JPS6061532A - リウマチ性関節炎治療用医薬 - Google Patents
リウマチ性関節炎治療用医薬Info
- Publication number
- JPS6061532A JPS6061532A JP58166414A JP16641483A JPS6061532A JP S6061532 A JPS6061532 A JP S6061532A JP 58166414 A JP58166414 A JP 58166414A JP 16641483 A JP16641483 A JP 16641483A JP S6061532 A JPS6061532 A JP S6061532A
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- JP
- Japan
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- fts
- medicament according
- rheumatoid arthritis
- active ingredient
- lead
- Prior art date
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- Pending
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- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明はりウマチ性多発関節炎治療に用いられる新規な
有効成分に関するものである。
有効成分に関するものである。
リウマチ性関頗炎（ＡＲ）あるいは進化的慢性多発関節
炎（ ＰＯＥ ）は、その名が示すとおり特に手足の末
端関節を襲う炎症性の発現を以って特色づけられる慢性
病である。
炎（ ＰＯＥ ）は、その名が示すとおり特に手足の末
端関節を襲う炎症性の発現を以って特色づけられる慢性
病である。
この病気は手足の痛みと同時に、関節の膨張、硬直や変
形を誘引し、把握力を著しく低下させ姿勢が悪くなり、
終には大かれ少ながれ完全な機能不随となってしまうこ
とがある。
形を誘引し、把握力を著しく低下させ姿勢が悪くなり、
終には大かれ少ながれ完全な機能不随となってしまうこ
とがある。
この病気の治療には作用の緩慢な抗リウマチ薬、コルチ
コイド、種々の炎症拮抗剤やこれらに類する物質を用い
る。
コイド、種々の炎症拮抗剤やこれらに類する物質を用い
る。
しかるに鉛原子と結合１〜だ血清のチムス因子（ＦＴＳ
）およびその誘導体がこの病気の治療に効果があるこ
とも知られている。
）およびその誘導体がこの病気の治療に効果があるこ
とも知られている。
前記１１’ＴＳはリンパ球Ｔに作用する多数の活性を有
しており、特にこれを免疫性がない症候群、細胞の欠乏
、ある種のプイールス性感染および自己免疫性のＷｉ気
の治療に用いることは多くの刊行物に記載されている如
く公知である。
しており、特にこれを免疫性がない症候群、細胞の欠乏
、ある種のプイールス性感染および自己免疫性のＷｉ気
の治療に用いることは多くの刊行物に記載されている如
く公知である。
前述したＦＴＳの適用はフランス特許第２，５１３，１
２５号明細書に詳説されているが、この明細書は免疫性
の細胞欠乏に起因する病気の典型である実験的アレルギ
ー性脳を髄炎（ＥＡＥ ）および実験的アレルギー性神
経炎（ＮＡＥ ）に冒された動物に行った実験を開示し
ている。この特許明細書中の実験結果は、上記の病気に
対するＦＴＳの効用に関しては在来の知識が正しがった
ことを追認している。
２５号明細書に詳説されているが、この明細書は免疫性
の細胞欠乏に起因する病気の典型である実験的アレルギ
ー性脳を髄炎（ＥＡＥ ）および実験的アレルギー性神
経炎（ＮＡＥ ）に冒された動物に行った実験を開示し
ている。この特許明細書中の実験結果は、上記の病気に
対するＦＴＳの効用に関しては在来の知識が正しがった
ことを追認している。
Ａｉｌ述した如く金属原子と結合したＴＴＳ 、特に鉛
原子と結合したものはりウマチ性多発関節炎治療に有効
であり、リッチ−（Ｒｉｔｃｈｉθ）指数および種々の
炎症性症候を者しく改督するものである。
原子と結合したものはりウマチ性多発関節炎治療に有効
であり、リッチ−（Ｒｉｔｃｈｉθ）指数および種々の
炎症性症候を者しく改督するものである。
しかして本発明は、少なくとも有効成分として金属原子
と結合した血清のチムス因子あるいは金属原子と結合し
たチムス因子誘導体からなるリウマチ性関節炎治療用の
新規な医薬に係るものである。
と結合した血清のチムス因子あるいは金属原子と結合し
たチムス因子誘導体からなるリウマチ性関節炎治療用の
新規な医薬に係るものである。
更に詳しく述べると本発明に従った新規な医薬は、有効
成分として鉛原子と結合したＦＴＳあるいは鉛原子と結
合したＦＴＳの誘導体の１つからなるものである。
成分として鉛原子と結合したＦＴＳあるいは鉛原子と結
合したＦＴＳの誘導体の１つからなるものである。
また本発明による医薬は注射器による投与が可能な形に
することが好ましい。然し乍らこれは効果効能の迅速性
に着目した形であって、経口投与を両頭にして他の方法
による投与に従った形にすることも可能である。
することが好ましい。然し乍らこれは効果効能の迅速性
に着目した形であって、経口投与を両頭にして他の方法
による投与に従った形にすることも可能である。
注射器による投与が可能な組成は凍結乾燥された有効成
分を含むアンプルあるいはフラスコと、例えば凍結乾ン
１物と溶媒を簡単に混合するだけで注射投与すべき溶液
を即座に復元させるための生理的食塩水の溶娠を含むア
ングルあるいはフラスコに収納される。
分を含むアンプルあるいはフラスコと、例えば凍結乾ン
１物と溶媒を簡単に混合するだけで注射投与すべき溶液
を即座に復元させるための生理的食塩水の溶娠を含むア
ングルあるいはフラスコに収納される。
ＦＴＳの調合は公知なものであり、％に米国特許第４，
１３３，８０４号並びに第４４４８，８８６号明細書に
詳説されている。ＦＴＳの幾つか誘導体およびＦＴＳに
類する物質はフランス特許第７７１５９６３号並びにこ
の追加特許第第７８１１８７０号に開示されている。一
方ヨーロッパ特許第８１４００８０７号は金属、殊に鉛
原子と結合したＦＴＩ９とその誘導体、およびこれに類
する物質を開示している。これらの文献は参照のために
引用する。
１３３，８０４号並びに第４４４８，８８６号明細書に
詳説されている。ＦＴＳの幾つか誘導体およびＦＴＳに
類する物質はフランス特許第７７１５９６３号並びにこ
の追加特許第第７８１１８７０号に開示されている。一
方ヨーロッパ特許第８１４００８０７号は金属、殊に鉛
原子と結合したＦＴＩ９とその誘導体、およびこれに類
する物質を開示している。これらの文献は参照のために
引用する。
前述した特許明細書に記載された化合物のうち、正四面
体をなす配位錯体■を形成することができる金属と結合
したＦＴＳあるいはその誘導体、更にこれに類する物質
、特に２価あるいは３価の金属を含む化合物を挙げなけ
ればならない。
体をなす配位錯体■を形成することができる金属と結合
したＦＴＳあるいはその誘導体、更にこれに類する物質
、特に２価あるいは３価の金属を含む化合物を挙げなけ
ればならない。
本発明に従ったりウマチ性関節炎治療の投与量は、ＦＴ
Ｓあるいはその誘導体を以って一日０．５〜５ Ｉｎｇ
程度である。勿論この址は患者の状態や病気の程度、あ
るいは進展度合によって決定することができるものであ
る。
Ｓあるいはその誘導体を以って一日０．５〜５ Ｉｎｇ
程度である。勿論この址は患者の状態や病気の程度、あ
るいは進展度合によって決定することができるものであ
る。
下記の実験例はりウマチ性関節炎治療における本発明に
従った成分の有効性を示すものである。
従った成分の有効性を示すものである。
実験はリウマチ性関節炎に煩わされる患者を２つのグル
ープに分けて行った。使用した薬剤の組成は次のとおり
である。
ープに分けて行った。使用した薬剤の組成は次のとおり
である。
凍結乾燥フラスコ ］〜 １００μｍ
ＦＴＳ ］Ｗ！１００ ｐ？
塩化鉛 １６６μ９ １６．４μ２
ラクトーズ １０ｔｎｇ １０ ７ｎ’ｉ注射液調製用
水 １ｍｌ １．ｍｌ 浴媒 塩化ナトリウム ３．４１８ ｕｑ ３．６７５〜注射
液調製用水 ０．５ ｍｌ ０．５ ｍ１１００μ２入
りの２本のフラスコより得た１５０μ２の薬剤を８人の
患者に毎日１５日間皮下注射した後、１週間に３回づつ
４面月間続けた。残りのグループの患者８人には同様な
工程成績表に従って１■の薬剤を投与した。
水 １ｍｌ １．ｍｌ 浴媒 塩化ナトリウム ３．４１８ ｕｑ ３．６７５〜注射
液調製用水 ０．５ ｍｌ ０．５ ｍ１１００μ２入
りの２本のフラスコより得た１５０μ２の薬剤を８人の
患者に毎日１５日間皮下注射した後、１週間に３回づつ
４面月間続けた。残りのグループの患者８人には同様な
工程成績表に従って１■の薬剤を投与した。
患者の特性は下表１のとおりである。
表 Ｉ
性（男／女） ０ ／８ ２／６
年令、平均 ５５．２（１１，２） ６０．４（６，５
）ＡＲの期間、平均 １５．１（４，９） １．６．５
（７，４）リウマチ因子（正の） ６／８ ６／８ＳＡ
、ＡＤ治治療 Ｏ金 塩 ５／８ ６／８ ０抗マラリア剤 １／８ ３／８ ０ベニジルアミン ６／８ ４／８ ０チオゾロミン ４／８ ５／８ ０クロラール ２／８ １／８ ×＝作用の緩１幽な抗リウマチ剤化合物※※＝非ステロ
イド系炎症拮抗剤化合物実験を始めた時点より少なくと
も３箇月前から患者には抗リウマチ系による治療は差し
控えておいた。
）ＡＲの期間、平均 １５．１（４，９） １．６．５
（７，４）リウマチ因子（正の） ６／８ ６／８ＳＡ
、ＡＤ治治療 Ｏ金 塩 ５／８ ６／８ ０抗マラリア剤 １／８ ３／８ ０ベニジルアミン ６／８ ４／８ ０チオゾロミン ４／８ ５／８ ０クロラール ２／８ １／８ ×＝作用の緩１幽な抗リウマチ剤化合物※※＝非ステロ
イド系炎症拮抗剤化合物実験を始めた時点より少なくと
も３箇月前から患者には抗リウマチ系による治療は差し
控えておいた。
リウマチ性関節炎は全ての場合において炎症拮抗剤の使
用開始時に発現した。
用開始時に発現した。
患者は治療中に鎮痛剤および／または炎症拮抗剤を使用
し続けた。
し続けた。
生物学的研究並びに臨床観察は同一患者を以って毎月行
った。そして治療を始めてから４箇月後に症状に変化が
トｇめられた。
った。そして治療を始めてから４箇月後に症状に変化が
トｇめられた。
下記の表■は治療開始時および４箇月後に観察された臨
床パラメータをまとめたものである。
床パラメータをまとめたものである。
一連の臨床観察において好ましくない副作用は一切認め
られなかった。
られなかった。
１５０μＶのＦ”ＴＳ化合物によって治療を受けた患者
のグループにおいて種々のパラメータに変化が認められ
たことは、把握力の教書と工ＰＰの周囲減少のみであっ
た。
のグループにおいて種々のパラメータに変化が認められ
たことは、把握力の教書と工ＰＰの周囲減少のみであっ
た。
Ｉ ＴｎｇのＦＴＳを含む化合物によって治療を受けた
患者では、リウマチ性関節炎に関係する数種のテスト（
把握力、朝起きた時の硬直度、等）を基準にしたリッチ
−指数の著しい改善、膨張した関節部位の減少および工
ＰＦの周囲減少が認められた。
患者では、リウマチ性関節炎に関係する数種のテスト（
把握力、朝起きた時の硬直度、等）を基準にしたリッチ
−指数の著しい改善、膨張した関節部位の減少および工
ＰＦの周囲減少が認められた。
非常に満足のいくこれらの結果と副作用がないことから
、本発明に従った組成物はりウマチ性多発関節炎の長期
間に渡る治療に使用され得る有効な医療なのである。
、本発明に従った組成物はりウマチ性多発関節炎の長期
間に渡る治療に使用され得る有効な医療なのである。
Claims (8)
- （１）有効成分として金属原子と結合した血清のチムス
因子（ＦＴＳ ）あるいは金属原子と結合したその誘導
体あるいはこれに類する物質からなるリウマチ性関節炎
治療用医薬。 - （２）該金ＦＡが鉛であることを特徴とする特許許請求
の範囲第（１）項に記載の医薬。 - （３） 該有効成分が鉛原子と結合したＴＴＳであるこ
とを特徴とする前記特許請求の範囲第（１）項に記載の
医薬。 - （４）該有効成分がＦＴＳあるいはその誘導体あるいは
これに頻する物質と金属塩との混合物でなることを特徴
とする前記特許請求の範囲第（１）項に記載の医薬。 - （５）該金属塩が鉛塩であることを特徴とする前記特許
請求の範囲第（４）項に記載の医薬。 - （６） 該有効成分がＦＴＳと鉛塩との混合物でなると
とを特徴とする前記特許請求の範囲第（５）項に記載の
医薬。 - （７） 注射器による投与が可能な形であることを％徴
とする前記特許請求の範囲第（１）項乃至第（６）項の
いづれか１項に記載の医薬。 - （８）各ユニットとして０．５乃至５〜のＦ’ｌ’Ｓあ
るいはその誘導体あるいはこれに類する物質を富むこと
を特徴とする前記特許請求の範囲第（１）項乃至第（７
）項のいづれが１項に記載の医薬。
Priority Applications (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP58166414A JPS6061532A (ja) | 1983-09-09 | 1983-09-09 | リウマチ性関節炎治療用医薬 |
| US06/648,834 US4680276A (en) | 1977-05-25 | 1984-09-10 | Metal polypeptides |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP58166414A JPS6061532A (ja) | 1983-09-09 | 1983-09-09 | リウマチ性関節炎治療用医薬 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6061532A true JPS6061532A (ja) | 1985-04-09 |
Family
ID=15830980
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP58166414A Pending JPS6061532A (ja) | 1977-05-25 | 1983-09-09 | リウマチ性関節炎治療用医薬 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6061532A (ja) |
-
1983
- 1983-09-09 JP JP58166414A patent/JPS6061532A/ja active Pending
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