ、　Ｌａｂ、　Ｃｎｎ、　Ｍｅｄ、、　３３１３４９
　（１９６６））を改良した手技により、リンパ液採取
手術を行った。
手術後は自由に摂食させ、２日間リンパ液の流出状況を
観察し、リンパ液の流出が良好なラットのみを使用した
。ユビデカレノン１１１ｇ相当量の各試料を動物用小型
カプセルに充填し、経口ゾンデを使用して投与後、直ち
に水１　ｍｌを与えた。投与後１２時間は絶食とした。
各試料につき、７〜１０匹のラットを使用した。
リンパ液は、投与後１２時間までは２時間毎に。
以後は３時間毎に採取し、高速液体クロマトグラフィー
法（何部ら、ビタミン旦３８５　（１９７９））によす
、リンパ液中のユビデカレノン量を測定した。
結果 結果を図１および図２に示す。
図１は検体試料１または対照試料Ａを投与したときにラ
ットリンパ液中に出現したユビデカレノン量の経時的推
移を示すグラフであり９図中Ｏ印称は検体試料１につい
ての結果を示し、また・印称は対照試料Ａについての結
果を示す。
図２は対照試料Ａ、　Ｂ、検体試料１乃至７をそれぞれ
投与したときに投与後１０時間までにラットリンパ液中
に出現したユビデカレノンの総量を示すグラフである。
ただし対照試料Ａにおける総量を１００として。
これとの指数をもって示しである。また図中Ａ。
Ｂ、　　１．　２．・・・・・・は各試料番号を表わす
。
図１および図２より本発明組成物がユビデカレノンの経
口吸収をいちじるしく促進することが判明する。
【図面の簡単な説明】
図１は実験例の結果の項に記載の図１であり。 ユビデカレノン量の経時的推移を示すグラフである。 図２は実験例の結果の項に記載の図２であり。 各試料ごとに求められたユビデカレノン総量を示すグラ
フである。

Claims (7)

    【特許請求の範囲】
  1. （１）グリセリンモノ脂肪酸エステルまたはプロピレン
    グリコールモノ脂肪酸エステルおよび液状油を必須の成
    分とするユビデカレノン含有組成物
  2. （２）グリセリンモノ脂肪酸エステルまたはプロピレン
    グリコールモノ脂肪酸エステルがグリセリンモノオレイ
    ン酸エステルまたはプロピレングリコールモノオレイン
    酸エステルである特許請求の範囲第１項記載のユビデカ
    レノン含有組成物
  3. （３）液状油が植物油である特許請求の範囲第１項また
    は第２項記載のユビデカレノン含有組成物
  4. （４）液状油が合成油である特許請求の範囲第１項また
    は第２項記載のユビデカレノン含有組成物
  5. （５）合成油がプロピレングリコールジ脂肪酸エステル
    である特許請求の範囲第４項記載のユビデカレノン含有
    組成物
  6. （６）ユビデカレノン１重量部に対してグリセリンモノ
    脂肪酸エステルまたはプロピレングリコールモノ脂肪酸
    エステルが０．１〜２５重量部、液状油が１〜３０重量
    部である特許請求の範囲第１項乃至第５項記載のユビデ
    カレノン含有組成物
  7. （７）組成物が油性溶液または油性懸濁液である特許請
    求の範囲第１項乃至第６項記載のユビデカレノン含有組
    成物
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