JPS6056683B2 - 安定化されたカルプロニウムクロライド配合剤 - Google Patents
安定化されたカルプロニウムクロライド配合剤Info
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- JPS6056683B2 JPS6056683B2 JP1834777A JP1834777A JPS6056683B2 JP S6056683 B2 JPS6056683 B2 JP S6056683B2 JP 1834777 A JP1834777 A JP 1834777A JP 1834777 A JP1834777 A JP 1834777A JP S6056683 B2 JPS6056683 B2 JP S6056683B2
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- Japan
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- carpronium chloride
- stabilized
- chloride formulation
- carpronium
- formulation
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- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/40—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
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- A61K8/365—Hydroxycarboxylic acids; Ketocarboxylic acids
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- A61K2800/40—Chemical, physico-chemical or functional or structural properties of particular ingredients
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- A61Q5/00—Preparations for care of the hair
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Description
【発明の詳細な説明】
本発明は安定化されたカルプロニウムクロライド配合
剤に関するものである。
剤に関するものである。
カルプロニウムクロライドは局所血管拡張作用を有す
る化合物であり、現在、ローシヨン剤、クリーム剤、ス
チツク剤、エアゾール剤、シヤンプー剤等の形て養毛料
として広く利用されており、更に、養毛料以外の使途と
して、皮膚用栄養クリーム等への有効利用が検討されて
いるように、極めて利用範囲の広い化合物である。
る化合物であり、現在、ローシヨン剤、クリーム剤、ス
チツク剤、エアゾール剤、シヤンプー剤等の形て養毛料
として広く利用されており、更に、養毛料以外の使途と
して、皮膚用栄養クリーム等への有効利用が検討されて
いるように、極めて利用範囲の広い化合物である。
しかしながら、カルプロニウムクロライドは水に対して
不安定であり、即ち、加水分解し易いという欠点を有す
る。そして、前述の養毛料あるいは皮膚用栄養クリーム
等は多かれ、少なかれ水分を含有している上に、製造後
から有効期間終了時までが長期に亘るものである。した
がつて、製造時における製品中のカルプロニウムクロラ
イドの含有率を有効期限まで維持することは困難なこと
であつた。この問題を解決したものとしては、特願昭４
９−５８０８１号（特開昭５１−１４３６１６号）があ
る。これによると、カルプロニウムクロライドはパット
アニルエチルエーテルによつて安定化される。 ところ
で、化学物質の人体への投与については慎重になるべき
であり、まして、薬理活性を有する化学物質の人体への
投与は薬事法の規制も厳しい現在、特に慎重になるべき
であり、その意味から特願昭４９−５８０８１号は必ず
しも満足のできるカルプロニウムクロライドの安定化法
を提供したとは言えない。
不安定であり、即ち、加水分解し易いという欠点を有す
る。そして、前述の養毛料あるいは皮膚用栄養クリーム
等は多かれ、少なかれ水分を含有している上に、製造後
から有効期間終了時までが長期に亘るものである。した
がつて、製造時における製品中のカルプロニウムクロラ
イドの含有率を有効期限まで維持することは困難なこと
であつた。この問題を解決したものとしては、特願昭４
９−５８０８１号（特開昭５１−１４３６１６号）があ
る。これによると、カルプロニウムクロライドはパット
アニルエチルエーテルによつて安定化される。 ところ
で、化学物質の人体への投与については慎重になるべき
であり、まして、薬理活性を有する化学物質の人体への
投与は薬事法の規制も厳しい現在、特に慎重になるべき
であり、その意味から特願昭４９−５８０８１号は必ず
しも満足のできるカルプロニウムクロライドの安定化法
を提供したとは言えない。
本発明は前述のような薬理活性を有する化合物を使用
することなく、安価で、且つ、安全性の点からも全く問
題のないリンゴ酸緩衝液（本発明において、リンゴ酸を
使用して製した緩衝液を「リンゴ酸緩衝液」と記す。
することなく、安価で、且つ、安全性の点からも全く問
題のないリンゴ酸緩衝液（本発明において、リンゴ酸を
使用して製した緩衝液を「リンゴ酸緩衝液」と記す。
）をカルプロニウムクロライドに添加することによつて
安定なりルプロニウムクロライド配合剤を製することに
成功したものである。 一般に、カルプロニウムクロラ
イドのように徐々に加水分解が進行するような場合はＰ
Ｈ調整によつてある程度加水分解が抑制されるとされて
いる。
安定なりルプロニウムクロライド配合剤を製することに
成功したものである。 一般に、カルプロニウムクロラ
イドのように徐々に加水分解が進行するような場合はＰ
Ｈ調整によつてある程度加水分解が抑制されるとされて
いる。
しカルながら、表１に示されるように、ｐＨ調整方法、
即ち、使用される緩衝液の種類によつて加水分解抑制効
果が異なるのである。即ち、本発明者らはリンゴ酸緩衝
液が他の緩衝液より極めて安定化効果の高いことを発見
し、本発明を完成したものである。上述の通り、短期間
の実験においては、カルプロニウムクロライドの加水分
解はリンゴ酸緩衝液でＰＨ４〜６に調整されることによ
つて顕著に防止されることが判明したが、一般には、こ
のような加水分解を防止する目的でＰＨ調節しても長期
保存に対しては不充分であると考えられていた。
即ち、使用される緩衝液の種類によつて加水分解抑制効
果が異なるのである。即ち、本発明者らはリンゴ酸緩衝
液が他の緩衝液より極めて安定化効果の高いことを発見
し、本発明を完成したものである。上述の通り、短期間
の実験においては、カルプロニウムクロライドの加水分
解はリンゴ酸緩衝液でＰＨ４〜６に調整されることによ
つて顕著に防止されることが判明したが、一般には、こ
のような加水分解を防止する目的でＰＨ調節しても長期
保存に対しては不充分であると考えられていた。
しかし、この予想に反して驚くべきことに表２に示され
るように、リンゴ酸緩衝液が添加されたカルプロニウム
クロライド配合剤は、室温で保存された場合、３年後に
おいてもその残存率は９０％以上であり、所期の目的を
十二分に達していることが発見された。尚、表２の実験
に供されたカルプロニウムクロライド配合剤中には、リ
ンゴ酸緩衝液の他にプロピレングリコール、香料、色素
等も含有されていたが、これらの添加物により、リンゴ
酸緩衝液によるカルプロニウムクロライドの安定化効果
は何ら影響されるところが見られなかつた。
るように、リンゴ酸緩衝液が添加されたカルプロニウム
クロライド配合剤は、室温で保存された場合、３年後に
おいてもその残存率は９０％以上であり、所期の目的を
十二分に達していることが発見された。尚、表２の実験
に供されたカルプロニウムクロライド配合剤中には、リ
ンゴ酸緩衝液の他にプロピレングリコール、香料、色素
等も含有されていたが、これらの添加物により、リンゴ
酸緩衝液によるカルプロニウムクロライドの安定化効果
は何ら影響されるところが見られなかつた。
以下、実施例によつて本発明を説明する。
実施例
５０％エタノール４２０１を溶解タンクにとり、Ｄｔリ
ンゴ酸３．３５ｋｇ、水酸化ナトリウム１．２０ｋｇ、
カルプロニウムクロライド２５．０ｋｇ、プロピレング
リコール２５．０ｋｇ、香料適量、色素適量を溶解した
後、５０％エタノールをもつて全量５００１とする。
ンゴ酸３．３５ｋｇ、水酸化ナトリウム１．２０ｋｇ、
カルプロニウムクロライド２５．０ｋｇ、プロピレング
リコール２５．０ｋｇ、香料適量、色素適量を溶解した
後、５０％エタノールをもつて全量５００１とする。
Claims (1)
- １ リンゴ酸緩衝液をカルプロニウムクロライド配合剤
に混合添加することを特徴とする安定化されたカルプロ
ニウムクロライド配合剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP1834777A JPS6056683B2 (ja) | 1977-02-22 | 1977-02-22 | 安定化されたカルプロニウムクロライド配合剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP1834777A JPS6056683B2 (ja) | 1977-02-22 | 1977-02-22 | 安定化されたカルプロニウムクロライド配合剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5495737A JPS5495737A (en) | 1979-07-28 |
| JPS6056683B2 true JPS6056683B2 (ja) | 1985-12-11 |
Family
ID=11969123
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP1834777A Expired JPS6056683B2 (ja) | 1977-02-22 | 1977-02-22 | 安定化されたカルプロニウムクロライド配合剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6056683B2 (ja) |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5775952A (en) * | 1980-10-29 | 1982-05-12 | Yakurigaku Chuo Kenkyusho:Kk | Stabilization of calpuronium halide |
| JPS6239512A (ja) * | 1985-08-15 | 1987-02-20 | Yakurigaku Chuo Kenkyusho:Kk | 小じわ解消用薬粧料組成物 |
| JPS6239858A (ja) * | 1985-08-16 | 1987-02-20 | Mamiya Koki Kk | インスタントフイルム現像用タイマ装置 |
| AU605652B2 (en) * | 1987-12-15 | 1991-01-17 | Sumitomo Chemical Company, Limited | Insecticidal aerosol |
| AU605939B2 (en) * | 1987-12-15 | 1991-01-24 | Sumitomo Chemical Company, Limited | Mono-layer water-based insecticidal aerosol |
-
1977
- 1977-02-22 JP JP1834777A patent/JPS6056683B2/ja not_active Expired
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS5495737A (en) | 1979-07-28 |
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